Las Píldoras

de Ejercicio
Enfermedades
del
Sedentarismo
• Obesidad
• Trastornos Digestivos
• Hipertensión Arterial
• Sarcopenia
• Dinapenia
• Osteoporosis
• Diabetes Mellitus Tipo 2
• Síndrome Metabólico
• Muerte Prematura
The Muscle Bone
Connection
 Como Combatir
el Sedentarismo:
• Actividad Física
• Ejercicio
• Deporte
 ¿QUÉ SE ENSEÑA?
LA TÉCNICA

¿QUÉ SE ENTRENAN?
LAS CAPACIDADES FÍSICAS
 CAPACIDADES FISICAS
FUERZA

VELOCIDAD Fuerza Máxima RESISTENCIA

FLEXIBILIDAD
“Citius, Altius, Fortius”

10
EL ENTRENAMIENTO
DE LA FUERZA,
MEJORA EL ESTADO
GENERAL DE SALUD
11
 FUERZA
LAS MANIFESTACIONES
DE LA FUERZA SON:
⚫ Fuerza máxima
⚫ Fuerza rápida
⚫ Fuerza resistencia
⚫ Fuerza hipertrofia
La fuerza, como
capacidad física,
no es siempre el
objetivo primario
buscado, ya que
a veces solo
constituye el
medio para lograr
otros fines.
13
1 Levantamiento
Olímpico.

1
4
2 Levantamiento
de Potencia.

15
3 Fisicoculturismo
o Entrenamiento
Estético.

1
6
4 Fitness.

1
7
 5 Complemento
del Entrenamiento
Deportivo.

18
 6 Rehabilitación.
La atrofia muscular
morfológica y
funcional, causada por
la inmovilidad a la que
obliga una lesión, se
mejora notablemente
cuando la musculatura
afectada se ejercita
con cargas
progresivas. 19
1 La Fuerza, como
magnitud física,
es todo agente
capaz de
modificar el
estado de reposo,
movimiento,
dirección o la
forma de un
objeto.
F=M*A 20
 Fuerza Muscular es la
Fuerza Muscular capacidad del Sistema
Neuromuscular para
activar un músculo o un
grupo de músculos con el
objeto de generar y
transmitir tensión en la
dirección de sus fibras y
de superar resistencias
(concéntrica), actuar en
contra de las mismas
(excéntrica) o mantenerlas
(isométrica) 21
La Hipertrofia
y la
Hiperplasia
22
A Células de
tamaño y
número
normal

B Hipertrofia

C Hiperplasia

D Combinación
de Hipertrofia
e Hiperplasia
 Músculos
y
Fibras
Musculares
 El
Mecanismo
de la
Hipertrofia.

.
.
 Mecanismo de
la Hipertrofia
1.Teoría del Estrés Mecánico
2.Teoría del Estrés
Metabólico
3.Teoría del Daño Muscular
4.Teoría Hormonal
Teoría del Estrés Mecánico

70 al 80% de 1RM 8 a 12 Repeticiones

Teoría del Estrés Metabólico
Teoría del Daño Muscular

29
Teoría Hormonal
 Lado Radical 18 CH3
Superior β Metilo
Radical
Alcohol
17
19 CH3 13

Lado
Radical
Inferior α
Cetona 10

3
17ß-hydroxyandrost-4-en-3-one

Testosterona
Modo de Acción de
la Testosterona por
Modulación de la
Expresión Genética
(estimulación o
inhibición).
ADN
Ácido Desoxirribonucléico
Estructura
Química del
ADN
Transcripción de la
información genética
en donde se encuentra
codificado el orden de
los aminoácidos que
forman las proteínas
musculares Actina y
Miosina para su
posterior síntesis.
 Receptores Hormonales
Unión en el
Hormona
Sitio Activo
Sitio
Activo

Complejo
Receptor Hormona-Receptor
Funciones de la
testosterona

Una Hormona
Muchas
Funciones
 La producción de
Testosterona
disminuye con la
edad.
En promedio, los
niveles de
testosterona
circulante empiezan a
declinar alrededor de
los 40 años.
 Efecto de la disminución de
testosterona en la etapa adulta:
1.Masa muscular y la fuerza
2.Densidad y resistencia ósea
3.Libido.
4.Energía mental y física
5.Protección contra enfermedades
cardiovasculares
6.Protección contra el estrés
7.Protección contra la diabetes
8.Mantenimiento de niveles normales
de adiposidad
 S
E E

F C
U
E
N
C D
A
T
R
O I

S O
S
Los padecimientos
asociados en el
adulto mayor,
aceleran la pérdida
de masa muscular,
densidad ósea y una
dependencia cada
vez mayor para las
actividades de la
vida diaria.
6 Caquexia: la Última Enfermedad
La caquexia es una condición
debilitante. No importa cuánto se
coma, se perderá peso. Se observa a
menudo en pacientes de cáncer en
etapa tardía
En la fotografía Robin Gibb de los Bee
Gees a los 61 años, afectado por
cáncer de hígado, mostrando los
efectos devastadores de la caquexia. .
Murió en 2012.
Las Píldoras de Ejercicio
SARMS y SERMS Péptidos

Biogénesis Mitocondrial
Transformación de fibras al tipo oxidativo
Mayor capacidad de oxidación de grasas
Angiogénesis
Mayor capacidad de ejercicio
Las Píldoras de Ejercicio actualmente en
investigación pueden dividirse en tres
categorías:

1. SARMS o Moduladores Selectivos del

Receptor de Andrógenos.
2. Péptidos y Hormonas Liberadoras de Hormona
de Crecimiento.
3. SERMS o Moduladores Selectivos del Receptor
de Estrógenos.
4. Fitoquímicos como Resveratrol y
Epicatequina.
 SARMs

Moduladores Selectivos
del Receptor de
Andrógenos
 SARMs ESTEROIDEOS

SARMs no ESTEROIDEOS
 S A R M s Esteroideos

1. Metandienona 1. Boldenona
2. Oxandrolona 2. Nandrolona
3. Oximetolona 3. Trembolona
4. Mesterolona 4. Metenolona
5. Estanozolol 5. Drostanolona
 S A R M s No Esteroideos

1. GW-501516 (Cardarine , Endurobol)

2. MK-2866 (Ostarina)
3. LGD-4033 - (Ligandrol)
4. S-4 (Andarina)
5. SR-9009 (Stenabolic , Sarubol)
6. RAD-140 (Radarin, Testolone)
 Una droga investigada por los
laboratorios Glaxo, Smith y Kline
llamada Cardarina GW501516 en
estudios en ratones prometía bajar
el porcentaje de grasa, aumentar
la masa muscular, mejorando
además la resistencia en un 80%,
que la llamaron "el ejercicio en
píldora" Posteriormente, el Típicamente, no es un
laboratorio mencionado suspendió SARM, sino un agonista del
en el 2007 sus investigaciones al receptor PPAR y la dosis
encontrar que también producía diaria recomendada es de
tumores en hígado, vejiga y otros 10-20mg (dividida en dos
órganos. dosis de 5-10mg).
 Enobosarm, Ostarina, GTx-024, MK-2866, S-22
Este SARM se describió y patentó en 2001 por la
Corporación de Investigaciones de la Universidad de
Tennessee.
Lo estuvieron investigando los laboratorios GTx Inc. y Merck,
que invirtió mas de 500 millones de dólares en su estudio.
El Enobosarm, SARM de
segunda generación es ligando
agonista del Receptor de
Andrógeno, AR, en músculo y
hueso y fuerte activador de las
células satélite, pero solo débil
ligando en próstata, y glándulas
sebáceas, lo que la convierte en
un medicamento anabólico,
pero no androgénico.
A finales de 2017 ya se ha estudiado
en 24 pruebas clínicas de fase 3 con
mas de 1,500 participantes en los
cuales en ciclos de 12 semanas a
una dosis diaria de 3 mg produjo
una ganancia de 1.5 kg de masa
magra y una reducción de .6 kg en la
masa grasa en adultos mayores
saludables.
Su efecto en el aumento de fuerza en
leg press y en la potencia para subir
escaleras fue significativo.
El laboratorio GTx inició
en el 2018 los arreglos
con las instituciones de
salud de Europa para
conseguir la autorización
para el uso en humanos,
específicamente para
tratar la caquexia y la
incontinencia urinaria
por estrés
 Ostarina (MK-2886) (GT-x 024)
• En ensayos clínicos se revelaron mejoras
significativas de la masa corporal magra con
incluso pequeñas dosis de MK-2866. (3 mg)
•45mg diarios pueden resultar en un aumento
de 3 a 4 kg de masa corporal magra en un ciclo
de 4 semanas. Para mejores resultados, se
mezcla con LGD-4033.
• Para la pérdida de grasa, una dosis
recomendada es de unos 15-45 mg al día
durante 6-8 semanas.
La ostarina aumenta la repartición de los nutrientes
en un grado extremo, por lo que se recomiendan
una dieta con al menos 30% proteína.
MK-2866 es un SARM que se usa por vía oral y
que se ha investigado en ensayos clínicos para
atenuar el catabolismo muscular y mejorar la
hipertrofia muscular. Es el más anabólico de
cualquiera de los SARMS hasta ahora
estudiados y es ideal para personas cuyo
objetivo principal es ganar músculo. Aunque no
es comparable al efecto de los esteroides, los
logros alcanzados en MK 2866 son
importantes y sensibles. • MK 2866 no tiene
efectos secundarios y no causa atrofia testicular,
daña el hígado o deteriorara la función sexual y
a diferencia de la mayoría de los suplementos,
MK 2866 es completamente absorbido en el
intestino.
Aumenta la masa muscular
magra, excelente en hueso,
fuerza, curación, así como la
prevención de la pérdida de
masa muscular.
Uno de los aspectos más
destacados de la OSTARINA es
que no solo se limita a construir
músculo, también aumenta la
fuerza de los tendones, mejora
la salud de los ligamentos,
aumenta la densidad ósea y la
velocidad de formación del
colágeno.
Sarms Ostarine 30 Tabs
de 25 mg
Precio $1,199.00 Pesos
Dosis 1 Tab / día
Ciclo de 4 semanas
Sarm Mk 2866
Ostarine Powder
Gtx-024
Price: US $1-10 / g
Min. Order: 10 g
Port: Shenzhen, China
Production Capacity:
50,000/Kg
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LGD-4033 (VK5211,
Ligandrol) es un SARM
descubierto por Ligand
Pharmaceuticals y
sometido a
investigación clínica en
fase 2 por Viking
Therapeutics para el
tratamiento de la
sarcopenia y
osteoporosis
En la fase 1 de las investigaciones
clínicas, se trataron 76 hombres con dosis
variadas durante 21 días en los que se
observaron incrementos en la masa
muscular dependientes de la dosis, sin
observer efectos secundarios
significativos
La fase 2 se inició en noviembre de
2016 con 120 pacientes que se estaban
recuperando de cirugía por fractura de
cadera, los cuales recibieron dosis
variadas durante 12 semanas con
significativos aumentos de masa
muscular, mejoría en el estado general y
sin efectos secundarios significativos.
• LGD-4033 Ligandrol
• Un potente SARM no esteroideo, para
aumento de magra masa y disminución de la
grasa corporal.
• La dosis es entre 5mg y 10mg. Se
recomienda iniciar con 5mg / día y aumentar
2mg cada semana hasta 10 mg para hacer
un ciclo de cuatro semanas. El LGD4033
tiene una vida media de 24-36 horas, por
lo que podrá mantener niveles estables de
la sangre durante todo el ciclo no importa
a qué hora del día la tome.
S4 Andarina GTx-007) Investigado por GTX
para el tratamiento de la hipertrofia prostática.
Es un ligando parcial del Receptor de
Andrógenos AR, tan efectivo como la
finasteride, pero sin sus efectos secundarios lo
que sugiere que es ligando antagonista del
receptor de dihidrotestosterona. Este
medicamento se desarrolló a partir del
antiandrógeno, Bicalutamida que se usa para
la castración química en pacientes de cancer
avanzado de próstata.
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/b02
2.htm
• S4 Andarina
• Se estuvo usando en el
medio del
fisicoconstructivismo en
dosis de 20 a 50 mg/día, por
5 días a la semana, en
ciclos de 4 a 6 semanas.
GTx abandonó las pruebas
por encontrar efectos
secundarios en la visión.
 Hormona
De
Crecimiento

(Hormona
Somatotropa
o
Somatotropina)
La hGH es una pequeña molécula proteica que contiene 191 aminoácidos
en una sola cadena. Su función es estimular el crecimiento de casi todos
los tejidos capaces de crecer, y la hiperplasia y el desarrollo y
diferenciación de células primitivas como las del hueso y las del músculo.
La GH induce el crecimiento
y la reproducción celular y se
produce en la células
somatotropas de las alas
laterales de la Adenohipófisis
o hipófisis anterior, en
respuesta a la estimulación
por parte de la Hormona
liberadora de la GH (GHRH)
del hipotálamo que forma con
la hipófisis un eje de control
llamado Eje Hipotalámico
Hipofisiario Somatotropo.
Secreción Circadiana por pulsos de hGH
La producción de hGH es máxima en la adolescencia para
después disminuir gradualmente hasta un 25% del máximo en
edades avanzadas. En el adolescente la concentración normal de
hGH es de 6 ng/ml con hasta 8 picos de secreción en 24 hs.
En el adulto es de 1.6 a 3 ng/ml con 5 picos en 24 hs.
En el ayuno prolongado estos valores aumentan a 50 ng/ml de
manera sostenida, hasta la corrección del déficit proteico,
normalizándose en unas 72 hs.
Después de los 30 años la producción de hGH disminuye un 14%
por década, lo cual explica la lentitud en el proceso de reparación
de lesiones en adultos mayores.
Cuando se administra hGH exógena, la producción natural se
interrumpe momentáneamente, lo que demuestra que está
sujeta a un control de retroalimentación negativa clásico.
Mecanismo Anabólico de la hGH

La GHRH estimula la
producción de GH
La GH-In inhibe la producción
de GH

Lipólisis en tejido adiposo y

Glucogenolisis en hígado
La IGF 1 promueve la toma
de aminoácidos por los tejidos
incrementando la síntesis de
proteína.
 Deficiencia de Hormona de Crecimiento

Este trastorno puede ser, a su vez, hipofisario

(primario), suprahipofisario (secundario) o bien
debido a resistencia periférica a la GH, cuando
la producción de GH es normal o está
aumentada, pudiendo existir una resistencia
periférica por alteración del receptor (síndrome
de Laron), anomalías posreceptor
(señalización intracelular anómala) o una
resistencia periférica a los IGF-I.
 hGH

¿La Hormona de la Juventud?

35 años 65 años 70 años
 Tratamiento de la Deficiencia
de Hormona de Crecimiento
La hormona del crecimiento se
descubrió en 1956 y su
estructura se identificó en 1972.
Su producción para uso
terapéutico se hacía a partir de
las hipófisis recolectadas de
cadáveres.
Fue hasta1988 que se logró su
producción mediante ingeniería
genética (DNA
recombinante)cuyo nombre es
Somatropina o rhGH.
Las Hormonas de Crecimiento
"humanas" sintéticas se fabrican
para uso clínico generalizado
utilizando ingeniería genética de
ADN recombinante, libre de
impurezas. La Somatropina®
fue la primera de este tipo de
hormonas, comercializada en
198 y producida utilizando
modernas técnicas de ingeniería
genética en los que el ADN
humano se insertaba en una
célula huésped de Escherichia
Coli, bacteria Gram negativa de
la flora intestinal.
Las bacterias de
Escherichia se dejaban
crecer y reproducirse
normalmente, y debido
al ADN humano
insertado, producían
una versión sintética
de la Hormona de
Crecimiento humana.
Humatrope de Pacientes adultos con deficiencia
15 UI (5 mg) de hormona de crecimiento:
$2,244.50 M.N. La dosis recomendada al iniciar
Medicamento OTC tratamiento es de 0.04 mg/kg (0.125
U.I./kg) por semana, dividida en una
inyección subcutánea diaria. La dosis
se incrementará según los
requerimientos del paciente hasta un
máximo de 0.08 mg/kg/(0.25 U.I./kg)
por semana. (1 a 4 UI/día)
Los efectos adversos, así como los
niveles séricos del factor de
crecimiento semejante a insulina (IGF-
1) serán la guía para ajustar la dosis.
Hasta el año de 2005, las marcas y laboratorios fabricantes
de hGH aprobados por la FDA son los siguientes:
1. Nutropin (Genentech),
2. Humatrope (Lilly),
3. Genotropin (Pfizer),
4. Norditropin (Novo),
5. Saizen (Merck Serono).
6. Omnitrope (Sandoz) fue aprobado en 2006, por la U.S.
Food and Drug Administration (FDA).
A sustained-release form of growth hormone, Nutropin Depot (Genentech and Alkermes)
was approved by the FDA in 1999, allowing for fewer injections (every 2 or 4 weeks instead
of daily); however, the product was discontinued by Genentech/Alkermes in 2004 for
financial reasons (Nutropin Depot required significantly more resources to produce than the
rest of the Nutropin line."
 INDICACIONES
Recomendable pero no indispensable ayuno de 4 hrs
DESCRIPCIÓN
HORMONA DE CRECIMIENTO Como parte de la evaluación de la función
hipofisaria. Cuando existen síntomas de gigantismo
Precios (en niños)
$408 o de acromegalia (en adultos), que suelen ser el
Precio de lista resultado de un exceso de producción de GH.
Cuando existen
$183 síntomas que pueden estar relacionados con una
Paciente Premier Edad Dorada
producción insuficiente de GH, como retraso en el
$204 crecimiento
y baja estatura, retraso en el desarrollo (en niños),
Precio Paciente Premier disminución de la densidad ósea y/o reducción de la
Todos los precios incluyen fuerza
IVA. muscular, y aumento de los lípidos (en adultos).
METODO
Inmunoensayo quimioluminiscente.
 PÉPTIDOS
El término péptido se usa, en el contexto de las
sustancias ergogénicas, para denominar a los
péptidos secretagogos, es decir que promueven
la secreción de la Hormona de crecimiento
actuando como análogos de la Grelina: Están
clasificados como Clase 2 (Schedule 2 (S2) en la
lista de sustancias prohibidas en el deporte por la
Agencia Mundial Antidopaje, tanto en
competencia, como fuera de ella.
Análogos de la Hormona Liberadora
de la Hormona de Crecimiento
GHRH.

CJC-1295 con DAC

Modified GRF 1-29

 El CJC-1295 con DAC es un análogo de la hormona
liberadora de la Hormona de Crecimiento (GHRH) de
larga duración, que libera hGH en cantidades
significativas que por tanto, estimula la secreción de
IGF-1, sin aumento de prolactina, con pérdida de
grasa y aumento en la síntesis de proteínas.
Este péptido hace que la hipófisis anterior libere más
pulsos de hormona de crecimiento. que se alternan
con pulsos correspondientes de la somatostatina.
La investigación clínica de este compuesto inició a
mediados de la década del 2,000. El objetivo del
péptido fue tratar de disminuir los depósitos de grasa
viscerales en pacientes con SIDA.
5mg $52,50 USD
CJC 1295 con DAC se
provee en viales de 2 o 5
mg de polvo liofilizado
para mezclar con agua
bacteriostática. Si la
presentación es la de 2 mg
y se mezcla con 2 ml de
agua, entonces la
concentración será de 1
mg/ml o 1,000 mcg /ml.
La dosis es de 100 mcg
dos veces por semana.
El péptido Modificado GRF 1-29 o Sermorelina
es un análogo sintético de la Hormona
liberadora de Hormona de Crecimiento. La
hormona endógena consta de una cadena de
44 aminoácidos.
El péptido sintético Sermorelina o Mod GRF 1-
29 tiene truncada la cadena en 29
aminoácidos, además de tener cuatro
aminoácidos sustituidos para fines de
prevención en su degradación y oxidación y
por tanto facilitar su fabricación y transporte.
Esta modificación también aumenta su
afinidad a los receptores de GHRH. $44.50 USD
Dosis: Se recomiendan 100
mcg mezclados con 100 mcg
de GHRP 2 tres veces al día y
30 minutos antes de los
alimentos, aunque se puede
usar la misma dosis una sola
vez al día, inmediatamente
antes de dormir.
La mezcla de ambas
sustancias es sinérgica pues el
GHRP 2 estimula los pulsos de
hGH y el Mod GRF 1-29 los
amplifica.
Péptidos liberadores de la Hormona
de la Hormona de Crecimiento.

GHRP-2
GHRP6
Hexamorelina
Ipamorelina
 El GHRP-2 también conocido como PK 102 o
Pralmorelina es un hexapéptido sintético
liberador de la hGH que actúa sobre el
hipotálamo y la hipófisis con un efecto
estimulador leve en los niveles de prolactina,
ACTH y Cortisol. El GHRP-2 se considera un
verdadero secretagogo de la hGH, lo que
significa que estimula la secreción endógena de
hGH.
Tiene una corta vida media con concentraciones
máximas que se producen alrededor de 15
$23.00 5mg minutos y no más de 60 minutos después de la
$32.00 10mg administración.
 El GHRP-6 es un hexapéptido que
promueve el consumo de alimentos por
estimular el hambre, ayudando a
aumentar el metabolismo energético.
Este péptido se utiliza para el
tratamiento de las deficiencias de la
hormona del crecimiento (GH),
corrección de trastornos alimentarios y
obesidad. El uso de estos péptidos
liberadores de hGH aumenta la masa
muscular, la fuerza, la resistencia y
$23.00 5mg
$32.00 10mg disminuye la grasa corporal.
La Hexarelina (acetato de Hexarelina) es un hexapéptido
sintético de la familia del factor de crecimiento que
estimula la liberación de hormona de crecimiento (GH) y
no interfiere con la capacidad del cuerpo para producir
su propio GH. Estructuralmente, Hexarelin (acetato
Hexarelin) es similar en estructura al GHRP-6 pero sin el
aumento del apetito debido a su inhabilidad de aumentar
drásticamente los niveles de ghrelina que es
responsable del aumento del apetito y vaciamiento
gástrico más rápido. Los recientes estudios con
Hexarelina han demostrado que reduce la grasa visceral.
Es más eficaz cuando se administra con Sermorelin o
GRF modificado 1-29. Los usuarios de IGF-1 por lo
general experimentan aumento de fuerza y masa
muscular, así como una pérdida de grasa pronunciada.
$42.50 USD
La Ipamorelina es un pentapéptido
secretagogo de la hGH consistente en
una pequeña molécula mimética de la
Grelina desarrollada por Novo Nordisk.
Pertenece a la generación más reciente
de GHRPs que causa liberación
significativa de hormona de crecimiento.

En forma similar a GHRP-6 y GHRP-2,

suprime la somatostatina. Actualmente,
existen pocos ensayos clínicos sobre la $24.50 2mg
Ipamorelin, que iniciaron en los años 90. $45.50 5mg
 Comparativa de la respuesta de hGH en microgramos por litro, desde la aplicación,
hasta 24 horas después.
Naranja: Placebo 1 microgramo/kg
Azul GHRP 0.1 microgramo/kg
Amarillo GHRH 1 microgramo/kg
Verde GHRP 1 microgramo/kg
Rojo GHRP 0.1 microgramos/kg mas GHRH 1 microgramo/kg
Antagonistas de la

Somatostatina.
Ganado Bélgica Azul
“MIGHTY MICE” MADE
MIGHTIER
The Johns Hopkins scientist
who first showed that the
absence of the protein
myostatin leads to oversized
muscles in mice and men
has now found a second
protein, follistatin, whose
overproduction in mice
lacking myostatin doubles
the muscle-building effect.
Liam Hoekstra
 SERMS
Moduladores Selectivos del
Receptor de Estrogéno
En Farmacología un
Modulador Selectivo del
Receptor Estrogénico
(SERM) es un tipo de droga
cuyo efecto varía al actuar
en tejidos diferentes.

Un SERM puede
desempeñarse como
ligando agonista o
antagonista en tejidos
diversos.
El Tamoxifeno es un Modulador
Selectivo del Receptor
Estrogénico para tratar el cancer
de mama. En el físicoculturismo
se usan 10 mg/día durante el
ciclo, si aparecen síntomas de
ginecomastia, aunque el
tamoxifeno parece inhibir la
producción de IGF1.
Se recomiendan 20 mg/día al
menos en las 6 semanas
posteriores al fin del ciclo (42 a 45
días) como terapia postciclo.
 Efectos Secundarios del Tamoxifeno Cada tableta
Erupción cutánea y angioedema. contiene:
Trastornos visuales incluyendo alteraciones de la Citrato de
córnea y retinopatía así como un incremento en la
tamoxifeno
incidencia de cataratas, en un reducido número de
equivalente a 10 y
casos, se presentó ceguera.
Cambios en los niveles de las enzimas hepáticas en 20 mg de
raras ocasiones esteatosis hepática, colestasis y tamoxifeno
hepatitis. Excipiente cbp1
Mayor incidencia de eventos cerebrovasculares y tableta
tromboembólicos, incluyendo trombosis venosa
profunda y embolia pulmonar.
Dosis Adultos (incluyendo pacientes de edad
avanzada): El rango de dosis es de 20-40 mg/día,
administrada como dosis única una vez al día o como
dosis dividida, dos veces por día.
Fenobest o
Taxus
El clomifeno actúa bloqueando los
receptores de estrógeno del hipotálamo, lo
que impide la retroalimentación negativa
del estradiol, activando en consecuencia
la secreción de GnRH y a su vez la
producción de FSH y LH y por lo tanto la
producción de testosterona (y del doble o
triple de estradiol.
Cuando se suprime el tratamiento se
produce una disminución de
gonadotropinas, hasta que el pico E2
endógeno provoca una nueva oleada de
gonadotropinas que desencadenan la
ovulación).
El clomifeno es un fármaco
usado para inducir la
ovulación en los tratamientos
de fertilidad. Se administra en
dosis de entre 50-250mg al
día, durante cinco días, a
partir del día 2, 3, 4 o incluso
5, después de la regla
espontánea o inducida. Se
comienza con la dosis más
pequeña y se va aumentando
en 50mg/día por ciclo, hasta
conseguir una ovulación.
 Efectos Secundarios: .
Visión borrosa o manchas o
destellos (escotomas
centelleantes) que comúnmente
desaparecen pocos días
después de que se ha
suspendido el citrato de
clomifeno, agudeza visual
reducida. Y raros reportes de
cataratas y de neuritis óptica.
Dermatitis/eritema y alopecia.
El clomifeno en dosis de 50
a 100 mg/dia, estimula la
producción de LH y FSH
bloqueando Receptores
Estrogénicos del hipotálamo
y la retroalimentación
negativa de los estrógenos
en ese nivel.
En la terapia postciclo el clomifeno ayuda a
elevar la producción de testosterona
endógena en forma indirecta, al inhibir la
retroalimentación negativa de los estrógenos
en los receptores del hipotálamo. También
estimula las células de Sertoli y la
espermatogénesis.
Inhibidores de
la Aromatasa
El Cytadren es un medicamento
contra el cancer de mama y el
cancer de próstata metastásico,
actúa como un inhibidor de la
desmolasa, una enzima necesaria
para lo producción de los
corticosteroides, además de inhibir
la producción de aromatasa.
Efectos Secundarios:
Somnolencia, fatiga, náuseas leves.
Al descontinuarlo, debe hacerse en
forma piramidal para evitar un
rebote en la producción de Cortisol.
 Cytadren®
(Aminoglutetimida)
Debido a que junto con la
aromatasa inhibe la desmolasa,
ya no se recomienda por la baja
de cortisol que produce. 3-(4-aminophenyl)-3-ethyl-2,6-
Como antiestrogénico la dosis piperidinedione
recomendada era de 250
mg/dia (125 en la mañana y
62.5 a las 6 y 12 hs. Para
disminuir el cortisol la dosis
usada es de 1,000 mg/día
durante 1 a 3 semanas antes de
un torneo.
El Exemestano (Aromasín) es un esteroide
inhibidor de la aromatasa que es usado por vía
oral en el tratamiento contra el cáncer mamario
ER-positivo además de la cirugía y/o la
radiación en mujeres postmenopáusicas. El
exemestano es un inactivador irreversible
esteroideo de la enzima aromatasa. Actúa
como un sustrato falso de la enzima 6-methyldiene androsta-
aromatasa, y es procesado a un intermediario 1,4-diene-3,17-dione
que se une de forma irreversible al sitio activo
de la enzima causando su inactivación, un
efecto conocido como inhibición suicida. Es
uno de los inhibidores de aromatasa mas
potentes puede disminuir los niveles
sanguíneos de estrógenos hasta en un 85%.
Los atletas de Como sucede con cualquier
supresor de aromatasa los
físicoconstructivismo usan el efectos secundarios son
aromasin en dosis que van de disminución del HDL,
12.5 mg a 25 mg diarios. Hipertensión, dolores de
cabeza, riesgo de enfermedad
cardiovascular y riesgo de
Cuando los efectos estrogénicos osteoporosis.
no son muy importantes en un
atleta, éste puede ingerir media
tableta (12.5 mg) cada tercer día
para obtener los resultados
deseados sin aumentar los
secundarios.
 Femara (Letrozol) de Novartis en
cajas de 30 y 100 comprimidos de 2.5
mg
Dosis recomendada 1.25 a 2.5
mg/día/60 días
Es un inhibidor tipo II de la aromatasa
(no impide la producción de la enzima,
pero se une a ella evitando su acción)
con lo que baja los estrógenos a niveles
indetectables con efectos secundarios
como dolores articulares, y depresión
de la función inmune. Se usa también
para tratar la ginecomastia y en
precompetencia.
Arimidex (Anastrozole)
Es el inhibidor de la aromatasa de
elección (3ª generación) que a dosis
de 0.5 a 1 mg / día (lo fabrica
Zeneca Pharmaceuticals en tabletas
de 1 mg) disminuye el nivel de 1,3-Benzenediacetonitrile, alpha,alpha,alpha',alpha'-
tetramethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-
estrógenos circulantes hasta en un
50%, elevando así la producción
endógena de testosterona. Puede
usarse tanto durante el ciclo, como
al final, en las 4 semanas
posteriores al mismo a manera de
Terapia Postciclo.
 Jorge Fernández
• (52) 55-4142-0234
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