ESCUELA DE MEDICINA – FARMACOLOGÍA Y TOXICOLOGÍA

TALLER: PRINCIPIOS DE FARMACOCINÉTICA

1. Considere el siguiente gráfico:

Medicamento ¿Cuál es su vía de administración? ¿Puede ser lipo o hidrosoluble? ¿Es seguro de administrar?
a Parenteral (Intravenosa) Hidrosolube No
b Parenteral (Intramuscular) Liposoluble Si
c Enteral (Oral) Liposoluble Si
d Enteral (Rectal) Hidrosoluble Si

2. Un paciente utiliza vía oral un medicamento con un pKa de 8. El medicamento viene en una concentración de 500 mg. ¿Es posible decir que obtendré
250 mg del medicamento disponible en plasma para lograr efecto terapéutico?
R/: Probablemente no puesto que el medicamento al poseer un pKa tan alto, al llegar al estómago cuyo pH fluctúa entre 1,5 a 2,0 hará que el
medicamento rápidamente se ionice lo cual impedirá su paso a través de las membranas lipídicas, limitando así en gran medida su llegada al plasma

3. Las AMIODARONA es una molécula con un pKa de 8,47 y un Vd de 70 L/Kg, es indicado a una mujer en estado de lactancia: ¿recomendaría el consumo
del medicamento en esta paciente? Sustente desde la FARMACOCINÉTICA.
R/: No, puesto que si bien este medicamento posee un pKa alto, lo cual significa que su ionización al tomarse vía oral será alta, su Vd nos indica
claramente que el medicamento se encontrará homogéneamente distribuido entre los compartimientos intravascular, intracelular e intersticial, lo cual
representaría un riesgo muy alto de que este pueda finalmente estar presente en la leche materna lo cual indudablemente podría representar un riesgo
para el lactante

4. Considere una paciente con una irritación vaginal que requiere manejo adecuado. Determine:
Vía de administración del medicamento: Vía tópica vaginal, por medio de ovulos o cremas
Con qué pKa teórico diseñaría el medicamento (especifique un valor): Con un pKa teórico entre 4,0 a 5,0
Grafique el comportamiento cinético (dibuje la curva farmacocinética) que desea del medicamento:

5. Un niño de 35 kg con enfermedad cardiaca requiere tratamiento inmediato con X antiarrítmico. La información consultada menciona los
siguientes valores farmacocinéticos para la sustancia en una persona de 70 kg: Vd: 400 L, Cl: 80 L/h, disponibilidad oral 50% y
concentración terapéutica o plasmática: 25 mg/L.
RUTA DE ADMINISTRACIÓN de la sustancia: Parenteral (intravenoso)
La DOSIS DE CARGA en mg será de: 5000 mg
La DOSIS DE MANTENIMIENTO será de: 4000 mg

6. Si se indica una dosis de 550 mg de X fármaco a un paciente de 70 Kg, con una T ½ de 6,5 h
¿Qué concentración se tendría del fármaco a las 9 pm si fuera administrado a las 8 am? 137,5 mg
¿Cuántas T ½ se requieren para eliminar de la circulación 95% o más del fármaco? 5T½
 7. Complete el cuadro con relación al equilibrio de Henderson-Hasselbach:
SITIO del
Forma predominante
organismo
pH PKa del fármaco (Ionizada ¿Logrará obtenerse efecto en el SITIO en donde se administra? Explique brevemente
en donde
o no ionizada)
se aplica
Plasma 7.4 9 No Ionizada No, porque al no ionizarse atravesará la membrana y se dirigirá a la circulación
Conjuntiva 7.45 4 Ionizada Si, porque debido a su carácter ionizado actuará en el lugar de aplicación
Vagina 4.5 7,5 Ionizada Si, porque su carácter iónico le permitirá su rápida unión a receptores
Piel 5.125 5 No Ionizada No, porqué al no ionizarse tendrá una baja actividad farmacéutica en el lugar de
aplicación

8. Conocemos de un paciente los siguientes elementos: Hombre, Edad 65 años, Peso 65 Kg, Talla 1,62 m, Albuminemia 3 g/dL y Creatinina sérica 1,35
mg/dL. Se requiere uso de dos medicamentos de manera conjunta con las siguientes características:
Fármaco Naturaleza química % de Unión a proteínas plasmáticas - Albúmina T ½ en condiciones normales Sistema de eliminación
Fármaco 1 Liposoluble 90% 6h Hepático
Fármaco 2 Liposoluble 95% 6h Renal
a. ¿Cuál es la frecuencia de administración de estas sustancias al día?
R/:
b. ¿Cuál es el comportamiento en una curva farmacocinética de cada fármaco?
R/:
c. Explique de manera breve desde la fisiopatología el comportamiento cinético de las sustancias
R/: La fármacocinética de ambos medicamentos se verá afectado en dos puntos principales que son la distribución y la excreción, así:
El paciente al cursar actualmente con una Albuminemia leve su velocidad de distribución del fármaco se verá disminuida puesto que ambos
medicamentos poseen un % de unión a proteínas plasmáticas elevado lo cual causará que los fármacos en cuestión demoren y disminuyan su
efectividad para transportarse a los tejidos corporales a pesar de ser ambos liposolubles y por tanto tener una posible buena absorción.
De igual manera el paciente presenta un nivel de Creatinina Sérica levemente elevado, lo cual nos podría hablar acerca de un leve daño renal, esto es
claramente un inconveniente para el proceso de eliminación en especial del Farmaco 2, puesto que su sistema de eliminación es renal, por tanto
podríamos deducir que este fármaco en específico presentará problemas para ser eliminado del organismo aumentando de esta forma su T ½ aunque no
de una forma excesiva pero si suficiente como para tener en cuenta el momento de formular la posología de este.