Dolor Oncológico

Fichas de Productos

BUPRENORFINA

Contenido :
· Acción

· Indicaciones

· Posología

· Contraindicaciones

· Efectos adversos

· Precauciones

· Interacciones

· Presentación

Acción

Actúa como agonista parcial de receptores opioides mu, agonista débil de receptores delta y antagonista de

receptores kappa.

Su acción es de larga duración, por lo cual la retirada brusca del medicamento raramente origina síndrome de

abstinencia.

La acción analgésica se manifiesta a los 5-15 minutos (vía parenteral) o 15-45 minutos (vía sublingual). Se

metaboliza en el hígado y se elimina principalmente por excreción biliar.

Indicaciones

Dolor moderado o grave.

En otros países está autorizado su uso a dosis altas como coadyudante en el tratamiento de la dependencia a

opioides.

Posología

ƒ VÍA SUBLINGUAL.

Pauta posológica. Adultos: dosis inicial 0,2 mg/8h, ajustando la dosis según la intensidad del dolor hasta
0,2-0,4 mg/6-8h. Ancianos: 0,3-0,6 mg/8h según la intensidad del dolor. Se alcanza la concentración
máxima a los 90 minutos, con una vida media de 4-5 horas.
Forma de administración. Los comprimidos se colocan debajo de la lengua sin masticarlos ni tragarlos, y
se deja que se disuelvan.

ƒ Vía TRANSDÉRMICA.

Pauta posológica.
Se aplica un parche cada 72 horas. La dosis del parche viene expresada en µg de principio activo que se
libera cada hora.
Dosis inicial: Si antes no ha tomado analgésicos opioides se empieza por el parche de menor concentración
(35 µg/h). Si ya está tomando un analgésico opioide, la equivalencia de dosis total diaria puede
determinarse según la tabla adjunta.
El efecto máximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicación, por lo que se
recomienda añadir un analgésico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando.
Dosis máxima: 2 parches de 70
Forma de administración.
Los parches deben aplicarse sobre piel seca, limpia y sin vello, heridas ni irritaciones, preferiblemente en el
torso o parte superior del brazo. Para eliminar el vello puede cortarse pero no afeitarse. Si necesita
limpiarse, debe hacerse sólo con agua. El parche se aplica sobre la piel asegurándose de que el contacto es
completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos.
El parche se sustituye cada 3 días, rotando la zona de aplicación.
Los parches deben utilizarse íntegros, sin cortarlos ni alterarlos, para garantizar la liberación gradual del
principio activo.

ƒ VÍA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR: una o dos ampollas de 0,3 mg según la intensidad del dolor.
Puede ser repetida, si es necesario, cada 6-8 horas

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ƒ Equivalencia de dosis entre analgésicos opioides

Buprenorfina Sublingual 0,4-0,8 mg 1,2 mg 1,6 mg 3,2 mg

Parenteral 0,3-0,6 mg 0,9 mg 1,2 mg 2,4 mg

Transdérmica "35" "52,5" "70" 2 x "70"

Dihidrocodeína Oral 120-240 mg 360 mg * *

Fentanilo Transdérmica "25" "50" "75" "100"

Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg

Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg

Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg

Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg *

Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg *

Contraindicaciones

ƒ Síndrome de dependencia a opioides.

ƒ Depresión respiratoria grave o EPOC.
ƒ Miastenia gravis.
ƒ Delirium tremens.

Efectos adversos

ƒ Sistema nervioso: Somnolencia, temblor, desorientación, alucinaciones, convulsiones, depresión.

ƒ Digestivos: pueden aparecer náuseas y vómitos, generalmente por vía parenteral o al comienzo del
tratamiento, que requieren tratamiento con antagonistas dopaminérgicos; estreñimiento (menos que
otros opioides).
ƒ Respiratorios: puede producir depresión respiratoria con similar incidencia que la morfina, que
responde sólo parcialmente al tratamiento con naloxona.
ƒ Cutáneos: prurito, sudoración, erupción en la zona de aplicación (suele desaparecer 24 horas después
de retirar el parche). Raramente dermatitis exfoliativa.
ƒ Otros: anorexia, retención urinaria, bradicardia e hipotensión (muy raros), cefalea, vértigo.

Precauciones

ƒ Asma e insuficiencia respiratoria: los opioides pueden producir depresión de la función respiratoria

dependiente de la dosis. Deben evitarse durante las crisis asmáticas.

ƒ Hipertrofia prostática: los opioides pueden producir retención urinaria.

ƒ Insuficiencia hepática: al ser su principal vía de eliminación, debe ajustarse la dosis.
ƒ Insuficiencia Renal moderada o grave: reducir la dosis.
ƒ Hipotiroidismo: aumenta el riesgo de depresión respiratoria y del sistema nervioso central. Se

recomienda reducir la dosis.

ƒ Dependencia y tolerancia: La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente.

ƒ Actividades especiales: se aconseja precaución en la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria

peligrosa por el riesgo de somnolencia, sobre todo al principio del tratamiento

ƒ Fiebre: la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel. La absorción transdérmica de

buprenorfina puede aumentar, por lo que en estos casos se debe reducir la dosis.

ƒ Embarazo: categoría C de la FDA. Los opioides atraviesan la placenta. Puede producir depresión

respiratoria y síndrome de abstinencia en el neonato. No se recomienda su uso en el segundo y tercer

trimestre del embarazo, salvo ausencia de una alternativa más segura.

ƒ Lactancia: Pasa a leche materna. Contraindicado su uso. Se considera compatible en tratamiento de

sustitución de dependencia a opioides.

Interacciones

Las concentraciones de Buprenorfina o sus efectos pueden aumentar al interaccionar con:

ƒ Alcohol. Antidepresivos triciclicos. Antisicóticos. Ansiolíticos e hipnóticos.
ƒ Antinfecciosos: eritromicina, metronidazol, norfloxacino, fluconazol o ketoconazol.
ƒ Antiarrítmicos: amiodarona
ƒ Antiulcerosos: omeprazol.
ƒ Benzodiacepinas: debe evitarse su uso conjunto porque aumenta el riesgo de depresión respiratoria y

del sistema nervioso central.

ƒ IMAO: evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con

inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitación o depresión del sistema

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nervioso central.
ƒ Ritonavir: puede aumentar la concentración de Buprenorfina.

Las concentraciones de Buprenorfina pueden disminuir al interaccionar con:

ƒ Antiepilépticos: carbamacepina, fenobarbital, fenitoína o primidona
ƒ Corticoides: dexametasona; Antinfecciosos: rifabutina o rifampicina

Presentación

ƒ Buprex (comprimidos 0,2 mg, ampollas 0,3 mg/1ml)

ƒ Transtec(parches transdérmicos 35, 52.5 y 70 µg/h)

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