UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES

ZARAGOZA

LABORATORIO DE TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA

III

Racional Farmacéutico

ASESOR:
DR. RAMON SOTO VÁZQUEZ
DRA. TERESA CORONA ORTEGA

EQUIPO 13
AQUINO GUZMAN DAVID

CENOBIO CASTILLO LUIS ALAN

TORRES MÉNDEZ BRENDA NAOMI G

GRUPO: 2801

SEMESTRE: 2020-2
Propiedades fisicoquímicas

Budesonida

C25 H34 O6
Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 16,17-[butylidenebis(oxy)]-11,21-dihydroxy-, (11β,16α)-

Peso molecular

430.53 g/mol

Punto de fusión

Value: 226 °C (decomp)

Punto de ebullición

Value: 599.7±50.0 °C | Condition: Press: 760 Torr

Densidad

Value: 1.27±0.1 g/cm3 | Condition: Temp: 20 °C Press: 760 Torr

pKa

Value: 12.87±0.10 | Condition: Most Acidic Temp: 25 °C

Remdesivir

C27 H35 N6 O8 P
L-Alanine, N-[(S)-hydroxyphenoxyphosphinyl]-, 2-ethylbutyl ester, 6-ester with 2-C-(4-
aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-2,5-anhydro-D-altrononitrile

Peso molecular

602.58

Densidad

Value: 1.47±0.1 g/cm3 | Condition: Temp: 20 °C Press: 760 Torr

pKa

Value: 12.00±0.70 | Condition: Most Acidic Temp: 25 °C

Racional Farmacológico
Remdesivir.
Los informes relevantes han señalado que el nuevo coronavirus tiene una
homología del 80% con el SARS. En la dificultad donde el nuevo fármaco
sintetizado no se puede aplicar inmediatamente a los pacientes, el "fármaco
convencional en un nuevo uso" se convierte en una solución factible. La primera
experiencia con medicamentos de los pacientes recuperados en los EE. UU. Ha
llevado a remdesivir a ser el "medicamento específico". China también ha tomado
medidas inmediatas para poner remdesivir en ensayos clínicos con el fin de aplicarlo
en terapias clínicas para la enfermedad del virus de la corona 2019 (COVID-19).
Partimos de la estructura, inmunogenicidad y patogénesis de las infecciones por
coronavirus del nuevo coronavirus. Además, analizamos las acciones
farmacológicas y los ensayos previos de remdesivir para identificar la viabilidad de
realizar experimentos con COVID-19.
Mediante el tratamiento clínico del COVID-19, se descubrió que los inhibidores de la
neuraminidasa (oseltamivir, peramivir, zanamivir), ganciclovir, aciclovir, ribavirina
son ineficaces y no se recomiendan para la aplicación clínica [ 3] Cuando nos
fijamos en los medicamentos antivirales de amplio espectro, descubrimos que un
medicamento no listado, remdesivir, ha demostrado fuerza en ensayos relacionados
con la infección por el virus MERS-CoV y el virus del Ébola. En los Estados Unidos,
el primer paciente con COVID-19 ha mostrado una mejora significativa en los
síntomas clínicos dentro de las 24 h del tratamiento con remdesivir. Este caso ha
convencido al público de que remdesivir podría convertirse en un nuevo
"medicamento específico" para COVID-19.

Cao Y, Deng Q, Dai S. Remdesivir for severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 causing
COVID-19: An evaluation of the evidence. Travel Medicine and Infectious Disease [Internet]. 2020
Jan 1 [cited 2020 Apr 13]; Available from: http://search.ebscohost.com/login.aspx?
direct=true&db=edselp&AN=S1477893920301162&lang=es&site=eds-live

Budesonida
Los glucocorticoides han recibido mucha atención y se ha utilizado ampliamente
para el tratamiento clínico de la alergia, el asma, la enfermedad autoinmune y la
sepsis debido a sus poderosos efectos antiinflamatorios e inmunosupresores.La
budesonida es un tipo de glucocorticoide no halogenado y se caracteriza por un
fuerte efecto de primer paso, un tiempo medio corto, menos absorción y
metabolismo, y una alta afinidad por los receptores de glucocorticoides. En clínica,
la budesonida se usa principalmente para el tratamiento del asma, la rinitis alérgica
y la colitis ulcerosa por inhalación y enteroclisis la budesonida, que es un
corticosteroide de inhalación continua, se administra comúnmente para el
tratamiento del asma humano. En comparación con otros glucocorticoides de esta
clase, la budesonida tiene efectos antiinflamatorios y farmacéuticos locales más
fuertes, un tiempo de acción más prolongado y menos sistémico. Por lo tanto, podría
reducir significativamente las reacciones adversas cuando se usa en el tratamiento
local. Sin embargo, la escasa solubilidad en agua de Bud afecta su comportamiento
de disolución y liberación, lo que influye en la concentración del fármaco en el sitio
inflamatorio y su biodisponibilidad local.

Referencias
Yan Y, Wang P, Li R, Sun Y, Zhang R, Huo C, et al. Synthesis of budesonide conjugates and their
anti-inflammatory effects: a preliminary study. Drug Design, Development and Therapy [Internet].
2019 [cited 2020 Apr 13];681. Available from: http://search.ebscohost.com/login.aspx?
direct=true&db=edsdoj&AN=edsdoj.4a5887cfd1b94a72b3a3b321f82422bd&lang=es&site=eds-live

Liposomas

Los liposomas son estructuras micro o nanoscópicas consistentes en una o varias

esferas concéntricas de bicapas fosfolipídicas o lamelares que encierran comparti-
mentos acuosos. El carácter anfifílico de los lípidos que los componen les proveen
atributos únicos que los convierten en vehículos adecuados de fármacos tanto hi-
drofílicos como lipofílicos. Las sustancias lipofílicas y anfifílicas en general son en-
capsuladas en las bicapas de los liposomas, mientras que las hidrofílicas lo son en
el compartimento acuoso interior. Debido a sus constituyentes, los liposomas tienen
baja toxicidad intrínseca y brindan protección al fármaco de la degradación
sistémica.
Se trata, entonces, de reservorios de fármaco que lo conducen al interior del orga-
nismo.

A nivel sistémico, sólo son reconocidos los liposomas y no la molécula activa libre,
de
modo que el perfil farmacocinético del principio activo lo determinan las propiedades
fisicoquímicas de los liposomas. Los sistemas liposomales pueden ser modificados
en su composición para ajustar su afinidad por determinado sitio blanco. De este
modo se aumenta allí la tasa de liberación del principio activo, disminuyendo los
efectos secundarios ocasionados por la escasa liberación en otros tejidos. Este
direc-
cionamiento puede llevarse a cabo por procesos como la conjugación de
anticuerpos
o el diseño de liposomas con características particulares, como sensibilidad al pH.

los liposomas en circulación sanguínea son

capturados principalmente por células del sistema retículo-endotelial (SRE). A di-
ferencia de otros macrófagos fijos (peritoneales, bazo, médula ósea), la ubicación
especial de las células de Kupffer (CK), intercaladas en el endotelio de los
sinusoides
hepáticos, poseen óptima accesibilidad a los liposomas que circulan en el torrente
sanguíneo. Por tanto, los órganos con mayor tasa de acumulación de liposomas, en
términos de captura total y captura por gramo de tejido, son el hígado y el bazo. La
abundancia de macrófagos (80-90% de los macrófagos fijos del cuerpo se hallan en
el hígado y son las CK), su rica fuente de circulación sistémica y su accesibilidad
son los motivos de la gran acumulación de liposomas en estos órganos (2, 3). Al
aumentar la dosis administrada, la acumulación puede ser dirigida al bazo, la
médula ósea y los pulmones, en este orden.

G.L. Scherphof, D.J.A. Crommelin. Cells involved in removing liposomes from

the circulation: why are they so special? J. Liposome Res., 6, 19 (1996).