FACULTAD DE CIENCIAS

PROGRAMA DE QUÍMICA FARMACÉUTICA

BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA
TALLER
ABRIL 2018

Nombre: Aura Liliana Pinto Castañeda

Documento: 1.057.592.607 de Sogamoso Fecha: 25 de Abril de 2018

El presente documento contiene una serie de ejercicios para análisis y toma de

decisiones en situaciones del ejercicio profesional de la Quìmica Farmacèutica y que
abarcan aspectos de formación a nivel de Biofarmacia. No constituye preguntas que
sean posteriormente utilizadas como evaluación sino que constituye una guía para
desarrollar una propuestas de temas a revisar dentro del proceso de preparación para
evaluaciones futuras dentro del curso denominado Biofarmacia y Farmacocinética.

1. Consulte y descargue el documento existente en

http://pharmaquest.weebly.com/uploads/9/9/4/2/9942916/equip_of_dissolution.pdf , a
partir del mismo establezca un esquema de factores que influyen en la velocidad de
disolución de un fármaco.
-Formulación
FORMA -Tamaño de
FARMACÉUTICA partícula
-Solubilidad
-Disgregación

VELOCIDAD
DISOLUCIÓN
MEDIO DE -Formulación
DISOLUCIÓN -Ph
Y APARATO -Temperatura
-Volumen medio
-Agitación

2. Consulte y descargue http://www.pharmpress.com/files/docs/remington-

educationphysical-pharmacy-sample-chapter-3.pdf , establezca en un esquema el
significado y la importancia de la ecuación NOYES- WHITNEY en relación con los
procesos de disociación de un fármaco.
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3. Revise el articulo que se envìa adjunto al presente taller y denominado

Establishment of Sink Conditions in Dissolution Rate Determinations. Establezca en
un cuadro el significado de las condiciones SINK para disolución de un fármaco.

CONDICIONES SINK
Parámetro Correlación
Velocidad de disolución Absorción Gastrointestinal
Temperatura del medio 37 ºC + 0,1 ºC Temperatura del medio estomacal
150 mL medio HCl 0,1 N pH medio del estomago
25, 50 y 100 rpm Movimientos peristálticos

Las condiciones Sink se realizan con la finalidad de determinar en una concentración del
medio de disolución menores a la concentración de saturación del fármaco, en determinado
tiempo y volumen, establecer si la disolución se da de manera constante.

4. Consulte y descargue https://onlinelibrary.wiley.com/doi/pdf/10.1111/j.2042-

7158.2012.01523.x , realice una discusión de las condiciones sin su importancia y
limitaciones en pruebas de dislución en un párrafo de 20 lineas.

En las pruebas sink se aumenta el volumen del medio con el fin de disminuir de 5 a 10
veces la concentración del principio activo para determinar la liberación de fármaco; en los
fármacos insolubles se hace uso se sustancias en el medio que pueden mejorar
sustancialmente la solubilidad del fármaco como tensoactivos estos compuestos
mantienen las condiciones sink y mejoran la solubilización del fármaco para que este
pueda absorberse. La solubilidad es la mayor limitación a la hora de realizar la prueba
sink; teniendo en cuenta esto y para garantizar la viabilidad de la prueba se utilizan como
lo nombre anteriormente sustancias que mejoran la solubilidad del fármaco colo los
tensoactivos, cosolventes,los modelos de dilución bifásica donde se utiliza una fase
orgánica en el medio de disolución el cual va a servir como depósito al principio activo, el
fármaco primero se va a disolver en esta fase generalmente acuosa y luego hay una
segunda disolución en la fase acuosa donde se garantiza la disolución del fármaco y
homogeneidad del medio. Con estos métodos podemos garantizar que la prueba sink se
realice de acuerdo a las especificaciones acordadas y a su vez que el fármaco se libere
de la manera esperada eliminando la interferencias que se puedan presentar a la hora de
administrar el fármaco y los posibles problemas que conyeve la baja disolución del mismo.

5. Revise el articulo que se envìa adjunto al presente taller y denominado SOLID

DISPERSION- STRATEGY TO ENHANCE SOLUBILITY AND DISSOLUTION OF
POORLY WATER SOLUBLE DRUGS. Establezca en un cuadro el significado del
eutectismo para solubilizaciòn de fármacos.
 MEJORA SOLUBILIDAD

VENTAJAS
EVITA CAMBIOS
POLIMORFICOS

MEJORA POROSIDAD
PUNTO 5
TASA DISOLUCIÓN RÁPIDA LOS DOS SÓLIDOS SON SOLUBLES
EN DIFERENTES PROPORCIONES

SÓLIDO CONTINUO
TAMAÑOS DE PARTÍCULA
SOLUCIÓN SOLIDA SUSTITUTIVA DESOLUTO Y SOLVENTE
SOLUCIÓN SÓLIDA SIMILARES
SOLUCIÓN SÓLIDA SOLUBILIDAD LIMITADA CADA
DISCONTINUA COMPONENTE LOGRA
DISOLVER EL OTRO

OBTENCIÓN
DISPERSIÓN DOS COMPUESTOS MISCIBLES
MEZCLA EUTÉCTICA ENTRE SI PREPARADOS POR
SÓLIDA “MEJORAR PUNTO DE FUSIÓN.
SOLUBILIDAD”
SE OBTIENE EN SISTEMA
SOLUCIÓN DE VIDRIOS
HOMOGENEO VIDRIOSO
SOLUBLE EN SU MATRIZ

FORMACIÓN DE COMPLEJACIÓN DE DOS

COMPUESTOS O COMPONENTES EN MEZCLA
COMPLEJOS BINARIA

FUSIÓN

LIOFILIZACIÓN

SECADO POR PULVERIZACIÓN

PREPARACIÓN
CAIDA

EVAPORACIÓN SOLVENTE
SOLVNTE
METODO FLIODO SUPERCRÍTICO
SOLVNTE
COPRECIPITACIÓN
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6. Asista a la conferencia en https://www.youtube.com/watch?v=L-9w_udI0g0 , revise el

diagrama allí enunciado y corrobore los ejercicios hechos en la clase presencial.

a. Revise en relación con un diagrama binario el efecto de disminuir la temperatura a una

solución del fármaco y vector a diferentes composiciones.

El punto de fusión es la temperatura a la cual se encuentra en equilibrio de fases solida –

liquida, es una temperatura específica para cada sustancia, está en varias ocasiones se
utiliza como punto de determinación de la pureza de una sustancia o principio activo en
este caso. En un diagrama binario se puede observar el equilibrio sólido-líquido entre dos
solutos el principio activo y el vector; al disminuir la temperatura sufren una
transformación de estado líquido a sólido donde los dos compuestos se encuentran con
una mayor pureza dependiendo la composición de los dos componentes se va a encontrar
mayor proporción de una o de la otra o en su defecto igual proporción del componente A y
el componente B puros después de disminuir la temperatura, en este caso se empieza
solidificar un componente muestras que el otro puede permanecer líquido.

b. Revise el efecto de generar composiciones de mezcla cercanas al punto eutéctico en

relación con posibles variaciones en las mismas.

Las mezclas de componentes que están cercanas al punto eutéctico tienden a ser más
solubles y las variaciones de los componentes van a determinar qué proporción se va a
presentar en mayor proporción si el diluente o vector o el principio activo (API), para
poder así usar esta mezcla en la fabricación de la forma farmacéutica teniendo en cuenta
la concentración en la que se encuentre el API en la mezcla.

c. Revise el efecto de generar un vector el cual contiene un auxiliar de formulación con

punto de fusión inferior al punto eutéctico.

El punto eutéctico es el punto en el cual a menor temperatura se consiguen una mezcla de

compuestos miscibles, el principio activo y el vector deben tener puntos de fusión similares si
utilizamos un vector con punto de fusión inferior al eutéctico se pueden presentar interferencia
por parte de este al principio activo, puede disminuir su pureza o crear productos de
degradación.