Sistema Nervioso Autónomo

? Simpático y Parasimpático
‹ Acciones “opuestas”, excepto en músculo Ciliar y gland. Salivar.
‹ Actividad Simpática:
‹ Aumenta en situaciones de Estrés.
‹ Actividad Parasimpática.
‹ Predomina durante el Reposo.
‹ El equilibrio de Ambos Sistemas REGULA el funcionamiento
fisiológico de los órganos del cuerpo humano en condiciones
normales.
 S. N. Simpático
? Estímulo:
‹ NEUROTRANSMISORES:
‹ Adrenalina.
‹ Noradrenalina.
‹ Dopamina.
‹ Acetilcolina.

‹ FARMACOS.
‹ Simpaticomiméticos (Adrenérgicos).
‹ Agonistas de receptores α y β.
‹ Catecolaminas.
‹ No Catecolaminas.
‹ Directos.
‹ Indirectos.
‹ Duales.
‹ Simpaticolíticos (Antiadrenérgicos).
 S. N. Simpático
? Estímulo: Receptores Alfa

Receptor Organo Efecto

Alfa 1 Arteriola Vasoconstricción.
Vejiga Contracción.
Ojo y Piel Contracción
Hígado Glucogenolisis
Gluconeogénesis

Alfa 2 Páncreas Dism. Secr. Insulina

Vasos Sang. Contracción
 S. N. Simpático
? Estímulo: Receptores Beta

Receptor Organo Efecto

Beta 1 Corazón Aumenta Frec,

Conducción
Contractilidad.
Tej. Adiposo Lipolisis.
Riñón Lib. Renina.

Beta 2 Bronquio Relajación

Músculo Liso Relajación
T.Dig. Relajación
Vasos Sang. Dilatación
Utero Relajación
Hígado Glucogenolisis
 S. N. Simpático

? Estímulo: Receptores Dopaminérgicos

Receptor Organo Efecto

Dopaminérgico Arterias Coronarias Relajación (¿?)

Arterias Renales Relajación (¿?)
Arterias Mesentéricas Relajación (¿?)
Arterias Viscerales Relajación (¿?)
RECEPTORES
Mecanismo de
Liberación de
Noradrenalina.
Agonistas Directos:
Agonistas Indirectos:
Agonistas Duales:
 Simpaticomiméticos. Catecolaminas

? Comparten similitudes estructurales.

? Son Estimulantes del SNC.
? Vasoconstrictoras.
? Aumentan la frecuencia cardíaca.
? Broncodilatadoras.

? FARMACOCINETICA:
‹ NO absorción Oral. (MAO y COMT).
‹ Si Parenteral: SL, IV, SC, IM.
‹ Metabolismo. Hepático, renal, pulmonar.....etc.
‹ Excreción: Renal.
 Simpaticomiméticos. Catecolaminas

? FARMACODINAMIA:
‹ Son ESTIMULANTES DIRECTOS.
‹ Pueden combinar efectos Alfa estimulantes y Beta estimulantes.
‹ Su efecto es dosis y vía dependiente.
‹ En general son:
‹ INOTROPOS POSITIVOS.
‹ CRONOTROPOS POSITIVOS
‹ Cuidado con la bradicardia refleja
‹ Pueden desencadenar Arritmias por estímulo sobre cels de Purkinje.
 Simpaticomiméticos. Catecolaminas

? USO CLINICO
‹ Depende de su diferente grado de afinidad por los receptores
adrenérgicos
‹ Norepinefrina: Alfa puro
‹ Dobutamina e Isoproterenol: Beta puro
‹ Epinefrina: Mixto, Alfa y Beta.

‹ Estimulantes ALFA: Tto de la Hipotensión y el Schock (hipotensión por

pérdida del tono vascular).

‹ Estimulantes Beta 1: Bradicardia, Bloqueos cardíacos, Taquicardias

supra ventriculares, Asistolia, parada cardíaca, Fibrilación Ventricular.

‹ Estimulantes Beta 2: Reacciones agudas de Hipersensibilidad

(Anafilaxia), Asma,
 Simpaticomiméticos. Catecolaminas

? Efectos Adversos e Interacciones

‹ Efectos sobre el SNC:
‹ Excitabilidad, convulsiones, mareo, vértigo, cefalea, insomnio, ACVA.
‹ Efectos sobre el sistema C.V:
‹ Arritmias, Taquicardia o bradicardia, hipo o hipertensión, angor.
‹ Efectos sobre el Ap. Respiratorio:
‹ Disnea, Asma.
‹ Sistema Musculo- esquelético:
‹ Debilidad, temblor.
‹ Ap. Digestivo:
‹ Nauseas, vómitos, diarrea.
‹ Sistema Endocrino:
‹ Hiperglucemia (ojo diabéticos).
 Simpaticomiméticos. No Catecolaminas

? En general producen vasoconstricción local o sistémica, descongestión

mucosa (nariz, ojo), broncodilatación y relajación de la musculatura lisa.

? FARMACOCINETICA:

‹ Pueden administrarse por cualquier vía: Oral, SL, IV, SC, IM, InH.

‹ Efedrina, atrav BHE

‹ Metabolismo. Hepático, renal, pulmonar.....etc.

‹ Excreción: Renal; Acidificación aumenta la eliminación.

 Simpaticomiméticos. No Catecolaminas

? FARMACODINAMIA:
‹ A diferencia de las CATECOLAMINAS, pueden actuar como:
‹ ESTIMULANTES DIRECTOS: Fenilefrina (Alfa), Albuterol,
Terbutalina (Beta2)
‹ ESTIMULANTES INDIRECTOS: Efedrina
‹ ESTIMULANTES DUALES
‹ Pueden combinar efectos Alfa estimulantes y Beta
estimulantes.
 Simpaticomiméticos. No Catecolaminas

? Efectos adversos
‹ Dependen de la Actividad farmacológica del receptor que
estimulan, de su capacidad para atravesar B.H.E, y de la
patología a tratar
‹ SNC: Cefalea, nerviosismo, ansiedad, convulsiones, ACVA, euforia,
temblor, etc.
‹ CV: Hipo e Hipertensión, Arritmias, angor, etc.
‹ Musculo: Calambres, temblor.
‹ Urinario: Incontinencia, retención urinaria.
‹ Mucosas: Sequedad boca, ojo, nariz.
‹ Visión borrosa, nauseas, alteraciones del gusto, hiperglucemia.
 Antiadrenérgicos

? Bloquean la activación del sistema nervioso simpático.

‹ A nivel de la síntesis de Neurotransmisores.

‹ A nivel de los receptores Adrenérgicos.

? Alfa bloqueantes Selectivos α1 o α2.

? Alfa bloqueantes No Selectivos.

? Beta bloqueantes Selectivos β1 o β2.

? Beta bloqueantes No Selectivos.

 Simpaticomiméticos. Catecolaminas
Antiadrenérgicos Alfa Bloqueantes
? FARMACODINAMIA:
‹ Impiden el efecto de las Catecolaminas en los Receptores ALFA.
‹ Actúan como:
‹ Relajantes Músculo Liso.
‹ Consecuencia: VASODILATACION, DISMINUCION DE LA T.A.
‹ Mec. De Acción: Efecto primera dosis; .
‹ Tratamiento de la HTA.
‹ Feocromocitoma.
‹ Enf. de Raynaud.
‹ FARMACOS:
‹ DOXAZOSINA.
‹ ERGOTAMINA Y DERIVADOS (Efecto mixto. A dosis bajas es agonista alfa).
‹ FENOXIBENZAMINA.
‹ PRAZOSIN.
‹ TERAZOSINA.
 Antiadrenérgicos Alfa Bloqueantes

? INTERACCIONES:
‹ SINERGICAS: Hipotensión, síncope.
‹ Cafeína.
‹ Macrólidos.
‹ Dopamina (efecto presor).
‹ Nitroglicerina.
‹ Adrenérgicos OTC: Estimulación CV. Hiper-hipotensión.
? RAMs:
‹ Relacionadas con el mecanismo de acción:
‹ Bradicardia, Taquicardia, edema disnea, Flushing, arritmia, angor, hipotensión
ortostática, visión borrosa, sequedad de mucosas (nasal, bucal), nauseas, vómitos,
incontinencia urinaria, priapismo, etc.

‹ No relacionadas con el mecanismo de acción:

‹ Granulocitopenia, trombopenia, eosinofilia, pancitopenia.
‹ Rash cutáneo, dermatitis alérgica, prurito, alopecia, artralgias.
 Antiadrenérgicos Beta Bloqueantes
? Son los Antiadrenérgicos más utilizados.
? Impiden el estímulo producido por las catecolaminas en los receptores
BETA.
? Selectividad:
‹ Selectivos (BETA 1 cardíacos):
‹ ATENOLOL
‹ BISOPROLOL
‹ METOPROLOL
‹ ACEBUTOL
‹ No Selectivos (Beta 1 y 2):Bronquio, vasos, útero.
‹ CARVEDILOL
‹ LABETALOL
‹ PROPRANOLOL
‹ TIMOLOL
‹ Con Actividad Simpática Intrínseca: (agonistas Parciales)
‹ ACEBUTOL
‹ PINDOLOL
 Antiadrenérgicos Beta Bloqueantes

? Farmacocinética:
‹ Buena absorción por vía oral.
‹ Grado variable de unión a proteínas plasmáticas.
‹ Lugares preferentes de distribución: corazón, hígado, pulmón, gl
salivar.
‹ No hay efecto de los alimentos sobre la absorción.
‹ Metabolismo hepático excepto Atenolol.
‹ Excreción Urinaria, biliar, leche materna
? Efecto dosis y vía (rapidez de absorción) dependiente.
 Antiadrenérgicos Beta Bloqueantes

? Farmacodinamia:
‹ Efectos por bloqueo de receptores Beta y Médula Suprarrenal.
‹ Aumentan la Resistencia Vascular Periférica.
‹ Diminuyen la contractilidad cardiaca (inotropos negativos)
‹ Disminuyen la demanda de O2.
‹ Disminuyen la Velocidad de Conducción.
‹ Disminuyen el gasto cardíaco.
‹ Disminuyen la Tensión Arterial.
 Antiadrenérgicos Beta Bloqueantes

? Utilización Clínica:
‹ Basada fundamentalmente en los efectos “cardíacos”.
‹ Tratamiento del Angor, Infarto, Insuficiencia Cardíaca,
Hipertensión, Miocardiopatía Hipertrófica, Arritmias
supraventriculares.
‹ Ansiedad, temblor.
‹ Tirotoxicosis.
‹ MIgraña.
‹ Galucoma.
 Antiadrenérgicos Beta Bloqueantes

? Interacciones:
‹ Depresión
cardíaca.Arritmias.Broncoespasmo.Hipotensión.Colapso.
‹ Con Digoxina: Disminución efecto Dx..
‹ Con Calcioantagonistas: Efectos Aumentados.
‹ Cimetidina: Aumento efecto Beta.
‹ Lidocaína: Toxicidad Beta.
‹ Con Insulina y Antidiabéticos Orales: Alt requerimientos del
paciente.
‹ Adrenérgicos y Beta No selectivos: Hipertensión y Bradicardia
refleja.
 Antiadrenérgicos Beta Bloqueantes

? Efectos Adversos Efectos

‹ Efectos sobre el sistema C.V:
‹ Arritmias, bradicardia, Bloqueos AV, hipotensión, Insuficiencia Cardíaca.
‹ Efectos sobre el Ap. Respiratorio:
‹ Disnea, Broncoespasmo.
‹ R. Alérgicas:
‹ Rash, fiebre, edema angioneurótico.
‹ Ap. Digestivo:
‹ Sequedad de boca, Nauseas, estreñimiento.
‹ Hematológicas:
‹ Agranulocitosis, púrpura, eosinofilia, anemia.
‹ SNC:
‹ Mareo, Insomnio, fatiga, debilidad, desorientación, somnolencia, pérdida
memoria, alucinaciones.