Jolmiry Campos 3º

ANTIVIRALES
Virus
Es un parásito intracelular obligado, que fuera de la célula solo son partículas virales.
Básicamente es un pedazo de Ac. Nucleico rodeado de proteínas que forman una cápside, que se
adhiere a la superficie de la membrana citoplasmática y esto sucede por poseer unas células en
específicas que son los tropismos y penetra en el interior de la célula y utiliza la maquinaria
celular para producir estructuras virales.
Es una estructura muy pequeña que solo la podemos observar por microscopio electrónico.

Dependiendo del virus que sea pueden ocurrir dos cosas:

 Ir directo al núcleo y unirse al ADN de la célula
 Ir directo al ribosoma unirse al ARN y se dedicara a producir mas partículas virales. se

Mecanismo de Acción:
 Drogas que actúan en la inhibición de la adsorción y penetración en la célula del
hospedero.
 Drogas que actúan en la síntesis intracelular de estructuras virales.

Una vez que invade la célula podemos tener 2 tipos de infección:

1. Lítica: existe una mayor tasa de replicación y termina en la muerte de la célula. la
célula comienza a dividir muchas veces el virus y la célula se llena de partículas virales
hasta que explota y salen cientos de millones de virus a infectar células vecinas. Es
decir que tiene una tasa de replicación muy alta. Ejemplo la gripe, la varicela.
Síntomas:
 Fiebre
 Malestar general
 Duración de 7 a 14 días

2. Latente: El ADN del virus puede unirse al ADN de la célula y permanecer ahí, meses o
años, replicando pequeñas cantidades de virus, sin necesidad que la célula explote y
muera. Esa pequeña replicación es duficente para hacer que el virus se transmita de un
ser vivo a otro sin necesidad de que manifieste una enfermedad. (VIH-VPH) Existen
muchos virus que pasan de ser latentes a ser líticos como por ejemplo:
 el VIH
 el Epstein Barr
 Gingivoestomatitis herpética
 VPH: cáncer genital (cuello uterino). Una vez que entra al cuerpo no sale nunca, y
posee la capacidad de reproducirse (mitosis) mucho sin que la células muera
(apoptosis), y esa combinación es netamente dañina.
Apoptosis + mitosis= NEOPLASIA

Drogas que impiden la adsorción y penetración:

Los antivirales son muy dañinos, ya que actúan sobre la SINTESIS INTRACELUALR DE
ESTRUCTURAS VIRALES; es decir, tienen la concentración de destruir a las células para atacar
al virus que esta en su interior sin distinguir entre las infectadas o sanas. La mayoría de los
antivirales son muy tóxicos. Los primeros antivirales se conocieron tras las terapias de cáncer
 Gammaglobulina
 Amantadina  surge hacia varios años y actúa sobre Influenza Gripe, es el más letal ya
que viaja por el aire.
 Pleconcevil (no en Venezuela)
 Enfuvirtina (T20): no esta en el país, se esta desarrollando (impiden la función )
disminuye la posibilidad de contagio del VIH

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Drogas que actúan en la síntesis de estructuras virales.

 Inhibición de la polimerasa
 Análogos de nucleósidos: formados por nucleótidos, ellos actúan remedando,
pareciéndose a los nucleótidos para entran a la cadena de ADN y así detiene la
replicación.
 Aciclovir
 Ganciclovir
 Valociclovir
 Ribavilina

El grupo de medicamentos que se usan contra el VIH

 Inhibición de transcriptasa reversa (nucleótido)
o Zidovudina (AZT) usada mucho en los 80’
o Didanosina
o Lamivudina
o Zalcitabina
o Estavudina
 Inhibición de la transcriptasa reversa (no nucleótidos)
o Nevirapina
o Dilavirdina
o Efaviruiz
 Inhibición de la proteasa
o Sanquinavir
o Amprenavir
o Indinavir
o Ritonavir
o Nilfinavir.

 Interferones: es un inmuno modulador, van actuar formando un ambiente hostil en la

célula vecina de la infectada evitando así que esta se infecte. son costosos y producen
reacciones adversas a la hepatitis C. usado para el cáncer las enfermedades inmunes.
o Alfa
o Beta
o Ganma
 Inhibición neuraminidasa: inhibe la penetración del virus a le célula
o Zanamivir

Virus del herpes simple

Los más comunes:
 Tipo I: se localiza en cavidad bucal (aciclovir)
 Tipo II: se localiza en los genitales

ANTIHERPETICOS:
 Aciclovir: para los virus herpes simple tipo I y II
 Valociclovir: se usa mas que todo en el VHS tipo II
 Famciclovir
 Peniciclovir
 Ganciclovir
 Cidofovir.

ACICLOVIR: análogo de nucleósidos, derivado de la quanina quanosina

No debemos tratar pacientes con herpes

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 Espectro de acción: inhibe la síntesis del ADN, frenando la replicación, se va

activar por la enzima y solo va actuar sobre la célula infectada.
 Virus Herpes Simple I (en cavidad bucal) y II (en genitales)
 Virus varicela zoster
 Virus epstein Barr (menor proporción)
 Citomegalovirus (menor proporción)
 Virus herpes simple tipo IV (frecuente en pacientes con VIH)
 Absorción: pobre (20%) es por esto que se prefiere la vía tópica, ya que ahí se acumula
y logra un mejor efecto. Cuando se recete por vía bucal indicarle al paciente que no
coma antes de ingerir el medicamento ni inmediatamente después, que espere mínimo 2
horas para comer. Mandar por vía tópica a menos que sea Gingivo estomatitis herpética.
 Distribución: Buena, incluyendo la barrera hemato-encefálica y el líquido
cefalorraquídeo.
 Excreción: VIA RENAL. Filtración glomerular y secreción tubular. Es decir excreción
RENAL  PREGUNTA DE EXAMEN
Pacientes con afección renal mandara cada 8 hrs
 Vida media: corta de 3 a 4 horas. A los pacientes con deficiencia renal hay que ajustar
la dosis dependiendo de la depuración de la creatinina. 20 horas en anuria.
 Indicaciones:
 Herpes genital  los ginecólogos y los urólogos lo mandan por vía sistémica
 Gingivo estomatitis herpética  se puede mandar por vía sistémica u oral.
 Herpes labial recurrente  por vía tópica.
 Encefalitis herpética  se opta por la vía endovenosa.
 Varicela  vía bucal.
 Conjuntivitis herpética.
 Reacciones adversas: son muy raras.
o Trastornos gastrointestinales (nauseas, diarrea)
o Cefalea
o Insuficiencia renal de filtración.
o Neurológicos (delirios, temblores)
o Prurito en la zona de aplicación tópica.
 Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad al producto (alergia)
 Alteraciones renales. (se ajusta la dosis)
 Preparados comerciales y dosis

Aciclovir® 200 mg cada 4 hr o cada 6 por 7 días (adulto)

 Ampollas 250 mg/ml
 Camp 200 y 400 mg
 Crema 5% 15 gr 4 veces al día x 5 días.
 Pomadas: 3% 4,5g
 Polvo p/Suspensión 200mg/5ml – 60ml
La administración simultánea con probenecid® inhibe el metabolismo de todos los medios
excretados por vía renal.

Cultura general
Asistencia de pacientes con VIH + a nuestra consulta

ANTIRRETROVIRALES:
 Zidovudina (AZT)
 Didanosina
 Lamivudina
 Zalcitabina
 Estavudeina

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 Indinavir.

Terapia antirretroviral de Alta eficacia.

Se prepara un coctel de drogas que incluya 2 o 3 fármacos de diferentes familias para atacar el
virus por 3 blancos, si por medio de 1 se hace resistente tienen otras 2 maneras de hacer efecto.

Esta ha sido la solución para muchos casos, es tan baja la replicación que da negativo la
prueba ELISA, por lo tanto no nos debemos confiar de la prueba elisa, porque aunque el nivel
de replicación sea muy bajo igual el paciente esta infectado.

 Reacciones adversas:
o Anemia o neutropenia
o Pancreatitis
o Diarrea
o Hepatitis
o Ulceras esofágicas
o Cardiopatías
o Insomnio
o Neuropatía (cefalea + irritabilidad)
 Interacciones:
 Antimicótico
 Anticonvulcionanate
 Sulfas
 Antivirales
 ketoconazol

 Uso profiláctico de terapia antirretroviral.

o Si el accidente ocurre con fluidos biológicos de paciente sin prueba elisa
confirmatoria:
 Apretar la herida y provocar hemorragia
 Lavado enérgico con solución antiséptica, preferiblemente que tenga
yodo.
 Toma de muestra de sangre DEL PACIENTE y realización de prueba
elisa para detectar anticuerpos anti VIH.
 Realizar prueba elisa a los 3 meses, 6 meses y al año. Menos de tres
meses la prueba elisa resulta negativa ya que la infección se encuentra
latente.
o Si el accidente ocurre con fluidos biológicos de un paciente seropositivo
 Se comienza a tomar la misma medicación de ese paciente, ya que el ya
esta tomando lo indicado para su caso antes de haber pasado 1 hr.
 Conbivir® (zidovudina + lamivudina)  tab 300mg/150mg
 Crixivan® (indinavir) cap 200mg
 La primera toma dentro de la primera hora posterior al accidente y
luego una toma c/12 horas.
 Prueba westerm-blott inmediatamente lbusca las proteínas virales,
determina si tienes el virus antes de los tres meses.
Una vez conyagiado con herper el virus se aloja como una infeccion latente.