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Caso clínico 3: " Adolescente con fiebre y adenomegalias"

Medicamentos ( tratamiento de toxoplasmosis):


1. Pirimetamina
Nombre comercial: Daraprim
Mecanismo de acción: La pirimetamina interfiere con la síntesis de ácido fólico mediante la
inihibición de la enzima dihidrofolato reductasa (DHFR). El ácido fólico es requerido para la síntesis
de ADN y ARN de muchas especies, incluyendo los protozoos.

Principio activo (composición): Cada comprimido contiene: Pirimetamina 25 mg. Excipientes:


Lactosa Monohidrato, Almidón de Maíz, Almidón Oxidado, Estearato de Magnesio, Docusato de
Sodio.

Indicaciones: Profilaxis y tratamiento del paludismo causado por especies de Plasmodium.


Toxoplasmosis en asociación con una sulfamida de tipo sulfapirimidina.

Método de Administración: Daraprim debe administrarse conjuntamente con sulfadiazina u otra


sulfonamida apropiada. En el tratamiento de toxoplasmosis, a todos los pacientes que reciben
Daraprim debe darse un suplemento de folato para reducir el riesgo de depresión de la médula ósea.
Siempre que sea posible debe administrarse folinato de calcio o alternativamente ácido fólico. El
tratamiento de Daraprim generalmente debe administrarse durante 3 a 6 semanas. Si la terapia
extensa es indicada, debe dejarse transcurrir un período de 2 semanas entre los tratamientos. No
hay estudios de dosis-respuesta de la pirimetamina en el tratamiento de toxoplasmosis. Las
siguientes recomendaciones son por lo tanto sólo una guía: Adultos y niños mayores de 6 años:
Daraprim: 1 dosis de carga de 100 mg seguida por 25-50 mg diariamente. Sulfadiazina: 2-4 g
diariamente en dosis divididas. Niños de 3 a 6 años: Daraprim: una dosis inicial de 2 mg/kg de peso
corporal (para un máximo de 50 mg) seguido por 1mg/kg de peso corporal/día (para un máximo de
25 mg). Sulfadiazina: 150 mg/kg de peso corporal (máximo 2 g) diariamente, dividida en 4 dosis.
Niños de 10 meses a 2 años: Daraprim: 1 mg/kg de peso corporal/día. Sulfadiazina: 150 mg/kg de
peso corporal (máximo 1.5 g) diariamente, dividida en 4 dosis. Si las formulaciones pediátricas (12.5
mg comp. o solución oral) no están disponibles en el mercado, sólo deben administrarse dosis
menores de 25 mg bajo vigilancia médica. Lactantes de 3 a 9 meses: Nota: para lactantes menores
de 9 meses de edad se recomienda la solución oral, cuando esté disponible. Daraprim: 6.25 mg
pirimetamina diariamente. Sulfadiazina: 100 mg/kg de peso corporal (máximo 1 g) diariamente,
dividida en 4 dosis. Lactantes menores de 3 meses: (toxoplasmosis congénita) Daraprim: 6.25 mg
pirimetamina en días alternados. Sulfadiazina: 100 mg/kg de peso corporal (máximo 750 mg)
diariamente o en días alternados en 4 dosis divididas.

Precauciones y advertencias: Si se presenta anemia es importante tomar ácido fólico con el


tratamiento. No se recomienda su uso durante el embarazo ni en el período de lactancia puesto que
la pirimetamina interfiere en el metabolismo del ácido fólico. Puede haber mayor incidencia de
infecciones microbianas por los efectos neutropénicos de la pirimetamina, retraso en la cicatrización
y hemorragia gingival. Se puede tomar con las comidas para disminuir la irritación gástrica. El
tratamiento supresor del paludismo debe comenzar 2 semanas antes de que el paciente entre en la
zona de riesgo y debe continuarse durante 6 semanas después de que salga de ella.
2. Sulfadiazina

Nombre comercial: Lantrisul; Neotrizine; Sulfadiazine; Sulfaloid; Sulfonamides Duplex; Sulfose;


Terfonyl; Triple Sulfa; Triple Sulfas; Triple Sulfoid.

Mecanismo de acción: bacteriostático, interfiere en la biosíntesis bacteriana de ácido folínico.

Principio activo (composición): sulfadiazina, 500 mg.

Indicaciones: prevención de la recurrencia de fiebre reumática en pacientes alérgicos a la penicilina,


en combinación con pirimetamina para el tratamiento de la toxoplasmosis del SNC. Se ha empleado
en el tratamiento de la nocardiosis y del linfogranuloma venéreo y en otras infecciones susceptibles;
su empleo ha disminuido con la disponibilidad de otros antibióticos eficaces y menos tóxicos.

Método de Administración: En este contexto, la sulfadiazina se administra siempre por vía oral en
combinación con pirimetamina (véase la pauta de dosificación para esta última).

Embarazadas: 3 g al día en cuatro tomas separadas.

Recién nacidos: 85 mg/kg al día en dos tomas separadas.

Coriorretinis en adultos: 2 g al día en cuatro tomas separadas.

Enfermos inmunodeficientes: 4-6 g al día en cuatro tomas separadas durante seis semanas por lo
menos, seguido de un tratamiento supresivo a base de 2-4 g al día administrados indefinidamente.

Contraindicaciones: hipersensibilidad a sulfonamidas y/o trimetoprim. Embarazo a término. No


debe administrarse a prematuros ni a menores de un mes de nacido. Insuficiencia hepática severa.
Insuficiencia renal severa. Deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa. Porfiria

3. Folinato cálcico

Nombre comercial: Lederfolin, Cromatonbic folínico y Folidan. Existen formas genéricas de folinato
cálcico

Mecanismo de acción: permite que algo de síntesis de purina/pirimidina pueda llevarse a cabo en
presencia de inhibición de dihidrofolato reductasa, de esta forma permitiendo en algún grado los
procesos de replicación normal de DNA y trascripción de RNA.

Principio activo (composición): Es ácido Folínico (en Forma De Folinato Cálcico).

Los demás componentes son: lactosa, Celulosa Microcristalina, Glicolato Sódico De Almidón,
Almidón Pregelatinizado De Maíz Y Estearato De Magnesio.

Indicaciones: reducir la toxicidad hematológica de la pirimetamina utilizada en el tratamiento de la


toxoplasmosis activa
Método de Administración: Adultos y niños: 3-5 mg por vía oral cada tres días

Contraindicaciones: hipersensibilidad, anemia perniciosa u otras anemias megaloblásticas debido a


deficiencia de vitamina B12.

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