Mecanismo de acción de fármacos:

Afinidad: Capacidad del fármaco para unirse al receptor Mientras más afín sea más rápido se une Y
esa Unión genera un efecto.
Eficacia: Posibilidad de generar un efecto
Actividad intrínseca: Capacidad que tiene el fármaco de generar el efecto.
Agonistas: Presenta afinidad y eficacia se une y produce efecto
Agonistas totales: cuando la unión del fármaco genera una respuesta completa.
Agonistas parciales: Cuando la unión con el receptor general respuestas de intensidad intermedia.
Antagonista: es aquel que se une al receptor pero no produce efecto
Eficacia intrínseca: Refleja el comportamiento a nivel tisular del fármaco.

La respuesta farmacológica es una función entre la ocupación de receptores, la eficacia intrínseca y

el número de receptores ocupados.

La magnitud del efecto es una función del número de receptores ocupados.

El receptor farmacológico se encuentra en 2 estados, inactivo y activo, en el organismo que no tiene

influencia externa, hay un equilibrio de la forma activa e inactiva, aún así presenta una manifestación
del sistema, por acción del fármaco puede ser que la forma inactiva prevalezca al 100% (agonismo
inverso).
Puede ser que con el fármaco el 100% de receptores este activo (agonista completo), y cuando es
sólo una parte es (agonista parcial).
El antagonista es cuando se une al fármaco y congela el estado de equilibrio (estado inicial), el efecto
que se observa en el sistema no pasa del efecto que normalmente presenta sistema. Depende del
número de intermediarios que hay en las vías de señalización.

OJO: El fármaco que congela el estado de reposo es un antagonista completó, el fármaco qué lleva la
a forma inactiva plena es un agonista inverso y él que lo lleva la forma totalmente activa es un agonista
completo. El intermedio es el agonista parcial.

Dos situaciones, fármaco a y b ambos fármacos pueden lograr el mismo efecto máximo el 100% pero
para obtener mismo efecto, los fármacos utilizan diferentes concentraciones. El fármaco que utilice
más concentración para el mismo efecto es un fármaco menos potente.
La potencia se define una relación que hay entre la magnitud del efecto y la dosis utilizada para ese
efecto.
En el segundo panel hay dos fármacos a y b pero varía la intensidad de ambos fármacos el fármaco A
puede llegar a 100% y la intensidad del B es menor que el de A. Aquí hay una diferencia de eficacia.
Se puede cuantificar curvas de antagonismo, el fármaco en ausencia de antagonista tiene su curva
dosis efecto, pero cuando se aumenta progresivamente la concentración del antagonista la curva se
desplaza pero con una determinada cantidad de fármaco se logra obtener el efecto máximo
(antagonista competitivo, antagonismo superable).

Pero si se grafica un antagonismo no competitivo encontramos que las dosis crecientes del antagonista
poco a poco se disminuye en eficacia del fármaco hasta anularlo, ese es un “antagonismo insuperable”,
que por mucho que se aumente la concentración del fármaco el efecto Siempre será menor o incluso
puede originar efectos indeseables o tóxicos.

La curva dosis efecto gráfica la intensidad del fármaco con respecto al logaritmo de la concentración y
se obtiene una curva sigmoidea.
El efecto aumenta conforme aumenta la dosis, pero cuando “el efecto se hace máximo” Por más que
aumente la concentración el efecto Siempre será el mismo.
La relación que hay entre la cantidad de fármaco y la intensidad del efecto es “la potencia”.
“La pendiente”, la inclinación de la curva, indica la seguridad del fármaco, si la curva tuviera mucha
pendiente habría una cercanía entre la dosis terapéutica y dosis tóxica, si la pendiente es mínima la
curva es muy horizontal entonces determina que hay una gran distancia entre la dosis terapéutica y
dosis tóxica.
“Factor de variabilidad biológica”, el fármaco actúa diferente en todos los individuos.
Cuando se relaciona la frecuencia en la población con la intensidad se encuentra que para una dosis
determinada hay un grupo de personas Qué generan una reacción exagerada, y otro grupo que
reacciona mínimamente.
Tres tipos de poblaciones las normorreactivas, hiperreactivas e hiporreactivas.

También hay un tipo de curva que se puede graficar frecuencia de población y el porcentaje de
individuos que responde con respecto a la dosis utilizada, conforme aumenta la dosificación el número
de población que es afectada es mayor, es muy importante el valor que marca el 50% de la población,
se llama (dosis efectiva 50).

La curva de letalidad se evalúa el máximo de toxicidad, HABRA una dosis en la que el 50% de
población fallece (dosis letal 50)

Índice terapéutico es la relación entre dosis letal 50 y dosis efectiva 50, si el índice es mayor que 2
el fármaco es seguro.

Índice terapéutico verdadero: que relaciona la dosis letal 1 (con la dosis Muere el 1% de la población)
con la dosis efectiva 99 (con la dosis Muere el 99% de la población).
La curva efecto versus tiempo, (área bajo la curva) evalúa la ventana terapéutica qué es el espacio
que hay entre la concentración del fármaco qué produce menos respuestas adversas con la
concentración del fármaco en forma mínima que produce la misma respuesta.
El espacio entre la de dosis mínima que da el efecto y la dosis mínima que me da el efecto adverso,
me da el margen de utilización de fármaco Qué es la ventana terapéutica.

El fármaco se une a un receptor para producir efecto cuando el fármaco tiene afinidad y eficacia se
llama agonista, cuando el fármaco tiene afinidad pero no eficacia es antagonista, los farmacos
activadores aumentan la curva en ineficacia.