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ARZOBISPO LOAYZA
Farmacia
Ciclo: IV
ANTIDIABÉTICO ORAL
Un antidiabético oral es un fármaco que se administra por vía oral, que actúa disminuyendo los
niveles de glucemia por lo que también se llama hipoglucemiante oral, aunque es un término que
va en desuso. Los antidiabéticos orales se utilizan para tratar la diabetes mellitus tipo 2, al reducir
la hiperglucemia que padecen.
CLASIFICACIÓN:
Existen tres grandes familias de antidiabéticos según su forma de actuar sobre la glucemia que
son:
1. Secretagogos: Cuya acción estimula la secreción de insulina:
Sulfonilureas: Estimulan la secreción endógena de insulina por parte de los islotes pancreáticos.
Meglitinidas: Actúan sobre las células beta en un sitio distinto a las sulfonilureas.
2. Sensibilizantes
Son moléculas o grupos de medicamentos que funcionan como antiabéticos orales, para el
tratamiento de la Diabetes Mellitus y algunos como antimláricos.
Algunas Biguanidas de uso comercial incluyen:
METFORMINA: Hoy en día es el medicamento de elección para tratar a todo paciente con
Diabetes Mellitus desde el comienzo del diagnóstico. La recomendación de utilizarlo como
medicamento de primera elección sólo en los pacientes obesos, en la actualidad no tiene
fundamentos.
FENFORMINA: Retirada del mercado por varios países por la diversidad de efectos tóxicos.
PROGUANIL: Una droga antimalárica.
HISTORIA
Tienen su origen histórico en la planta Galega Officinalis (ruda cabruna) que se empleaba en la
época medieval para reducir la micción exagerada de los diabéticos, también se empleaba en
enfermos de peste para aumentar la sudoración.
En 1918 se redescubrió la utilidad de la planta como tratamiento antihiperglicemiante,
identificándose tres derivados de la guanidina: monoguanidinas (galegina), diaguanidinas
(sintalina) y biguanidas, formadas por la unión de dos moléculas de guanidina y la eliminación de
un radical amino.
En el año 1922 la Metformina fue sintetizada por Emil Werner y James Bell como el resultado de
la reacción entre hidrocloruro de dimetilamina y 2-clanoguanidina.
En 1929 Slotta y Tschesche descubrieron su acción de disminución de los niveles de glucosa en
sangre de conejos, pasando al olvido, eclipsados por la Insulina.
En 1950 se demostró que la Metformina a diferencia de otros compuestos similares, no causaba
una disminución en la presión arterial y la frecuencia cardiaca en los animales de experimentación.
Ese mismo año el medico filipino Eusebio y García utilizó la Metformina para tratar la gripe y
señaló que el medicamento lograba bajar los niveles de azúcar en sangre hasta límites fisiológicos
en los pacientes tratados y sin toxicidad.
A principios de la década de los 70 la Fenformina y la Buformina fueron retiradas del mercado
debido a la producción de acidosis láctica y una mayor mortalidad cardiovascular por lo que el
interés científico se centró en la Metformina.
La Metformina fue aprobada en Canadá en 1972, pero no recibió la aprobación por las
autoridades pertinentes en los Estados Unidos hasta 1995.
Recientemente se ha estudiado los usos de la Metformina en pacientes con Diabetes Mellitus Tipo
1.