UNIVERSIDAD TÉCNICA DE BABAHOYO

FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA DE ENFERMERÍA

ESTUDIO FARMACOLÓGICO
DE LA ERITROPOYETINA

MATERIA:
CLÍNICO

ESTUDIANTE:
MOISES MORANTE IDALGO

DOCENTE:
LIC. NANCY SUAREZ

BABAHOYO
2017-2018
 ERITROPOYETINA
INTRODUCCIÓN

El tratamiento con eritropoyetina fue aprobado en 1989 para los pacientes con
anemia y en 1997 para los pacientes quirúrgicos. El uso de eritropoyetina se ha
extendido rápidamente en algunos campos, como en el tratamiento de la
anemia de los pacientes con insuficiencia renal, mientras que su utilización en
otras indicaciones se ha ido incrementando de forma más progresiva, como en
el tratamiento de la anemia de los pacientes con cáncer. El uso de la
eritropoyetina para reducir las transfusiones alogénicas en pacientes
quirúrgicos es más reciente. El requerimiento transfusional en los pacientes
quirúrgicos depende de dos variables principales:

- Pérdidas sanguíneas derivadas de la intervención quirúrgica.

- Volumen de pérdidas que el paciente puede tolerar antes de que esté

indicada la transfusión de hematíes. Esta variable está condicionada
principalmente por las condiciones clínicas del paciente, entre las que destacan
la masa total de hematíes circulantes. Aunque el riesgo de transmisión de
enfermedades por la transfusión es cada vez menor, el incremento de
seguridad de los componentes sanguíneos está provocando un significativo
incremento de los costes de la transfusión, por lo que la eritropoyetina
representa un instrumento útil en este campo.

La eritropoyetina es una hormona de naturaleza glicoproteica, de 35 kD,

codificada por un gen localizado en el cromosoma 7 y sintetizada por las
células peritubulares del riñón. El principal estímulo de la secreción de Epo es
la hipoxia tisular.
 ABSORCIÓN, BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA

ABSORCIÓN

no se absorbe por VO porque se degrada la proteína rápidamente en el tracto

gastrointestinal. Se prefiere su infusión IV o SC. Después de la inyección SC,
los niveles séricos de eritropoyetina son muy inferiores a los niveles alcanzados
tras la inyección IV, aumenta de forma lenta y alcanza el nivel máximo entre 12
y 18 h después de la dosis. No se une a proteínas plasmáticas.

BIODISPONIBILIDAD

La biodisponibilidad de su inyección SC es muy inferior en relación con la

infusión IV (en 20 % aproximadamente). Se distribuye rápido en el
compartimiento plasmático y se concentra luego en el hígado, riñones y médula
ósea. Se excreta por las heces y una pequeña cantidad por la orina (<10 %).
La vida media de eliminación para la vía SC es 16-24 h, mientras que para la
vía IV es 4-13 h.

Bioequivalencia

Según la ficha técnica la equivalencia es 1 mcg darbepoetin = 200 U rHuEPO.

Los pacientes sometidos a tratamiento con rHuEPO dos o tres veces por
semana pueden recibir darbepoetin una vez a la semana y los que reciben
rHuEPO una vez a la semana pueden recibir darbepoetin cada dos semanas.
En función de la respuesta del paciente, esta relación va cambiando a lo largo
de las semanas, sin que se haya podido establecer para cual de los dos
principios activos es favorable

APLICACIÓN A DISTRIBUCIÓN

Aplicación

La eritropoyetina humana recombinante se puede administrar por vía

intravenosa o subcutánea. El uso intravenoso no se ha abandonado por la
facilidad que significa su aplicación, sin embargo, la vía subcutánea es la más
eficaz y económica, requiere dosis inferiores y el efecto del medicamento es
más prolongado.

Distribución

El volumen de distribución medio fue de 49,3 ml/kg tras la administración de

dosis intravenosas de 50 y 100 Ul/kg en sujetos sanos. Después de la
administración intravenosa de epoetina alfa en sujetos con insuficiencia renal
crónica, el volumen de distribución osciló entre 57-107 ml/kg tras una única
dosis (12 Ul/kg) y 42-64 ml/kg tras dosis múltiples (48-192 Ul/kg),
respectivamente. Por tanto, el volumen de distribución es ligeramente mayor
que en el espacio plasmático.

METABOLISMO Y ELIMINACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS

Metabolismo

El hierro se encuentra ampliamente distribuido en el organismo. Está presente

en compuestos esenciales (hemoglobina, uroglobina, enzimas) y en otros
donde el exceso se mantiene almacenado en reservas. La hemoglobina es
quien domina la fracción esencial.

El hierro es un componente esencial de la mioglobina y enzimas con grupo

HEM tales como citocromos, catalasas, peroxidasas y las enzimas
metaloflavoproteínas incluyendo la xantino-oxidasa y la enzima mitocondrial
alfa glicerofosfato oxidasa.

La proteína de almacenamiento es la ferritina, y existe en moléculas

individuales o en forma de agregados, hemosiderina, ésta última constituye
aproximadamente un tercio de las reservas normales.

Eliminación de los medicamentos

Tras la administración intravenosa de dosis múltiples es de aproximadamente 4

horas en sujetos sanos. La semivida observada por vía subcutánea se estima
en unas 24 horas en sujetos sanos.
Relación concentración efecto

La regulación de la producción de Eritropoyetina (EPO) se realiza en base a los

cambios que las variaciones de la concentración de oxígeno a nivel celular
producen en el llamado Factor Inducible por la Hipoxia (HIF). Hay que significar
que no sólo las bajas concentraciones de oxígeno producen una estumlación
en la producción del Factor Inducible por la Hipoxia, sino que dicho Factor (HIF)
también aumenta cuando varía la concentración de oxígeno de una situción de
hiperoxia a una situación de normoxia. Por tanto no responde exclusivamente a
bajas concentraciones de oxígeno, sino también a variaciones bruscas en las
que descienda la concentración de oxígeno.

La hormona es muy sensible a los cambios en la disponibilidad de oxígeno en

los tejidos y sus niveles están finamente mantenidos por los cambios en el nivel
de oxigenación mediante el clásico feedback:

 Un aumento en la oxigenación de los tejidos, lo que está en relación

con unos niveles altos de hemoglobina en sangre, junto con una
 concentración de oxígeno en el aire ambiente normal, va a dar lugar a
una inhibición en la síntesis de Eritropoyetina (EPO) y a una disminución
de sus valores en sangre, ya que ese aumento en la oxigenación es
interpretado por el Sistema Nervioso Central como un exceso a corregir,
y dado que no puede modificar la concentración de O2 del aire
ambiente, la respuesta es una disminución en la producción de EPO que
da lugar a una disminución en la síntesis de Hemoglobina, con lo que si
persiste esta situación, a medio plazo nos vamos a encontrar con un
descenso de la Hemoglobina y del resto de parámetros relacionados con
la serie roja, como hematíes y hematocrito. Es lo que sucede tras una
estancia prolongada en altitud, o tras la utilización de EPO
recombinante, que provoca un incremento de todos los parámetros
hematológicos relacionados con el transporte de O2 en una relación
dosis-dependiente. En ambos casos se objetiva una disminución en los
niveles de eritropoyetina circulante y de la eritropoyesis.

Eliminación cuando se utiliza la Vía Intravenosa

Los niveles de Eritropoyetina en suero se disparan al momento, con unos

niveles absolutos directamente relacionados con la dosis de EPO utilizada,
para comenzar a decrecer rápidamente. epo eritropoyetina molecula
farmacocinetica intravenosa Se considera que la semivida de la EPO por vía
intravenosa es de 4 horas en personas normales, existiendo ligeras variaciones
individuales y variaciones relacionadas con la edad, con semivida de 6 horas
aproximadamente en los niños. Siendo la eliminación tan rápida, con dosis muy
altas se produce la eliminación completa prácticamente en 48 horas, y con
dosis menores en menor plazo.

Eliminación Cuando se utiliza la Vía Subcutánea

Los niveles pico de EPO en suero son muy inferiores a los alcanzados con la
misma dosis por vía intravenosa, y van aumentando lentamente alcanzando su
valor máximo a las 12-18 horas de su inyección, siendo tanto el valor de pico
máximo como el tiempo necesario para alcanzarlo dependientes de la dosis
utilizada. epo eritropoyetina molécula farmacocinetica subcutanea La vida
media es difícil de evaluar y se estima en unas 24 horas, por tanto muy
superior a la vía intravenosa. Esta diferente evolución de las concentraciones
en suero de la EPO cuando se utiliza por vía subcutánea, parece que en gran
parte está mediada por las diferencias en la absorción del producto, y es
igualmente esta (la absorción desde el lugar de inyección) la razón de la gran
variabilidad que se encuentra a la hora de determinar la vida media y su
eliminación total. Por el contrario, la utilización de la vía subcutánea aumenta la
eficacia de la EPO si relacionamos eficacia con aumento de los parámetros
sanguíneos.

CONCLUSIÓN

Aunque el uso de la eritropoyetina y los agentes estimuladores de la

eritropoyesis esté restringido por ficha técnica en unidades de cuidados
intensivos, su uso puede estar justificado como coadyuvante al tratamiento de
la anemia del paciente crítico de cara a disminuir la tasa de transfusión de
sangre alogénica y de las posibles complicaciones que de ella se pueden
derivar en pacientes con ingreso prolongado en unidades de críticos. Por tanto,
podría valorarse el empleo de EAA en pacientes críticos de larga estancia con
necesidades transfusionales prácticamente diarias para mantener unos niveles
de Hb entre 7-9g/dl hasta que se consigan alcanzar niveles suficientes de Hb
que evitaran dichas transfusiones. No obstante, es de vital importancia
individualizar el tratamiento en función de la situación de cada paciente y de su
patología concomitante. En cuanto al papel del la EPO recombinante y los AEE
en pacientes oncológicos, no se ha demostrado de momento una clara relación
con el aumento de la mortalidad ni la disminución del tiempo de progresión
tumoral en pacientes la reciben como tratamiento a dosis clínicas.
 BIBLIOGRAFÍA

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