ÍNDICE

 INTRODUCCIÓN
o 1 HISTORIA
o 2 ESTRUCTURA QUIMICA
o 3 DESCRIPCION
o 4 FARMACOCINÉTICA
 4.1Absorción
 4.2Distribución
 4.3Metabolismo
 4.4Excreción
o 5 USO CLÍNICO
 5.1 Indicaciones
 5.1.1Trastorno de pánico
 5.1.2Trastornos de ansiedad
 5.1.3Náusea debido a la quimioterapia
 5.2 Dosis y vías de administración
 5.3 Efectos adversos
 5.3.1Precauciones y advertencias
 5.3.2Sobredosis
 5.4 Contraindicaciones
 5.5 Presentaciones
 5.5.1 Formas farmacéuticas registradas
o 6 RECOMENDACIONES SOBRE EL ALMACENAMIENTO
 CONCLUSIONES
 REFERENCIAS

INTRODUCCIÓN
Uno de los fármacos más habituales en el tratamiento de la ansiedad, problema mental
que se da con mayor frecuencia en la población, es el Alprazolam. Este medicamento
tiene propiedades psicoactivas y está clasificado dentro del grupo de los ansiolíticos;
dicha sustancia es empleada para tratar la ansiedad y sus manifestaciones clínicas. Dentro
de los ansiolíticos, forma parte de las benzodiacepinas, siendo estas uno de los tipos de
psicofármaco más populares y consumidos por parte de la población (siendo mucho más
seguras, eficaces y con menos efectos secundarios que otros tipos de fármacos como los
barbitúricos).
Dentro de la presente monografía se explicará con un poco más de detalle el caso concreto
del Alprazolam, el cual es una benzodiacepina de acción intermedia, donde nos daremos
cuenta que este tipo de fármaco necesita menor tiempo para empezar a hacer efecto en el
organismo en comparación con un fármaco de acción larga, pero a su vez notaremos que
sus efectos se mantienen menos tiempo que estos, y a la inversa en el caso de que lo
comparemos con uno de acción corta.
El alprazolam tiene una duración corta aproximadamente de 12 a 24 horas, duración la
cual es ventajosa para el que lo consume, puesto que genera una menor probabilidad de
dependencia y adicción a la sustancia ,y son necesarias menos dosis para provocar un
efecto ansiolítico prolongado; además de hacer que la medicación no tarde excesivamente
en hacer efecto. Con esta monografía, entonces, se busca informar y a la vez aprender
más acerca de este tipo de fármaco que contribuye al tratamiento de ciertos tipos de
trastornos mentales.

ALPRAZOLAM
1. HISTORIA

El alprazolam fue sintetizado por el investigador Jackson B. Hester de los antiguos

Laboratorios Upjohn, que hoy son parte del conglomerado Pfizer. Posee la patente
número 3,987,052, y puesto a la venta desde 1981.

Al principio, el fármaco fue indicado para casos de crisis de angustia (ataques de

pánico), pero posteriormente, el psiquiatra David Sheehan sugirió que el
medicamento se dirigiera a los desórdenes de ansiedad.

2. ESTRUCTURA QUIMICA
(8-Cloro-1-metil-6-fenil-4H-s-triazolo (4,3-a) (1,4)benzodiacepina)

3. DESCRIPCIÓN
El alprazolam es una triazolobenzodiazepina, es decir, posee un anillo triazol unido a
su estructura. Por ser una benzodiazepina, produce sus efectos terapéuticos y sus
efectos adversos por ligar al sitio de benzodiazepinas en los receptores GABAA (en
la interfase de las subunidades α e γ) y por modular sus efectos. El sistema de GABA
y sus receptores hace los efectos inhibitorios y calmantes del alprazolam en
el sistema nervioso.
Está indicado en el tratamiento de la ansiedad (neurosis de ansiedad) trastorno de
pánico, ansiedad con síntomas de depresión y crisis de angustia y ocasionalmente
para los ataques convulsivos. A dosis bioequivalentes tiene una acción similar a la de
otros medicamentos de la familia de las benzodiazepinas, sin embargo su vida media
de eliminación es más corta, por lo que debe administrarse varias veces al día si se
pretende que la acción se prolongue durante 24 horas.

4. FARMACOCINÉTICA
 Después de la administración oral, el principio activo es rápidamente absorbido y
metabolizado, distribuyéndose rápida y extensamente en el organismo, alcanzando
niveles máximos en la mayoría de los tejidos y en plasma al cabo de una hora o dos
horas después de la administración. Después de una dosis de 7 de 8 Alprazolam, los
niveles en plasma son proporcionales a la dosis administrada, siendo su
farmacocinética lineal hasta una dosis de 10 mg. In vitro, la unión de Alprazolam a
proteínas plasmáticas es de un 80 %. El volumen de distribución del Alprazolam es
de 0,721/kg. La vida media de Alprazolam es de 12-15 horas. Alprazolam y sus
metabolitos son excretados principalmente por orina. Los metabolitos predominantes
son: alfa-hidroxi- alprazolam y una benzofenona derivada de Alprazolam. La
actividad biológica del alfa-hidroxi- alprazolam es aproximadamente la mitad que la
del Alprazolam, mientras que la benzofenona es esencialmente inactiva. Los niveles
en plasma de estos metabolitos son muy bajos, sin embargo, su vida media es similar
a la del Alprazolam.

4.1. Absorción
Tras una dosis, el fármaco es rápidamente absorbido alcanzando picos en suero
entre 1 y 2 horas después de la administración oral.

4.2. Distribución
Se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Cerca del 80-90% de la dosis se
une a proteínas plasmáticas.

4.3. Metabolismo
El alprazolam se metaboliza en el hígado para ser transformado en alfa-
hidroxialprazolam y en otros metabolitos inactivos.

4.4 . Excreción
La vida media de eliminación del alprazolam es de 12 a 15 horas. El tracto
urinario es la principal vía de eliminación y se excreta en forma de alfa-
hidroxialprazolam y metabolitos sin actividad farmacológica.

5. USO CLÍNICO

5.1. Indicaciones

El alprazolam está indicado en los estados de ansiedad simple, que pueden

incluir ansiedad, tensión, temores, aprensión, dificultad de concentración,
insomnio y/o hiperactividad autonómica, irritabilidad. Y también
puede prescribirse en ansiedad asociada a otros padecimientos, como la fase
crónica de la abstinencia alcohólica, en padecimientos orgánicos o funcionales,
como en procesos gastrointestinales, cardiovasculares y algunos padecimientos
dermatológicos.

Así mismo, el médico tratante puede elegir el fármaco en casos agudos de crisis
de angustia (ataques de pánico) en agorafobia o en ataques de pánico sin fobia
asociada.
 5.1.1. Trastorno de pánico
Alprazolam tiene un efecto eficaz en aliviar la ansiedad y ataques de
pánico moderados a graves. Sin embargo, no es el primero en la línea de
tratamiento hasta el desarrollo de los inhibidores selectivos de la
recaptación de serotonina, y no se recomienda nada más
en Australia para el tratamiento de trastorno de pánico por preocupación
sobre la tolerancia, la dependencia y el potencial de abuso. La mayor
parte de los estudios sobre eficacia de alprazolam muestra que su efecto
disminuye después de entre 4 y 10 semanas por el fenómeno de
tolerancia, aunque muchas personas han tomado alprazolam durante
periodos mucho más prolongados sin pérdida de eficacia.
En Estados Unidos, el uso de alprazolam ha sido aprobado por la FDA
para el tratamiento del trastorno de pánico con o sin agorafobia. La
Federación Mundial de Sociedades de la Psiquiatría Biológica
(en inglés, 'World Federation of Societies of Biological Psychiatry')
recomienda que se use para los casos resistentes a tratamiento si no hay
una historia de tolerancia o dependencia.

5.1.2. Trastornos de Ansiedad

La ansiedad asociada con depresión responde bien a alprazolam, aunque
las investigaciones clínicas muestran que los beneficios solo duran 4
meses. Sin embargo, las investigaciones de las propiedades
antidepresivos de alprazolam son de calidad pobre y solo han evaluado
sus efectos de corto plazo. En una investigación, unas personas quienes
tomaban una dosis alta de alprazolam desarrollaban depresión reversible.
En los Estados Unidos, alprazolam se utiliza para el tratamiento de
trastornos de ansiedad y el alivio a corto plazo de la ansiedad. En
el Reino Unido, se recomienda alprazolam para el tratamiento a corto
plazo (de 2 a 4 semanas) de la ansiedad aguda y grave.

5.1.3. Náusea debido a la quimioterapia

Se puede usar alprazolam en combinación con otros fármacos para tratar
la náusea y el vómito causados por la quimioterapia.

5.2. Dosis y vías de administración

La dosis óptima se debe individualizar basándose en la severidad de los síntomas
y la respuesta del paciente. En pacientes que requieren de una dosis mayor, la
dosificación se debe incrementar con precaución para evitar las reacciones
adversas. En general, los pacientes que no hayan recibido previamente
medicamentos psicotrópicos requirirán de una menor dosis que los que hayan sido
tratados previamente con tranquilizantes menores, antidepresivos o hipnóticos.
Se recomienda que el principio general de usar la dosis efectiva menor se siga en
pacientes mayores o en pacientes debilitados para evitar el desarrollo de ataxia o
sobresedación.
 Ansiedad: De 0.5 a 1.0 mg administrados a la hora de dormir, o 0.5 mg tres veces
al día. La dosis debe ajustarse a la respuesta del paciente con incrementos no
mayores de 1 mg/día cada 3 a 4 días.
Dosis adicionales se pueden establecer hasta obtener un horario de tres a cuatro
veces al día. (La dosis promedio en un estudio multicéntrico grande fue de 5.7 ±
2.27 mg, con pacientes ocasionales que requieren un máximo de 10 mg por día).

 Pacientes geriátricos: 0.5 a 4.0 mg administrados en dosis divididas de 0.5 a 0.75

mg/día, se puede incrementar gradualmente si se necesita y se tolera.

 Duración del tratamiento: Hasta 4 meses para la ansiedad asociada con

depresión y de hasta 8 meses para el tratamiento de trastornos de pánico con o sin
evasión fóbica.

 Descontinuación del tratamiento: Para descontinuar el tratamiento en pacientes

que toman Alprazolam, la dosificación se debe reducir lentamente para mantener
las buenas prácticas médicas.
Se sugiere que la dosificación diaria de Alprazolam disminuya en no más de 0.5
mg cada 3 días. Algunos pacientes requieren una disminución de la dosis aún
menor.

 Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y la eficacia en niños menores

de 18 años.

 Disfunción renal o hepática: Se debe tener precaución en pacientes con

disfunción renal o hepática.

5.3. Efectos adversos

Los efectos secundarios pueden incluir:

 Amnesia anterógrada y problemas en la concentración

 Ataxia y dificultad para hablar
 Desinhibición
 Somnolencia, mareo, cansancio, coordinación mala y el vértigo
 Boca seca (infrecuente)
 Alucinaciones (raro)
 Ictericia (muy raro)
 Sarpullido del piel, depresión respiratoria y estreñimiento
 Ideación suicida o suicidio
 Retención urinaria (infrecuente)

5.3.1. Precauciones y advertencias

Las personas con hipersensibilidad a las benzodiazepinas deben evitar

tomar este medicamento. Tampoco lo deben tomar personas
con glaucoma de ángulo estrecho o miastenia gravis. Al igual que con las
demás benzodiazepinas, el alprazolam se excreta por la leche materna y
 atraviesa la barrera placentaria. Tiene potencial teratógeno. Como regla
general se recomienda a las mujeres no amamantar mientras se está bajo
tratamiento con alprazolam. Las personas menores de 18 años deben
evitar la toma. El uso continuado produce dependencia física y psíquica,
debiendo luego acogerse a un programa de reducción controlada por
especialistas por el riesgo de ataques convulsivos si se suspende
bruscamente el tratamiento.

5.3.2. Sobredosis
Las sobredosis de alprazolam pueden ser o leves o graves, dependiendo
de la cantidad de este fármaco y de otros que se hayan tomado. Las
sobredosis causan la depresión excesiva del sistema nervioso central y
pueden incluir los siguientes síntomas:

 Desmayarse.
 Hipotensión.
 Hipoventilación.
 Habilidades motoras disminuidas:
o Mareo.
o Equilibrio disminuido.
o Reflejos disminuidos o ausentes.
o Debilidad muscular.
 Hipotensión ortostática.
 Somnolencia.
 Coma y muerte si se combina alprazolam con otras sustancias.

5.4. Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a las benzodiacepinas.
• Miastenia gravis.
• Insuficiencia respiratoria severa.
• Síndrome de apnea del sueño.
• Insuficiencia hepática severa.
• Glaucoma agudo de ángulo cerrado.
• Intoxicación aguda por alcohol u otros agentes activos sobre el Sistema
Nervioso Central.

5.5 Presentaciones

El alprazolam se presenta en forma de tabletas o comprimidos de 0.25, 0.50, 1.0

y 2.0 y 3.0 mg.

5.5.1 Formas farmacéuticas registradas

• Tabletas 0.25 mg
• Tabletas 0.50 mg
• Tabletas 1 mg
• Tabletas liberación prolongada 0.5 mg
• Tabletas liberación prolongada 1 mg
• Tabletas liberación prolongada 2 m
6. RECOMENDACIONES SOBRE EL ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C y en lugar seco.

CONCLUSIONES

 En el trabajo que realizamos aprendimos los efectos, causas y las reacciones

adversas que tiene el Alprazolam. También hemos visto su dosis adecuada,
como también las reacciones que nos puede causar este fármaco al darle un mal
uso y los síntomas que nos puede causar.
 El Alprazolam es un fármaco que actúa sobre los estados de ansiedad y es
especialmente eficaz en crisis de angustia como la agorafobia.
 El Alprazolam es una triazolobenzodiazepina, es decir, posee un anillo triazol
unido a su estructura, y sus efectos son 10 veces más potentes que el conocido
Diazepam pero con una vida media de eliminación corta.
 El mecanismo de acción exacto del Alprazolam no ha sido establecido hasta
ahora. Clínicamente, todas las benzodiacepinas causan depresión del sistema
nervioso central dosis-dependiente variando desde mínimas alteraciones hasta la
hipnosis.
REFERENCIAS

 Agencia Española de Medicamentos (www.egemed.es); Food and Drug

Administration (www.fda.gov); Medicines, UK (www.medicines.org.uk);
Expedientes para registro Ativan
 Gómez, M. (2012). Psicobiología. Manual CEDE de Preparación PIR.12.
CEDE: Madrid
 Salazar, M.; Peralta, C.; Pastor, J. (2011). Manual de Psicofarmacología.
Madrid, Editorial Médica Panamericana.
 Stevens, J.C. & Pollack, M.H. (2005). Benzodiazepines in clinical practice:
consideration of their long-term use and alternative agents. J Clin Psychiatry; 66
(Suppl 2):21-7.