UNIVERSIDAD

NACIONAL DE PIURA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
Escuela Profesional de Medicina Humana

“FARMACOS GERIATRICOS”

TRABAJO MONOGRÁFICO

ÁREA

FARMACOLOGÍA II
CICLO

VI-3er Año

PRESENTA:

Benites Elías, Luis Gustavo

DOCENTE:

Dr. Littner Enrique Franco Palacios

Piura, Perú, Noviembre del 2019

 RESUMEN:
Farmacos Geriatricos

Con el envejecimiento, se producen cambios en todos estos ámbitos; algunos

cambios tienen mayor relevancia clínica. El metabolismo y la excreción de
muchos fármacos disminuye, por lo que se requieren ajustes de las dosis de
algunos medicamentos. Puede desarrollarse toxicidad en forma lenta porque
las concentraciones de los fármacos consumidos en forma crónica tienden a
elevarse en el transcurso de 5 a 6 semividas, hasta alcanzar un estado estable.
Por ejemplo, ciertas benzodiazepinas (diazepam, flurazepam, clordiazepóxido)
tienen vidas medias de hasta 96 horas en muchos pacientes ancianos; los
signos de la toxicidad pueden no evidenciarse hasta varios días o semanas
después del inicio del tratamiento.

El envejecimiento, en general, conlleva unos cambios importantes tanto físicos

como socioeconómicos. Algunas de estas modificaciones van a variar la
respuesta a los medicamentos: modificaciones en la composición corporal,
disminución de la función renal, etc. Este proceso, el del envejecimiento, no se
desarrolla ni de la misma manera ni a la misma velocidad en las distintas
personas lo que hace difícil predecir, sin valorar, el momento en que se
encuentra. Sin embargo, y por distintas razones, (como son la demanda de
prescripción, la dificultad en el diagnóstico, etc), la selección de medicamentos
y su dosificación no es tan cuidadosa como en el niño prematuro, dejando
además en muchas ocasiones la administración en sus manos, aún sin saber si
esa persona mayor está o no capacitada para hacerlo. El seguimiento no es ni
mucho menos tan estricto.
 INDICE

RESUMEN: ..................................................................................................................................... 2
INDICE............................................................................................................................................ 3
INTRODUCCIÓN ............................................................................................................................. 4
FARMACOS EN GERIATRIA ............................................................................................................ 5
PACIENTE GERIATRICO: ............................................................................................................. 5
ABSORCIÓN Y BIODISPONIBILIDAD ........................................................................................... 7
DISTRIBUCIÓN: .......................................................................................................................... 8
METABOLISMO .......................................................................................................................... 9
ELIMINACIÓN/EXCRECIÓN ...................................................................................................... 10
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS ................................................................................................... 12
 INTRODUCCIÓN
La geriatría es una rama de la medicina que se encarga del estudio de los
problemas biomédicos que se desarrollan en relación con la vejez. En tal
sentido los estudios demográficos demuestran en los últimos 30-40 años un
notable y progresivo incremento de la población anciana. Como consecuencia
los fenómenos médicos que ocurren en esta época de la vida son cada vez
más frecuentes por lo que el médico general, sin haber recibido un
entrenamiento específico en esta área debe sin embargo resolver los
particularísimos problemas clínicoterapéuticos que ocurren en la vejez.

Con el envejecimiento, se producen cambios en todos estos ámbitos; algunos

cambios tienen mayor relevancia clínica. El metabolismo y la excreción de
muchos fármacos disminuye, por lo que se requieren ajustes de las dosis de
algunos medicamentos. Puede desarrollarse toxicidad en forma lenta porque
las concentraciones de los fármacos consumidos en forma crónica tienden a
elevarse en el transcurso de 5 a 6 semividas, hasta alcanzar un estado estable.
Por ejemplo, ciertas benzodiazepinas (diazepam, flurazepam, clordiazepóxido)
tienen vidas medias de hasta 96 horas en muchos pacientes ancianos; los
signos de la toxicidad pueden no evidenciarse hasta varios días o semanas
después del inicio del tratamiento.
 FARMACOS EN GERIATRIA

Estadísticamente, desde la década de los 60 está habiendo un aumento

significativo en el número de ancianos en todo el mundo y el consumo de
medicamentos por esta población acompaña esta tendencia. Los ancianos
forman el grupo etario más medicado en la sociedad y esto se debe
principalmente al aumento de la prevalencia de enfermedades crónicas con la
edad, diferentes estudios evaluando el uso de medicamentos constataron que,
además de la utilización de un gran número de especialidades farmacológicas
entre los ancianos, hay prevalencia del uso de determinados grupos de
medicamentos, como analgésicos, antiinflamatorios y psicotrópicos. Los
ancianos llegan a constituir el 50% de los usuarios. Es común encontrar en sus
prescripciones dosis e indicaciones inadecuadas, interacciones
medicamentosas, asociaciones y redundancias (uso de fármacos
pertenecientes a una misma clase terapéutica) y medicamentos sin valor
terapéutico. Tales factores pueden generar reacciones adversas a los
medicamentos (RAM), algunas de estas graves y fatales.(1)

PACIENTE GERIATRICO:

El envejecimiento produce cambios progresivos en la composición del

organismo y en la funcionalidad de órganos y sistemas que se reflejan con muy
distinta extensión en individuos de una misma edad, haciendo que no se
puedan tratar como una población homogénea y sea complejo optimizar los
tratamientos. Los pacientes ancianos con co-morbilidades se excluyen
habitualmente de los ensayos clínicos, por lo que es difícil disponer de guías de
práctica clínica basadas en evidencias científicas.(2)

El envejecimiento, en general, conlleva unos cambios importantes tanto físicos

como socioeconómicos. Algunas de estas modificaciones van a variar la
respuesta a los medicamentos: modificaciones en la composición corporal,
disminución de la función renal, etc. Este proceso, el del envejecimiento, no se
desarrolla ni de la misma manera ni a la misma velocidad en las distintas
personas lo que hace difícil predecir, sin valorar, el momento en que se
encuentra. Sin embargo, y por distintas razones, (como son la demanda de
prescripción, la dificultad en el diagnóstico, etc), la selección de medicamentos
y su dosificación no es tan cuidadosa como en el niño prematuro, dejando
además en muchas ocasiones la administración en sus manos, aún sin saber si
esa persona mayor está o no capacitada para hacerlo. El seguimiento no es ni
mucho menos tan estricto.(3)

Los pacientes geriátricos son más propensos a experimentar reacciones

adversas a los medicamentos, que suelen ser más graves que en los pacientes
más jóvenes. No está claro si las diferencias en la farmacocinética y
farmacodinámica se deben a los cambios fisiológicos relacionados con la edad,
a la alta incidencia de comorbilidades, o a los tratamientos concomitantes. Sin
embargo, teniendo en cuenta las modificaciones farmacocinéticas se pueden
prevenir muchos efectos adversos en esta población.(2)

Algunas patologías se encuentran con mayor frecuencia en los ancianos, entre

ellas podemos citar las enfermedades del aparato circulatorio (insuficiencia
cardíaca, enfermedades cerebro-vasculares, arteriosclerosis, hipertensión); los
disturbios metabólicos, nutricionales y endocrinos (alteraciones del paladar,
enfermedades periodontales, osteoporosis, incontinencia urinaria, artritis
reumatoide, diabetes mellitus), trastornos mentales y de comportamiento
(enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, depresión) que, de un
modo general, necesitan ser tratadas con medicamentos. El avance de la edad
está acompañado por alteraciones en la farmacocinética y farmacodinamia,
bien como en el mecanismo homeostático y en el efecto de enfermedades
coexistentes, contribuyendo a una mayor sensibilidad a determinadas drogas y
a un aumento correspondiente en la incidencia de reacciones medicamentosas
adversas (RAM). Estas alteraciones no son universalmente traducidas a la
práctica clínica, porque la terapia con diversos medicamentos se asemeja a un
problema particular entre personas ancianas y la dosificación y la asociación de
fármacos aumenta con el paso de la edad.(1)

La variabilidad de la respuesta a la intervención farmacológica viene

condicionada por diversos factores genéticos, edad, enfermedades,
interacciones, cumplimentación, etc., y los cambios del envejecimiento y la
enfermedad tienen como consecuencia alteraciones en los perfiles
farmacocinéticos y farmacodinámicos. Estos cambios fisiológicos producidos
con el envejecimiento tienen un papel trascendental en el comportamiento de
los distintos fármacos. A continuación resumimos las características
farmacocinéticas más importantes en las personas mayores.(4)

ABSORCIÓN Y BIODISPONIBILIDAD

A pesar de la disminución de la superficie del intestino delgado, el

enlentecimiento del vaciado gástrico y el aumento del pH gástrico asociados
con la edad, los cambios en la absorción de los fármacos, en la mayoría de los
casos, no producen consecuencias clínicas. Una excepción es el carbonato de
Ca, que requiere un entorno ácido para la absorción óptima. Aumentos
relacionados con la edad en el pH gástrico disminuyen la absorción de Ca y
aumentan el riesgo de estreñimiento. Por lo tanto, los pacientes de edad
avanzada deben utilizar una sal de Ca (por ejemplo, citrato de Ca) que se
disuelve más fácilmente en un entorno menos ácido. Otro ejemplo de la
absorción alterada es la liberación temprana de formas de dosificación con
recubrimiento entérico con incremento del pH gástrico.(5)

La biodisponibilidad de cualquier fármaco depende de diversos factores, y

puede definirse como el producto de la fracción de la dosis administrada que es
absorbida a través de la mucosa gastrointestinal, la fracción de la dosis
absorbida que pasa del tracto gastrointestinal al torrente sanguíneo
hepatoportal sin metabolizar, y la disponibilidad de primer paso hepática. Con
relación a los cambios gastrointestinales debidos al envejecimiento, hemos de
resaltar cambios en la secreción de ácido gástrico, que aparentemente
disminuye en la población anciana -hipoclorhidria secundaria a gastritis crónica
atrófica hasta un 10% de ancianos caucasianos-, aunque también hemos de
considerar el alto porcentaje de pacientes ancianos que reciben inhibidores de
la bomba de protones y anti-H2, y los fármacos que necesiten un medio ácido
para su ionización tendrán dificultades en estos casos. La motilidad intestinal
(retraso en el vaciado gástrico, disminución del peristaltismo y retraso del
tránsito colónico) también se ve afectada en el envejecimiento. El transporte
pasivo a través de la mucosa intestinal parece no alterarse en la mayoría de
sustratos. El transporte activo de algunos nutrientes, como glucosa, calcio,
vitamina B12 y leucina, en cambio, está alterado.(4)

La absorción gastrointestinal de las drogas puede modificarse con la edad, de

acuerdo con los siguientes fenómenos:(6)

1. La secreción basal, la acidez y la máxima secreción de jugo gástrico

disminuyen con la edad. Con frecuencia existe hipotrofia o atrofia de la
mucosa gástrica. Como consecuencia el pH del contenido gástrico
aumenta y ello dificulta la absorción de drogas ácidos débiles y la
solubilidad de otras. Un pH más alcalino acelera el tiempo de
vaciamiento gástrico dificultando la absorción de los ácidos débiles e
incrementando la absorción de bases débiles ya que llegan más
rápidamente al intestino delgado donde se absorben. La aclorhidria
también puede dificultar la absorción por razones similares.
2. Drogas que modifican la motilidad ga strointestinal como los opiáceos,
los anticolinérgicos o los antidepresivos tricíclicos, dificultan la absorción
en una forma más importante en ancianos que en los jóvenes.
3. La absorción de calcio, hierro, tiamina,vitamina B12 disminuyen con la
edad, coincidiendo con la disminución de la actividad de los procesos de
transporte activo.
4. Biodisponibilidad: las drogas como lidocaína, propranolol o labetalol que
poseen un alto índice de metabolización en el primer paso por el hígado
exhiben una mayor biodisponibilidad en ancianos que en jóvenes,
debido a la relativa insuficiencia hepática. En general, sin embargo, no
existen grandes o muy importantes diferencias en la absorción entre
jóvenes y ancianos. Se incrementa sin embargo la variablididad
interindividual en la absorción de los medicamentos.

DISTRIBUCIÓN:

La distribución de los fármacos depende de la composición corporal, de la

unión a proteínas plasmáticas y del flujo sanguíneo a los diferentes órganos.
Los efectos del envejecimiento en la unión proteica tienen una significancia
mínima. Sabemos que en la población anciana hay un descenso de la
concentración de albúmina sanguínea de alrededor del 10%. Este hecho
condiciona que aumente la fracción libre plasmática de determinados fármacos
(piroxicam, ahora categoría de diagnóstico hospitalario). Además de los
cambios en el transporte proteico en el anciano, hay que destacar los cambios
en la composición corporal, que afectarán al volumen de distribución de
algunos fármacos.(4)

Con el envejecimiento, la grasa corporal suele aumentar entre el 20 y el 40%, y

el agua corporal disminuye entre el 10 y el 15% en el anciano. Esto conlleva un
incremento en la concentración de medicamentos hidrosolubles y una
eliminación más lenta de los medicamentos liposolubles (p. ej., diazepam,
clordiazepóxido) y puede prolongar la vida media de eliminación. La
albuminemia disminuye y la concentración sérica de α1-glucoproteína ácida
aumenta con la edad, pero no está claro el efecto clínico de estas
modificaciones sobre la unión de los fármacos a las proteínas séricas. En los
pacientes con una enfermedad aguda o desnutrición, las reducciones rápidas
de la albuminemia pueden potenciar los efectos de los fármacos porque las
concentraciones séricas del fármaco libre, no unido a proteínas, pueden
elevarse (sólo la droga libre tiene efecto farmacológico). La fenitoína y la
warfarina son medicamentos con un alto riesgo de efectos tóxicos cuando el
nivel de albúmina sérica disminuye.(4,5)

METABOLISMO

En general puede afirmarse que el metabolismo hepático disminuye con la

edad, los cambios ocurren sobre todo en fase I del metabolismo, es decir que
se hallan disminuídas principalmente las oxidaciones, y más o menos
preservadas las glucuronoconjugaciones. Esto puede plantear problemas en
ancianos con la utilización de diferentes medicamentos como por ejemplo
ansiolíticos o hipnóticos. La mayoría de las benzodiacepinas (BZ) deben ser
primero oxidadas (metabolitos activos, fase I) y luego conjugadas (metabolitos
inactivos, fase II). Los metabolitos oxidados pueden ser activos y ligarse o
unirse al receptor de BZ (aunque en general poseen menos actividad que la
droga madre). Los metabolitos glucuronoconjugados son inactivos y se
excretan con facilidad.(6)

Los ancianos tienen disminuídos: la masa hepática, el flujo hepático y las

oxidaciones. Esto hace que la fase I se demore y se acumulen droga activa y
metabolitos activos, produciendo un efecto de sobredosis y posible incremento
de los efectos adversos. La glucuronación, sulfatación y acetilación no estarían
tan afectadas en ancianos (fase II).(6)

El metabolismo hepático general de muchos fármacos a través del sistema

enzimático del citocromo P-450 disminuye con la edad. Los fármacos que se
metabolizan por vía hepática muestran una disminución característica de la
depuración entre 30 y 40%. En teoría, las dosis de mantenimiento de los
fármacos deben reducirse este porcentaje, aunque en realidad, el metabolismo
de los fármacos varía en forma significativa de una persona a otra y resulta
necesario un ajuste individual de las dosis.
En los ancianos, la depuración hepática de los fármacos metabolizados en
reacciones de fase I es más prolongada. En general, la edad no afecta de
manera significativa la depuración de los fármacos metabolizados mediante
conjugación.
El metabolismo de primer paso (metabolismo, típicamente hepático, que se
produce antes de que un fármaco alcance la circulación sistémica) también se
ve afectado por el envejecimiento, y disminuye en alrededor de 1%/año
después de los 40 años de edad. Así, para una dosis oral dada, los ancianos
pueden tener niveles más altos de medicamentos en la circulación. Ejemplos
importantes de fármacos con un alto riesgo de efectos tóxicos incluyen nitratos,
propranolol, fenobarbital, y nifedipina.(5)

ELIMINACIÓN/EXCRECIÓN

El cambio farmacocinético más significativo del envejecimiento es la

disminución del filtrado glomerular, disminución que se cifra en 1 ml/min/año a
partir de la edad adulta.(4)
La excreción renal declina también con la edad. El clearance de creatinina
puede reducirse hasta en un 50% a los 80 años (comparado con jóvenes de
25-30 años). Por supuesto existe una gran variación interindividual. Entre los
20-40 años el clearance de creatinina es de 140 ml/min. De 40-55 años es de
127 ml/min. De 65 a 75 es de 110 mil/min y de 75 a 85 es de 95 ml/min.
La excreción de las drogas se afecta en forma similar, la filtración glomerular y
las funciones excretoras tubulares se afectan por igual. Esto puede resultar en
un claro incremento de la vida media de las drogas, tendencia a acumulación y
producción de efectos tóxicos. Fácilmente de observar con digoxina por
ejemplo, que se elimina por riñón.(6)

Particularmente las siguientes drogas disminuyen su eliminación renal en

ancianos: Aminoglucósidos, ampicilina, cefalosporinas, doxiciclina,
sulfonamidas, tetraciclinas. Tiazidas, furosemida y triamtirene. Atenolol,
digoxina. Fenobarbital, amantadina, cloropropamida.(6)

Estos cambios disminuyen la eliminación renal de muchos fármacos. Las

implicancias clínicas dependen de la magnitud de la contribución renal a la
eliminación sistémica total del fármaco y de su índice terapéutico (relación
entre la máxima dosis tolerada y la mínima dosis efectiva). La depuración de
creatinina se usa para guiar la dosificación. Se debe disminuir la dosis diaria o
la frecuencia de las dosis de los medicamentos que dependen en gran medida
de la eliminación renal. Dado que la función renal es dinámica, las dosis de
mantenimiento de los fármacos deben ajustarse en presencia de
enfermedades, deshidratación o recuperación reciente de deshidratación.
 REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS

1. Filié Haddad M, Satie Takamiya A, Martins da Silva EM, Barros Barbosa

D. Farmacología en la tercera edad: medicamentos de uso continuo y
peligros de la interacción medicamentosa. Gerokomos. marzo de
2009;20(1):22-7.

2. González DG, Martin-Suarez A, Hernández MVC, Núñez JFM.

Dosificación de fármacos en Geriatría. :8.

3. CAP08.pdf [Internet]. [citado 29 de noviembre de 2019]. Disponible en:

https://www.sefh.es/bibliotecavirtual/fhtomo2/CAP08.pdf

4. Ariño Blasco S. Prescripción de fármacos en el paciente geriátrico. Semin

Fund Esp Reumatol. 1 de octubre de 2008;9(4):207-18.

5. Farmacocinética en los ancianos - Geriatría [Internet]. Manual MSD

versión para profesionales. [citado 29 de noviembre de 2019]. Disponible
en: https://www.msdmanuals.com/es-
pe/professional/geriatr%C3%ADa/farmacoterapia-en-los-
ancianos/farmacocin%C3%A9tica-en-los-ancianos

6. FARMACOCINETICA E INTERACCIONES ENTRE DROGAS EN

GERIATRIA [Internet]. [citado 29 de noviembre de 2019]. Disponible en:
https://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/files/files/0000c
ap5_geriatrica.pdf
 AUTOEVALUACIÓN

Criterios Ponderación
1. Elabora titulo; coherente, breve y motivador. 18
2. Elabora el Índice según estructura presentada. 18
3. Elabora la Introducción, presenta el tema de forma clara y precisa, 18
delimita el tema y describe los objetivos o hipótesis de la
investigación.
4. Elabora el cuerpo de la monografía, sigue un esquema lógico 18
coherente, desarrolla los contenidos en capítulos y subcapítulos, los
ordena jerárquicamente de los más simples a lo complejo.
5. Elabora conclusiones, coherentes con los objetivos planteados y 18
resultados de la investigación.
6. Utiliza citas textuales y no textuales. 18
7. Señala las referencias bibliográficas de acuerdo a un estilo 18
internacional de redacción.
8. Revisa la Redacción y edita su monografía. 18
Total : sumatoria de los 8 criterios 18

COEVALUACIÓN

Criterios Ponderación
1. Elabora titulo; coherente, breve y motivador. 17
2. Elabora el Índice según estructura presentada. 17
3. Elabora la Introducción, presenta el tema de forma clara y precisa, 17
delimita el tema y describe los objetivos o hipótesis de la
investigación.
4. Elabora el cuerpo de la monografía, sigue un esquema lógico 17
coherente, desarrolla los contenidos en capítulos y subcapítulos, los
ordena jerárquicamente de los más simples a lo complejo.
5. Elabora conclusiones, coherentes con los objetivos planteados y 17
resultados de la investigación.
6. Utiliza citas textuales y no textuales. 17
7. Señala las referencias bibliográficas de acuerdo a un estilo 17
internacional de redacción.
8. Revisa la Redacción y edita su monografía. 17
Total : sumatoria de los 8 criterios 17