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Farmacologia
Farmacologia
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ANTIBIOTICOS
El primer antibiótico descubierto fue la penicilina.
Alexander Fleming 1928 estaba cultivando una
bacteria (Staphylococcus aureus) en un plato de
agar, el cual fue contaminado accidentalmente
por hongos.
Luego él advirtió que el medio de cultivo
alrededor del moho estaba libre de bacterias. Él
había trabajado previamente en las propiedades
antibacterianas de la lisozima, y por ello pudo
hacer una interpretación correcta de lo que vió:
que el hongo estaba secretando algo que inhibía
el crecimiento de la bacteria.
Aunque no pudo purificar el material obtenido (el
anillo príncipal de la molécula no era estable
frente a los métodos de purificación que utilizó)
informó del descubrimiento en la literatura
científica. Debido a que el hongo era del género
Penicillium (Penicillium notatum), denominó al
producto penicilina. 2
Mecanismo de acción
Mecanismo de Acción.
Betalactámicos Otros
Penicilinas Carbapenem
Monobactámicos Cefalosporinas
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Penicilinas
Presenta:
Un anillo de Tiazolina (A)
Un anillo beta-lactamico
(B)
Una cadena lateral
(R), rige características
antibacterianas y
farmacológicas.
Núcleo, elemento
fundamental y estructural
de la actividad biológica. 7
Penicilinas (Propiedades
Farmacologicas)
Despues de ser ingeridas las penicilinas
Se absorben y se distribuyen ampliamente por todo el
cuerpo
Se alcanzan concentraciones terapeuticas en tejidos
y en secreciones como:
Liq. Sinovial, pleural, pericardico
Bilis.
Pequenas cantidades en secrecciones prostaticas, tejido
encefalico y liq. Intraocular.
Eliminados con rapidez por filtracion glomerular y
secrecion tubular renal
Vida media en el organismo es breve de 30 a 90 min.8
Penicilinas (Clasificación)
Penicilinas
Antiestafilococo Antiseudomona
Piperacilina
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Penicilinas Clasificación
Por su Origen
Penicilinas Naturales
Penicilinas Biosinteticas
Penicilinas Semisintenticas
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Clasificacion
Penicilinas Semisinteticas
Penicilinasa Resistente
Metilcilina Na
Penicilinas Naturales Nafcilina
P. G Oxacilina
P. G Na Dicloxacilina Na
P. G K
Espectro Ampliado
P. G Benzatinica
Ampicilina
Penicilinas Amoxicilina
Biosinteticas Metampicilina
Acido Resistente
Bacampicilina
P. V Ciclacilina
(Fenoximetilp.. ) Carbenicilina
P. V K Ticarcilina
Ureidopenicilinas
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Mezlocilina
Pipercilina
Clasificación
Aminopenicilinas
Ampicilina
Carboxipenicilina
Amoxicilina
Carbenicilina
Acampicilina
Sulbenicilina
Ciclacilina
Ticarcilina
Epicilina
Temocilina
Hetacilina
Ticar c/ac. clavulanico
Metampicilina
Pivampicilina
Talampicilina
Amidinopenicilinas
Mecilinam 12
Penicilinas naturales
Los primeros agentes introducidos para uso clínico. Tienen un
espectro de actividad reducido.
Penicilina G.
Bencil-penicilina
Altamente activa contra varias bacterias y de primera
elección para tratar muchas infecciones.
Especialmente activa para los siguientes gérmenes.
- Cocos gram positivos (Streptococcus betahemoliticos grupo
A, pero mas activas contra Streptococcus grupo B (S.
agalactiae), Streptococcus bovis (grupo D) y la mayoría de
las cepas de Streptococcus Pneumoniae
- Cocos Gram Negativo: Neisseria Meningitidis, incluyendo la
meningitis.
- Bacilos Gram Postivos: Corynebacterium Diphteriae, Listeria13
Monocitogenes, Bacillus Antrhacis.
- Espiroquetas: treponema pallidum, Leptospira Spp.
- Anaerobios Esporulados: Clostridiium Tetani, C. Perfringes
- Anaerobios No esporulados: Fusobacterium spp.,
Peptostreptococcus spp., Actinomyces Israelli.
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Penicilinas biosintéticas
Acido resistentes
Penicilina V
Penicilina Hidrosoluble y estable en medio acido, por
lo que puede ser administrada VO.
Se absorbe en la porción alta del intestino delgado y
produce un nivel pico en el suero a los 60 min.
Los niveles se mantienen por aproximadamente 4
horas y la frecuencia de administración es cada 6 a
8 hrs.
Espectro de acción similar al de penicilina G, por lo
que esta indicada para tratar infecciones por
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gérmenes sensibles a la misma.
No se recomienda para iniciar el tratamiento de
procesos medianamente severos o graves.
Se usa para tratar infecciones leves o moderadas
de vías respiratorias altas o tejidos blandos.
También es útil para proseguir un Tx. Por via
parenteral y para la profilaxis de infecciones
estreptocócicas.
Se presenta en forma de sal potásica.
Dosis de 250 – 1000 mg, 3-6 veces diarias.
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Penicilinas Semisinteticas
Penicilinasa Resistentes
METICILINA, OXACILINA, CLOXAXILINA, DICLOXACILINA, NAF
CILINA
Solo para Staphylococcus Aureus y Epidermidis no
resistentes a la metacilina.
Carecen de actividad contra:
Listeria Monocytogenes
Enterecoccus.
Son menos eficaces contra microorganismos sensibles
a penicilina G y no son útiles contra bacterias Gram
negativas
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Antiestafilococo
Dicloxacilina -Oxacilina
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Penicilinas Semisinteticas
PIPERCILINA
Alergia
Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tardía
(más de 72 horas).
La gravedad es variable desde simples erupciones cutáneas
pasajeras hasta shock anafiláctico, el cual ocurre en el 0,2% y
provoca la muerte en el 0,001% de los casos. Al revisar historias
clínicas, se puede establecer que existe hasta un 50% de la
población alérgica a la penicilina. Muchos de estos eventos son crisis
vasovagales provocados por el intenso dolor de la inyección
intramuscular
Disbacteriosis
Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea, ya que la
penicilina elimina la flora intestinal
Sobrecrecimeintos
De algunas bacterias oportunistas u hongos
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Penicilinas: Efectos Adversos
Resistencias
Administración repetida contra enfermedades
menores favorece la aparición de estas.
Toxicidad
Pueden dañar riñones, Hígado, SN, y producir
alteraciones en los GR
Anemia, neutropenia y trombopenia
Encefalopatía: que cursa con
mioclonias, convulsiones clónicas y
tónico-clónicas de extremidades que pueden
acompañarse de somnolencia, estupor y coma.
La encefalopatía es más frecuente en pacientes
con insuficiencia renal
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CEFALOSPORINAS
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Características de las
cefalosporinas
VO Y PARENTERAL
Se distribuyen en casi todos los tejidos del
organismo
Se unen a proteínas plasmáticas
Metabolización: Hígado
Eliminación: Bilis y Orina.
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Reacciones Adversas
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contraindicaciones
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Clasificación
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1ª generación
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Cefalotina
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cefazolina
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cefalexina
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cefadroxilo
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2ª Generación
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cefamandol
Vía parenteral
- Infecciones respiratorias.
- Infecciones genitourinarias.
- Infecciones óseas y articulares.
- Septicemia.
Dosis: Adultos 500 mg-2g c/4-8 hrs.
Niños 100-150 mg/kg/día
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Cefaclor
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cefuroxima
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Cefonicid
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3ª Generación
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cefotaxima
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Ceftriaxona
Via parenteral
Dosis: Adultos 1-2 g, 1 o 2 veces al dia
Niños 50 – 75 mg/kg/día en 1 o 2 dosis
fraccionadas.
Niños con meningitis: 100 mg/kg/día c 12 hrs.
Gonorrea no complicada: IM de 125 mg.
Erradicar estado de portador meningococico:
Una sola dosis IM, Adultos: 250 mg niños 125 mg.
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Ceftizoxima
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ceftazidima
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4ª Generación
Neumonias, infecciónes
nosocomiales, Infecciones
urinarias, piel, tejidos blandos.
Via IV
Dosis: Adultos 1-2 h c 12 hrs.
Infecciones tracto respiratorio
inferior, incluyendo neumonía
grave, infecciones tracto urinario complicadas
incluyendo pielonefritis (inflamación de vejiga
y riñon)
Septisemia y bacteremia.
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Monolactámicos (aztreonam)
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Carbapenems
(Imipenem - Meropenem)
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Inhibidores de betalactamasa
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Otros inhibidores de pared
Vancomicina
Teiclopanina
Bacitracina
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Vancomicina y Teicoplanina
Espectro:
Gram(+), enterococo, corinebacterium y
clostridium
No funciona contra Gram(-)
Mala absorción oral: Uso en colitis
seudomembranosa
Eliminación renal
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Bacitracina
“Bacilo de Tracy”
Nefrotóxica
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