Universidad Latina de Panamá

Sede David
Tesina sobre el fármaco Oxicodona
Facultad: Ciencias de la Salud Dr. William C. Gorgas
Carrera: Licenciatura en Farmacia
Tema: Oxicodona
Materia: Análisis de Medicamento II
Código: FAR84
Profesor: José Sánchez
Integrantes:
Hetvi Ahir P1533691
Dayra Orocú 4-781-922
Fecha de entrega:
25 de Abril de 2019
 Índice

Introducción ...................................................................................................................... 4
Delimitación y Planteamiento de problema de investigación .................................... 5
Justificación ...................................................................................................................... 6
Objetivos............................................................................................................................ 7
Objetivo General ........................................................................................................... 7
Objetivos Específicos ................................................................................................... 7
Marco Teórico ................................................................................................................... 8
Oxicodona (OxyContin) ................................................................................................. 10
NOMBRE COMERCIAL ............................................................................................... 10
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA ................................................... 10
PRINCIPIO ACTIVO ..................................................................................................... 10
Forma Estructural ....................................................................................................... 10
Mecanismo de acción ................................................................................................. 10
FORMA FARMACÉUTICA ........................................................................................... 11
VIA DE ADMINISTRACCION ....................................................................................... 11
DATOS CLÍNICOS ........................................................................................................... 11
Indicaciones terapéuticas .......................................................................................... 11
Posología y método de administración ................................................................... 11
Contraindicaciones ..................................................................................................... 12
Advertencias y precauciones especiales de empleo ............................................. 13
Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción .............. 14
Embarazo y lactancia ................................................................................................. 14
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria ......................... 14
Efectos Secundarios .................................................................................................. 14
Reacciones Adversas ................................................................................................. 15
Sobredosis ................................................................................................................... 17
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS ........................................................................... 18
Propiedades farmacodinamias ................................................................................. 18

2
 Propiedades farmacocinéticas.................................................................................. 18
Datos Preclínicos sobre seguridad .......................................................................... 19
DATOS FARMACÉUTICOS ............................................................................................ 19
Lista de Excipientes ................................................................................................... 19
Incompatibilidades...................................................................................................... 19
Período de validez ....................................................................................................... 19
Condiciones especiales de conservación ............................................................... 19
Naturaleza y contenidos del envase ......................................................................... 20
INSTRUCCIONES DE USO ......................................................................................... 20
LABORATORIO FABRICANTE .................................................................................. 20
TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN ................................. 20
NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN ................................ 20
FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN ..................................... 20
Conclusión ...................................................................................................................... 21
Bibliografía ...................................................................................................................... 21

3
 Introducción

La oxicodona es un fármaco analgésico de la clase de los opioides, también conocidos

como narcóticos. Estas sustancias, además de otros efectos, hacen que el cerebro
responda de forma distinta al dolor, haciendo que éste resulte más llevadero para la
persona que lo sufre. En este trabajo realizado estuvo el objetivo de identificar las
características e propiedades que tiene este fármaco. Se describe toda la información
necesaria de este fármaco ya sea la farmacodinamia, farmacocinética, vida media,
dosis, vía de administración y laboratorio que la fábrica. Además el efecto que contiene
al paciente y las reacciones adversas que causa la oxicodona como muy comunes son
estreñimiento, vómitos, náuseas, somnolencia, vértigo y prurito. El trabajo se desarrolló
teniendo en cuenta este fármaco con el nombre comercial OxyContin en el cual su
principio activo es oxicodona. Es más común el OxyContin en forma de tabletas. Estas
pastillas redondas vienen en dosis de 10, 20, 40, 80 y 160 miligramos. El OxyContin
además viene en forma de cápsula o de líquido. El OxyContin es un narcótico legal que
está disponible, con receta médica, para tratar el dolor agudo. El OxyContin es un
medicamento de liberación controlada que, cuando se utiliza correctamente,
proporciona un alivio prolongado del dolor asociado con el cáncer, los dolores de
espalda o la artritis. Sin embargo, cuando se abusa de la droga, a menudo las tabletas
se trituran y se inhalan, se mastican o se mezclan con agua y se inyectan, eliminando
así el factor de liberación lenta y permitiendo que lleguen con rapidez e intensidad al
cerebro. Esta práctica puede conducir a una sobredosis del principio activo del
OxyContin, la oxicodona, por la liberación de demasiada cantidad de medicamento en
el torrente sanguíneo y con demasiada rapidez. El OxyContin es altamente adictivo, por
lo que hay que tomar dosis más altas cuando se ha desarrollado tolerancia. El número
de consumidores ilícitos de la droga ha aumentado considerablemente y de forma
constante durante los últimos años. Se debe controlar el consumo de este
medicamento ya que en cierto tiempo puede causar muchos daños a las personas que
lo consumen. Se trató de cumplir todos los objetivos para conocer acerca de este
medicamento que forma parte de los medicamentos narcóticos y de otra manera puede
ser beneficiario o perjudicador dependiendo de como lo utilizan.

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 Delimitación y Planteamiento de problema de investigación
Problemas que afectan a las personas que consumen narcóticos (oxicodona)

Con base a la investigación de la oxicodona, podemos determinar que los principales

problemas que enfrentan las personas que consumen este medicamento son los
siguientes:

1. La oxicodona al ser un fármaco analgésico opioide (narcótico), es muy potente

y puede ser potencialmente adictivo para aquellas personas que ingieran este
medicamento, es por ello que se debe tomar bajo la supervisión de un médico.
2. Al incrementar la dosis de este medicamento, puede ocasionar problemas de
respiración graves o que pongan en riesgo la vida, especialmente durante las
primeras 24 a 72 horas de su tratamiento.
3. Otra desventaja de la oxicodona y que puede ser perjudicial para aquellas
personas que ingieran este medicamento, es que no se debe tomar con otros
medicamentos ya que aumente el riesgo de presentar problemas respiratorios
graves o que pongan en peligro la vida.
4. Al romper o triturar este medicamento durante la ingesta de tabletas de
liberación prolongada, la persona puede recibir demasiado oxicodona a la vez,
en lugar de lenta en el transcurso de 12 horas (mejor conocido como sobredosis
e incluyendo la muerte), la cual resulta preocupante ya que, si no se cuenta con
un medicamento que contrarreste los efectos de este narcótico como en el caso
de la naloxona, el paciente podría perder su vida.
5. Es un medicamento el cual no se puede dejar sin consultar al médico, ya que el
paciente podría experimentar síntomas de nerviosismo, ojos llorosos, ansiedad,
estornudos entre otros.

El principal problema que abarca este medicamento es que la mayor parte de la

población que ingiere este medicamento, si no toma las medidas necesarias puede
causar dependencia del mismo e incluso la muerte.

La mayor parte de los narcóticos son provenientes de otros países, lo cual incrementa
el porcentaje de ganancias de los traficantes locales, son difíciles de conseguir,
además no todos los centros de salud o farmacias cuentan con ellos, lo cual muchas
veces resultan casi imposible de conseguir principalmente para las personas de bajos
recursos. Y a pesar de ello es un medicamento que puede causar dependencia.

Actualmente presenta importancia relevante, que las personas que ingieren

medicamentos como narcóticos (oxicodona) conozcan, cuales son los riesgos o efectos
secundarios que la ingesta de este medicamento podría ocasionar, además de los
daños que ocasionaría en el ámbito familiar al desechar o ubicar en un lugar

5
inapropiado, esto con el fin de permitirle al paciente tomar las medidas necesarias y
así evitar una tragedia posteriormente.

La dependencia a los medicamentos provoca síntomas de dependencia y una pérdida

de control de la conducta que obliga a seguir consumiéndolos. Esto más que todo
surge como una dependencia física, la cual se traduce como una necesidad imperiosa
de consumirlos para sentir placer o aliviar un dolor. Cuando surge, marca que existe
una adicción a un medicamento, es el uso que se hace de él, con una pérdida de
control: se da el consumo de una manera compulsiva sin importar las consecuencias,
así conlleve sufrimiento, ya que la vida de la persona gira al entorno de la obtención y
el consumo de esta sustancia.

Esta dependencia surge cuando se suspende o se disminuye la dosis, los síntomas

pueden aparecer al cabo de unos días a veces un poco más, esto se da según los
medicamentos y lo que dure su efecto. En caso de adicción se debe evitar el consumo
prolongado y respetar la dosis recomendada. Con el fin de buscar el bienestar del
paciente.

Justificación

A pesar de la dependencia, así como otros factores que puede causar la oxicodona al
ser consumida de forma incorrecta, cabe destacar que son necesarios para muchas
personas ya que alivia el dolor fuerte o grave que ningún otro medicamento podría
contrarrestar, es por ello, que elegimos este medicamento, para que las personas que
ingesta este medicamento sepan cuáles son los efectos secundarios que causan y los
daños que podrían ocasionar si se administra de una forma incorrecta.

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 Objetivos

Objetivo General
• Identificar y describir las características e funciones del fármaco oxicodona.

Objetivos Específicos
• Determinar la farmacocinética y farmacodinamia del fármaco oxicodona.
• Analizar los diferentes efectos que presenta este fármaco en nuestro cuerpo ya
sea un efecto terapéutico o una reacción adversa que puede causar.
• Distinguir las diferentes características que contiene el fármaco desde su
principio activo hasta sus efectos terapéutico.

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 Marco Teórico
La oxicodona puede ocasionar problemas de respiración graves o que pongan en
riesgo la vida, especialmente durante las primeras 24 a 72 horas de su tratamiento y en
cualquier momento en que se incremente su dosis. Su médico le supervisará
atentamente durante el tratamiento. Informe a su médico si tiene o alguna vez ha tenido
respiración lenta o asma. Su médico probablemente le dirá que no tome oxicodona.
Informe también a su médico si tiene o alguna vez ha tenido enfermedad pulmonar
como enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC; un grupo de enfermedades
que afectan los pulmones y las vías respiratorias), una lesión en la cabeza, o cualquier
condición que incremente la cantidad de presión en su cerebro. El riesgo de que
desarrolle problemas respiratorios puede ser mayor si es un adulto mayor o si está
débil o desnutrido debido a una enfermedad. Si experimenta cualquiera de los
siguientes síntomas, llame a su médico inmediatamente o busque tratamiento médico
de emergencia: respiración lenta, largas pausas entre respiraciones, o dificultad para
respirar.

Tomar algunos otros medicamentos con oxicodona puede aumentar el riesgo de

presentar problemas respiratorios graves o que pongan en peligro la vida, sedación o
coma. Informe a su médico y farmacéutico si está tomando o planea tomar
cualesquiera de los siguientes medicamentos: ciertos antibióticos como claritromicina
(Biaxin, en PrevPac) y eritromicina (Erytab, Erythrocin); ciertos medicamentos
antimicóticos incluyendo itraconazol (Onmel, Sporanox), ketoconazol (Nizoral) y
voriconazol (Vfend); benzodiazepinas como alprazolam (Xanax); clordiazepóxido
(Librium); clonazepam (Klonopin); diazepam (Diastat, Valium); estazolam; flurazepam;
lorazepam (Ativan); oxazepam; temazepam (Restoril); y triazolam (Halcion);
carbamazepina (Carbatrol, Epitol, Equetro, Tegretol, Teril); medicamentos para
enfermedad mental, náuseas o dolor; relajantes musculares; ciertos medicamentos
para el virus de inmunodeficiencia humana (VIH), incluso indinavir (Crixivan); nelfinavir
(Viracept); y ritonavir (Norvir, en Kaletra); fenitoína (Dilantin, Phenytek); rifabutina
(Mycobutin); rifampicina (Rifadin, Rimactane, en Rifamate); sedantes; píldoras para
dormir; o tranquilizantes. Es posible que su médico necesite cambiar las dosis de su
medicamento y lo supervise atentamente. Si toma oxicodona con cualquiera de estos
medicamentos y desarrolla cualquiera de los siguientes síntomas, llame a su médico
inmediatamente o busque atención médica de emergencia: mareos inusuales,
aturdimiento, somnolencia extrema, respiración difícil o lenta o no tiene capacidad de
respuesta. Asegúrese de que su encargado del cuidado o los miembros de su familia
conozcan cuáles son los síntomas que pueden ser graves para que puedan llamar al
médico o a la atención médica de emergencia si usted no puede buscar tratamiento por
su cuenta.

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Beber alcohol, tomar medicamentos con o sin receta médica que contengan alcohol o
usar drogas ilícitas durante su tratamiento con oxicodona, aumenta el riesgo de que
experimente efectos secundarios graves que pongan en riesgo su vida. No beba
alcohol ni tome medicamentos con o sin receta médica que contengan alcohol ni use
drogas ilícitas durante su tratamiento. Si está tomando las tabletas de liberación
prolongada de oxicodona, tráguelas enteras; no las mastique, rompa, divida, triture ni
disuelva. No moje previamente, chupe ni humedezca de otra manera la tableta antes
de colocársela en la boca. Trague cada la tableta inmediatamente después de ponerla
en su boca. Si traga las tabletas de liberación prolongada quebradas, masticadas,
trituradas o disueltas, puede recibir demasiado oxicodona a la vez, en lugar de
lentamente en el transcurso de 12 horas. Esto puede causar problemas graves,
incluyendo una sobredosis y la muerte.

La presentación de oxicodona es en solución (líquido) regular y como solución

concentrada que contiene más oxicodona en cada mililitro de solución. Asegúrese de
saber si su médico le recetó la solución regular o concentrada y la dosis en mililitros.
Utilice la copa dosificadora, la jeringa oral o el gotero que viene con su medicamento
para medir atentamente el número de mililitros de solución que su médico le recetó.
Lea atentamente las instrucciones que vienen con su medicamento y pregunte a su
médico o farmacéutico cualquier duda que tenga sobre cómo medir su dosis o cuánto
medicamento debería tomar. Puede experimentar efectos secundarios graves o que
pongan en peligro su vida si toma la solución de oxicodona con una concentración
diferente o si toma una cantidad diferente del medicamento que le recetó su médico.
No permita que nadie más tome su medicamento. La oxicodona puede dañar u
ocasionar la muerte a otras personas que tomen su medicamento, especialmente a los
niños.

Almacene la oxicodona en un lugar seguro de manera que nadie más pueda tomarla
accidentalmente o a propósito. Tenga especial cuidado de guardar la oxicodona fuera
del alcance de los niños. Mantenga un registro de cuántas tabletas o cápsulas o cuánto
líquido queda de manera que pueda saber si falta medicamento. Deseche
apropiadamente cualquier cápsula, tableta, tabletas de liberación prolongada, cápsula
de liberación prolongada y líquido que no desee, de acuerdo con las instrucciones.
(Consulte ALMACENAMIENTO y DESECHO).

Informe a su médico si está embarazada o si planea quedar embarazada. Si toma

regularmente la oxicodona durante su embarazo, su bebé puede experimentar
síntomas de abstinencia que pongan en riesgo su vida después del nacimiento. Informe
al médico de su bebé de inmediato si su bebé experimenta cualquiera de los síntomas
siguientes: irritabilidad, hiperactividad, sueño anormal, llanto agudo, temblor
incontrolable de una parte del cuerpo, vómitos, diarrea, o no aumenta de peso.

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 Oxicodona (OxyContin)

Oxicodona es una analgésico opioide semisintético, con acción agonista pura sobre los
receptores mu (µ) y kappa (κ), que se viene utilizando desde hace años en otros países
como opiáceo mayor para el tratamiento del dolor intenso (cáncer, postoperatorio,
reumatológico). Está estrechamente relacionada desde el punto de vista estructural y
farmacológico con otros agonistas puros de los receptores µ, como la morfina y la
codeína.

NOMBRE COMERCIAL
OxyContin comprimidos 10 mg, 20 mg, 40 mg y 80 mg.

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Los comprimidos de 10 mg contienen 10 mg de clorhidrato de oxicodona.

PRINCIPIO ACTIVO
El principio activo es Oxicodona.

Forma Estructural

Mecanismo de acción
La oxicodona es un opiáceo semisintético cuya estructura guarda igual relación con la
codeína que la existente entre oximorfona y morfina. Es un agonista puro (sin
propiedades antagonistas) de los receptores opiáceos, d y k en cerebro y médula, con
efecto analgésico, ansiolítico y sedante.

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FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos de forma redonda, convexos, de liberación prolongada. Los comprimidos
de 10 mg son de color blanco, grabados en una cara con OC y en la otra, con un
10.Los comprimidos de 20 mg son de color rosa, grabados en una cara con OC y en la
otra, con un 20.Los comprimidos de 40 mg son de color amarillo, grabados en una cara
con OC y en la otra, con un 40.Los comprimidos de 80 mg son de color verde,
grabados en una cara con OC y en la otra, con un 80.

VIA DE ADMINISTRACCION
La vía de administración es Vía Oral.

DATOS CLÍNICOS

Indicaciones terapéuticas
Tratamiento del dolor severo.

Posología y método de administración

Los comprimidos OxyContin se deben tragar enteros, no se deben partir, masticar ni
triturar. La toma de los comprimidos de OxyContin partidos, masticados o triturados
lleva a una rápida liberación y absorción de una dosis potencialmente fatal de
oxycodona.

Adultos y ancianos: OxyContin comprimidos deben tomarse a intervalos de 12 horas.

La dosificación depende de la severidad del dolor, el historial previo del paciente,
necesidades analgésicas, peso corporal y sexo del paciente (las mayores
concentraciones en plasma se dan en la mujer).

En pacientes ancianos debilitados, pacientes que no han tomado opioides, o

dosificación correcta para cualquier paciente individual es aquella que controla el dolor
y que es bien tolerada, durante un total de 12 horas. La necesidad de una medicación
de escape de más de dos veces al día indica que debe aumentarse la dosificación de
OxyContin comprimidos.

Conversión de morfina oral: A los pacientes a los que se les administra morfina oral
antes de la terapia con OxyContin deberán recibir su dosis diaria en base a la siguiente
proporción: 10 mg de oxicodona oral equivalen a 20 mg de morfina oral. Se debe
subrayar que esto es una guía para la dosis requerida de OxyContin comprimidos. La

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variabilidad entre pacientes requiere que cada paciente sea titulado cuidadosamente
para la dosis adecuada.

Pacientes ancianos: Los estudios farmacocinéticas controlados en pacientes ancianos

(demás de 65 años) han mostrado que en comparación con adultos más jóvenes, el
aclaramiento de oxicodona se reduce sólo ligeramente. No se han observado efectos
secundarios no deseables en base a la edad, por tanto, las dosis de adulto y los
intervalos de dosificación son adecuados.

Dolor no-maligno: El tratamiento con OxyContin deberá ser breve e intermitente a fin
de minimizar el riesgo de dependencia. La necesidad de un tratamiento continuado
deberá ser evaluada a intervalos regulares. Los pacientes no deberán precisar, en
general, más de160 mg por día.

Dolor oncológico: Se evaluará la dosis hasta que se consiga suprimir el dolor en el

paciente, salvo que lo impidan unas reacciones adversas al fármaco incontrolables.

Pacientes con deterioro o insuficiencia renal o hepática: A diferencia de los

preparados de morfina, la administración de OxyContin comprimidos no causa niveles
significativos de metabolitos activos. No obstante, la concentración de oxicodona en
plasma en este grupo de pacientes puede verse aumentada en comparación con
pacientes con una función renal o hepática normal. Por tanto, la iniciación de la dosis
deberá seguir un planteamiento conservador en estos pacientes, es decir, de un tercio
a la mitad de la dosis habitual con una meticulosa evaluación de la dosis. En la
insuficiencia hepática severa, puede que sea necesario reducir la frecuencia de la
dosificación. No existen datos sobre el uso de OxyContin en pacientes sometidos a
hemodiálisis.

Adultos menores de 20 años y niños: No recomendado

Contraindicaciones
Depresión respiratoria, lesiones en la cabeza, íleo paralítico, abdomen agudo,
vaciamiento gástrico retardado, enfermedad obstructiva severa de las vías
respiratorias, asma bronquial severa, hipercarbia, sensibilidad conocida a la oxicodona,
morfina u otros opioides, enfermedad hepática aguda, administración concomitante de
inhibidores de la monoaminooxidasa o en las dos semanas siguientes a la
discontinuación de su uso. No se ha establecido la seguridad de OxyContin utilizado
pre-operatoriamente y hasta 24 horas de post-operatorio, y no puede ser recomendada.

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Advertencias y precauciones especiales de empleo
Al igual que con todos los narcóticos es aconsejable una reducción de la dosificación
en caso de hipotiroidismo. Utilizar con precaución en pacientes opioide-dependientes,
en pacientes con psicosis tóxica y en pacientes con elevada presión intracraneal,
hipotensión, hipovolemia, y enfermedades del tracto biliar, pancreatitis, trastornos
inflamatorios del intestino grueso, hipertrofia prostática, insuficiencia adrenocortical,
alcoholismo agudo, enfermedad hepática y renal crónica y pacientes débiles.
OxyContin comprimidos no deberá utilizarse mientras exista la posibilidad de íleo
paralítico. OxyContin 80 mg comprimidos puede causar depresión respiratoria fatal
cuando se administran a pacientes que no han sido tratados anteriormente con
opioides.

Si se sospecha de íleo paralítico o se produce durante su utilización, deberá

discontinuarse OxyContin comprimidos de forma inmediata. Al igual que con todas las
preparación es opioides, aquellos pacientes que se sometan a una cordotomía u otros
procedimientos quirúrgicos que alivien el dolor, no deberán recibir OxyContin
comprimidos durante las24 horas previas a la intervención. Si se indica un tratamiento
posterior con OxyContin comprimidos, la dosis deberá ajustarse a las nuevas
necesidades post-operatorias. Al igual que con todas las preparaciones opioides,
OxyContin comprimidos deberá administrarse con precaución tras la intervención
abdominal, ya que se sabe que los opioides causan disfunción de la motilidad intestinal
y no deberán utilizarse hasta que el facultativo esté seguro de una función intestinal
normal.

Puede producirse dependencia física en pacientes tratados con oxicodona. Una

supresión drástica del fármaco o la administración de un opioide antagonista puede ser
causa de síndrome de abstinencia. Cuando los pacientes ya no necesiten terapia con
OxyContin comprimidos los sometidos a dosis de 20 - 60 mg/día pueden normalmente
detener la terapia de forma drástica y sin consecuencias. Las dosis más elevadas
deberán reducirse a lo largo de varios días, de forma que la dosis diaria se reduzca en
aproximadamente el50% durante los dos primeros días y luego en adelante un 25%
cada dos días, hasta que el total de la dosis diaria alcance la dosis recomendada para
pacientes intactos a los opioides, es decir, 10 mg cada 12 horas. En ese momento la
terapia puede discontinuarse.

OxyContin comprimidos 80 mg está indicado para su uso solamente en pacientes con

tolerancia a los opioides y que requieran dosis diarias de oxicodona de 160 mg o más.
Se deberá tener cuidado en la prescripción de la concentración de este comprimido.

Los comprimidos contienen 69.25 mg (comprimidos de 10 mg), 59.25 mg (comprimidos

de 20 mg), 35.25 mg (comprimidos de 40 mg) y 78.50 mg (comprimidos de 80 mg). De
lactosa por comprimido.

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Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
OxyContin deberá utilizarse con precaución y se reducirá la dosis en pacientes que
usen depresores del sistema nervioso central, ya que los opioides potencian los efectos
de las fenotiacinas, antidepresivos tricíclicos, anestésicos, hipnóticos, sedantes,
alcohol, miorelajantes y anti-hipertensivos. Se sabe que los inhibidores de la
monoaminoxidasa pueden modificar la acción de los analgésicos narcóticos
produciendo excitación del SNC o depresión con crisis hiper o hipotensiva. La
oxicodona es metabolizada por el sistema enzimático citocromo P-450, pero no se ha
establecido una evaluación completa de las interacciones con otros fármacos
metabolizados por esta vía. La administración con comitante de quinidina, un inhibidor
del citocromo P450-2D6, resultó en un incremento del 11 % de la Cmax de Oxicodona,
del 13 % del AUC y del 14 % en el t½ de eliminación, observándose también un
aumento en el nivel de noroxicodona. No resultaron alterados los efectos
farmacodinámicos de Oxycontin. Esta interacción puede observarse para otros
inhibidores potentes del enzima citocromo P450-2D6. La cimetidina y los inhibidores o
sustratos del citocromo P450-3A4, tales como el ketoconazol y la eritromicina pueden
inhibir el metabolismo de la oxicodona.

Embarazo y lactancia
OxyContin comprimidos no está recomendado para su uso durante el embarazo.

La oxicodona se excreta con la leche materna y puede causar depresión respiratoria en

el lactante. OxyContin comprimidos no deberá por tanto utilizarse en madres en periodo
de lactancia.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

La oxicodona puede modificar las reacciones del paciente en diversos grados,
dependiendo de la dosis y de la susceptibilidad individual. Los pacientes afectados no
deberán conducir o manejar máquinas.

Efectos Secundarios
Busque atención médica de emergencia si usted tiene signos de una reacción alérgica:
ronchas; dificultad para respirar; hinchazón de su cara, labios, lengua, o garganta.
Medicina opioide puede hacer más lenta su respiración o pararla, y puede crear hábito,
y la muerte puede ocurrir. Una persona que lo cuida debe buscar atención médica de
emergencia si usted tiene la respiración lenta con largas pausas entre respiraciones,
labios azulados, o si es difícil para despertarlo.

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Llame a su médico de inmediato si usted tiene:

• Respiración ruidosa, suspiros, o respiración superficial

• Latido cardíaco lento o pulso débil
• Sensación de desvanecimiento, como que se va a desmayar
• Confusión, pensamientos o comportamiento inusuales; convulsiones
• Niveles bajos de cortisol--náusea, vomito, pérdida del apetito, mareo, cansancio
o debilidad que empeoran.

Busque atención médica de inmediato si tiene síntomas del síndrome de la serotonina,

como: agitación, confusión, fiebre, sudoración, latido cardíaco rápido, dolor de pecho,
falta aire al respirar, rigidez muscular, dificultad para caminar, o sensación de desmayo.

Los efectos secundarios graves pueden ocurrir con mayor probabilidad en adultos
mayores y aquellos que están desnutridos o debilitados.

El uso prolongado de los medicamentos opioides puede afectar la fertilidad (habilidad

de tener hijos) en los hombres o las mujeres. No se sabe si los efectos opioides sobre
la fertilidad son permanentes.

Efectos secundarios comunes pueden incluir:

• somnolencia, dolor de cabeza, mareo, cansancio; o

• estreñimiento, dolor de estómago, náusea, vómito.

Reacciones Adversas
Las reacciones adversas más comunes observadas son náuseas y estreñimiento,
presentes ambas en aproximadamente el 28% - 30% de los pacientes. Si las náuseas o
el vómito son molestos, la oxicodona puede combinarse con un antiemético. Como con
cualquier opioide fuerte, se puede esperar estreñimiento, y tratarse con los laxantes
adecuados. Si las reacciones adversas relacionadas con el opioide persisten, se debe
investigar una causa alternativa.

Las reacciones adversas del fármaco son las típicas de los agonistas opioides y
tienden a disminuir con el tiempo, a excepción del estreñimiento. Una previsión de las
reacciones adversas del fármaco y un tratamiento adecuado del paciente pueden
mejorar la aceptabilidad.

Al igual que con otros opioides, el efecto secundario más severo es la depresión
respiratoria (ver apartado Sobredosis), más probable en ancianos, y en pacientes
débiles o que no toleran los opioides.

Las reacciones adversas del fármaco observadas durante los ensayos clínicos son:

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Muy comunes (> 10 %)

Digestivas: Estreñimiento, vómitos, náuseas

Nerviosas: Somnolencia, vértigo

Piel y extremidades: Prurito

Comunes (1-10 %)

Cuerpo entero: Edema, fiebre, dolor abdominal, astenia, cefaleas

Cardiovasculares: Vasodilatación

Digestivas: Anorexia, diarrea, sequedad de boca, dispepsia,

Nerviosas: Sueños anómalos, ansiedad, confusión, depresión,

Respiratorias: Disnea, broncoespasmo

Piel y extremidades: Rash, sudoración

Genito-urinarias: Trastornos urinarios

Raramente (0.1 - 1 %)

Cuerpo entero: Escalofrios, dolor de pecho, reacción alérgica.

Cardiovasculares: Palpitaciones, síncope.

Digestivas: Disfagia, gastritis, ulceración de la boca, eructos, íleo.

Endocrinas: Síndrome de secreción inapropiada de la hormona.

Metabolismo y Nutrición: Deshidratación, cambio de peso.

Nerviosas: Marcha anormal, amnesia, despersonalización, euforia.

Respiratorias: Rinitis, epistaxis, hipo, alteración de la voz.

Piel y extremidades: Piel seca.

Sensaciones especiales: Trastornos lagrimales, visión anormal.

Genito-urinarias: Retención urinaria, amenorrea, impotencia.

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Puede haber tolerancia en pacientes tratados con OxyContin, aunque esto no ha sido
significativo en el programa de ensayos clínicos. Los pacientes que requieran un
notable escalonamiento de la dosis deberán tener su régimen de control del dolor
cuidadosamente revisado.

Una supresión brusca de OxyContin comprimidos o la administración de un antagonista

de los opioides puede dar como resultado un síndrome de supresión, caracterizado por
ansiedad, irritabilidad, escalofríos, sofocos, pilo erección, dolor de las articulaciones,
rinorrea, diaforesis, calambres abdominales y diarrea. Si el régimen de reducción de
dosis recomendado en el punto 4.4 causa un síndrome de supresión, deberá elevarse
ligeramente la dosis hasta que desaparezcan los signos y los síntomas. La reducción
de la dosis deberá entonces empezar de nuevo con períodos más largos entre cada
reducción.

Sobredosis
Los signos de toxicidad por oxicodona y de sobredosis son pupilas puntiformes y
depresión respiratoria. La depresión respiratoria puede resultar en apnea, parada
respiratoria, depresión circulatoria, hipotensión, coma o muerte.

Tratamiento de sobredosis por oxicodona:

Se deberá prestar atención inmediata para el restablecimiento de las vías respiratorias

del paciente e instalar ventilación asistida o controlada.

En el caso de sobredosis masiva administrar por vía intravenosa 0,8 mg de naloxona

.Repetir a intervalos de 2 -3 minutos según sea necesario o mediante infusión de 2 mg
en500 ml de solución salina normal o dextrosa al 5% (0.004 mg/ml).

La infusión deberá administrarse en proporción a la dosis en bolo previamente

administrada y deberá estar de acuerdo con la respuesta del paciente. No obstante y
dado que la duración de la acción de la naloxona es relativamente corta, el paciente
deberá ser cuidadosamente controlado hasta que se restablezca de una forma fiable la
respiración espontánea. OxyContin comprimidos continuará liberándose y añadiéndose
a la carga de oxicodona hasta 12 horas después de la administración, por lo que el
control de la sobredosis de oxicodona deberá modificarse en concordancia.

Para sobredosis menos severas, administrar 0.2 mg de naloxona por vía intravenosa,
seguido de incrementos de 0,1 mg cada 2 minutos si fuera necesario.

17
La naloxona no deberá ser administrada en ausencia de una depresión respiratoria o
circulatoria clínicamente significativa secundaria a la sobredosis por oxicodona.

Se deberá administrar naloxona con precaución a aquellas personas que se sabe o se

sospecha son físicamente dependientes de la oxicodona. En tales casos una inversión
drástica o completa de los efectos opioides puede precipitar dolor y síndrome de
supresión agudo.

Puede ser necesario vaciar el contenido gástrico, ya que puede ser conveniente o útil la
retirada del fármaco no absorbido, concretamente cuando se haya ingerido una
formulación de liberación modificada.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinamias
La oxicodona es un agonista totalmente opioide sin propiedades antagonistas con
afinidad por los receptores de opiáceos, y del cerebro y de la médula espinal. El efecto
terapéutico es principalmente analgésico, ansiolítico y sedante. El mecanismo de
acción específica no ha sido totalmente caracterizado.

Propiedades farmacocinéticas
La oxicodona posee una elevada biodisponibilidad absoluta de hasta el 87% tras
administración oral. Tiene una semivida de eliminación de aproximadamente 3 horas y
se metaboliza principalmente a noroxicodona y oximorfona. La oximorfona posee cierta
actividad analgésica pero está presente en el plasma a bajas concentraciones y no se
considera que contribuya al efecto farmacológico de la oxicodona.

La liberación de oxicodona de OxyContin comprimidos es bifásica, con una liberación

inicial relativamente rápida produciendo una rápida aparición de la analgesia, y seguida
de una liberación más controlada que determina las 12 horas de duración de su acción.
La media de la aparente semivida de eliminación de Oxycontin es 4,5 horas lo que
conduce a alcanzar un estado estacionario de aproximadamente 1 día. La liberación de
la oxicodona de OxyContin comprimidos es independiente del pH.

Oxycontin comprimidos posee una biodisponibilidad oral comparable a la oxicodona

oral convencional aunque la primera alcanza concentraciones en plasma máximas a
aproximadamente 3 horas, en lugar de 1 a 1'5 horas. Las concentraciones pico y valle
dela oxicodona de Oxycontin comprimidos 10 mg administrado cada 12 horas son

18
equivalentes a las alcanzadas con oxicodona 5 mg convencional, administrada cada
6horas.

OxyContin comprimidos 10 mg, 20 mg, 40 mg y 80 mg son bioequivalentes tanto en

términos de tasa como de grado de absorción. La ingestión de un alimento de alto
contenido graso no altera la concentración pico de oxicodona o el grado de absorción
de oxicodona de OxyContin comprimidos.

Datos Preclínicos sobre seguridad

La oxicodona no induce anomalías en ratas en dosis de hasta 8 mg/kg/día o en conejos
en dosis de hasta 5 mg/kg/día. No se han realizado estudios de fertilidad, peri- y post-
natal. Los ensayos in vitro mostraron que la oxicodona es potencialmente clastogénica,
pero no hubo hallazgos semejantes en los estudios in vivo, incluso a dosis tóxicas. No
se han realizado estudios de oxicodona en animales para evaluar su potencial
carcinogénico, debido a la amplitud de la experiencia clínica con el fármaco.

DATOS FARMACÉUTICOS

Lista de Excipientes
Lactosa F. Eur.Povidona F. Eur.Polímero de dispersión amoniometacrilato Acido
SorbicoTriacetina USPAlcohol estearílico F. Eur.Talco F. Eur.Estearato de magnesio F.
Eur.Hidropropilmetilcelulosa (E-464)Hidroxipropilcelulosa F. Eur (10 y 80 mg
comprimidos, solamente)Dióxido de titanio (E-171)Macrogol (F. Eur.)Polisorbato 80 F.
Eur. (20 y 40 mg comprimidos, solamente)Óxido de hierro (E172) (20, 40 y 80 mg
comprimidos, solamente)Indigo carmín (E132) (80 mg comprimidos, solamente).

Incompatibilidades
No se conocen.

Período de validez
El periodo de validez es de 3 años.

Condiciones especiales de conservación

Almacenar en condiciones de temperatura no superiores a 25ºC.

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Naturaleza y contenidos del envase
1) Envases de polipropileno con tapas de polietileno (conteniendo 28, 56 o
112comprimidos).

2) Blíster de PVC con lámina de aluminio (conteniendo 10, 28, 30, 56 o

112comprimidos).

INSTRUCCIONES DE USO
Ninguna.

LABORATORIO FABRICANTE
MUNDIPHARMA PHARMACEUTICALS S.L.

TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

MUNDIPHARMA PHARMACEUTICALS S.L.Edificio Alvento (Torre D) Vía de los
Poblados 1,Madrid 28033

NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

PA 913/22/1 - 4

FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN

28 Mayo 1998

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 Conclusión
• Se puede concluir que la oxicodona es un narcótico beneficioso para nuestra
salud, sin embargo, la mala manipulación del mismo podría ocasionar problemas
de respiración grave e incluso la muerte.
• Con la información recopilada, se concluye que para la manipulación de este
narcótico se debe hacer bajo supervisión médica ya que el mínimo error podría
ser perjudicial para nuestra salud.
• La oxicodona al ser un narcótico de difícil acceso, su precio aumente y se
convierte en un negocio para los contrabandistas ya que la necesidad del mismo
las personas hacen lo imposible para conseguirlo.
• Además, se puede concluir que cuando una persona depende de este
medicamento, sufre de nerviosismo e incluso puede hacer cualquier cosa sin
importar las consecuencias que podría ocasionar con tal de conseguirlo.

Bibliografía

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https://cima.aemps.es/cima/pdfs/en/ft/71243/71243_ft.pdf [Consultado el 16 de
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LIBERACION MODIFICADA, 28 comprimidos: prospecto-medicamento.com. [en
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comprimidos-de-liberacion-modificada-28-comprimidos.html [Consultado el 13 de
abril de 2019].
• Enfermepedia.com. (2018). OXYCONTIN 10 MG COMPRIMIDOS DE
LIBERACION MODIFICADA, 28 comprimidos | Enfermepedia.com la
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• Psicologiaymente.com. (2017). Oxicodona: características, usos y efectos
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abril de 2019].

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