ULTIMOS MEDICAMENTOS

PROVENIENTES DEL REINO

ANIMAL
EPTIFIBATIDE
 EPTIFIBATIDE (Integrelina)

 Aislada del veneno de la serpiente Sistrurus

miliarius barbouri (mide aprox. 50 cm)

 Integrelina inhibe la agregación plaquetaria

 Uso en pacientes hospitalizados. Pacientes

con infarto de miocardio o aquellos que
requieran cirugía de by pass coronario.
AE-941 (NEOVASTAT)
 AE-941 (NEOVASTAT)
 Por medio de un método bioquímico patentado
se trata el cartílago, de tal manera que se
liberan factores de anti-angiogénesis.

 Para obtener AE-941 se puede usar cartílago

de diferentes fuentes. La más usada es a partir
de cartílago del tiburón Sphyrna lewini (tiburón
martillo).

 Actualmente se están realizando ensayos

clínicos fase III en cancer pulmonar (non-small
cell lung cancer). No funcionó en ensayos
clínicos fase III en carcinoma renal.
MAGAININA (LOCILEX)
 MAGAININA (LOCILEX)
 Péptidos encontrados en la piel del sapo
Xenopus laevis.

 Magainina está constituido por 2 péptidos

(magainina 1 y magainina 2), ambos de 23
aminoácidos de longitud.

 Estudios in vivo demuestran que es un

antibiótico de amplio espectro, con acción
contra bacterias Gram positivas, Gram
negativas, anaerobias y contra hongos.
EXENATIDE (BYETTA)
 EXENATIDE (BYETTA)
 Exenatide es un análogo sintético de
Exedin-4, un péptido aislado del veneno
del reptil Heloderma suspectum.

 Exenatide consta de 39 aminoácidos.

 Ha sido aprobado por la FDA para el

tratamiento de diabetes mellitus tipo 2.
CONTULAKIN-G
 CONTULAKIN-G
 Es derivado del veneno del molusco Conus
geographus.

 Se trata de un péptido de 16 aminoácidos.

 Es un analgésico con un mecanismo de acción

similar al de los opioides.

 Actualmente se encuentra en ensayos clínicos

de fase II en pacientes con lesión de médula
espinal.
ANCROD (VIPRINEX)
 ANCROD (VIPRINEX)
 Ancrod es una fracción purificada del veneno
de la serpiente Calloselasma rhodostoma.

 Es una enzima que consta de 234 aminoácidos

con actividad anticoagulante.

 Actualmente se encuentra en ensayos clínicos

fase III, en pacientes con accidente cerebro
vascular isquémico.
CALCITONINA (CALCIMAR)
 CALCITONINA (CALCIMAR)

 Calcimar es un péptido sintético que

consta de 32 aminoácidos. Es obtenido
del salmón Oncorhynchus kisutch.

 Está aprobado para el tratamiento de la

osteoporosis.
EPIBATIDINA y ABT-594
 EPIBATIDINA y ABT-594
 Epibatidina es un compuesto aislado de la piel
del sapo Epipedrobates tricolor, del Ecuador.

 ABT-594 es un derivado sintético de

epibatidina. Fue obtenido luego de evaluar
más de 500 derivados sintéticos de
epibatidina.

 Es un potente analgésico, 50 veces más

potente que morfina, sin los efectos adversos
de esta.

 Actualmente se encuentra en ensayos clínicos

de Fase II.
HIRUDIN
 HIRUDIN
 Es una proteína de 66 aminoácidos
aislado del Hirudo medicinalis.

 Es un anticoagulante. Actualmente en
ensayos clínicos de fase III para el
tratamiento de trombosis venosa y
arterial.
DESMOTEPLASE
 DESMOTEPLASE
 Es una proteína aislada del murciélago
Desmodus rotundus.

 Los murciélagos usan esta sustancia para

inhibir la coagulación de la sangre de sus
víctimas y aumentar el flujo sanguíneo.

 Actualmente se encuentra en ensayos clínicos

fase III en pacientes con accidente vascular
isquémico.
TM-601
 TM-601
 Es un derivado sintético de un péptido
encontrado en el veneno del escorpión
Leiurus quinquestriatus.

 Actualmente está en estudios clínicos de

fase II para el tratamiento de glioma.

 Se está investigando su posible uso en

otras neoplasias y en diabetes.
Bryostatina 1
 BRYOSTATINA 1
 Es una lactona macrocíclica que se
obtiene del invertebrado marino Bugula
neritina.

 Actualmente en estudios clínicos fase II

para el tratamiento de varias neoplasias
sólidas y hematológicas.
 Páginas web
 Exenatide

http://en.wikipedia.org/wiki/Exenatide

 Contulakin G

http://www.neurotoxininstitute.org/es/chapter_musclep
ain.asp

 Epibatidina

http://www.biodiversityreporting.org/article.sub?docId=
13224&c=Ecuador&cRef=Ecuador&year=2005&date=Ju
ne%202004
 MEDICAMENTOS
PROVENIENTES DE
MICROORGANISMOS
 Medicamentos obtenidos a partir
de Microorganismos

 La gran mayoría de ellos fue desarrollado como

antimicrobianos (sobre todo antibacterianos).

 Otros usos hallados posteriormente:

Inmunomoduladores, hipocolesterolémicos,
cáncer, antiparasitarios, etc.
 Productos Naturales provenientes de
Microorganismos usados como
antibacterianos

 Las bacterias fueron identificadas en 1670

por van Leewenhook.

 Fue recién en el Siglo XIX que se reconoció

la relación entre bacterias y el desarrollo de
enfermedades.

 En 1910, Ehrlich desarrolló el primer ejemplo

de una droga antimicrobiana puramente
sintética: Salvarsan (efectivo contra la sífilis)
 Ehrlich es considerado el creador de la
Quimioterapia: uso de agentes químicos
contra la infección por
microorganismos.

 Quimioterapia: Uso de químicos que

interfieren directamente contra la
proliferación de microorganismos a una
concentración que es tolerada por el
huésped.
 Salvarsan
 Esta droga fue usada hasta 1941, en que
apareció la Penicilina.
Antimicrobianos de fuente natural
 Penicilina (1940)
 Estreptomicina (1944)
 Antibióticos péptidos (Ejm: Bacitracina): 1945
 Cloranfenicol (1947)
 Tetraciclinas (1948)
 Antibióticos macrólidos (Ejm: Eritromicina):
1952
 Antibióticos péptidos cíclicos (Ejm:
Cicloserina): 1955
 Cefalosporinas (1955)
 Antimicrobianos sintéticos

 Isoniazida (1952)
 Acido nalidíxico (1962)
 Ciprofloxacina (1987)
 Mecanismos de acción de los
antibacterianos

 Muchas bacterias tienen pared celular, las

células de animales no.
 Pared celular es importante para la bacteria
que tiene que soportar cambios de presión,
temperatura, pH.
 Las bacterias no tienen núcleo definido
 La bioquímica de la bacteria es relativamente
simple.
 Mecanismos de acción de los
Antimicrobianos

Son 5 mecanismos de acción:

1) Inhibición de la síntesis de la pared celular:

conduce a la lisis bacteriana
Ejm: Penicilinas, Cefalosporinas

2) Inhibición de la síntesis de proteínas:

conduce a la inhibición de la síntesis de enzimas
importantes para el desarrollo de la bacteria.
Ejm: Rifampicina, Aminoglicósidos, Tetraciclinas,
Cloranfenicol.
3) Inhibición de la transcripción y replicación de
ácidos nucleicos (ADN, ARN)
Ejm: Acido nalidíxico, Proflavina

4) Inhibición del metabolismo celular

Llamados Antimetabolitos.
Inhiben la reacción enzimática en
bacterias, pero no en humanos.
Ejm: Sulfonamidas
5) Interacción con membrana plasmática:
Afectan la permeabilidad de
membrana.
Ejm: Polimixina, Tirotricina
 1) Antibióticos que inhiben la
síntesis de la Pared celular
 En 1928, Fleming notó que una de sus placas con
cultivo de Staphylococcus aureus (bacteria Gram
positiva) se había contaminado con un hongo.

 Este hongo producía alguna sustancia que inhibía el

crecimiento de la bacteria.

 En 1938 Florey y Chain pudieron aislar esta

sustancia.

 En 1941 Florey y Chain hicieron ensayos clínicos

con extractos crudos, teniendo gran éxito.
 Penicillium notatum

En 1945, Fleming, Florey y Chain ganan el premio Nobel de Medicina por

sus trabajos en Penicilina.
 La estructura de la Penicilina fue recién elucidada en 1945 por
Dorothy Hodgkins por medio de Rayos X.

 En 1957 se hizo la síntesis completa de Penicilina.

O
H H
NH
S
R CH3

N CH3
O
COOH

R = CH2
BENCILPENICILINA ó

PENICILINA G (EV)
Bencilo

R = CH2 FENOXIMETILAMINA ó
O

PENICILINA V (VO)
Fenoximetil
Pared celular bacteriana
 Mecanismo de acción de la Penicilina

 Inhibición de la enzima transpeptidasa

bacteriana.
 Sustrato de la enzima transpepidasa: D-Ala-D-
Ala.
Producción de Penicilina: Fermentación
 Estabilidad de Penicilina

1) Hidrólisis ácida

2) Degradación por b-lactamasa bacteriana