Amitriptilina

Se absorbe bien vía oral. Tiene una semivida de 16 horas y del

metabolito activo es de 30 horas.
Es metabolizado en gran parte por el hígado, el efecto de primer
paso es intenso y la biodisponibilidad es baja.
Farmacocinética
Se fija en un 80 a 95% a proteínas plasmáticas.
Su volumen de distribución es de 10 a 50 L/kg.
Atraviesa barrera placentaria y puede alcanzar altas
concentraciones en leche materna.
Inhibe los transportadores de noradrenalina y serotonina, y
Farmacodinámica bloquean los receptores H1, 5-HT2, alfa adrenérgicos y
muscarínicos.
Inhiben la CYP2D6, al igual que los inhibidores de la recaptación
serotonina y pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de
Interacciones
estos antidepresivos.
medicamentosas
Potencian las acciones de las aminas simpático miméticas y no
deben usarse con IMAO.
El antagonismo de los receptores muscarínicos provoca
entorpecimiento cognitivo, visión borrosa, boca seca, taquicardia,
estreñimiento y disuria.
Reacciones adversas
El antagonismo alfa adrenérgico provoca sedación, hipotensión
ortostática.
Producen aumento de peso.
No deben usarse con antiarrítmicos de la clase Ia. Cisaprida,
Dronedarona, Flumazenil, IMAO, sales de potasio, triptorelina y
Precauciones
Yohimbe.
Precaución en pacientes con daño hepático y cardiaco.
Depresión: 50-150 mg/día VO al acostarse. Iniciar con 25-75 mg VO
a la hora de acostarse e incrementar 25-50 mg cada 2 a 3 días, en
Dosis ancianos aumentar de 10 a 25 mg. Dosis máxima 300 mg.
Dolor crónico: 0.5 a 2 mg/kg VO al acostarse, iniciar con 0,1 mg/Kg
dosis máxima 150 mg.