INTRODUCCIÓN

TERAPÚTICA

Parte de la medicina que se ocupa de los medios empleados en el

tratamiento de las enfermedades y de la forma de aplicarlos.

Tratamiento que se emplea para la curación de un trastorno o

una enfermedad.
sinónimos: terapia

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 EMPLEO DE DROGAS DURANTE LA
GESTACIÓN
Riesgo del uso de fármacos en el embarazo

• El embarazo representa un problema

terapéutico único porque hay dos pacientes; la
madre y el feto.
• Una enfermedad materna puede beneficiarse
con un tratamiento farmacológico particular
que puede afectar en forma adversa el
bienestar fetal; aunque la mayoría de los
terapeutas coincidirán en que el beneficio de la
madre es la primera consideración, existe el
deseo obvio de prevenir todo impacto
teratógeno importante sobre el feto.

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 EMPLEO DE DROGAS DURANTE LA
GESTACIÓN
Riesgo del uso de fármacos en el embarazo
El tratamiento farmacológico administrado durante el
estado de embarazo será diferente del utilizado en el
estado de no embarazo. Este principio se aplica tanto a la
elección de los fármacos como a las dosis de éstos.

Está demostrado que la mujeres embrazadas toman

drogas, aun estando enteradas del potencial riesgo
teratógeno, afortunadamente las drogas son tomadas en la
última mitad del embarazo y con relativa limitación en el
primer trimestre. Sólo la quinta parte o menos de las
drogas tomadas por las mujeres embarazadas han sido
prescritas por el profesional autorizado.

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 EMPLEO DE DROGAS DURANTE LA
GESTACIÓN
Riesgo del uso de fármacos en el embarazo
• La drogas usadas con mayor frecuencia son los
antianémicos, seguido de los analgésicos, antiácidos,
antibacterianos y sedantes.

• La magnitud y la severidad del efecto de un fármaco

sobre el desarrollo fetal o sobre su reactividad, están
determinadas principalmente por la edad fetal, la
potencia y la dosis.

• La terapia con drogas durante el embarazo es una

práctica creciente y por tanto debería ser más
sofisticada y específica su prescripción.

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 EMPLEO DE DROGAS DURANTE LA
GESTACIÓN
I N V E S T I G A C I Ó N D E N N U E VA S D R O G A S E N O B S T ÉT R I C I A
• Por mucho tiempo se ha sostenido que la placenta
constituía un órgano protector para el feto frente a los
efectos adversos de las drogas administradas durante la
gestación.

• El desastre de la talidomida, trajo consigo la “regulación”

del desarrollo de los fármacos, situación que ha
enlentecido la introducción de nuevas drogas.
• La talidomida dejó de venderse a embarazadas hace casi
50 años debido a las malformaciones que causaba en los
fetos, pero hasta ahora, nadie sabía cómo lo provocaba.
(1950)

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 EMPLEO DE DROGAS DURANTE LA
GESTACIÓN
I N V E S T I G A C I Ó N D E N N U E VA S D R O G A S E N O B S T ÉT R I C I A
• Por mucho tiempo se ha sostenido que la placenta
constituía un órgano protector para el feto frente a los
efectos adversos de las drogas administradas durante la
gestación.

• El desastre de la talidomida, trajo consigo la “regulación”

del desarrollo de los fármacos, situación que ha
enlentecido la introducción de nuevas drogas.
• La talidomida dejó de venderse a embarazadas hace casi
50 años debido a las malformaciones que causaba en los
fetos, pero hasta ahora, nadie sabía cómo lo provocaba.
(1950)

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 EMPLEO DE DROGAS DURANTE LA
GESTACIÓN
I N V E S T I G A C I Ó N D E N N U E VA S D R O G A S E N O B S T ÉT R I C I A
• El medicamento causó deformaciones en brazos y
piernas a 20.000 de los productos en 46 países. Unos
3.000 eran españoles, según la Asociación de Víctimas de
la talidomida en España.

• Un equipo de investigadores japoneses desvela hoy en

Science el mecanismo que usa este producto para anular
el crecimiento del embrión y explica cómo evitar su
efecto. La talidomida ataca a cereblon, una proteína que
produce tanto el ser humano como los peces y los
pollos, con los que han trabajado los científicos.

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 EMPLEO DE DROGAS DURANTE LA
GESTACIÓN
I N V E S T I G A C I Ó N D E N N U E VA S D R O G A S E N O B S T ÉT R I C I A
• El trabajo, dirigido por Hiroshi Handa, del Instituto de
Tecnología de Tokio, ha determinado que las crías de
pez cebra y los pollos inyectados con talidomida nacían
sin extremidades debido a que el fármaco daña la
proteína cereblon, esencial para el desarrollo de aletas y
alas. Cuando los investigadores inyectaron a los
embriones una forma de cereblon insensible a la
talidomida, los efectos del fármaco quedaron anulados y
las crías se desarrollaron sin deformaciones.

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 EMPLEO DE DROGAS DURANTE LA
GESTACIÓN
I N V E S T I G A C I Ó N D E N N U E VA S D R O G A S E N O B S T ÉT R I C I A
• Ahora, el fármaco vive una segunda juventud, ya que, según la OMS, es efectivo para tratar la
lepra y un cáncer sanguíneo, el mieloma múltiple.
• Además de las embriofetopatías, la administración de drogas a la gestante a pocas horas del
parto puede provocar trastornos funcionales como hipertensión pulmonar por cierre precoz del
ductus arterioso, síndrome de abstinencia con trastorno del sueño, intranquilidad y otras
alteraciones del SNC, depresión respiratoria y sedación.
• El embarazo es una situación de riesgo, situación que impide el desarrollo de drogas que se
pueden usar en enfermedades asociadas al embarazo como en otras áreas.
• Los fármacos específicos para tratamiento en el embarazo son pocos y además llevan las
advertencias de su uso por no tener un criterio definitivo de su inocuidad.

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 EMPLEO DE DROGAS DURANTE LA
GESTACIÓN
I N V E S T I G A C I Ó N D E N N U E VA S D R O G A S E N O B S T ÉT R I C I A
• La dificultad de realizar investigaciones clínicas
en obstetricia no contribuye la producción de
nuevas drogas por situaciones éticas, morales, de
organización y económicas; sino sólo en las
complicaciones más comunes.
• A pesar del interés creciente de producción de
drogas para ser usadas en problemas de
obstetricia, la mayor parte de los trabajos de
investigación centra su atención en la seguridad
más que en la eficacia.

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 FARMACOCINÉTICA
Es la rama de la farmacología que estudia los procesos a
los que un fármaco es sometido a través de su paso por el
organismo. Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco
desde el momento en el que es administrado hasta su total
eliminación del cuerpo.
Aspectos Cinéticos de los procesos (LADME):
Liberación
Absorción
Distribución
Metabolismos
Eliminación
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 FARMACOCINÉTICA
• “Es necesario desmontar el • Las bases de la farmacodinamia de
paradigma existente en el la terapia con antibióticos, es la
tratamiento antimicrobiano, según muerte bacteriana en el
el cual existe una interacción tratamiento “in vivo” constituye un
droga-microorganismo única en proceso complejo y no sólo se
farmacología, que el evento final relaciona con la actividad
está muy asociado a esa microbiológica del antibiótico, sino
interacción, que hay que tratar a con la capacidad para penetrar al
todas las bacterias con la misma sitio blanco y para mantener
dosis y a todos los pacientes con el concentraciones adecuadas por el
mismo esquema”. tiempo adecuado.

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 FARMACOCINÉTICA
• El problema que ha de presentarse
en la farmacoterapia en los 10 ó 15
años próximos será las opciones
terapéuticas, puesto que no habrá
muchas nuevas opciones, los
estudios en la búsqueda de nuevas
drogas no las hay o por lo menos
son escasas (No hay moléculas que
se investigan);
14
• por ello se debe hacer uso
razonable durante las indicaciones
con los antibióticos que en la
actualidad disponemos, con el
propósito de prevenir y combatir
la resistencia bacteriana, a través de
un mejor criterio terapéutico
basados en la farmacocinética y
farmacodinámica en cada caso y de
cada antimicrobiano.
FARMACOCINÉTICA

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 FARMACOCINÉTICA
• Cambios farmacocinéticos en el embarazo:

No existen diferencias en la respuesta a las drogas entre las mujeres

embarazadas y las no embarazadas; sin embargo las modificaciones fisiológicas y
anatómicas paulatinas producidas por el embarazo ejercen influencias
importantes sobre la biodisponibilidad de un fármaco en un contexto integrado
de múltiples compartimientos: Madre - placenta - membrana extraamniótica -
líquido amniótico - feto en los parámetros farmacocinéticas; es decir la
presencia del nuevo espacio constituido por el feto, placenta y líquido
amniótico:

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 FARMACOCINÉTICA
• Absorción:
• Estudia el ingreso de la sustancia química a través de las membranas
biológicas de acuerdo a la vía de administración.
• Referente a la absorción gastrointestinal, el vaciado gástrico es lento, existe
reducción de la motilidad intestinal y de la secreción gástrica durante el
embarazo como consecuencia del aumento de progesterona, de modo que
los fármacos administrados vía oral son absorbidos lentamente y existe una
reducción de sus concentraciones plasmáticas.
• Es importante tener en cuenta si la gestante está tomando suplementos
de hierro o antiácidos por la interferencia en la absorción, incluso por la
interacción medicamentosa.

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 FARMACOCINÉTICA
• Absorción:
• Si se desea administrar un fármaco buscando un efecto rápido, la vía
parenteral es la más apropiada.
• Es importante también tener en cuenta que durante el parto la absorción
gastrointestinal está reducida, porque el retraso del vaciado gástrico más
pronunciado y en algunos casos puede asociarse con vómitos.
• La absorción vía intramuscular esta aumentada como resultado del aumento
del flujo sanguíneo, aunque al final del embarazo el éxtasis venoso.
• La absorción mucocutánea esta aumentada por mayor flujo sanguíneo y
alteraciones en la proporción agua/grasa subcutanea.

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 FARMACOCINÉTICA
Distribución:
• Comprende los eventos que se van a dar en los distintos compartimientos
del sistema biológico; es decir la distribución de la droga.
• Las alteraciones que se producen en la distribución de las drogas durante el
embarazo se relacionan entre la dosis y la concentración plasmática: La
expansión del volumen plasmático y la disminución de la concentración
proteica del plasma.
• El volumen plasmático aumenta en un 30 a 50% y el gasto cardiaco en 30%
durante el embarazo; el aumento de volumen es de 2.5 lt. a 4 lt.; es decir de
6 y 8 lt. en total al final del embarazo (60% en feto, LA y placenta; 40% en
tejido materno).

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 FARMACOCINÉTICA
Distribución:
• El efecto de incrementar el volumen de distribución de una droga, además de
bajar su concentración plasmática es aumentar su vida media porque el
organismo lleva más tiempo de depurar un mayor volumen de líquido,
especialmente en la drogas hidrosolubles.

• También se produce un aumento de la grasa corporal (Aprox. en 25%),

principalmente en el tejido celular subcutáneo influyendo en las
concentraciones plasmáticas de la drogas liposolubles (Lipofílicos) por
acumulación en la grasa.

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 FARMACOCINÉTICA
Metabolismo:
• Estudia la transformación de la sustancia química que
ha ingresado y se ha distribuido.
• Casi la mayoría de las drogas experimentan cambios
químicos que pueden alterar su actividad
farmacológica.
• Usualmente el metabolismo se lleva a cabo en el
hígado y comprende la conversión de la sustancia
original a otra (Metabolito) más soluble en agua que
facilitará su eliminación por el riñón o directamente
por la bilis.
• La actividad metabólica del hígado está aumentada
posiblemente por los altos niveles de progesterona,
lo que induce la actividad de las enzimas que
metabolizan las drogas.
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 FARMACOCINÉTICA
Metabolismo:
• Las drogas al ser una sustancia
extraña el organismo ponen en
juego una serie de mecanismos:
– La hace menos activa o la inactiva a
la sustancia.
– Transforma las moléculas complejas
en otras más simples.
– Transforma a las moléculas
liposolubles en hidrosolubles para
ser secretadas con facilidad.

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 FARMACOCINÉTICA
Excreción:
• Implica todo el sistema de
excreción del organismo.
Dependerá de las propiedades
fisicoquímicas: Las drogas
polares son eliminados con
eficiencia por los riñones, en
contraste con las drogas
liposolubles que son
ineficientemente eliminados por
los riñones porque están ligadas
a las proteínas plasmáticas.

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 FARMACOCINÉTICA
Excreción:
• La función renal sufre modificaciones en forma gradual, tanto el
flujo sanguíneo y velocidad de filtración glomerular aumenta hasta
en un 50 a 70% por la casi duplicación del flujo renal durante el
embarazo, lo que aumenta la eliminación de las drogas como
cefalexina, ampicilina, getamicina, etc.

• Si el riñón fuera la única vía de excreción de las drogas liposolubles,

la duración de acción sería de días o incluso años (Antidepresivos
tricíclicos).

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 FARMACODINAMIA

Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los

fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación entre la
concentración del fármaco y el efecto de éste sobre un organismo

Estudia los mecanismos de acción de los fármacos y los efectos

bioquímicos/ fisiológicos que estos producen en el organismo.

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 FARMACODINAMIA

Aspectos fisicoquímicos de la farmacodinamia.

Cuando el fármaco interactúa con la biofase se dan una serie de eventos
bioquímicos, moleculares y atómicos que dan como resultado una acción
farmacológica (Efecto deseado) como también manifestaciones secundarias
(Efectos no deseados).

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 FARMACODINAMIA
ASPECTOS MOLECULARES:
Tamaño de la molécula:
Los fármacos que tienen menos dimensión molecular atraviesan fácilmente las
membranas biológicas (Estómago, intestino y barrera hematoencefálica), lo
opuesto sucede cuando las moléculas son grandes (Ejemplo: Cuando la
moléculas tienen apenas 2 carbonos con una distancia de 2 a 14 anstron).

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 FARMACODINAMIA
ASPECTOS MOLECULARES:
Polaridad – hidrosolubilidad.
Las moléculas polares atraviesan difícilmente las membranas biológicas, se
absorben con más dificultad por tanto su efecto es menor o no se va a
producir.

Apolaridad – liposolubilidad.
Las moléculas apolares son liposolubles y atraviesan rápidamente las membranas
biológicas, además se absorben en mayor proporción. Si un fármaco tiene una
dimensión molecular pequeña y es liposoluble, se absorberá rápidamente y dará lugar
a concentraciones plasmáticas mayores, es decir tendrá el efecto deseado.
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