Viridiana García Ficha 8 Subtema 7

OCITÓCICOS y TOCOLÍTICOS.

CLASIFICACIÓN:
I. Ocitócicos/Uterotónicos: OXITOCINA, MIFEPRISTONA (RU486).
Alcaloides del Cornezuelo de Centeno: ERGONOVINA, ERGOTAMINA, ERGOTOXINA, .METILERGONOVINA.
Prostaglandinas: PGE2, PGF2.

II. Tocolíticos: ATOSIBAN, SULFATO DE MAGNESIO, ETANOL.

Beta 2 Adrenérgicos: RITRODRINA, METAPROTERENOL, TERBUTALINA, ALBUTEROL, ISOXUPRINA.
Bloqueadores del Canal del Calcio: NIFEDIPINA.
Inhibidores de la Sintetasa: INDOMETACINA.

I. OCITÓCICOS/UTEROTÓNICOS

Generalidades: Son las drogas que modifican la evolución del trabajo del parto y tienen utilidad en Obstetricia. Los 1os Agentes utilizados para
Iniciar o acelerar el Trabajo de Parto fueron los ACC, en la actualidad se usa la OXITOCINA.
Mecanismo de Acción: Se deprimen las [ ] de Na y Ca provocando Contracción uterina. Los Receptores Alfa Adrenérgicos son Excitatorios y
los Beta Adrenérgicos son Inhibitorios.
Usos: Inducir Aborto terapéutico después del 1er trimestre (El músculo liso del útero en el Embarazo es muy sensible a esta sustancia ).
Efectos Colaterales: Debe de tenerse cuidado por que su manejo excesivo puede producir Tetánia.

OXITOCINA: Tocos = Parto y Oxites = Acelerar. La OXITOCINA necesita Receptores de Estrógeno para poder ser activa ( En los 1os meses de
embarazo:  la PROGESTERONA y no hay Receptores de Estrógeno. Pero en los últimos meses:  la PROGESTERONA y  los Estrógenos  hay
intercambio de Na y Reblandecimiento el Cérvix). Es una hormona protéica de bajo peso molecular de 9 aa.
Síntesis y liberación: Se sintetiza en los Núcleos Supraópticos y Paraventricular del Hipotálamo. De los Núcleos viajan por el Tallo Hipofisiario
y se deposita en la Neurohipófisis junto con la ADH. Se secreta por Estímulos sensitivos que se originan en el Cuello y la Vagina,
Estimulación de las Mamas (aquí causa Contracción del Mioepitelio que rodea a los Canales Alveolares de la Glándula Mamaria ) y Estrés. La
OXITOCINA solo funciona en las últimas semanas o días del Embarazo porque hasta entonces hay suficientes receptores de
ESTRÓGENO (Antes de finalizar el embarazo, predomina la PROGESTERONA que la inhibe. 25 días antes del Parto  la PROGESTERONA y  los
Estrógenos.  el # de Receptores y la [ ] de OXITOCINA unas 100 veces. Además, el Líquido amniótico  sus [ ] de Prostaglandinas. Las Contracciones
empiezan desde el Fondo al Cuello y en forma de Espiga).
Regulación:
Inhiben a la OXITOCINA: Estrógenos, ATOSIBAN y ALCOHOL. Las Catecolaminas Inhiben la Lactación.
Inducen a la OXITOCINA: Progestágenos, Hipovolemia, Dolor, Hemorragias, Deshidratación. Tacto Vaginal y Cerviz, Succión del pezón.
Fc: Absorción: Oral (no funciona). IV (se usa más). Nasal (Spray es más conveniente, pero menos eficiente, se usa Pos parto).
Metabolismo: Hepático y en Circulación (por la Oxitocinasa producida por la Placenta). Vida ½: 5 – 12 min.
Actividad: Suele producir un ligero  en la Absorción de Na. Puede suprimir la Secreción de ACTH.
Útero:  la Fuerza y Frecuencia de la Contracción del útero. La OXITOCINA puede iniciar o  las Contracciones uterinas en cualquier
momento, pero al principio del embarazo se necesitan dosis muy grandes para que haya respuesta. Es más importante en el 3er
Trimestre del Embarazo. Es dosis dependiente. Está asociado al número de receptores en el Miometrio y a la cantidad de
Estrógenos. Por lo tanto, a menor cantidad de Estrógenos, menor cantidad de receptores Oxitocínicos.
Glándula Mamaria: Favorece la Contracción de las células Mioepiteliales de los conductos alveolares. Después del Parto favorece la
eyección de la leche.
Sistema Cardiovascular. Produce relajación notable y transitoria del músculo liso vascular cuando se administra en grandes dosis en el
Hombre.
Usos: Inducción de Lactación vía Nasal (3 sprays). Goteo para evitar Sangrado Post parto x Dosis altas (pero se prefieren usar otros medicamentos).
EC: Hipotensión, Bradicardia, Taquicardia refleja, Hiperemia facial y tórax ( en pequeños vasos). Sobrestimulación Uterina, Sufrimiento Fetal,
Tetánia con producto In Útero. Ruptura Uterina, Rx de Hipersensibilidad, Estado de choque, N y V. Retención de líquidos por  de la
Producción de ADH.
CI: Producto mal colocado, Qx previa. Para acelerar el Trabajo de Parto si éste está en progreso ( no inducir el Parto hasta que el bebe “baje” y que
esté en posición correcta). En productos Macrosómico, Preclamsia, Prematurez fetal, Placenta previa. Atonía uterina o Prolapso uterino.
Interdependencias: Prostaglandinas. Anestésicos al combinarse provocan Arrítmias.
Presentación/NC: Vía/dosis: 1 Unidad Internacional (UI) equivale a 2 mcg de OXITOCINA. Indicaciones:
1) Oxitocina sintética, PITOCYN  Spray vía nasal (40 UI/ml). Tx Ingurgitación de Glándula Mamaria.
Frasco ámpulas de 10 UI/ml. IV, IM: Presentación en la cual las UI no se administran directamente, se diluyen Inducción del Parto.
3) SYNTOCINON®. en una Ssolución Glucosada. El objetivo es pasar 1 UI/min y esperar hasta que se
presente Contracción rítmica y sostenida del Útero. Se necesitan de 600 - 12,000
UI para iniciar el Trabajo de Parto. (20 gotas = 1 ml).

MIFEPRISTONA (RU486): MIFEPREX. 19 Nor Esteroide sintético. Ver pg 184, Ficha 8 Sub 5. ver pg 67, Ficha 4 Sub 1.
MA: Inhibe su actividad en Útero grávido. Actúa en la Placenta.  las [ ] de GCH. Produciendo involución del Cuerpo Amarillo. Agotando la
PROGESTERONA. Despeña la pared Endometrial. Desprende el Blastocisto.
Vía/dosis: 200 mg/día + Prostaglandinas para asegurar la expulsión del producto.

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ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO (ACC)

Generalidades: ver Ficha 3 Sub 1, pg 31. Ver pg 115, Ficha 6 Sub 5. Hace 400 años que ya se conocían los efectos de este hongo sobre el Útero.
Mecanismo de Acción: Actúan sobre los receptores Alfa Adrenérgicos.
Actividad: Producen VC severa y Gangrena seca de las Extremidades inferiores.
Útero:  la Frecuencia y la fuerza de la Contracción Uterina en el último Trimestre del Embarazo.
Sist Cardiovascular: producen VC.
Usos: Están indicados en el Posparto. Inhiben a la hemorragia posparto.
Interdependencias: La CAFEÍNA  la velocidad y grado de absorción.
Presentación/NC: Vía/dosis:
1) Maleato de Ergonovina, ERGOTRATE. Oral (Grageas). IV.
2) Metilergonovina, METERGIN.
3) Mesilato de Dehidroergotamina. 1 mg/ml.
4) Maleato de Metisergida, METERGIN. Comprimidos orales de 2 mg.

PROSTAGLANDINAS (PG)

Generalidades: ver Ficha 4 Sub 1, pg 64 – 65.

Síntesis y liberación: Son derivados del metabolismo del Ác Araquidónico por la vía de la Ciclooxigenasa.
Obtención: Se localizan en las Secreciones ováricas, Líquido menstrual y Miometrio.
Mecanismo de Acción: No son dependientes de los Receptores Estrogénicos. Pueden tener efecto durante toda la Gestación del producto,
sobre todo en el 3er Trimestre.
Actividad: Si se administran en forma directa, producen maduración del cérvix. Cambian las características del Moco cervical.
Usos: Son efectivas en cualquier etapa del embarazo ( en especial el 2º trimestre). Para la inducción de Aborto terapéutico. Tx de Mola
Hidatidiforme benigna. Cuando el Aborto es parcial y se requiere limpiar el Útero. Para la Maduración del Cérvix ( lo hace más suave y
dilatable).
Indicaciones Obstétricas:
Inducción de Trabajo de Parto: OXITOCINA y PGF2Alfa.
Acelerar el Trabajo de Parto: Se le administra OXITOCINA. Cuando ocurre interrupción del trabajo de parto. Se deben vigilar los
signos Fetales.
En el 3er período del Parto: Se indica ERGONOVINA y METILERGONOVINA.  el Tamaño del Útero y evitan Hemorragias
Post parto.
Después de la Cesárea: Se indica ERGONOVINA y METILERGONOVINA.  el Tamaño del Útero y Sangrado
Inducción de aborto: Por Prostaglandinas durante el 2º y 3º Trimestre.
Efectos Colaterales: N y V, Diarrea, Anorexia.

PGE2: ver Ficha 4 Sub 1, pg 64 – 65.

Actividad: produce VD. Reblandeciemiento del cérvix hacia el final del 1er trimestre del Embarazo.
Útero: La administración local de PG’s puede inducir la Maduración del Cérvix, en dosis que no afectan la Motilidad Uterina. Produce
Relajación en el útero no grávido y Contracción en el útero grávido.
: Dilatación cervical.
Usos: Inductor del Aborto.
EC: Grandes dosis pueden producir VD, Hipotensión y efecto Termogénico.
Presentación/NC: Vía/dosis:
1) PGE2, DINOPROSTONE. Óvulos, 20 mg. Gel. Inducción el aborto. Evacuación del útero en el manejo de Aborto incompleto. Tx de Mola Hidatidiforme.

PGF2Alfa: ver Ficha 4 Sub 1, pg 64 – 65.

Fc: Absorción: Gel, Supositorio, vía Intraamniótica.
Metabolismo: Vida ½: 2 – 5 min.
Eliminación: Renal, 95%.
Actividad: produce VC. PGF2Alfa produce Contracción en el Útero grávido y no grávido.
: Contracción de músculo liso. Maduración cervical y Relajación.
Usos: Ayuda a relajar cérvix cuando se utilizan dilatadores. Inductor del Aborto ( facilita la Expulsión del Feto). Alternativa de la ERGONOVINA u
OXITOCINA para Tx de Hemorragia Pos parto.
EC: Grandes dosis pueden producir VC e HTA.
Indicaciones: Se puede usar en cualquier periodo del embarazo.
Interdependencias: Potencia a la OXITOCINA. RU486 + Prostaglandinas = Aborto.
Presentación/NC: 15 Metil PGF2Alfa, Carbaprot Tormetamina, HEMABATE. Vía/dosis: Solución con 0.25 mg/ml.
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II. TOCOLÍTICOS

Generalidades: Lísis = Destrucción. Tocos = Nacimiento. Son los fármacos que Inhiben la Motilidad uterina.
Actividad: Evitan el nacimiento. Detienen las contracciones uterinas.
Usos: Retrasar el Parto prematuro. Detener la expulsión por períodos breves para tomar otras medidas terapéuticas.
Indicaciones: Se reserva el uso de Tocolíticos para embarazos con edad gestacional superior a 20 semanas e inferior a 34 – 36 semanas.
Contraindicaciones: Eclampsia o Preclampsia grave, Desprendimiento prematuro de placenta y Sufrimiento fetal.

ATOSIBAN: ANTOSIN.
MA: Se une a receptores de OXITOCINA por lo que Inhiben su efecto.

SULFATO DE MAGNESIO: Riesgo B.

Fc: Absorción: IV.
Distribución: Pasa BP.
Actividad: Se observan variaciones en las Contracciones en el Producto, pudiendo provocar Depresión Neuromuscular y Respiratoria en él.
: [ ] de Ca intracelular.
Usos: Prevención de las Convulsiones asociadas a Eclampsia o Preclampsia grave. Se utiliza cuando el Px, con función renal normal, rechaza los
Agonistas Beta 2 Adrenérgicos. En Px Diabéticas con HT con Trabajo de Parto prematuro.
Indicaciones: 1º 4 gr en 20 min. Luego por goteo lento de 1 - 2 gr/hr. Hasta que  las Contracciones y se tengan 1 c/10 - 15 min.
Presentación/NC: Vía/dosis: Indicaciones:
1) Sulfato de Magnesio 6 gr de por 20 min. Después 2 gr/hr en infusión, hasta reducir
Contracciones a 1 c/10 min. Luego 1 gr/hr, por 24 – 72 hrs.
2) Gluconato de Magnesio 1 gr c/ 2-4 hrs. Después terminar con la infusión IV. [ ] de Mg  de 4-8 mg/dl producen Paro cardiaco.

ETANOL: Ver Ficha 6 Sub 4, pg 113.

Usos: Prevenir el trabajo de Parto Prematuro ([ ] plasmáticas de 0.12 – 0.18 %, inhiben Contracciones Uterinas ).

BETA 2 ADRENÉRGICOS

Generalidades: Son sustancias de Riesgo B. Actualmente solo la RITODRINA está aprobada.

Farmacocinética:
Absorción: Oral.
Distribución: Pasan Placenta.
Actividad: Inhiben el Tono y Contracciones Uterinas. Son Relajantes musculares.
Efectos Colaterales: Taquicardia al producto, VC, Nerviosismo, Temblor fino, N y V.
En diabéticos: Modifican las [ ] de Glucosa, Hiperglicemias, Hipoglicemia en el Producto.
Contraindicaciones: Px con HT.

RITRODRINA: ver pg 30, Ficha 2 Sub 6.

Indicaciones: El Tx se inicia con una infusión IV de RITODRINA ( 0.3 mg/ml) con una frecuencia de 0.1 mg/min. Si es tolerada la dosis se  en
forma gradual (0.05 mg/min c/10 min) hasta un máximo de 0.35 mg/min o hasta que el Trabajo de Parto esté controlado. Por lo general se
sigue con la infusión no menos de 12 hrs en las 1as 24 hrs. Seguido de 10 – 20 mg c/4-6 hrs. La dosis total no debe exceder de 120 mg
Presentación/NC: Vía/dosis:
1) Clorhidrato de Ritodrina, YUTOPAR . Solución de 10 ó 15 mg/ml. Comprimidos de 10 mg IV. Oral.

METAPROTERENOL: ORCIPRENALINA. Ver pg 30, Ficha 2 Sub 6. ver pg 71, Ficha 4 Sub 2.
Vía/dosis: Oral. Spray. Dosis promedio 20 mg c/8 hrs.

TERBUTALINA: ver pg 30, Ficha 2 Sub 6.

Vía/dosis: Oral. SC. IV. Spray.

ALBUTEROL:
Vía/dosis: Igual que los anteriores.

ISOXUPRINA: Es de los más utilizados. Es de riesgo C. ver pg 30, Ficha 2 Sub 6.

Actividad: Inhibe Tono y Contracción Uterina. Produce VD. Hipotensión. Taquicardia refleja. Detiene el Trabajo de Parto durante horas o días.
Siempre y cuando la Dilatación cervical sea menor de 4 cm y el Nombramiento del Cuello sea menor al 80%.
CI: Preeclampsia. Eclampsia. Ruptura de membranas. Sufrimiento fetal. Desprendimiento prematuro de Placenta.

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BLOQUEADORES DEL CANAL DEL CALCIO

Generalidades: Sólo se utiliza uno. Ver Ficha 6 Sub 7, pg 129.

Actividad: Inhiben la amplitud pero no la Frecuencia de las Contracciones.
Efectos Colaterales: Producen Hipoxemia fetal y Acidosis.

NIFEDIPINA: Ver Ficha 6 Sub 7, pg 129.

Usos: Para detener el Trabajo de Parto prematuro. Para detener el aborto inducido por PG’s. En Px con Dismenorrea, para  la Fuerza de
Contracción.
EC: Hipotensión sostenida.
Vía/dosis: 10 mg c/10 – 20 min, máximo 50 mg.

INHIBIDORES DE LA SINTETASA

INDOMETACINA: Ya no se utiliza por su riego. Ver pg 108, Ficha 6 Sub 2.

MA:  la síntesis de PG’s.
CI: Su uso durante el Embarazo es de Riesgo D.
Vía/dosis: Vía rectal 50 mg. Luego 25 mg c/6 hrs durante 2 ó 3 días.

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