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FENACETINA: riñón o función respiratoria pueden ser más susceptibles a los efectos

Mecanismo de acción: de la sustancia.

La inflamación es una reacción local conectivo-vascular, provocada Peligrosidad :


por microorganismos o sustancias irritantes, cuyo fin es localizar y La sobredosis produce metahemoglobinemia y hemólisis, por su
destruir dichos agentes patógenos, así como reparar los daños que
naturaleza oxidante, sobre todo si existe déficit de glucosa 6 fosfato
estos puedan producir. A nivel microscópico, la respuesta suele estar
acompañada por los signosclínicos familiares de eritema, edema, deshidrogenasa. También produce necrosis tubular renal.
hipersensibilidad (hiperalgesia) y dolor.

Indicaciones terapéuticas:
Descripción de la Fenacetina:

Sólido muy fino, cristalino, blanco, inodoro con sabor ligeramente


amargo.
Usos de la Fenacetina:

Se utiliza en al área médica como analgésico muscular y antipirético.


Toxicidad:
Inhalación: Moderadamente tóxico, es rápidamente absorbido ,
provoca síntomas similares a la ingestión.
Ingestión: Moderadamente tóxico, causa cianosis, vértigo, depresión
respiratoria. Puede provocar paro cardiaco. Puede producir daño en
hígado y riñón.
Contacto con la piel: Ninguna información específica se ha
encontrado. Probablemente una apacible irritación tras una
exposición prolongada.
Contacto con los ojos: Ninguna información específica se ha
encontrado. Probablemente una irritación en los tejidos de este.
Exposición crónica: Dolores abdominales, dolor de cabeza, el cianosis
debido a los metahemoglobinizantes debilidad, y puede ocurrir
vértigo. También se han reportado daño en hígado, riñón y
gastrointestinal.
Agravante de condiciones pre-existentes: Personas con desórdenes
superficiales pre-existentes o problemas del ojo, o dañó el hígado,
PARACETAMOL: dosis, 8 h. Uso ocasional aceptable, pero la administración
prolongada de dosis elevadas aumenta el riesgo de aparición de
Mecanismo de acción:
efectos adversos.
Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el
Insuficiencia renal:
SNC y bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico.
Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura. Precaución. Uso ocasional aceptable, pero la administración
prolongada de dosis elevadas aumenta el riesgo de aparición de
Indicaciones terapéuticas
efectos renales adversos. I.R.: Clcr < 10 ml/min: intervalo mín. entre
- Oral o rectal: fiebre; dolor de cualquier etiología de intensidad leve o tomas, 8 h; Clcr 10-15 ml/min, 6 h.
moderado.
Interacciones:
- IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe necesidad
urgente o no son posibles otras vías. Aumenta efecto (a dosis > 2 g/día) de: anticoagulantes orales.
Hepatotoxicidad potenciada por: alcohol, isoniazida.
Modo de administración:
Biodisponibilidad disminuida y potenciación de la toxicidad por:
Comprimido bucodispersable: deshacer en la boca antes de ser anticonvulsivantes.
tragado. Embarazo:
Granulado efervescente: disolver en un vaso de agua, tomar cuando
Cat. B. No recomendado su uso durante el embarazo ya que
cese el burbujeo.
atraviesa la placenta; valorar beneficio-riesgo.
Solución oral: puede tomarse diluida en agua, leche o zumo de frutas
o bien directamente.
Polvo para solución oral: tomar disuelto en agua.
Granulado para solución oral: disolver en 1/2 vaso de agua fría y
tomar inmediatamente.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad. Insuficiencia hepatocelular grave. Hepatitis vírica.

Advertencias y precauciones:

Alcohólicos o en caso de I.H.: no sobrepasar 2 g paracetamol/día.


Niños < 3 años. Asmáticos sensibles al AAS (reacción cruzada).
Evitar uso prolongado en anemia, afección cardiaca o pulmonar e I.R.
grave. Riesgo de daño hepático grave con dosis altas. Vía IV,
precaución en malnutrición crónica y deshidratación.

Insuficiencia hepática:

Contraindicado en insuficiencia hepatocelular grave. Precaución en


caso de I.H. no sobrepasar 2 g paracetamol/día e intervalo mín. entre
ASPIRINA: Efectos:

(conocido popularmente como aspirina), es un fármaco de la familia La aspirina es un inhibidor no selectivo de ambas isoformas de la
de los salicilatos, usado frecuentemente ciclooxigenasa, pero el salicilato, el producto metabólico normal de la
como antiinflamatorio, analgésico (para el alivio del dolor leve y
aspirina en el cuerpo, es menos eficaz en la inhibición de ambas
moderado).
isoformas.
Vías de administración (formas de uso) :
Aspirina con cubierta entérica para administración por vía oral.

El ácido acetilsalicílico se administra principalmente por vía oral,


aunque también existe para uso por vía rectal, por vía intramuscular y
por vía intravenosa. Los comprimidos de aspirina para administración
oral se hidrolizan con facilidad cuando se ven expuestos al agua o
aire húmedo, de modo que deben permanecer almacenados en sus
envoltorios hasta el momento de su administración.
Absorción:

La aspirina tiene muy escasa solubilidad en condiciones de pH bajo,


como ocurre en el estómago, hecho que puede retardar la absorción
de grandes dosis del medicamento unas 8-24 horas.
Distribución:

La unión del salicilato a las proteínas plasmáticas es muy elevada,


superior al 99%, y de dinámica lineal.22 La saturación de los sitios de
unión en las proteínas plasmáticas conduce a una mayor
concentración de salicilatos libres, aumentando el riesgo de toxicidad.
Metabolismo:

La aspirina se hidroliza parcialmente a ácido salicílico durante


el primer paso a través del hígado. Este metabolismo hepático está
sujeto a mecanismos de saturación, por lo que al superarse el umbral,
las concentraciones de la aspirina aumentan de manera
desproporcionada en el organismo. También es hidrolizada a ácido
acético y salicilato por esterasasen los tejidos y la sangre.
CELECOXIB:

Farmacología:

Celecoxib es un inhibidor altamente selectivo de la enzima COX-2,


teniendo una selectividad 20 veces mayor por la COX-2 que por la
COX-1 y, por lo tanto, inhibe la producción de prostaglandina,
reduciendo la inflamación y el dolor sin los efectos adversos
gastrointestinales como úlceras estomacales

Indecaciones:

El celecoxib está indicado en la práctica clínica para dolores agudos


por traumatismos, osteoartritis y otras formas de artritis aguda,
dolores de lamenstruación. Se ha observado que reduce el número
de pólipos en el colon y recto de pacientes con poliposis
adenomatosa familiar.
Efectos adversos:

En teoría, la selectividad por la COX-2 debería resultar en


una incidencia significativamente reducida de úlceras si se compara
con la que causan los AINE tradicionales. El cuerpo principal de
evidencia en favor de esta teoría se basa en los resultados de un
estudio de 6 meses publicado en 2000, que permitió inferir una
considerable reducción en úlceras y sus complicaciones con la
administración de celecoxib en comparación con
el ibuprofeno y diclofenaco.

Alergia:

El celecoxib contiene un sustituyente sulfonamida, por lo que puede


causar reacciones alérgicas en pacientes sensibles a medicamentos
que contengan sulfonamidas; en consecuencia, el celecoxib está
contraindicado en pacientes que hayan tenido alergias a algún AINE.
DICLOFENACO:
Contraindicaciones:
Mecanismo de acción:
 Hipersensibilidad reconocida al diclofenaco
El mecanismo exacto de acción no está totalmente descubierto, pero  Historia de reacciones alérgicas (broncoespasmo, choque, rinitis,
se cree que el mecanismo primario, responsable de su acción
urticaria) después del uso de ácido acetilsalicílico u otros AINE
antiinflamatoria y analgésica, consiste en evitar la síntesis
 Tercer trimestre del embarazo
de prostaglandinas mediante la inhibición de la
 Ulceración estomacal y/o duodenal activa
enzima ciclooxigenasa (COX).
 Sangrado gastrointestinal
Indicaciones:
 Padecimientos inflamatorios intestinales tales como enfermedad
El de padecimientos músculoesqueléticos, en especial artritis (artritis de Crohn o colitis ulcerativa.
reumatoide, osteoartritis, espondiloartritis, espondilitis anquilosante),
ataques de gota y manejo del dolor causado porcálculos renales y
vesiculares. Una indicación adicional es el tratamiento de
las migrañas agudas. El diclofenaco se usa regularmente para tratar
el dolor leve a moderado posterior a cirugía o tras un proceso
traumático, particularmente cuando hay inflamación presente.

Usos empíricos:

El diclofenaco (Diklason®) se usa a menudo para tratar el dolor


crónico asociado con el cáncer, en especial si hay presencia
de inflamación. Es el primer paso del esquema terapéutico de
la OMS (Organización Mundial de la Salud) para combatir el dolor
crónico.

El diclofenaco (Ditizidol Forte®), que contiene


diclofenaco, tiamina, piridoxina y cianocobalamina, disminuye
la polineuritis, padecimiento asociado a la diabetes tipo 2.
IBUPROFENO:
Sobredosis:

Farmacocinética:
 Mareo
Se absorbe de forma bastante completa por vía oral. Los alimentos  Gigantismo
reducen la velocidad de absorción, pero no la cantidad absorbida. Su
 Movimientos rápidos e incontrolables de los ojos (nistagmo)
combinación con L-arginina acelera su velocidad de absorción.
 Respiración lenta o interrupción momentánea de la respiración
La absorción por vía rectal es lenta e irregular. Se une intensamente (apnea)
a la albúmina (alrededor del 99%) en concentraciones plasmáticas
 Coloración azul alrededor de los labios, la boca y
habituales. En la cirrosis hepática, artritis reumatoide y en ancianos
la nariz (cianosis)22
aumenta la fracción libre del fármaco.
 Deshidratación
 " Alergia " al Ibuprofeno
Toxicidad:

La sobredosis por ibuprofeno se ha convertido en algo común desde


que se puede conseguir sin receta. Hay muchos casos de sobredosis
en la historia de la medicina, aunque la cantidad de complicaciones
que amenazan la vida por sobredosis de ibuprofeno es baja.14 La
respuesta humana en los casos de sobredosis se extiende desde la
ausencia de síntomas, al resultado fatal a pesar de tratamientos en
cuidados intensivos.

Efectos adversos:

 Estreñimiento
 Diarrea
 Gases o distensión abdominal
 Mareo y vómito
 Nerviosismo
 Zumbidos en los oídos
KETOPROFENO: Precauciones:

Sirve para el tratamiento de enfermedades reumáticas, El alcohol y el uso de otros AINEs puede aumentar efectos
traumatologías y procesos inflamatorios en general. Puede secundarios gastrointestinales como náuseas, irritación
administrarse vía oral (50 o 200 mg) o parenteral (100mg gastrointestinal, constipación. El uso de paracetamol en forma
intramuscular). El ketoprofeno es un derivado delácido fenil- simultánea puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. Se
propanoico. recomienda precaución con el uso de nifedipina o verapamilo porque
el ketoprofeno puede aumentar las concentraciones plasmáticas de
Composición:
una u otra droga.
Cada cápsula contiene: Ketoprofeno 50 mg. y 800 mg
Presentaciones:
Acción Terapéutica:
Envase conteniendo 20 cápsulas.
Antiinflamatorio. Antirreumático. Analgésico.

Indicaciones:

Artritis reumatoidea. Osteoartritis; dolor leve a moderado.


Dismenorrea.

Propiedades:

Ketoprofeno es un analgésico antiinflamatorio, no esteroide derivado


del ácido propiniónico relacionado con el diclofenaco, ibuprofeno,
naproxeno y el ácido tiaprofénico. Inhibe la actividad de la enzima
ciclooxigenasa para provocar una disminución de la formación de
precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del
ácido araquidónico.

Posología:

Adultos: 75 mg 3 veces al día o 50 mg 4 veces al día, con ajustes


posteriores de acuerdo a la respuesta del paciente.Como
antidismenorreico: 50 mg cada 6 a 8 horas. Dosis máxima para
adultos: 300 mg al día en 3 a 4 tomas.

Contraindicaciones:

Anemia, asma, función cardíaca comprometida, hipertensión,


disfunción hepática, úlcera hepática, disfunción renal.
KETOROLACO: Tiene relación con dosis-respuesta con la dosis diaria promedio de la
hemorragia gastrointestinal y sangrado lugar de la operación, y una
es un antiinflamatorio no esteroideo(AINE) de la familia de los asociación entre el sangrado gastrointestinal y terapia durante más de
derivados heterocíclicos del ácido acético, con frecuencia usado cinco días.
comoanalgésico, antipirético (reductor de la fiebre), yantiinflamatorio.
Es el primer AINE para uso endovenoso y actúa inhibiendo la síntesis
deprostaglandinas.

Via de administración:

Puede ser por vía oral (comprimido o cápsula) e intramuscular


(inyectada). También existe una solución oftálmica de ketorolaco
disponible y se utiliza para tratar el dolor de los ojos, la picazón y el
ardor durante la temporada de alergias.

La FDA ha aprobado una forma intranasal de ketorolaco para el


tratamiento a largo plazo del dolor leve a moderadamente severo que
requiera analgesia a nivel opioide.

Farmacocinética:

El metabolismo es a nivel hepático. La vida media en un adulto tiene


un intervalo de 3,9 a 9,50 horas y en mayores de 72 años, de 4,7 a
8,6 horas.

La excreción es vía renal el 91.,4% y biliar el 6,1%

Uso medico:

El ketorolaco está indicado para el tratamiento a corto plazo (hasta 5


días) del dolor moderado a severo.

Efectos adversos:

La preocupación por la alta incidencia de efectos secundarios con


ketorolaco trometamol ha causado su retirada (aparte de la
formulación oftálmica) en varios países, mientras que en otros su
dosis y la duración máxima permitida de tratamiento se han visto
reducidas. De 1990 a 1993, se reportaron en todo el mundo 97
reacciones con un desenlace fatal.
MELOXICAM:

Es usado para aliviar los síntomas de la artritis, dismenorrea primaria


ofiebre como analgésico, especialmente cuando va acompañado de
un cuadro inflamatorio.

Farmacocinetica:

Tras ingerir el meloxicam, se absorbe completamente, alcanzando


una concentración máxima plasmática en 2-4 horas. Los antiácidos y
alimentos no modifican la rapidez ni la magnitud de su absorción.
Sufre una importante recirculación enterohepática, lo que le da una
semivida prolongada (50 horas aproximadamente, aunque varía
mucho de persona a persona). Se une de manera extensa a las
proteínas plasmáticas (99%) y se distribuye al líquido sinovial, donde
alcanza el 50% de la concentración plasmática, aproximadamente
(aunque después de 7-12 días, las concentraciones son aprox.
iguales en plasma y líquido sinovial). La principal transformación
metabólica es la hidroxilación, mediada por citocromo P-450, y la
glucuronidación, de forma que sólo el 5-10% se excreta por orina y
heces sin metabolizar.

Mecanismo de acción:

El meloxicam es un AINE perteneciente a grupo de los ácidos


enólicos y está relacionado estructuralmente con el piroxicam. El
meloxicam disminuye significativamente síntomas como dolor y
rigidez en los pacientes, con una baja incidencia de efectos
secundarios gastrointestinales.

Efectos secundarios:

El uso del meloxicam puede provocar toxicidad gastrointestinal y


hemorragia,tinnitus, dolor de cabeza, prurito, deposición de heces de
color muy oscuro o negras (signo de hemorragia intestinal).
NAPROXENO:
 Seguir cuidadosamente las instrucciones del producto.
es un analgésico de uso general, empleado en el tratamiento del  Evitar ingerir una dosis superior a la recomendada (200 mg para
dolor leve a moderado/fuerte de la fiebre, la inflamación y la rigidez
adultos cada doce horas)
provocados por afecciones como la osteoartritis, la artritis prostatica,
la artritis psoriásica, la espondilitis anquilosante, diversas lesiones,  No tomar naproxeno durante más de diez días consecutivos a
la tendinitis y labursitis, y en el tratamiento de la dismenorrea primaria menos que un médico indique lo contrario.
y calambres menstruales

estructura química:

El naproxeno es derivado del ácido propiónico. Es una sustancia


blanca, inodora y cristalina con una masa molecular de 230,26 g/mol.
Es liposoluble, prácticamente insoluble en agua, con un pH inferior a
4 y totalmente soluble en agua con unpH superior a 6. Su punto de
fusión es 153 °C.

Efectos secundarios y precauciones:

Como otros AINE, el naproxeno puede provocar


molestias gastrointestinales. Se toma junto con las comidas para
ayudar a mitigar estos efectos.

También puede inhibir la excreción del sodio y el litio. Por tanto,


quienes deban cuidarse en la ingestión de sodio por hipertensión, o
quienes tomen naproxeno junto a sales de litio, deberán tener en
cuenta estas interacciones.

No se recomienda su uso en combinación con:

 AINE de la familia de los salicilatos: pueden interferirse entre


ellos reduciendo la efectividad de ambos.
 Anticoagulantes: se puede incrementar el riesgo de hemorragias.
 Sulfonilureas: antidiabéticos orales como
la glibenclamida (Daonil), glipizida, etc. aumentando el efecto
hipoglucemiante.
 Diuréticos de asa, como la furosemida (Seguril), por aumentar la
nefrotoxicidad.
REFECOXIB:

Modo de acción:

La ciclooxigenasa (COX) tiene dos isoformas, COX-1 y COX-2. La


COX-1 interviene en la síntesis de prostaglandinasresponsables de la
protección del epitelio del estómago, mientras que la COX-2
interviene en la síntesis de las prostaglandinas responsables del dolor
y de las inflamaciones. Rofecoxib es un inhibidor selectivo de COX-2,
o “coxib”; es un AINE selectiva que inhiben la COX-2 pero no la
isoforma COX-1, así se ofrece el mismo alivio del dolor que con el
consumo de los AINEs tradicionales, pero a la vez se reduce el riesgo
DE gastropatía y riesgo de sangrado gastrointestinal.

Farmacocinética:

Las dosis terapéuticas recomendadas eran de 12.5, 25 y 50mg con


una biodisponibilidad aproximada del 93%. Rofecoxib cruza
la placenta y la barrera hematoencefálica. Tarda entre 1 y 3 horas en
hacer máximo efecto y su media vida es de aproximadamente 17
horas.
Efectos adversos:

A parte de la reducción en la incidencia de úlceras gástricas,


Rofecoxib presenta efectos adversos similares a otras AINEs. Las
prostaglandinas son una gran familia lipídica. La prostaglandina
I2/PGI2/prostaciclina es sólo un miembro de ésta. Otras
prostaglandinas (como por ejemplo PGE2) también tienen un papel
importante en la regulación del tono vascular.

La prostaciclina/triboxan son reducidas por ambos COX-1 y COX-2, y


Rofecoxib suprime sólo las enzimas COX-2, así que no hay ninguna
razón para pensar que los niveles de prostaciclina son reducidos
significativamente a causa del fármaco. Tampoco hay razón para
pensar que sólo el balance entre cantidades de prostaciclina y
tromboxane es el factor determinante del tono vascular.
INDOMETACINA:
Contraindicaciones:
Farmacocinetica:

La indometacina se absorbe de manera rápida (tmáx = 2 horas) y casi  Ancianos: la indometacina debe administrarse con cautela a los
completa (90% en 4 horas) por vía oral, y se une en un 90% a las ancianos por riesgo de efectos adversos graves y muerte.
proteínas del plasma sanguíneo. Presenta un importante fenómeno
de recirculación enterohepática, lo que explica la variabilidad de  Alergia: están contraindicados si el paciente refiere antecedentes
su vida media plasmática (1-6 horas). de hipersensibilidad a la indometacina o a cualquier otro AINE, en

Mecanismo de acción: crisis asmáticas, angioedema, urticaria o rinitis provocadas por el


ácido acetilsalicílico o cualquier otro AINE.
La actividad de la indometacina se logra por su capacidad para inhibir
 Embarazo y lactancia: durante el embarazo puede producir
la enzima ciclooxigenasa (COX), responsable de la síntesis
de prostaglandinas. El efecto es más intenso sobre la COX-1 que malformaciones fetales, como por ejemplo el cierre prematuro del

sobre la COX-2, lo que explica sus efectos secundarios. ductus arteriosus fetal. Es aconsejable no usar durante los

Efectos: últimos meses.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas trae acarreada la


disminución de los efectos que estas ejercen en el organismo, tanto
positivos como negativos. Por un lado inhibe la respuesta inflamatoria
del organismo, especialmente interesante en fármacos que atraviesan
la barrera articular inhibiendo el desarrollo de la artritis en particular, y
de la reacción inflamatoria en general.
Indicaciones:
Sospecha de Neuralgia trigémino autonómica tipo hemicránea
paroxística y hemicranea paroxística persistente

 Dolor e inflamación moderada o intensa en las enfermedades


reumáticas y otros trastornos osteomusculares
 Gota aguda
 Dismenorrea
 Cierre del conducto arterioso
 Tocolítico
CANNABIS: Dolor neurológico

Mecanismo de acción: Debido al papel inmunomodulador, neuroprotectror y anti-


inflamatorio de la marihuana se han realizado algunos estudios sobre
El metabolismo inicial de los cannabinoides en el humo del cannabis
enfermedades neurológicas y auto inmunes así como se ha
se produce en los pulmones, mientras que por vía oral son
demostrado que ayuda en el dolor neurológico superando claramente
metabolizados en el tracto gastrointestinal y el hígado.
a cualquier placebo.
A causa de su alta solubilidad en lípidos, el THC se acumula en el
tejido adiposo y persiste en el cuerpo durante un largo periodo de -Glaucoma
tiempo. Incluso después de una sola administración de THC, se
El uso de Cannabis reduce la presión ocular mejorando notablemente
encuentran niveles detectables en el cuerpo durante semanas o más.
la lesión porglaucoma.
Detección del consumo: -Esclerosis múltiple
Si bien los efectos de la marihuana duran unas horas, es posible Existen estudios que sugieren que puede ralentizar otras
detectar las sustancias activas en los análisis de orinavarios días enfermedades neurológicas, tales como la esclerosis múltiple; al
después del consumo, incluso en consumidores ocasionales. En los respecto.
consumidores habituales los análisis pueden resultar positivos más -Cáncer
tiempo aún debido a que el tetrahidrocannabinol se elimina
Una investigación llevada a cabo por la Universidad Complutense de
lentamente de la grasa corporal.
Madrid ha mostrado que el cannabis puede tener efectos muy
Efectos:
beneficiosos contra el cáncer.
Las manifestaciones clínicas producidas por una intoxicación aguda
por Cannabis son muy variables entre personas y dependen de la
dosis, del contenido de THC, de la proporción THC/CBD, de la forma
de administración, así como la personalidad, las expectativas y
experiencias previa del sujeto y también del contexto en que se
consume (Camí et al., 1991).

En el embarazo:

Algunas investigaciones se han abocado a analizar los efectos del


consumo de marihuana en mujeres embarazadas, y el rol que tiene
dicha práctica en el crecimiento fetal de sus infantes, observándose
que en aquellas madres que presentan un resultado positivo de
consumo en el examen de orina, sus hijos/as al nacer presentan una
merma significativa en el peso y talla,

Uso Médico:
-
TETRAHIDROCANNABINOL:

Sus efectos farmacológicos son el resultado de su vinculación con los


receptores específicos de cannabinol situados en el cerebro y en todo
el cuerpo.

Farmacología:

Las acciones farmacológicas del THC resultan de su actividad


parcialmenteagonista en el receptor cannabinoide CB1, ubicado
principalmente en elsistema nervioso central, y el receptor CB2,
expresado principalmente en las células del sistema inmune.

Efectos:

El THC tiene un efecto analgésico leve o moderado, y


el cannabis puede ser usado para tratar el dolor al alterar la liberación
de transmisores en el ganglio espinal de la médula espinal y en
la sustancia gris periacueductal.11 Otros efectos incluyen relajación,
alteración de los sentidos visuales, auditivos, y olfativos, fatiga, y
estimulación del apetito. Tiene propiedades antieméticas, y también
podría reducir la agresión en ciertos individuos.

Toxisidad:

No ha habido ninguna fatalidad humana documentada de una


sobredosis de tetrahidrocannabinol o de cannabis en su forma
natural, aunque la pastilla de THC sintética Marinol fue citada por
la FDA de ser responsables de 4 de las 11.687 muertes.
ALFENTANILO: Embarazo:

El alfentanilo es un fármaco analgésico sintético de origen opioide, de No utilizar en parto ni cesárea. Atraviesa la placenta afectando al
corta duración y que se usa generalmente por vía parenteral. Es centro respiratorio fetal. Si se utilizara, disponer de antídoto para el
comúnmente usado como anestésico durante la cirugía. Es un niño (naloxona).
análogo delFentanilo pero con sólo un 10-20% de potencia.
Lactancia:
Indicaciones terapéuticas:
Alfentanilo se puede excretar por la leche materna por lo cual no se
Analgésico opiáceo adyuvante en anestesia local y en intervenciones recomienda la lactancia hasta después de transcurridas 24 horas
de corta o larga duración. desde la última administración.

Contraindicaciones: Efectos sobre la capacidad de conducir:

Hipersensibilidad a morfinomiméticos. Alfentanilo puede influir sobre la conducción o utilización de


máquinas, por verse disminuida la capacidad de reacción. Se debe
Advertencias y precauciones: advertir a los pacientes que no deben conducir o utilizar máquinas
hasta que desaparezcan los efectos de la anestesia y los efectos
Monitorizar. Hipotiroidismo no controlado, reservas respiratorias
inmediatos de la cirugía.
disminuidas, alcoholismo, función hepática o renal alteradas.
Funcionalidad intracerebral comprometida (evitar iny. en bolo Reacciones adversas:
rápidas). Reducir dosis en ancianos. Pacientes en tto. crónico con
opiáceos o con dependencia requieren más dosis. Puede producir Euforia; trastornos del movimiento y visuales, vértigo, sedación,
depresión respiratoria, rigidez muscular, movimientos mioclónicos no discinesia. Bradi y taquicardia hipo e hipertensión. Apnea. Náuseas,
epilépticos, bradicardia, hipotensión. vómitos. Rigidez muscular.

Insuficiencia hepática: Sobredosificación:

Precaución. Realizar monitorización postoperatoria prolongada. Depresión respiratoria revertida por naloxona a dosis repetidas.
Además, medias sintomáticas y de soporte.
Insuficiencia renal:

Precaución. Realizar monitorización postoperatoria prolongada.

Interacciones:

Depresión respiratoria potenciada por: barbitúricos, benzodiazepinas,


neurolépticos, gases halogenados y otros depresores del SNC;
reducir dosis de alfentanilo.
Metabolismo inhibido por: inhibidores de CYP3A4 (fluconazol,
voriconazol, eritromicina, diltiazem y cimetidina, ketoconazol,
itraconazol, ritonavir); reducir dosis de alfentanilo.
Efecto potenciado por: IMAO; no usar si ha habido tto. con IMAO en
las 2 sem previas.
Aumenta concentraciones sanguíneas de: propofol.
BUPRENORFINA:
 Alucinaciones.
Útil para el tratamiento de la adicción a otros opioides como la morfina
y la heroína de manera similar al tratamiento con metadona.
Dependencia:
Farmacología: Al interrumpir su administración se genera síndrome de supresión,
La buprenorfina es un derivado de la tebaína. Su efecto analgésico se con un retraso que varía de dos días a dos semana; dicho síndrome
debe a su actividad de agonista parcial en los μ-receptores opioides. consiste en signos y síntomas parecidos a los de la supresión
(Rodríguez et al.) Cuando una molécula se une a uno de estos de morfina, pero por lo general no muy graves, y persiste durante una
receptores, éste sólo es activado parcialmente, a diferencia de a dos semanas.
la morfina que es agonista completo.

Farmacocinetica:

La buprenorfina se admnistra por vía intramuscular, intravenoso,


sublingual y transdérmica con el uso de parches. Se metaboliza por
vía hepática.

Indicaciones:

 En el tratamiento del dolor moderado o severo.


 Como analgesia pre o post-operatoria.
 En el manejo de la dependencia a otros opiáceos como
la heroína.
Efectos secundarios:

 Estreñimiento.
 Cefalea.
 Insomnio.
 Astenia.
 Somnolencia.
 Náuseas y vómitos.
 Lipotimia y vértigo.
 Hipotensión.
 Depresión respiratoria.
CODEÍNA:

Es un alcaloide que se encuentra de forma natural en el opio. Es


utilizado con fines médicos como analgésico, sedante y antitusígeno.

Farmacología:

La codeína es considerada una prodroga, ya que se metaboliza


dando morfina. Aproximadamente el 5-10 por ciento de la codeína se
convertirá en morfina, y el resto se transformará por glucuronización.

Una dosis de aproximadamente 200 mg (oral) de codeína equivale a


30 mg (oral) de morfina (Rossi, 2004). Sin embargo, la codeína
generalmente no se utiliza en dosis únicas de más de 60 mg (y no
más de 240 mg en 24 horas).

Indicaciones:

 tos: es eficaz a bajas dosis.


 diarrea
 dolor leve a severo
 síndrome de colon irritable

Metabolismo:
La codeína se metaboliza en el hígado, a través de reacciones de O-
desmetilación, N-desmetilación y conjugación conglucurónico. Uno de
sus metabolitos es la morfina, responsable de ciertos efectos de la
codeína.
DEXTROPROPOXIFENO: durante el embarazo y la lactancia:

indicaciones terapéuticas: Los opioides y agonistas de los mismos como


el DEXTROPROPOXIFENO, cruzan la barrera placentaria y se
excretan por leche materna, por lo que no se recomienda su uso
El DEXTROPROPOXIFENO es un analgésico agonista opioide que
durante el embarazo o la lactancia por el riesgo incrementado
se indica en el tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado.
de depresión respiratoria o dependencia física en el feto y/o lactante.
El uso de DEXTROPROPOXIFENO queda bajo responsabilidad del
dosis y vía de administración: médico.

La vía de administración de DEXTROPROPOXIFENO es oral. reacciones secundarias y adversas:

La dosis en adultos que se recomienda es de 65 mg cada 4 horas, sin Al igual que con otros opioides, se puede presentar con el uso del
exceder de 360 mg/día. DEXTROPROPOXIFENO náusea, vértigo, boca seca, constipación,
confusión, bradicardia, palpitaciones, hipotensión ortostática,
En pacientes de más de 50 años de edad o con deterioro de la alteraciones emocionales, disminución de la libido, alucinaciones y
función hepática o renal se recomienda ajustar la dosis. euforia a dosis alta.

No se use en el embarazo y la lactancia, ni en menores de 16 años.

precauciones generales:

Las dosis y los esquemas de tratamiento de


DEXTROPROPOXIFENO deben individualizarse para cada caso,
dependiendo de la severidad del dolor y en paciente geriátricos o
inmunocomprometidos se debe reducir la dosis. Las dosis altas y los
regímenes prolongados se asocian generalmente con una mayor
incidencia de reacciones adversas. Cuando se utilice por primera vez
DEXTROPROPOXIFENO se recomienda no combinarlo con alcohol,
ya que puede producir depresión respiratoria, coma y la muerte.

contraindicaciones:

Asimismo, está contraindicado en personas con antecedentes de


asma bronquial, broncospasmo, depresión respiratoria, pólipo nasal,
angioedema, insuficiencia hepática, alcoholismo, insuficiencia renal
moderada o severa y en pacientes con hipovolemia o con
deshidratación, hipotiroidismo, arritmias cardiacas, antecedentes de
crisis convulsivas, presión intracraneal aumentada, traumatismos
craneales, inestabilidad emocional e ideas suicidas, colitis
pseudomembranosa causada por antibióticos o diarrea por
envenenamiento, dolor abdominal de causa desconocida, embarazo,
lactancia, trabajo de parto y menores de 16 años.
del SNC.
Capacidad psicomotriz reducida con: alcohol.
DIHIDROCODEINA: Depresión respiratoria potenciada por: antidepresivos tricíclicos.
Potencia efecto de: analgésicos.
Mecanismo de acción: Posibilidad de acción potenciada por: cimetidina, quinidina, fluoxetina.
Acción antitusígena y analgésica central. Embarazo:
Indicaciones terapéuticas: No se descarta efecto teratogénico, experiencia de uso limitada.
Evaluar estrictamente riesgo/beneficio.
Tos irritativa, nerviosa, por estado catarral, postgripal, laringitis,
faringitis, tos ferina, traqueítis, bronquitis, enfisema y tuberculosis Lactancia:
pulmonar.
Evitar. Pasa a lecche materna.
Contraindicaciones:
Reacciones adversas:
Hipersensibilidad a dihidrocodeína o a sus sales; asma bronquial;
insuf. o depresión respiratoria; coma; 3 er trimestre embarazo; Molestias gastrointestinales, estreñimiento, vómitos, náuseas; fatiga,
lactancia; niños < 2 años. somnolencia, mareo; retención urinaria; disnea, depresión
respiratoria.
Advertencias y precauciones:
Sobredosificación:
Ancianos, debilitados, alteración de función cardíaca, respiratoria,
renal o hepática, hipotiroidismo, hipertrofia prostática, colitis ulcerativa Naloxona.
crónica; no recomendado en: dependencia a opiáceos, trastornos de
conciencia, concomitancia con estimulantes (IMAO), 1 os 4 meses de
embarazo, trastornos del centro respiratorio, estados de presión
intracraneal alta; valorar beneficio/riesgo en tos productiva con
mucosidad considerable; prolongar intervalo de dosificación en I.R.
grave, dializados y ancianos; historial previo de drogodependencia,
potencial adictivo, en uso prolongado puede producir dependencia
física y tolerancia.

Insuficiencia hepática:

Precaución.

Insuficiencia renal:

Precaución. En I.R. grave y diálisis prolongar intervalo de dosificación.

Interacciones:

Aumento de excitabilidad con: IMAO. (en concomitancia y 14 días tras


finalización de tto. con IMAO).
Acción sedante y depresión respiratoria potenciada por: inhibidores
FENTANILO: En primer lugar encontramos los efectos secundarios muy frecuentes:
Es un agonista narcótico sintético opioide utilizado la somnolencia, dolor de cabeza, mareos, nauseas, vómitos,
enanalgesia y anestesia, con una potencia aproximada 77 veces estreñimiento, sudoración, fiebre y picor espontáneo. Normalmente se
mayor que lamorfina. Por vía intravenosa, tiene un comienzo de dan en 1 de cada 10 pacientes.
acción menor a 30 segundos y un efecto máximo de 5 a 15 minutos.
Contraindicaciones y sobredosis:
Estructura química:
Este fármaco está contraindicado en personas que están en
Los analgésicos opioides son definidos como fármacos que derivan tratamiento con otros medicamentos narcóticos o que no toleren este
de una forma conceptual de la morfina, pero debido a la ingente tipo de sustancias ya que podría provocar problemas respiratorios
cantidad de modificaciones que han sufrido hacen muy difícil graves como por ejemplo afecciones obstructivas de las vías
establecer una relación directa con ella. respiratorias o incluso la muerte.
Derivados del fentanilo:

El fentanilo es el principal fármaco de la familia de los opiaceos


sintetizados artificialmente. A partir de su estructura se han
sintetizado diversas moléculas (alfentanilo, remifentanilo, sufentanilo,
carfentanilo) que presentan utilidad clínica. Todas ellas son potentes
agonistas bastante selectivos de receptore.
Mecanismo de acción:

El fentanilo, como todos los anglésicos opioides, produce analgesia


principalmente a través de la activación de tres receptores
esteroespecíficos presinápticos y postsinápticos (μ), (K), (δ) que se
encuentran en el sistema nervioso y en otros tejidos.

Usos médicos:

El fentanilo es considerado, en el uso médico, como el "segundo


peldaño" para el tratamiento del dolor después de los
antiinflamatorios no esteroideos según la Organización Mundial de la
Salud (OMS).

Efectos secundarios:

Los efectos secundarios del fentanilo se pueden considerar en su


mayor parte iguales a los de cualquier otro opiáceo y se clasifican en
cinco grupos según la frecuencia con la que aparecen en la
población.
HIDROCODONA:

Es un opioide derivado de la codeína, que se utiliza como analgésico


vía oral. Se puede encontrar en tabletas, jarabe o cápsulas, y es un
narcótico que puede producir dependencia y un grave síndrome de
abstinencia.

Uso medico:

La hidrocodona es usada para tratar el dolor moderado y


como antitusivo

Farmacología:

Como narcótico, reduce el dolor debido a la unión de receptores de


opioides en el cerebro y médula espinal. Puede ser tomado con o sin
alimentos, según se desee. Cuando es ingerido con alcohol, puede
intensificar los mareos. Puede interactuar con inhibidores monoamina
oxidasa, así como con otras drogas que causan mareos.

Farmacocinetica:

La hidrocodona es biotransformada en el hígado en diversos


metabolitos, y tiene una vida media promedio de 3.8 horas 2La
enzimaCYP2D6 citocromo P450 hepática, la convierte a hidromorfina,
un opioide más potente.

Contraindicaciones e interacciones:

Combinar hidrocodona con alcohol, cocaína, anfetaminas o


barbitúricos puede causar serios efectos como falla cardiaca,
pulmonar o renal, ataque cardiaco, ictericia, amnesia o estado de
coma. Existen severos riesgos al consumir alcohol y fármacos con
hidrocodona, puesto que el etanol incrementa el riesgo de depresión
respiratoria.
Efectos secundarios:

Entre los efectos secundarios se pueden incluir cansancio, comezón,


mareos, pesadillas, naúseas, sudoración excesiva, constipación,
vómito y euforia. Algunos efectos menos comunes son reacciones
alérgicas, cambios de humor, ansiedad y letargia.Los efectos
respiratorios son más serios, requiriendo atención médica inmediata.
HIDROMORFONA: Interacciones:

Véase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Además:


Mecanismo de acción: Potencia efecto de: depresores del SNC tales como hipnóticos,
sedantes, anestésicos, antipsicóticos y alcohol.
Agonista de los receptores mu mostrando una afinidad leve a los Aumenta acción bloqueadora neuromuscular de: relajantes
receptores k. musculares.

Indicaciones terapéuticas: Embarazo:

Dolor intenso. No utilizar en embarazo o parto; puede producir problemas en la


contractibilidad uterina y riesgo de depresión respiratoria neonatal. S.
Modo de administración:
de abstinencia en neonatos.
Tragar entero con 1 vaso de agua, aproximadamente a la misma hora
Lactancia:
cada día, y nunca masticarlo, dividirlo o machacarlo.
En los estudios clínicos se han detectado bajas concentraciones de
Contraindicaciones:
hidromorfona y otros analgésicos opioides en la leche materna.
Hipersensibilidad, pacientes que han tenido intervención quirúrgica Efectos sobre la capacidad de conducir:
y/o enf. subyacente que pudiera dar lugar a estenosis del tracto
Los analgésicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o
gastrointestinal o tengan asas ciegas del tracto gastrointestinal u
física necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas.
obstrucción gastrointestinal, dolor agudo o postoperatorio,
Reacciones adversas:
disminución grave de función hepática, insuf. respiratoria, dolor
abdominal agudo de origen desconocido, crisis asmáticas, coma, Frecuentemente: estreñimiento, náuseas, vómitos. Pueden ser
niños, durante el parto.. controlados reduciendo la dosis o mediante administración adecuada
de laxantes o antieméticos. Otras reacciones frecuentes:
Advertencias y precauciones:
somnolencia, cefalea, mareo o astenia.
Disminución de la reserva respiratoria, depresión respiratoria
Sobredosificación:
preexistente, EPOC, traumatismo craneal, hipertensión intracraneal,
estreñimiento crónico, dependencia a opiáceos, inflamación o En casos de sobredosis grave, utilizar contra la depresión
trastornos obstructivos del intestino, pancreatitis secundaria a
trastornos biliares, cirugía biliar. Riesgo de depresión respiratoria en respiratoria, naloxona.
sobredosis, ancianos, pacientes debilitados, hipoxia o hipercapnia.
generales.

Insuficiencia hepática:

Contraindicado en pacientes con disfunción hepática grave.


Precaución en I.H. leve a moderada, pueden requerirse dosis más
bajas.

Insuficiencia renal:

Precaución. Pueden requerirse dosis más bajas.


METADONA:

Mecanismo de acción:
Embarazo:
Agonista opiáceo puro de origen sintético con potencia ligeramente
superior a la morfina, mayor duración de acción y menor efecto Categoría D. Atraviesa la barrera placentaria. Valorar el beneficio y el
euforizante. Presenta afinidad y marcada actividad en los receptores. riesgo para la madre y el feto.

Indicaciones terapéuticas: Lactancia:

Dolor intenso de cualquier etiología. Dolores postoperatorios, Metadona se excreta en la leche materna, por lo que sólo se
postraumáticos, neoplásicos, neuríticos, por quemaduras, cuando no administrará a madres lactantes cuando los beneficios para el
responden a analgésicos menores. lactante superen los posibles riesgos. La lactancia en estas
condiciones podría prevenir la aparición de un síndrome de
Contraindicaciones: abstinencia por impregnación opiácea intrauterina en el recién nacido.

Insuf. respiratoria o enf. obstructiva respiratoria grave, enfisema, Efectos sobre la capacidad de conducir:
asma bronquial, cor pulmonale, hipertrofia prostática o estenosis
uretral, hipertensión craneal, hipersensibilidad, embarazo y lactancia. Metadona puede causar somnolencia, mareo u otros síntomas que
pueden alterar la capacidad de conducción.
Advertencias y precauciones:
Reacciones adversas:
Hipotensión, ancianos, debilitados, I.H., I.R., hipotiroidismo, enf. de
Addison, antecedentes de prolongación del intervalo QT, enf. Aturdimiento, mareo, sedación, náuseas, vómitos, sudoración,
cardiaca avanzada, tto. concomitante con medicamentos que euforia, disforia, debilidad, cefalea, insomnio, agitación,
prolonguen el intervalo QT y con medicamentos que aumentan los desorientación, alteraciones visuales, boca seca, anorexia,
niveles plasmáticos de metadona estreñimiento, espasmo del tracto biliar, rubor cutáneo, bradicardia.

Insuficiencia hepática:

Precaución. Disminuir dosis.

Insuficiencia renal:

Precaución. Disminuir dosis.

Interacciones:

fectos potenciados por: analgésicos opiáceos, cimetidina, IMAO,


alcohol, otros analgésicos opioides, anestésicos generales,
fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, hipnóticos y otros fármacos
sedantes del SNC.
Depresión respiratoria y del SNC, efecto analgésico antagonizado
por: naloxona.
MORFINA: Insuficiencia renal:

Mecanismo de acción: Precaución. Reducir dosis.

Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado Interacciones:


los kappa, en el SNC.
Crisis de hiper o hipotensión con: IMAO (ver Contraindicaciones).
Indicaciones terapéuticas: Depresión central aumentada por: tranquilizantes, anestésicos,
hipnóticos, sedantes, fenotiazinas, antipsicóticos, bloqueantes
- Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%: procesos neuromusculares, otros derivados morfínicos, antihistamínicos H1 ,
dolorosos de intensidad severa; dolor postoperatorio inmediato; dolor alcohol.
crónico maligno; dolor asociado a IAM; dispnea asociada a insuf.
ventricular izda. y edema pulmonar; ansiedad ligada a cirugía. Embarazo:
- Formas orales: tto. prolongado del dolor crónico intenso; dolor
postoperatorio. Produce dependencia física en feto y abstinencia neonatal. No
recomendable en embarazo y parto por riesgo de depresión
Modo de administración: respiratoria neonatal.

Los comprimidos de liberación prolongada deben tragarse enteros y Lactancia:


no romperse, masticarse o triturarse.
Cáps. de liberación prolongada: ingerir enteras. En caso de dificultad No se recomienda la administración de morfina en madres lactantes
pueden abrirse y mezclar el contenido con comida semisólida o porque se excreta por la leche materna.
administrar por sonda nasogástrica.
Reacciones adversas:
Inyectable: el paciente debe estar tumbado.
Confusión, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea,
Contraindicaciones:
contracciones musculares involuntarias, somnolencia, mareos,
Hipersensibilidad. Depresión respiratoria, traumatismo craneal, nauseas, vómitos, hiperhidrosis, rash, astenia, prurito. Depresión
presión intracraneal elevada, íleo paralítico o sospecha del mismo, respiratoria. Retención urinaria (más frecuente vía epidural o
abdomen agudo, vaciado gástrico tardío, enf. obstructiva de vías intratecal).
aéreas, asma bronquial agudo, insuficiencia respiratoria, cianosis,
hepatopatía aguda, administración con IMAO o en 2 sem tras
interrumpirlos. Embarazo. Lactancia.

Advertencias y precauciones:

Reducir dosis en ancianos, hipotiroidismo, I.R., I.H., insuf.


adrenocortical o shock. Precaución en trastornos convulsivos,
hipotensión con hipovolemia, historial de abuso de sustancias, enf.
del tracto biliar, pancreatitis, enf. inflamatoria intestinal, hipertrofia
prostática, estreñimiento crónico, trastornos urogenitales, asma
crónica, estados con reserva respiratoria reducida.

Insuficiencia hepática:

Precaución. Reducir dosis.


. hipertrofia prostática, insuf. adrenocortical, enf. obstructiva crónica
respiratoria, función pulmonar gravemente disminuida, reserva
respiratoria reducida, alcoholismo agudo.

Insuficiencia hepática:

Contraindicado en enf. hepática aguda. En I.H. reducir dosis inicial de


un tercio a la mitad. En I.H. severa, reducir frecuencia de dosificación.

Insuficiencia renal:

Precaución. Reducir dosis inicial de un tercio a la mitad.

Interacciones:
OXICODONA:
Potencia efectos de: fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos,
Mecanismo de acción: anestésicos, hipnóticos, sedantes, alcohol, miorrelajantes,
antihipertensivos e ISRS.
Agonista puro opioide con afinidad por receptores opiáceos µ, kappa Crisis de hiper o hipotensión con: IMAO.
y delta, con efecto analgésico, ansiolítico y sedante. Concentraciones aumentadas por: quinidina, paroxetina, fluoxetina
(inhibidores CYP450-2D6).
Indicaciones terapéuticas:
Metabolismo inhibido por: cimetidina e inhibidores y sustratos del
Dolor intenso. CYP450-3A4.

Modo de administración: Embarazo:

Comprimidos: tragar enteros, no se deben partir, masticar ni triturar. No recomendado en embarazo por producir problemas en la
contractibilidad uterina y riesgo de depresión respiratoria neonatal.
Contraindicaciones:
Lactancia:
Hipersensibilidad a opiodes, depresión respiratoria, lesiones en la
cabeza, íleo paralítico, abdomen agudo, vaciamiento gástrico La oxicodona se excreta en la leche materna y puede causar
retardado, enf. obstructiva severa de vías respiratorias, asma severa, depresión respiratoria en el recién nacido. No deberá, por lo tanto
cor pulmonale, hipercapnia, enf. hepática aguda, administración con utilizarse en madres en período de lactancia, o de lo contrario deberá
IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos. interrumpirse la lactancia.

Advertencias y precauciones: Reacciones adversas:

Niños y < 20 años: no recomendado. I.H., I.R.: reducir dosis inicial. Estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor abdominal, anorexia, diarrea,
Precaución en ancianos, pacientes opioide-dependientes, con boca seca, dispepsia, flatulencia; edema; somnolencia, mareos,
psicosis tóxica, elevada presión intracraneal, trastornos convulsivos, sueños anómalos, ansiedad, confusión, depresión, insomnio,
de consciencia, delirium tremens, hipotensión, hipovolemia, enf. del alucinaciones, nerviosismo, debilidad, astenia, cefalea;
tracto biliar, cólico uretérico o biliar, pancreatitis, trastornos vasodilatación, hipotensión ortostática; disnea, broncoespasmo;
inflamatorios y obstructivos del intestino grueso, hipertiroidismo,
Insuficiencia hepática:

Precaución. Ajustar dosis.

Insuficiencia renal:

Precaución. Ajustar dosis.

Interacciones:

Toxicidad aumentada por: aciclovir, prometazina, clorpromazina,


fenobarbital, ritonavir.
Efecto potenciado por: cimetidina.
Acción y toxicidad aumentadas por: IMAO.
Toxicidad mutua potenciada por: selegilina.

PETIDINA: Embarazo:

Analgésico opiáceo, agonista puro, con propiedades semejantes a Produce s. de abstinencia neonatal. Usado en el parto, ocasiona
morfina pero de más rápida aparición y más corta duración. depresión respiratoria neonatal.

Indicaciones terapéuticas: Lactancia:

Evitar. Se excreta en leche. Interrumpir la lactancia 4-6 h después de


- Espasmos de la musculatura lisa de vías biliares eferentes, aparato la administración del fármaco.
genitourinario y tracto gastrointestinal. Espasmos vasculares, angina
de pecho y crisis tabéticas. Espasmos y rigidez del hocico de tenca Efectos sobre la capacidad de conducir:
(facilitación del parto indoloro).
Los analgésicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o
- Dolor intenso: contracturas dolorosas y dolores de expulsión en
física necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas (p.ej.
obstetricia; dolor postoperatorio, por fracturas, etc.; neuralgias.
Conducir un coche o utilizar máquinas) ,especialmente al inicio del
- Premedicación en cirugía: antes y durante la anestesia IV y por
tratamiento, tras un aumento de la dosis o un cambio de formulación
inhalación.
y/o al administrarlo conjuntamente con otros medicamentos. Se debe
Contraindicaciones: advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas.
Reacciones adversas:
Hipersensibilidad a opioides, tendencias suicidas, depresión
respiratoria, EPOC. Náuseas, vómitos, somnolencia, desorientación, sudoración, euforia,
tolerancia, cefalea, cambios de humor, espasmo laríngeo, parada
Advertencias y precauciones: cardiaca, diarrea, estreñimiento, visión borrosa, convulsiones, edema,
prurito. Vía IV, taquicardia.
Niños, ancianos, adenoma de próstata, obstrucción uretral, asma,
epilepsia, alcoholismo crónico, dependencia a opiáceos, Sobredosificación:
hipotiroidismo, I.H., I.R., hipertensión intracraneal, lesión cerebral.
Puede producir dependencia y tolerancia. La suspensión brusca Antagonista: naloxona.
provoca s. de abstinencia.
Embarazo:
No recomendado durante parto o cesárea; puede causar depresión
respiratoria en el niño.

Lactancia:
Se desconoce si se excreta en leche humana. Se advertirá a las
madres que dejen de amamantar durante las 24 horas siguientes a la
administración de remifentanilo.

Efectos sobre la capacidad de conducir:


Remifentanilo puede influir sobre la conducción o utilización de
máquinas, por verse disminuida la capacidad de reacción. Se debe
advertir a los pacientes que no deben conducir o utilizar máquinas
hasta que desaparezcan los efectos de la anestesia y los efectos
inmediatos de la cirugía.
Reacciones adversas:
REMIFENTANILO:
Rigidez musculoesquelética, bradicardia, hipotensión, depresión
respiratoria aguda, apnea, náuseas, vómitos, prurito. Hipertensión,
Agonista selectivo de los receptores opioideos ? de rápido comienzo
escalofríos y dolor postoperatorios. Interrumpir o disminuir la
de acción y corta duración.
velocidad de administración.
Indicaciones terapéuticas:
Sobredosificación:
Analgésico durante la inducción y/o mantenimiento de la anestesia
Antídoto específico para la depresión respiratoria grave y la rigidez
general. Analgesia en pacientes de cuidados intensivos con
muscular: naloxona IV. Además, tratamiento sintomático y de soporte.
ventilación mecánica.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a análogos del fentanilo. Utilización como único
medicamento para la inducción en anestesia.

Advertencias y precauciones:
No usar en menores de 1 año. I.H. Contar con equipos de
monitorización y mantenimiento de funciones respiratoria y
cardiovascular. Puede producir rigidez muscular, depresión
respiratoria, hipotensión, bradicardia y dependencia. Precaución en
ancianos, pacientes debilitados, con hipovolemia, hipotensos. Retirar
la vía cuando se interrumpa la administración de remifentanilo y no
administrar otros fluidos después por la misma vía.

Insuficiencia hepática:
Precaución. Los pacientes con I.H. son más sensibles a la depresión
respiratoria; puede ser necesario graduar la dosis.

Interacciones:
Aumenta efectos adversos de: anestésicos vía inhalatoria o IV,
benzodiazepinas, depresores del SNC; reducir dosis de estos
medicamentos.
Hipotensión y bradicardia exacerbados con: ß-bloqueantes y
bloqueantes de los canales del Ca.
pudieran contraindicar una administración por vía epidural. Con
agonistas/antagonistas morfínicos.

Advertencias y precauciones:

Hipotiroidismo no controlado, enf. pulmonar, capacidad respiratoria


disminuida, I.H. o I.R. y alcohólicos, se recomienda una disminución
de la posología y prolongar la vigilancia postoperatoria. Traumatismo
craneal, por elevación transitoria de la presión intracraneal (vía IV). La
depresión respiratoria es proporcional a la dosis y controlable por la
administración de antimorfínicos (naloxona). La bradicardia se puede
suprimir o prevenir con un anticolinérgico (atropina).

Insuficiencia hepática:

Precaución.

Insuficiencia renal:

Precaución.

Interacciones:

Véase Contraindicaciones Además:


Efecto sedante aumentado por: alcohol.
Aumento de la depresión central con: sedantes antidepresores,
antihistamínicos H1 , ansiolíticos, hipnóticos, metadona, neurolépticos
clonidina y relacionados, talidomida
Aumento del riesgo de depresión respiratoria con: derivados
morfínicos, barbitúricos, benzodiazepinas.
Aumento de efectos colinérgicos con: inhibidores del calcio
Riesgo de depresión cardiovascular con: protóxido de nitrógeno.
Ajuste de dosis con: ß-bloqueantes.

SUFENTANILO:
Embarazo:
Mecanismo de acción:
En clínica, no se dispone de datos suficientes para evaluar una
Analgésico central muy potente reservado a la anestesia-reanimación. eventual malformación o efecto fetotóxico. Como precaución, no
utilizarlo durante el embarazo.
Indicaciones terapéuticas y Contraindicaciones:
Lactancia:
Hipersensibilidad a sufentanilo o a derivados morfínicos. Asociación
con derivados de IMAO. Tratamiento o patología asociados que
No está documentado el paso a la leche materna. En consecuencia Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los
deberá suspenderse la lactancia durante las 24 horas siguientes a la receptores opioides µ, delta y kappa, con mayor afinidad por los µ.
administración de sufentanilo.
Indicaciones terapéuticas:
Efectos sobre la capacidad de conducir:
Dolor de moderado a severo.
Puede influir sobre la conducción o utilización de máquinas, por verse
disminuida la capacidad de reacción. Se debe advertir a los pacientes Contraindicaciones:
que no deben conducir o utilizar máquinas hasta que desaparezcan
Hipersensibilidad. Insuf. respiratoria grave. Epilepsia no controlada
los efectos de la anestesia y los efectos inmediatos de la cirugía.
con tto. I.R. e I.H. Intoxicación aguda con hipnóticos, analgésicos
Reacciones adversas: centrales, opioides, psicofármacos o alcohol. Tto. con IMAO o en 2
sem tras interrumpirlos. Tto. con linezolid. No usar para tto. del s. de
Depresión respiratoria, apnea, rigidez torácica, movimientos abstinencia. Lactancia.
mioclónicos, hipotensión transitoria, náuseas o vómitos, sensación de
vértigo. Advertencias y precauciones:

Sobredosificación: Mayores de 75 años, I.R. e I.H. moderadas: prolongar intervalos de


dosificación. Precaución en dependientes de opioides, con tendencia
Para controlar la depresión respiratoria utilizar naloxona. En caso de al abuso, traumatismo craneal, shock, perturbación del conocimiento
depresión respiratoria asociada a rigidez muscular, puede ser de origen desconocido, depresión respiratoria, hipertensión
necesario administrar por vía IV un curare despolarizante. intracraneal, porfiria aguda, alteraciones del tracto biliar, epilépticos,
tendencia a convulsiones o tratados con medicamentos que
disminuyen el umbral convulsivo o metabolizados por CYP3A4 o
CYP2D6 o
depresores del
SNC. Insuficiencia
hepática.

Contraindicado en
I.H. grave. En
insuficiencias
moderadas,
prolongar
intervalos de
dosificación.

TRAMADOL: Insuficiencia renal:

Contraindicado en I.R. grave. En insuficiencias moderadas, prolongar


Potencia, 1/10-1/6 de la de morfina, y menor efecto depresor
intervalos de dosificación.
respiratorio.
Interacciones:
Mecanismo de acción:
Véase Contras y además:
Toxicidad potenciada por: depresores centrales, alcohol, ritonavir.
Riesgo de depresión respiratoria por: otros derivados de morfina,
“AÑO DE LA PROMOCIÓN DE LA INDUSTRIA RESPONSABLE Y DEL
benzodiazepinas, barbitúricos.
COMPROMISO CLIMÁTICO”

Embarazo:

Cat. C. No se recomienda su uso durante el embarazo salvo que sea


claramente necesario. Atraviesa la barrera placentaria e
independientemente de la dosis, su uso crónico puede inducir
síntomas de abstinencia en los neonatos. Las dosis elevadas
administradas en las últimas semanas de la gestación, aunque sea
durante períodos breve.

Lactancia:

Durante el período de lactancia, aproximadamente un 0,1% de la


dosis materna se secreta a la leche. Se recomienda no administrar
tramadol durante el período de lactancia. Tras la administración de “ASISTENCIA EN LA ADMINISTRACION DE
una dosis única de tramadol, normalmente no es necesario
interrumpir la lactancia. Sin embargo, si es necesaria una MEDICAMENTOS”
administración repetida durante varios días, más de 2 ó 3 días,
deberá interrumpirse la lactancia.

.Reacciones adversas:
TEMA : analgesicos
Mareos, cefaleas, confusión, somnolencia, náuseas, vómitos,
estreñimiento, sequedad bucal, sudoración, fatiga.
DOCENTE : Zadith Calisaya Quiñones

ESTUDIANTE : José Angel Gómez Torres

SEMESTRE : IV

TURNO : noche

AÑO : 2014

Tacna-Perú
Un analgésico es un medicamento para calmar o eliminar
el dolor, ya sea de cabeza, muscular, de artrítis, etc. Existen
diferentes tipos de analgésicos y cada uno tiene sus ventajas y
riesgos. Etimológicamente procede del prefijo griego a-/an-
(carencia, negación).

Aunque se puede usar el término para cualquier sustancia, es


decir, cualquier medio que reduzca el dolor, generalmente se
refiere a un conjunto de fármacos, de familias químicas diferentes
que calman o eliminan el dolor por diferentes mecanismos.
CLASIFICACION

Antinflamatorios no esteroideos:

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo de farmacos


heterogéneo de fármacos, cuyo representante más conocido es
la Aspirina.
Opiáceos menores:

Son un grupo de sustancias, la mayoría sintéticas como


el tramadol que imitan, con menor poder analgésico, la acción de
los opioides. Corresponden al segundo escalón analgésico de
la OMS.
Opiáceos mayores:
Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceo) como
la morfina y otros artificiales (opioide). Son los fármacos analgésicos
más potentes conocidos y corresponden al tercer escalón analgésico.

Fármacos adyuvantes:

Aunque no son analgésicos cuando se administran aisladamente,


potencian la acción de cualquier analgésico en asociación.

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