F.N.

S
8. TRANSMISIN COLINRGICA. AGONISTAS Y
ANTAGONISTAS COLINRGICOS
SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO/VEGETATIVO
Para que un organismo funcione correctamente es necesario que exista una comunicacin intercelular
que permita que la informacin se integre y podamos elaborar una respuesta ante ella. Esta
comunicacin se lleva a cabo mediante tres grandes sistemas: Sistema nervioso, sistema hormonal y
sistema de mediadores.

El sistema nervioso se caracteriza por su capacidad de recibir, integrar y emitir informacin. La clula
clave en este sistema, la neurona, es capaz de integrar la informacin que recibe y trasmitirla mediante
la liberacin de unas molculas denominadas neurotransmisores.

El sistema nervioso autnomo o sistema nervioso vegetativo es el encargado de regular un gran

nmero de funciones viscerales de forma autnoma, sin requerir el control de la conciencia. Transmite
la informacin a travs de los nervios perifricos autnomos desde el SNC a la vscera correspondiente.
Se divide en tres grandes secciones:

Sistema simptico o
adrenrgico/noradrenrgico: Prepara al cuerpo
para responder ante una situacin de peligro:
aumento contraccin cardaca, vasodilatacin
muscular y vasoconstriccin esplcnica,
broncodilatacin con reduccin de las secreciones
respiratorias, midriasis, aumento del metabolismo y
descenso de la miccin y parto prematuro.

Sistema parasimptico o colinrgico: es el que

acta cuando estamos en reposo. REPOSO: no
accin sobre bronquios y vasos (no existen fibras
colinrgicas en los vasos), pero produce bradicardia
y aumenta las secreciones bronquiales con
broncoconstriccin en personas asmticas, miosis,
aumenta la motilidad y secreciones gastrointestinales.

Sistema nervioso entrico: Localizado en la pared del tubo intestinal.

En ocasiones los efectos del sistema simptico y parasimptico sobre el mismo rgano son
opuestos, pero es importante tener en cuenta que esto no ocurre siempre como en la piel o en la
eyaculacin.

TRANSMISIN EN EL SNA
Ambos, tanto simptico (S) como parasimptico (PS) son sistemas que constan de dos neuronas,
cuyos ncleos estn situados en la mdula y en el ganglio correspondiente respectivamente.

1 neurona (sinapsis en ganglio): Tanto en S como PS la transmisin se lleva a cabo siempre con
acetilcolina. Los receptores de acetilcolina nicotnicos.

2 neurona (sinapsis en rgano efector):

Simptico: Utiliza como neurotransmisor adrenalina o noradrenalina.

Parasimptico: Utiliza acetilcolina con receptor muscarnico.

F.N.S
Existen algunos casos en los que la ACh
es tambin el neurotransmisor de la 2
neurona del sistema simptico por
receptores muscarnicos: glndulas
sudorparas y algunos vasos.

En la glndula suprarrenal la neurona

preganglionar libera ACh directamente
sobre la mdula adrenal por receptores
nicotnicos.
Una vez vistas las caractersticas
generales del S y Ps nos centraremos
ahora en el estudio de la transmisin
colinrgica, es decir, el conjunto de
sinapsis que utilizan Ach como
neurotransmisor.

RECEPTORES DE ACETILCOLINA/RECEPTORES COLINRGICOS

La farmacologa permiti descubrir la existencia de dos tipos de receptores para la ACh, muy diferentes
entre s:

Muscarnicos:
o Se encuentran en las fibras posganglionares parasimpticas.
o Se les denomin muscarnicos porque la muscarina, sustancia txica presente en algunas setas,
los activa.
o Bloqueados por la atropina.

Nicotnicos:
o Se encuentran en fibras preganglionares simpticas y parasimpticas (tambin estn en la placa
motora y en la mdula adrenal).
o Activados por la nicotina.
o Bloqueados por la tubocurarina.

RECEPTOR MUSCARNICO

Se trata de un receptor acoplado a protena G. Al producirse la

unin ligando-receptor se activa una cascada intracelular que
puede provocar diferentes efectos. Existen 5 subtipos de
receptores. Esto hace que su respuesta sea ms lenta que la
mediada por los nicotnicos. 1 2 3 4 5
6 7
Poseen baja selectividad por el agonista, es decir, por lo general
no hay agonistas especficamente selectivos para los distintos
tipos de receptores muscarnicos. En cambio, los antagonistas
suelen mostrar selectividad para los distintos receptores. Son los
responsables de la transmisin colinrgica en:
o SNC.
o Ganglios vegetativos y plexos nerviosos.
o Contraccin msculo liso, gnesis y conduccin de estmulos cardiacos.
o Secreciones exocrina y endocrina.

Los cinco subtipos son:

M1 o neuronal: GANGLIOS AUTONMICOS, CLULAS PARIETALES, SNC

M2 o cardaco: CORAZN, msculo liso, SNC
M3 o glandular: GLNDULAS, MSCULO LISO, SNC
M4: glndulas, msculo liso, SNC
M5: SNC

Los dividimos en dos grupos en funcin del tipo de la protena G que acoplan; el primer grupo
constituido por los receptores M 2 y M4, que estn acoplados a protenas G i/Go, su mecanismo efector va
F.N.S
a ser a travs de canales de potasio, fosfolipasa 2 y adenilciclasa (corazn y msculo liso). M 1, M3, M5
acoplados a Gq/G11 tienen distinto mecanismo de accin y constituyen el segundo grupo.

RECEPTOR NICOTNICO
Se trata de un receptor ligado a canales de sodio o a canales de potasio, por lo que su activacin
provoca la apertura del canal y por tanto el aumento de la permeabilidad inica para sodio y potasio
fundamentalmente y magnesio y calcio en menor medida.

Formado por 5 subunidades glucoproteicas (, , , y ) que se unen delimitando un poro central.

Cada glucoprotena atraviesa 4 veces la membrana celular. La selectividad de los frmacos para cada
uno de los subtipos no est muy conseguida.

Existen 3 subtipos, muy similares entre s, todos tienen capacidad de fijar nicotina, ACh y muscarina
pero se diferencian en la selectividad de sus antagonistas:

Receptor NM (muscular): Est en la placa motora, sus

antagonistas son la tubocuranina y bungarotoxina.
Receptor NN PERIFRICO: En los nervios perifricos, su antagonista
es el trimetafn.
Receptor NN CENTRAL: En el SNC, no antagonista.

Efectos
funcionales
Nicotnicos: Respuesta rpida y corta (10 mseg). Excitatorios
Muscarnicos: Respuesta lenta (1 s)
M2-M4: inhibitorios
Inhibicin presinptica
Inhibicin vagal del corazn: - FC, - contractilidad
M1-M3-M5: excitatorios
M1: Excitacin SNC, Secrecin gstrica (como el
vago)
M3: contraccin msculo liso, secrecin exocrina y
pncreas

MODULACIN FARMACOLGICA DEL SISTEMA COLINRGICO

En farmacologa tenemos las siguientes estrategias:

1. Inhibidores de la liberacin de acetilcolina: Casi siempre son neurotoxinas, que

farmacolgicamente no se utiliza mucho, pero s en cosmtica:
Neurotoxina botulnica: Tras su inyeccin el organismo crea anticuerpos contra la toxina por
lo que cada inyeccin ser menos eficaz. Puede aparecer boca seca y disfagia como reacciones
adversas al medicamento (RAM). Se utiliza en:
o Cosmtica: Al no liberarse ACh, no se unir al receptor nicotnico y no se producir
contraccin muscular. NO ES INOCUO. Cuantas ms inyecciones, mayor riesgo de
efectos secundarios.
o Enfermedades que cursan con espasticidad, por el mismo mecanismo
favorecer la relajacin muscular.
o Hipersecrecin de glndulas sudorparas.
Otras toxinas: Toxina tetnica, toxina del veneno de la viuda negra (-latrotoxina) que
produce PARLISIS MUSCULAR, tetrodotoxina (TTX): Parlisis espstica o flcida.

2. Agonistas muscarnicos directos: tienen poco uso clnico, pero tenemos que recordar dos de
ellos fundamentalmente:
F.N.S
Pilocarpina: se administra en gotas para el tratamiento del glaucoma.
Betanecol: se utiliza para tratar la atona vesical-gastroparesia.

3. Antagonistas muscarnicos: tienen muchos usos clnicos.

4. Agonistas muscarnicos de accin indirecta: No se unen al receptor sino que inhiben la accin
de la AChE y por tanto la degradacin de ACh.

5. Agonistas y antagonistas nicotnicos: son estimulantes y bloqueantes ganglionares, as como

modificadores de la placa neuromuscular, fundamentalmente bloqueantes de la misma.

AGONISTAS COLINRGICOS MUSCARNICOS

De accin directa: Se unen al receptor.
De accin indirecta: Inhiben a la enzima acetilcolinesterasa (AChE).

Las acciones farmacolgicas que observaremos tras su administracin sern la consecuencia de:
La activacin de receptores colinrgicos (perifricos o centrales), muscarnicos, nicotnicos*
o ambos (ya que vimos que tenan afinidades similares para la ACh).
Susceptibilidad del frmaco a la accin de la AChE: Va a determinar la duracin del efecto.
Actuarn sobre muscarnicos y nicotnicos

Respuestas reflejas desencadenadas: stas son en su mayora cardiacas, por ejemplo, cuando
producimos una hipotensin al administrar un frmaco, se producir taquicardia de forma refleja para
compensarlo.
Es decir, aunque los denominemos agonistas muscarnicos van a actuar sobre receptores muscarnicos
y tambin pueden actuar en menor medida sobre receptores nicotnicos.
Vemos en esta grfico un estudio en el que se relaciona la presin arterial de un gato a medida que se
le van administrando ACh y atropina (bloqueante muscarnico) en diferentes dosis:

A. Una dosis baja de acetilcolina produce un descenso de la presin arterial.

B. Una dosis alta de acetilcolina produce un descenso mayor de la presin arterial adems de
desencadenar una taquicardia refleja.
C. Cuando se administra atropina, sta al ser un antagonista muscarnico ocupa los receptores
muscarnicos. Al aadirse a posteriori ACh a dosis bajas no quedan receptores muscarnicos libres
a los que pueda unirse por lo que no hay efecto colinrgico. La atropina es el bloqueante
muscarnico por excelencia.
D. Estando an presente el bloqueo muscarnico con atropina le administran una dosis muy alta de
ACh. La ACh se unir a los receptores nicotnicos,entre ellos a los de la glndula suprarrenal, se
producir entonces un aumento de catecolaminas (adrenalina y noradrenalina) que son los ms
potentes hipertensores de nuestro organismo.

Conclusin: La ACh por ella misma puede producir

hipotensin y bradicardia que puede generar una
respuesta refleja: Taquicardia. Pero la ACh en presencia
de un antagonista muscarnico que bloquee los
receptores, la atropina, har que lo que se aprecie sean
los efectos nicotnicos de la ACh que en condiciones
normales (sin atropina) no vera porque su afinidad es
mayor por los receptores muscarnicos. Esta grfica es
para que tengamos en cuenta la complejidad de las
acciones, por lo que siempre hay que tener en cuenta la
localizacin de los diferentes tipos de receptores
colinrgicos, la dosis administrada, etc.

Si la pregunta fuese: Efectos de los antagonistas muscarnicos no podemos decir que la atropina
produzca hipertensin porque el tono vascular es muy poco dependiente de ACh y por tanto el bloqueo
de sus receptores no producir hipertensin. S veremos hipertensin con un antagonista muscarnico si
despus administras ACh a dosis altas ya que al estar los receptores muscarnicos ocupados, actuar
sobre los nicotnicos.
F.N.S
Agonistas colinrgicos muscarnicos de accin directa
1. steres de colina:
Derivados del cido actico: ACETILCOLINA (endgeno puesto que en cuanto se lo damos
al paciente en va iv se degradan y en va oral se inactivan por las colinesterasas del tracto
gastrointestinal)
Derivados del cido carbmico: carbacol, BETANECOL. La estructura de estos compuestos
es muy similar a la ACh, cambiando nicamente radicales, lo que vara la sensibilidad a la
acetilcolnesterasa. Se da en pacientes con atona vesical-gastroparesia.

2. Alcaloides naturales: Estn en sustancias naturales, como la muscarina (setas alucingenas:

amanita muscaria), PILOCARPINA (de plantas muy tiles para el glaucoma), arecolina, aceclidina.
Esos son importantes porque no son degradaods por la acetilcolinesterasa (acciones ms
prolongadas).

3. Frmacos de sntesis: Creadas por la industria farmacolgica, como la oxotremorina, serie AF. Su
utilidad clnica es an limitada.

Betanicol y pilocarpina son los ms usados puesto que son los nicos que resisten las
acteilcolinesterasas, por lo que tienen efectos prolongados.

Inhibidores de la accin de la acetilcolinesterasa (agonistas colinrgicos

indirectos)
A diferencia de los directos, que actuaban unindose al receptor, los agonistas colinrgicos de accin
indirecta actan inhibiendo la accin de la acetilcolinesterasa. De este modo, la ACh estar ms
tiempo en la hendidura sinptica y sus efectos sern ms duraderos. En condiciones fisiolgicas la ACh
se secreta en pulsos, activa los receptores y se degrada rpidamente por la acetilcolinesterasa. Cuando
se inhibe la acetilcolinesterasa desaparecen los pulsos de tal manera que su accin es constante sobre
los receptores muscarnicos y nicotnicos.

Se clasifican segn la duracin de la accin del frmaco:

1. Accin corta y reversible (2-10 min): EDROFONIO. La enzima es acetilada, lo que hace que el
efecto sea rpidamente reversible. Uso diagnstico de miastenia gravis. Si al administrar edrofonio
el paciente mejora se trata de un enfermo con miastenia gravis. IMPORTANTE

2. Accin intermedia y reversible (30 min-6 horas): derivados carbmicos en los que la enzima
(acetilcolinesterasa) es carbamilada en lugar de acetilada, siendo ms resistente a la hidrlisis.
Otros: FISOSTIGMINA, RIVASTIGMINA NEOSTIGMINA (es uno de los ms usados para el tto de
la miastenia gravis puesto que es de accin perifrica), PIRIDOSTIGMINA (llega al SNC lo que
produce ms efectos secundarios).

3. Accin irreversible: constantemente actuando pues la enzima no se desbloquea. El efecto slo

cesar cuando se produzcan nuevas enzimas (es una accin tiempo dependiente).
Organofosforados. Hay alguno de uso clnico pero su mayor utilizacin es como pesticidas.
ECOTIOPATO (se usa para el tratamiento del glaucoma)

4. Otros: donecepilo, son los ms modernos, se utilizan mucho en el tto. del Alzhimer (SNC).

Acciones farmacolgicas colinrgicas

Cuando damos un frmaco agonista se producen primero acciones muscarnicas, pero a dosis
altas, tras bloqueo con atropina o por administracin con inhibidores de la AchE tambin
ejercen acciones nicotnicas.

Sistema CDV:
Sobre los vasos: puede producir dependiendo de la dosis vasodilataciones o vasoconstricciones
(accin nicotnica simptica). No tenemos inervacin colinrgica en los vasos, sin embargo si que
tenemos receptores muscarnicos. El efecto solo se produce en administracin de agonistas colinrgicos
exgenos.
F.N.S
IMPORTANTE: El gran efecto hipotensor de la ACh se debe a la vasodilatacin que provoca
indirectamente ya que aumenta la liberacin de NO (vasodilatador muy potente) por el
endotelio, es por tanto un efecto indirecto de la ACh.

Sobre el corazn: RECEPTORES M2 Inotrpico y cronotrpico NEGATIVO

o Es muy importante para controlar la frecuencia cardiaca en el nodo sinusal, acta

disminuyendo la frecuencia cardiaca.
o Reducir tambin la contractibilidad auricular, pero al ser la aurcula poco importante
globalmente en el funcionamiento del corazn ser poco relevante.
o Reduce la velocidad de trasmisin a travs del nodo AV que transmite el impulso cardiaco
desde las aurculas hacia los ventrculos por lo que podra llegar a producir un bloqueo.

Hay que tener en cuenta que las acciones cardiacas colinrgicas varan con la dosis; dosis
pequeas: hipotensin y taquicardia refleja, dosis mayores producirn bradicardia. Si hay
bloqueo muscarnico por ejemplo con atropina se observarn tras la administracin de agonistas
(ACh) acciones nicotnicas por la liberacin de adrenalina como HTA y taquicardia.

Sobre el aparato digestivo:

Aumenta la motilidad, el peristaltismo y el tono (estomacal, del i. delgado y la contraccin vesicular) y
reduce la contraccin de los esfnteres por lo que un agonista muscarnico en ocasiones
provocar dolores clicos, diarrea y vmitos por aumento del peristaltismo gstrico.
Aumenta la secrecin gstrica, cuidado con las lceras!

Sobre la secrecin glandular:

Estimula la secrecin de todas las glndulas: sudorparas, salivales (secrecin lquida), digestivas,
salivales y bronquiales (cuando anestesian a la gente les suelen dar atropina para evitar las
secreciones bronquiales).

Sobre la vejiga:
Contraccin del msculo detrusor y relajacin del trgono y esfnter por lo que favorece la miccin.
Estas sustancias estarn indicadas para patologa obstructiva prosttica.

Sobre los pulmones:

Aumenta el tono muscular (broncoconstriccin en enfermos en riesgo como asmticos).
Aumenta la secrecin glandular mucosa y serosa: no dar un frmaco agonista muscarnico a un
asmtico porque agravaremos su condicin ni en pacientes sedados puesto que los antestsicos
aumentan la secrecin mucosa.

Sobre el ojo:
o Contraccin del msculo ciliar lo que permite la acomodacin del cristalino (ver de cerca).
o Contraccin esfnter del iris = miosis por el receptor M3.
o Disminuye la presin de la cmara anterior del ojo; a las personas con glaucoma se les pueden
administrar para mejorar el cuadro. Antes dijimos los frmacos Ecotiopato (irreversible) y
Pilocarpina

SNC:
Aumento de la actividad generalizada, vigilia, temblor, espasticidad y ataxia (te pasa si chupas setas).
Ej: Muscarina..

Placa motora
A dosis bajas: contraccin muscular
F.N.S
A dosis altas: bloqueo despolarizante (lo veremos en placa motriz)

Reacciones adversas
No es comn que se produzca una accin txica por administracin pautada de un frmaco agonista
muscarnico, sin embargo, s es ms frecuente la intoxicacin por ingesta de setas que contienen
muscarina (hongos Amanita Muscaria y Amanita Phalloides). La activacin generalizada de los
receptores muscarnicos por intoxicacin provocar efectos colinrgicos exagerados en los diversos
rganos y tejidos:
o Multitud: gstricas, intestinales, respiratorias, bradicardia y bloqueos, hipotensin, visin
borrosa, cefalea, sudoracin,...
o Mayor gravedad: depresin respiratoria, parlisis ms. Coma

Bloqueo por atropina 0,5-1 mg iv o im.

Contraindicaciones: asmticos, lceras ppticas y cardipatas

Que pasa si te tomas una coca-cola con polvo pesticida (inhibidores de la

AchE)? la has cagado

Como inhiben la degradacin de la Ach, vamos a ver acciones tanto nicotnicas como muscarnicas.

La FISOSTIGMINA tambin acta sobre el SNC

Hay un antdoto: La PRALIDOXIMA (eficacia:

antes de las 12 h), produce la reactivacin de
la enzima.

Indicaciones clnicas
Agonistas directos:
o Glaucoma: Pilocarpina
o leo paraltico-atona vesical: betanecol
Inhibidores de la AchE:
o Parlisis motriz postanestesia: neostigmina, edrofonio.
o Miastenia gravis: piridostigmina, neostigmina (tratamiento) y edrofonio.
o Alzheimer: Donepezilo

ANTAGONISTAS COLINRGICOS MUSCARNICOS:

PARASIMPATICOLTICOS
Los antagonistas colinrgicos muscarnicos son frmacos encargados de disminuir el tono muscarnico,
tambin conocidos como parasimpaticolticos.
Los agonistas colinrgicos tenan una estructura qumica similar a la ACh; los antagonistas tienen
estructuras qumicas muy variadas algunas muy similares y otras muy diferentes a la ACh (no hay
que aprenderse frmulas).
F.N.S
Diferente sensibilidad de los R muscarnicos (segn tono PSP presente y reflejos autonmicos)
Glndulas > m. liso vascular y corazn > m. liso ocular > G-I/urinario > sec. gstrica > ganglios
vegetativos.
La boca seca por tanto ser el primer efecto de administrar estos medicamentos, es un efecto
secundario sin relevancia clnica pero muy molesto para el paciente y puede conducir a un
incumplimiento teraputico.

Clasificacin
Se pueden clasificar en funcin de tres criterios: origen, estructura qumica y selectividad.
Origen:
o Alcaloides naturales: ATROPINA y ESCOPOLAMINA. Compuestos que se encuentran en la
naturaleza.
o Derivados sintticos o semisintticos: pequeas variaciones de los alcaloides naturales son:
homatropina, metescopolamina, IPRATROPIO, pirenzepina, telenzepina, tripitamina,
darifenacina. Se hace para reducir la entrada de los alcaloides en el SNC (fund escopolamina),
entonces se producen para que tengan solo accin perifrica.

Estructura qumica: mayor inters pues determina la farmacocintica y el lugar de accin. Se

clasifican segn tenga o no un aa en terciarias o cuaternarias:
o Aminas Terciarias:
Atropina, escopolamina, se absorben mejor en el tubo digestivo y traviesan la barrera
hematoenceflica por lo que son tiles en el tto. del Prkinson.
Ms selectivos sobre r. muscarnicos de fibra muscular lisa.
o Amonios Cuaternarios:
Ipratropio, tiotropio, metescopolamina.
Se absorben peor en el tubo digestivo, distribucin ms lenta. Su mala absorcin en el tubo
digestivo no debe interpretarse como algo negativo, ya que este factor es beneficioso en algunos
casos. Por ejemplo: el ipratropio se utiliza como tto del asma por va inhalatoria, su absorcin
general ser pequea por lo que tendr pocos efectos sistmicos. Lo mismo ocurrir en el tto de
patologa intestinal, ya que, al no absorberse, llegar casi todo el frmaco al lugar donde quiero
que acte. Si en cambio quiero tratar un problema sistmico con un frmaco que no se absorbe
por va oral es peor, ya que es la va ms cmoda para el paciente.
No atraviesan la BHE.
Ms selectivo de receptores nicotnicos ganglionares, accin ms circunscrita al sistema nervioso
entrico.

Selectividad
o No selectivos: atropina, escopolamina, ipratropio
o Selectivos: pirenzepina (M1), tolterodina (M3).
Hay otros frmacos con accin antimuscarnica antihistamnicos H 1, antipsicticos,
antidepresivos, ...

Mecanismo de accin
Son frmacos que actan bloqueando los receptores muscarnicos, al tener bloqueados los r.
muscarnicos de la ACh veremos los efectos de la unin de sta a receptores nicotnicos.

Son antagonistas competitivos: puedo desplazar el antagonismo incrementando la dosis de

agonista.

Un antagonista colinrgico lo que va a producir es un bloqueo parasimptico. Es muy importante el

tono vagal previo, es decir, en aquellas acciones en las que el sistema colinrgico tenga un papel
relevante veremos una disminucin del efecto parasimptico al administrar un antagonista colinrgico;
pero en aquellas acciones en las que la ACh no tenga un papel importante (aunque participe),
bloqueando su accin no veremos disminucin del efecto.

Tubo digestivo: disminucin de la secrecin, del tono y del peristaltismo.

o Disminuye la secrecin salivar: muy sensible. Sequedad de boca
o Disminuye la secrecin gstrica por accin del receptor M1
F.N.S
o Disminuyen el tono y el peristaltismo del tubo digestivo (motilidad)
El tratamiento de la lcera no se realiza con antimuscarnicos porque el papel fisiolgico de la ACh en la
regulacin de la secrecin de cido es pequea. Sin embargo, por su accin en la secrecin y tono
intestinal hace que se puedan usar como antidiarreicos.

Tracto urinario
o Disminuye la motilidad y produce relajacin. til en incontinencia urinaria.
o Producen retencin urinaria, precaucin con los prostticos

Aparato respiratorio:
Al bloquear la accin parasimptica disminuyen la secrecin y el tono msculo bronquial. El tto normal
del asma consiste en corticoides y dilatadores, pero en los nios pequeos no se utilizan corticoides
debido a las alteraciones que provocan en el crecimiento, por lo que unos de sus sustitutos suelen ser
antagonistas muscarnicos (ipatropion) que no se absorben por va oral y son administrados por va
inhalatoria.

No sudoracin:
Da hipertermia (cuidado en nios con mucha fiebre)

Aparato cardiovascular: No tienen tanta eficacia como los adrenrgicos.

No afecta a la vasculatura (no inervacin parasimptica a nivel de los vasos).
Sin embargo, en condiciones normales, la accin del parasimptico era reducir la frecuencia actuando
sobre receptores M2, por lo que al bloquear esta accin vagal sobre los receptores M2 provocaremos
taquicardia y aumento de la velocidad de conduccin.

Al bloquear la accin parasimptica NO VEREMOS HIPERTENSIN porque la accin vagal directa en

el control del tono vascular (produciendo hipotensin) es pequea (aunque s produzca hipotensin de
forma indirecta a travs de la estimulacin de la liberacin de xido ntrico por el endotelio).

Cuanto mayor sea el tono vagal previo de una persona mayores sern los efectos.
A veces inicialmente actan sobre los centros vasomotores a nivel central provocando una
bradicardia poco importante.

Sistema ocular.
Si bloqueo la accin parasimptica observar dilatacin pupilar (midriasis) y paralizacin de la
acomodacin (ciclopleja), adems de un bloqueo del drenaje del humor acuoso (cuidado en personas
con glaucoma ngulo cerrado al administrarlos).

SNC:
Accin anticinetsica y antiemtica por accin en ncleos vestibulares y accin antiparkinsoniana por
accin en los ncleos de la base.
A dosis altas: Nerviosismo, irritabilidad, desorientacin, alucinaciones y delirio, parlisis bulbar y coma.
Tambin alguna alteracin de la memoria

Bloqueo parasimptico en ciruga y anestesia:

Muy utilizados en estos campos, ya que los antagonistas colinrgicos bloquean los reflejos vagales (con
atropina) cardiovasculares, la broncoconstriccin y la hipersecrecin bronquial que suelen dar
problemas en las cirugas.

Farmacicintica (poco importante)

o Atropina y escopolamina: Absorcin oral. BHE, placenta y leche.
o Pomadas escopolamina (N/V)
o Derivados 4arios: Peor absorcin oral. Dificultad para atravesar la BHE

Reacciones adversas
F.N.S
Anticolinrgico perifrico
o Boca seca, ojos secos.
o Pupilas dilatadas, no acomodacin (cicloplejia).
o Aumenta la frecuencia cardiaca.
o Retencin urinaria (cuidado con pacientes con problemas prostticos).
o leo adinmico.
o Disfuncin erctil
Anticolinrgico central (escopolamina)
o Excitantes del SNC: irritabilidad, desorientacin, alucinaciones, delirio, ataxia.
Intoxicacin GRAVE: depresin generalizada del SNC, prdida consciencia, parlisis, muerte.
o Para tratar estas complicaciones se trata con fisostigmina, puesto que es un frmaco que llega
al SNC y produce un aumento de la ACh en el cerebro (inhibe la acetilcolinesterasa).

Indicaciones clnicas
CDV: Bradicardia sinusal post-infarto (atropina iv)
Anestesia: medicacin preanestsica
Oftlmicas: Dilatacin pupilar (tropicamida)
Cinetosis: parches escopolamina.
Respiratorias: Asma (ipratropio inhalado).
Vejiga hiperactiva: tolterodina
G-I: colon irritable.
Neurolgicas: Parkinson.