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UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS

Facultad de Ciencias Agropecuarias

Curso: Farmacologa y Toxicologa Veterinaria

FARMACOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO

CENTRAL
M V. R O S M E RY D O N A I R ES V E G A
r o s m e r yd o n a i re s @ g ma i l .c o m

Acta seleccionando La mayora de los agentes neurofarmacolgicos

la informacin que Es la parte ms grande y en l reside la memoria,
Su funcin es la de servir como va de va al cerebro. la capacidad de pensar y, por lo tanto, de tener que actan sobre el SNC tienen como sitio de
comunicacin entre un hemisferio un lenguaje significativo y una capacitado accin primaria a la neurona, modificando o
cerebral y otro, con el fin de que creadora. Presenta una profunda cisura que lo
ambos lados del cerebro trabajen de divide en dos hemisferios cerebrales. alterando su funcin.
forma conjunta y complementaria.

Regula el sistema nervioso

autnomo. Adems, influye en la
glndula hipfisis a travs de dos
vas: mediante neuronas y
segregando hormonas.

Interviene controlando los

msculos responsables del
mantenimiento de la postura y
del equilibrio corporal.

1. Recepcin de estmulos desde neurorreceptores perifricos o de otra neurona.

Est bajo el cerebelo. En l se produce el 2. Conducir el impulso nervioso desde el cuerpo celular hacia la terminacin
Presenta sustancia gris por dentro y sustancia blanca por fuera, de ella control autnomo reflejo del ritmo
salen los nervios espinales que inervan los msculos, glndulas y rganos
axnica.
respiratorio y del cardaco, la deglucin, el Funciones de neuronas del SNC:
de la zona prxima. Realiza dos funciones: en su sustancia gris se producen vomito y la presin sangunea. 3. Transmisin de impulso nervioso a otra neurona mediante la liberacin de
los reflejos espinales, y en su sustancia blanca se realiza la transmisin de neurotransmisor.
los impulsos nerviosos entre el encfalo y el resto del cuerpo.
4. Elaboracin de sustancias necesarias para la sntesis de neurotransmisores.
5. Registrar el paso de impulsos nerviosos dentro de la propia neurona.
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PROCESOS INVOLUCRADOS EN LA TRASNMISIN MUCHOS FRMACOS

El potencial post-sinptico y la direccin SINPTICA EN EL SNC
del cambio de potencial puede ser
despolarizante o hiperpolarizante.
Potencial postsinptico excitatorio (PPSE), si la
magnitud de la despolarizacin producida en la segunda
neurona es de tal intensidad que es capaz de generar
un potencial de accin que es transmitido hacia las
otras neuronas.
PUEDEN ACTUAR EN
LA SNTESIS,
1) Generacin de un potencial de accin en el nervio o neurona.
2) Liberacin de neurotransmisor en la unin sinptica. ALMACENAMIENTO,
3) El neurotransmisor acta en los receptores postsinpticos y LIBERACIN,
posiblemente, tambin en los receptores pre-sinpticos.
4) La interaccin neurotransmisor-receptor produce: alteracin en
INTERACCIN Y
TERMINACIN DE
el metabolismo intracelular o un cambio sbito en la
permeabilidad al flujo de iones. ACCIN DEL NT.
5) El neurotransmisor es inactivado por recaptacin o por
metabolismo que lo degrada.

Potencial postsinptico inhibitorio (PPSI), potencial

hiperpolarizante que puede inhibir la formacin de
potenciales de accin despolarizantes y disminuir la
actividad de las neuronas involucradas en la
neurotransmisin.

NEUROTRASMISORES DEL SNC CLASIFICACIN DE LOS FRMACOS QUE

ACTAN EN EL SNC
TIPOS

DEPRESORES ESTIMULANTES
O O
INHIBIDORES EXCITADORES

NO SELECTIVOS SELECTIVOS NO SELECTIVOS

Los frmacos individualmente difieren en su potencia y en su efecto mximo.

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CARACTERSTICAS DE DEPRESORES Y DEPRESORES

ESTIMULANTES DEL SNC
DEL SNC
1. El efecto farmacolgico es aditivo con el estado fisiolgico y con el
efecto de otros depresores o estimulantes del SNC.
2. Se observa antagonismo fisiolgico o funcional entre depresor y
estimulante.
3. Se ha observado un efecto excitatorio sobre algunas funciones con bajas
concentraciones de la mayora de depresores generales o no selectivos.
4. Los estimulantes tambin podran producir un efecto depresor, aunque
menos evidente y de importancia clnica.
5. La estimulacin excesiva y aguda del eje cerebro-espinal es seguida de
depresin.
6. La depresin aguda inducida no es seguida por estimulacin.

DEPRESORES DEL SNC ANESTSICOS GENERALES

1.Depresores no selectivos o no especficos: Frmacos:
- Accin depresora se ejerce en todas las regiones del SNC. Anestsicos generales (gaseosos ANESTESIA PRDIDA DE LA Bloqueo mental: prdida conciencia,
- Ley de parlisis descendente de Jackson: y lquidos voltiles).
GENERAL CONCIENCIA miedo, ansiedad y excitacin.
*Corteza cerebral y Alcoholes
*Centros subcorticales Barbitricos
*Tronco cerebral (SRA) Hipnticos.
PRDIDA DE LA Bloqueo sensitivo: prdida
* Mdula espinal (sensitiva y motora)
Estado reversible de SENSIBILIDAD sensibilidad al dolor (analgesia).
*Bulbo raqudeo (centros vitales) depresin del SNC que
Frmacos:
Analgsicos narcticos
se caracteriza por: PRDIDA DE LA Bloqueo motor: prdida del tono
2. Depresores selectivos o especficos: Anticonvulsivantes MOTILIDAD muscular (relajacin muscular).
-Sus acciones preferentes, se ejercen en funciones determinadas del Neurolpticos o tranquilizantes
Bloqueo de reflejos
neuroeje. Ansiolticos
Relajantes musculares de accin
PRDIDA DE LA neurovegetativos: hiporreflexia.
-Al unirse a su respectivo receptor, deprimen slo la estructura
neurolgica que los posea.
central ACTIV. REFLEJA
Depresores del centro de la tos y
los que suprimen el vmito.
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PASOS A SEGUIR EN LA ANESTESIA

Objetivos:
Sedacin y reduccin de la ansiedad.
GENERAL
Facilitar por depresin del SNC, la induccin de la anestesia. Disminuye Preanestesia
la cantidad de AG ha emplear.
PREANESTESIA:
Antagonizar algunos efectos no deseados de la anestesia general Suelen asociarse:
(hipersecrecin
EVALUACION: bronquial y salival, arritmias cardacas, nuseas y Anticolinrgicos (atropina, escopolamina), hoy se utilizan
vmitos).
-Anamnesis menos, ya que los nuevos AG no producen tanta secreciones.
Por depresin central, permitir el empleo de anestsicos dbiles (N2O)
-Exmenes
para clnicosconveniente.
producir anestesia y de laboratorio Sedantes, tranquilizantes: prometazina, diazepam, midazolam
-Determinar si se pasa a anestesia
Conseguir efectos post-anestsicos o recuperacin
tiles como sueo y analgesia. Analgsicos opiceos: utilizados en la medicacin
preanestsica y en perodo postoperatorio, para evitar el dolor
MEDICACION PREANESTESICA al despertar de la anestesia: morfina, petidina (dolantina),
-Sinergizar lo deseado fentanilo.
-Antagonizar lo no deseado

PASOS A SEGUIR EN LA ANESTESIA

GENERAL PERODOS DE LA ANESTESIA GENERAL
TRANSANESTESIA: POS-ANESTESIA:
Guedel, en base a las observaciones hechas sobre la accin anestsica
del ter, describe cuatro periodos:
INDUCCION : -Salida (reversible)
Inyectables endovenosos -Recuperacin de conciencia.
-Convalescencia I - DE INDUCCIN O ANALGESIA (sin prdida de conciencia).
Inhalables
II - DE EXCITACIN O DELIRIO.
MANTENIMIENTO O SOSTEN:
III-ANESTESIA QUIRRGICA (4 PLANOS).
Inhalables
IV -PARLISIS BULBAR.
Inyectables endovenosos

PERIODO I: induccin
Accin depresora sobre los
centros corticales lo que produce
prdida de la sensibilidad.
Inicio: primera inhalacin del
A.G.
Fin: prdida de la conciencia.
PERODO III: anestesia quirrgica
Accin depresora sobre tronco
cerebral y mdula espinal.
oInicio: respiracin regular y
rtmica.
oFin: parlisis respiratoria.
CARACTERSTICAS:
Se presenta excitacin y forcejeo.
Aumento PA, FC y FR, pulso rpido.
Aumento del tono muscular
Dilatacin pupila
Salivacin excesiva
Incontinencia urinaria y fecal
Estado de analgesia y amnesia.
Caractersticas:
Prdida de conciencia, sensacin del
dolor y reflejos medulares.
Relajacin muscular.
Desaparecen movimientos coordinados.
Segn profundidad de anestesia se
dividen en 4 planos.
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PERODO II: excitacin y delirio
involuntario
Accin depresora sobre los Caractersticas:
ncleos subcorticales, reas Hay delirio, excitacin y movimientos
sensitivas y sensoriales involuntarios.
Inicio: prdida de la conciencia. Se produce cada del animal.
Taquipnea, aumento de taquicardia, sigue
Fin: Respiracin regular y
rtmica.
midriasis y aumento presin arterial.
Comn vocalizaciones: gemidos o pequeos
ladridos en perro, relinchos en equinos.
Movilidad del globo ocular involuntario
(nistagmo), ms evidente en el equino.
Planos quirrgicos
ANESTESIA LIGERA. Disminucin tono muscular, respiracin regular.
PLANO 1 Reflejos deprimidos, leve nistagmo y miosis.
ANESTESIA MEDIA (QUIRRGICA). Se profundiza relajacin muscular.
PLANO 2 Globo ocular se fija y miosis. Disminuye movimientos respiratorios.
ANESTESIA PROFUNDA. Depresin del tono muscular. Protusin del 3er prpado.
Pulso rpido y P sistlica aumentada. Mucosas plidas. Respiracin lenta y abdominal.
PLANO 3 Prdida completa de reflejos.
PATRN RESPIRATORIO ONDULANTE. Depresin profunda de centros medulares.
Pulso rpido y P sistlica aumentada. Mucosas plidas. Disminucin respiracin-apnea.
PLANO 4 Reflejos ausentes y pupila comienza a dilatarse. Depresin sistema CV. Riesgo paro CR.
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PERODO IV: parlisis bulbar

La corteza, subcorteza, cerebro Caractersticas: Clasificacin de
medio, protuberancia y la zona P sangunea aumenta, midriasis. los anestsicos
alta del bulbo estn deprimidos. Relajacin de esfnteres anal y vesical segn va de
Arreflexia total, tono muscular ausente.
SNC peligrosamente deprimido y administracin y
Parlisis de los centros vitales que produce:
cesa la respiracin.
1 paro respiratorio. caractersticas
2 paro cardiaco. fsico-qumicas
*Medidas de ventilacin y oxigenacin
sino muerte.

MECANISMOS DE ACCIN DE LOS AG Anestsicos inhalatorios

Anestsicos generales disminuyen la
Alteracin transmisin sinptica

liberacin de neurotransmisores Se unen a cavidades hidrofbas (puntos de unin) formadas en el interior

presinpticos. de las protenas mediante enlaces no covalentes polares y no polares.
Teora de Meyer y Overton (A MAYOR LIPOSOLUBILIDAD MAYOR POTENCIA
Afectan receptores postsinpticos (canales FARMACOLGICA).
inicos).
Receptores asociados a canales inicos: GABA, NMDA y glicina, presentan
puntos de unin a los anestsicos inhalatorios.
Alteran integracin somtica y dendrtica.

Deprimen la conductancia axonal de los

potenciales de accin.
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Anestsicos inhalatorios
Factores que inciden:
Concentracin del anestsico en el aire
inspirado.
Volumen minuto respiratorio.
rea alveolar funcional (ventilacin y
perfusin).
Difusibilidad a travs del alvolo
pulmonar (solubilidad en sangre).
Volumen sanguneo (>flujo sang alv
>biodisponibilidad).
Presin arterial.
Anestsicos inhalatorios
HALOTANO
Lquido voltil incoloro, buen olor,
ms pesado que el aire.
No inflamable ni explosivo.
Con luz se descompone a fosgeno y
cido clorhdrico (vidrio mbar).
No irrita vas areas.
Induccin: relativamente rpida.
Coeficiente de solubilidad: 2.4
No buena analgesia
Deprime centros reguladores de Tcorp
(hipotermia).
Pocos casos (humanos, cerdos, equinos,
caninos y felinos): hipertermia maligna
relacionado a defecto gentico.
(Antagonizable con dantroleno o dantrium)
Deprime centros del vmito, tusgeno,
respiratorio, vasomotor,
termorregulador y SAR.
Aumenta irrigacin cerebral: >PIC en @
con TEC o neoplasias cerebrales.

Anestsicos inhalatorios Anestsicos inhalatorios

HALOTANO
Sensibiliza al miocardio a las
catecolaminas -> favorece
disfunciones cardiacas (arritmias).
Deprime miocardio reduce GC, vol
sist y contractibilidad cardaca.
Depresor respiratorio (++rumiantes)
hipoventilacin y acidosis
respiratoria.
No produce buena relajacin
muscular; pero s potencia a
relajantes musculares.
Buen relajante uterino (antagonista
Oxitocina).La relajacin desaparece al
eliminarse el halotano sin el riesgo de
hemorragias atnicas.
Atraviesa barrera placentaria: depresin
fetal y neonatal.
Reduce motilidad, tono y actividad
peristltica intestinal.
Eliminacin va pulmonar.
Biotransformacin: 10-20%
Dosis: induccin 2-4%, mantenimiento
1.5-2.5
ISOFLUORANO
Induccin muy rpida.
Bajo coeficiente de solubilidad (1.2).
Olor desagradable
No hepatotxico ni nefrotxico.
Depresin cardiaca leve. No sensibiliza al
corazn a las catecolaminas (cardipatas).
Depresin respiratoria puede ser mayor.
Buena relajacin muscular y uterina.
No aumenta la irrigacin craneal (uso en
TEC, neoplasias cerebrales).
Liposolubilidad baja
(mnima retencin en depsitos
adiposos, poco metabolismo heptico y
mnima excrecin renal de metabolitos).
Biotransformacin: 0,4%
Uso en todas las especies.
Ms caro.
Dosis:
2.5-4.5% de induccin y 1.5-2% de
mantenimiento.
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Anestsicos inhalatorios Anestsicos inhalatorios

SEVOFLUORANO
No inflamable ni irritante.
Muy rpida induccin y recuperacin.
Coeficiente de solubilidad muy bajo
(0.67).
No hepatotxico ni nefrotxico.
No sensibiliza el miocardio a las
catecolaminas.
Puede provocar
vasodilatacin hipotensin
(efecto adverso ms frecuente).
Depresin respiratoria superior al
isofluorano.
Buena relajacin muscular.
Dosis Mantenimiento: 2,2-3,5%
Biotransformacin mnima:
3% de [ ]insp, excrecin > va pulmonar.
Muy caro.
OXIDO NITROSO (N2O)
Gas inodoro que puede emplearse junto con
otros agentes inhalatorios (halotano,
metoxifluorano, isofluorano).
Para anestesia qx necesita combinarse con
hipnticos, narcticos, etc.
No es inflamable ni irritante.
Bajo coeficiente de solubilidad.
Accin analgsica y anestsica dbil por
depresin de corteza cerebral.
riesgo de hipoxia por alta concentracin exigida,
as que se le utiliza en mantencin o sostn de
la anestesia asociado a otro anestsico.
Debe mantenerse con suministro de oxgeno,
incluso luego de 5 de interrumpido el N2O.
No irrita vas respiratorias.
Reduce depresin respiratoria y CV que
producen otros anestsicos voltiles.
No sensibiliza al miocardio frente a
catecolaminas.
FRC, GC y PA permanecen inalterables.
Atraviesa barrera placentaria hipoxia fetal.
Exposiciones prolongadas: deprimen MO y
teratognesis (gestantes 1er trimestre).
Contraindicado: @ con obstruccin intestinal,
torsin gstrica, neumotrax o hernia
diafragmtica.
Dosis: induccin a una concentracin de 80% de
N2O y 20% de O2.
Mantenimiento N2O:O2 (2:1).

Anestsicos inyectables Causante de Anestsicos inyectables

BARBITRICOS accin depresora
del SNC. BARBITRICOS Mecanismo de accin
Derivan del cido barbitrico o malonil urea, -Aumento de la inhibicin sinptica mediada
que resulta de la condensacin del cido por el GABA.
malnico y la urea dando origen a un anillo -Aumento de la conductancia al in cloruro
de pirimidina. inducido por GABAA.
Clasificacin de acuerdo a su duracin de -Inhiben receptores excitadores AMPA
accin: (despolarizacin inducida por el aminocido
excitatorio Glutamato), impidiendo entrada
de Na++.

A concentraciones mayores:
Deprimen potenciales de accin
dependientes de Ca++ (GABAB).
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Anestsicos inyectables Anestsicos inyectables

BARBITRICOS - Efectos BARBITRICOS otros efectos
SISTEMA RESPIRATORIO RIN
Bajas dosis. Disminuye la actividad, modera la excitacin y tranquiliza.
Depresin respiratoria. Estimulan secrecin de la ADH (hormona
SEDANTE Depresin llega a reas inhibidoras corticales, se puede producir excitacin
antidiurtica), reduccin transitoria de la diuresis.
paradjica. Depresin del seno medular y carotdeo (apnea).

Dosis medianas. Inducen somnolencia (estado de sueo). Respiracin y pulso SISTEMA CARDIOVASCULAR HIGADO
HIPNTICO disminuyen, ligera miosis. Taquicardia, deprime centro vasomotor Estimulan sntesis de ciertas protenas por accin
Si duracin de accin es ms corta, ms rpido ser el comienzo del sueo. directa sobre el retculo endoplsmico de las clulas
ocasionando vasodilatacin reduccin
Psangunea. hepticas.
Dosis altas. Producen anestesia general, depresin reversible de corteza cerebral, tlamo,
Caninos y bovinos: disminuye GC. Aumento de actividad de glucoroniltransferasa y de
ANESTSICO reas motoras y sensoriales del cerebro
Marcada accin sobre SRA (sistema reticular activante) del SNC: incapacidad para levantarse fracciones del citocromo P45 (1A2, 2C9, 2C19 y 3A4).
y mantener estado de alerta.
TRACTO DIGESTIVO
Inhiben convulsiones causadas por intoxicacin por estricnina, ttanos y Oxibarbitricos deprimen actividad de TERO
ANTICONVULSIVANTE epilepsias. musculatura intestinal, excepto tiobarbitricos Disminucin de la intensidad y frecuencia de las
Barbitrico con efecto anticonvulsivo ms selectivo: fenobarbital. (aumenta tono y motilidad) por accin irritante contracciones uterinas.
local debido a su alcalinidad. Difunden fcilmente a travs de la placenta.
Inhibicin respiratoria fetal.

Barbitricos de accin corta y media.

Barbitricos de accin larga. Fenobarbital Pentobarbital
Son rpidamente absorbidos cuando se administran por
Es fcil y completamente reabsorbido desde el cualquier va.
Sus efectos se inician relativamente rpido y su duracin es
intestino, cuando se administra va intravenosa.
limitada a unas pocas horas.
Va oral el inicio del efecto es lento y la profundidad La depresin del S.N.C puede variar desde la sedacin ligera a
de la depresin del S.N.C no es tan intensa como la la anestesia profunda de acuerdo a la dosis y va de
lograda por los compuestos de accin corta. administracin.
La duracin del efecto es prolongada debido a un Los productos metablicos varan de acuerdo al barbitrico
clearance renal lento, debido a que: individual, pero al parecer una oxidacin de la cadena lateral
del carbono 5 es el mecanismo ms importante de la
-No ocurre ninguna alteracin en su molcula detoxicacin.
-Se excreta en un alto porcentaje inalterado. Menos dependiente del clearance renal de eliminacin, ya
La excrecin de una dosis nica puede durar de 7 - que el trmino del efecto depende tanto de la
10 das. biotransformacin como de la excrecin (cualquier alteracin
heptica o renal prolongar su efecto).

Barbitricos de accin ultra corta.
Tiopental
Rpida velocidad de penetracin en cerebro,
alcanzando altas concentraciones iniciales.
Otros tejidos altamente perfundidos tales
como corazn, hgado, rin y bazo tambin
logran concentraciones elevadas en pocos
segundos.
La corta duracin de su efecto (10-20 min), no
se debe a una rpida inactivacin metablica
sino a una distribucin mucho ms lenta hacia
tejidos menos irrigados tales como la piel,
msculo y grasas.
KETAMINA
Derivado liposoluble de la fenciclidina.
Producir una anestesia disociativa, con amnesia y
analgesia muy potentes, escasa relajacin muscular.
Administracin intravenosa de corta duracin (5-10
minutos), latencia de 60 y rpida recuperacin:
-Redistribuida desde el cerebro hacia otros tejidos.
-Rpidamente metabolizada por el hgado.
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ANESTESIA DISOCIATIVA
Estado anestsico inducido por frmacos que interrumpen la transmisin
ascendente desde la parte inconsciente a la parte conciente del cerebro ms
que por depresin generalizada del SNC.
Se produce la disociacin entre el tlamo y el sistema lmbico.
Estado catalptico en el cual los ojos permanecen abiertos con un ligero
nistagmo, un grado variable de hipertona y movimientos musculares de
carcter reflejo; pero indiferente a su entorno.
Analgesia intensa; pero de corta duracin.
Derivados de la fenilciclohexanona: fenciclidina, ketamina y tiletamina los
que se utilizan para sujecin, inmovilizacin y anestesia general en animales.
KETAMINA Mecanismo de accin
Antagonista no competitivo de receptores NMDA
(N-metil-D-Aspartato) del glutamato en tlamo.
Bloquea transmisin neuronal de serotonina,
dopamina y NA.
Excitacin secundaria de neuronas del SNC
(lmbico) por interaccin con aminocidos
excitatorios (glutamato).
Efecto analgsico podra justificarse por:
- Bloqueo del tracto espinoreticular
- Depresin del ncleo de la formacin reticular medular medial
- Supresin de la lmina de la mdula espinal
- Interaccin con receptores opioides en el SNC y mdula espinal
- Antagonismo de los receptores de NMDA

KETAMINA- Efectos farmacolgicos y
farmacocintica
Buena anestesia con marcada analgesia
somtica (no visceral). No hipntico.
No produce relajacin muscular. Aumento
del tono muscular, e induce convulsiones o
temblores.
Estado de inconsciencia con los ojos abiertos,
mantiene reflejos de deglucin, palpebral y
tusgeno estn presentes.
Aumento de la salivacin.
Accin vasodilatadora directa de la
musculatura lisa vascular.
Efecto inotrpico sobre el miocardio:
aumento de la presin sangunea, la FC y GC.
TRANQUILIZANTES MAYORES O
NEUROLPTICOS
FENOTIAZINAS
La fenotiazina es un ncleo heterocclico que
resulta de la unin de dos anillos de benceno a
travs de un puente de nitrgeno y otro de
azufre.
Acciones antihistamnicas, antiespasmdicas,
hipotensoras y tranquilizantes mayores.
Acepromazina, Clorpromazina, Promazina,
Propionilpromazina, Acetilpromazina.
Poco irritante de tejidos. Va IM, EV principal
ruta administracin.
Distribucin a cerebro, hgado, bazo, rin,
corazn y pulmn. Luego a musculo y grasas
corporales.
Biotransformacin se realiza por
desmetilacin e hidroxilacin del anillo
ciclohexanona.
En el gato el metabolismo es muy bajo y la
mayora de la ketamina inyectada se elimina
sin cambios en la orina.
Sus metabolitos se excretan principalmente
por va renal.
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TRANQUILIZANTES
Frmacos que poseen un efecto
calmante de la hiperexitabilidad Clasificacin:
nerviosa, sin alteracin de la
conciencia.
Depresores selectivos del S.N.C.:
actan a nivel subcortical,
especialmente sobre el hipotlamo,
sistema activador mesodiencfalo y
sistema limbico, sin actuar en forma
preponderante sobre la corteza
cerebral.
TRANQUILIZANTES MAYORES
FENOTIAZINAS Mecanismo de accin
Efecto bloqueador de receptores
dopaminrgicos centrales D2, D3 y D4
dando origen a la accin depresora del SNC.
Eficacia clnica se correlaciona mejor con su
capacidad de bloquear los receptores D2
(inhiben la adenilciclasa) en el sistema
mesolmbico del cerebro.
Algunos bloquean tambin otros receptores
de monoaminas tales como los receptores
alfa-1 adrenrgicos, receptores de histamina
H1, muscarnicos y de serotonina 5HT2.
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TRANQUILIZANTES MAYORES TRANQUILIZANTES MAYORES

FENOTIAZINAS Efectos farmacolgicos
Estado quietud, disminucin de la
actividad motora espontnea.
Aumentan los efectos de los AG y de los
barbitricos; en cuanto a duracin e
intensidad de la narcosis con
disminucin de la dosis necesaria para
producir anestesia hasta un 50%.
No analgsicos.
Accin bloqueante adrenrgica o
simpaticoltica: descenso de la presin
arterial taquicardia.
FENOTIAZINAS
Accin bloqueadora de receptores
colinrgicos: producen sequedad de la
boca, visin borrosa, dificultad en la
miccin y constipacin.
Efecto antiemtico: inhibe efecto de la
dopamina (mediador del vmito).
Deprimen el centro termorregulador:
hipotermia y vasodilatacin perifrica.
Deprimen el hipotlamo: disminucin de la
liberacin de ACTH, GH, gonadotropinas
bloqueando la ovulacin y alterando el
ciclo estral.
Farmacocintica: Se absorben fcilmente cuando se administra por va bucal,
rectal y parenteral, las concentraciones sanguneas se alcanzan 5 - 10 min
despus de su administracin intramuscular y 30 - 60 min despus de la
administracin oral.
Distribucin: Una vez absorbidos pasan a la sangre y se distribuyen a todos
los tejidos concentrndose principalmente en el pulmn, hgado y cerebro.
Biotransformacin: Sufren procesos de oxidacin y los metabolitos
posteriormente son conjugados con cido glucurnico en el hgado.
Excrecin: orina y en parte por la bilis a travs de las heces.

TRANQUILIZANTES MENORES O ANSIOLTICOS

Acepromacina BENZODIAZEPINAS
Propiedades permiten el manejo de perros y gatos agresivos.
Como preanestsico permite disminuir las dosis de frmacos Son psicotrpicos que actan de manera
sedantes. selectiva sobre el SNC.
No posee actividad analgsica, ni debe producir inconsciencia o Inducen sedacin, relajacin muscular,
llevar a un paciente a plano quirrgico. anticonvulsivos, ansiolticos y
Posee propiedades hipotensoras que obligan a su uso vasodilatacin perifrica y coronaria.
responsable.
Puede producir tambin hipotermia.
Se utiliza con frecuencia en protocolos anestsicos
con xilacina o ketamina.
Posee propiedades antiemticas leves.
Dosis:
Equinos, bovinos, ovinos y cerdos 0,05-0,1 mg/kg. i.m. o i.v. lento.
Caninos y felinos: 0,05-0,25 mg/kg. i.m o iv lento, 1-3 mg/kg. Oral.

TRANQUILIZANTES MENORES
BENZODIAZEPINAS Mecanismo de accin
Se unen a sitios receptores de alta afinidad
activacin del receptor de GABA produce
apertura de un canal de cloruro e ingreso de
iones cloruro hiperpolarizacin (inhibicin
del potencial de accin).
Las BZD al unirse a su receptor aumentan la
afinidad de los receptores de GABA por el NT
resultando en una apertura ms frecuente
de los canales de cloro mayor aumento
de la hiperpolarizacin y posterior inhibicin
de la descarga neuronal.
ESTIMULANTES
DEL SNC
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DIAZEPAM
Produce sedacin y aliviar los estados de excitacin y ansiedad.
Acta sobre el sistema lmbico, inhibindolo incluso a dosis bajas, acta
tambin sobre el sistema reticular activador (SRA), produciendo sueo de
rpida induccin y muy semejante al normal, del cual se puede despertar
con rdenes verbales o estmulos dolorosos.
Leve depresin respiratoria y cardiovascular, observndose bradicardia e
hipotensin slo a dosis altas.
Relajacin del msculo esqueltico.
Ansioltico en perros y gatos.
Anticonvulsivo:
-Epilepsias: slo o asociado con fenobarbital o fenilhidantoina.
-Inducidas por frmacos tales como estricnina, picrotoxina, pentilentetrazol.
-Preventivo de estados convulsivos pos administracin de Ketamina.
ESTIMULANTES DEL SNC
1.Estimulantes generales (no selectivos) del SNC.
Mecanismos:
a. La estimulacin de centros o sinapsis excitatorias
En los centros vegetativos del tronco cerebral y su accin es ms manifiesta cuando
stos estn deprimidos por lo cual se les ha denominado analpticos
cardiorespiratorios (restauradores). Ej. Xantinas, doxapram, niquetamida.
En dosis elevadas producen convulsiones.
b. Por bloqueo de centros o sinapsis inhibitorias
El bloqueo de neuronas inhibitorias puede ser post-sinptico (estricnina) o
presinptico (picrotoxina). Bloqueando los efectos inhibitorios de la glicina y el GABA.
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CLASIFICACIN SEGN SU PREDOMINIO ESTIMULANTES DEL SNC

DE ACCIN PRINCIPALES USOS CLINICOS
a) Estimulantes en depresiones producidas por drogas.
Cortical o cerebral:
b) Estimulante respiratorio:
-METILXANTINAS (CAFENA, TEOFILINA, TEOBROMINA) - Depresin respiratoria post-anestesia
-ANFETAMINAS Y SIMILARES (METILFENIDATO) - Sobredosis aguda de frmacos sedantes
-NO ANFETAMINAS (COCANA) - Resucitacin de recin nacidos
- Depresin respiratoria producida por narcticos, especialmente en la
Bulbar:
neuroleptoanalgesia.
ANALEPTICOS RESPIRATORIOS (DOXAPRAM, NIQUETAMIDA) - En cuadros de hipoventilacin.
- Diagnstico diferencial de la apnea post-anestsica de la hipoventilacin
Medular: severa.
- Insuficiencia respiratoria crnica
ESTRICNINA
- Shock hipovolmico

ESTIMULANTES A NIVEL CORTICAL ESTIMULANTES A NIVEL CORTICAL

METILXANTINAS METILXANTINAS Mecanismo de accin
Son alcaloides derivados de la purinas estrechamente Antagonismo competitivo
relacionados entre s. Inhibicin de enzima Inhibicin de receptores
PDE4 de adenosina (1y 2a)
Frmacos estimulantes suaves del SNC, liposolubles y con
propiedades diurticas, relajantes de la musculatura lisa
bronquial y estimulantes del msculo cardaco. Aumento de cAMP Adenilciclasa
CAFENA alcaloide presente en el t y el caf, fcilmente absorbido desde el
estmago. Es parcialmente oxidada y desmetilada, y se excreta a travs de la
orina como cido metilrico o metilxantina. Cerca del 10% de la droga es
Estimulacin Cardiaca Disminucin de la contraccin del
excretada bajo su forma activa. Relajacin del musculo liso musculo liso.
TEOBROMINA Y TEOFILINA xantinas metiladas con acciones y propiedades Disminucin de la actividad Disminucin de secrecin de
similares a la cafena. inmunitaria e inflamatoria. histamina.
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ESTIMULANTES A NIVEL CORTICAL ESTIMULANTES A NIVEL CORTICAL

METILXANTINAS Efectos farmacolgicos METILXANTINAS
SNC: FARMACOCINTICA
Aumenta flujo sanguneo, estimulacin de corteza, centros vasomotor, respiratorio y vagal. Se absorben por va oral, parenteral o rectal. Se distribuyen por todo el
AP. CARDIOVASCULAR: organismo, se metaboliza por desmetilacin en el hgado y se excretan por el
Aumenta inotropismo (frecuencia y fuerza) cardaco y GC. Arritmiognesis (estimulacin vagal). rin.
RION:
Aumento flujo sanguneo, filtracin glomerular y efecto depresor de la reabsorcin tubular de TOXICIDAD
agua aumento de diuresis. Convulsiones tnico-clnicas, temblores, vmitos, taquicardias.
BRONQUIOS:
Broncodilatacin (relajacin del m. liso bronquial). Teofilina ms potente. INDICACIONES TERAPUTICAS
En musc. esqueltico la cafena facilita la transmisin NM, aumenta capacidad respiratoria, Teofilina ms empleada para afecciones bronquiales, depresin por anestsicos,
oxigenacin muscular. broncoespasmos. Estimulantes respiratorios. Depresin neuromuscular
ESTMAGO: Aumenta secrecin de acido clorhdrico irritante.

ESTIMULANTES A NIVEL CORTICAL ESTIMULANTES A NIVEL CORTICAL

AMINAS DESPERTADORAS AMINAS DESPERTADORAS Mx accin
Agonistas indirectos del sistema
Son drogas simpaticomimticas sintticas del nervioso simptico.
grupo de las fenilaminas. La principal es la Aumenta la exocitosis de catecolaminas
efedrina (origen vegetal). (adrenalina, serotonina, noradrenalina y
dopamina).
De este grupo y con mayor accin estimulante Inhiben de la recaptacin de
sobre el SNC y utilizadas como estimulantes son catecolaminas por las terminales
las anfetaminas alfa agonistas y beta nerviosas:
adrenrgicas. -Aumento en las concentraciones de
catecolaminas en la hendidura simptica
provocando incremento de tono basal.
-Efecto prolongado sobre receptores.
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ESTIMULANTES A NIVEL CORTICAL ESTIMULANTES A NIVEL CORTICAL

AMINAS DESPERTADORAS - Efectos AMINAS DESPERTADORAS
SNC:
FARMACOCINETICA
-Aumentan actividad motora, temblores musculares. Aumenta alerta. Se absorben bien por va oral o parenteral, y se excretan por va urinaria.
-Activacin de mecanismos del despertar (@dormidos por barbitricos y
tranquilizantes). TOXICIDAD
-Estimulan centros bulbares, respiratorios ( aumenta amplitud y frecuencia). Excitacin e intranquilidad acompaada de depresin. Peligrosa en
Poco efecto broncodilatador (++en anfetaminas). equinos por hipertensin con epistaxis reiteradas.
-Prdida de apetito y sueo, y adelgazamiento.
INDICACION TERAPEUTICA
SCV: -Despertadores en depresin central y en animales con decbito
-Estimulante cardiaco. Cronotropismo e inotropismo positivo, vasoconstriccin prolongado y postracin.
y elevacin de la PA, taquicardia.

ESTIMULANTES A NIVEL BULBAR ESTIMULANTES A NIVEL BULBAR

ANALPTICOS RESPIRATORIOS ANALPTICOS Mecanismo de accin
Analpticos respiratorios = restauradores que actan sobre
centros del bulbo (++respiratorios y la protuberancia). La picrotoxina bloquea el receptor GABA, reduciendo los
inhibiciones mediadas por GABA.
Alcanfor
NATURALES El doxapram ejerce una estimulacin directa del centro bulbar
Picrotoxina
(respiratorio) y activacin de quimiorreceptores articos y
Niquetamida carotdeos, tambin antagonista del GABA.
ORIGEN Doxapram La niquetamida tiene una accin indirecta sobre los
SINTTICOS Bemegrida quimiorreceptores articos y carotdeos sensibles al dixido
Pentametilenetetrazol de carbono.
Etamivan

ESTIMULANTES A NIVEL BULBAR
ANALPTICOS Efectos farmacolgicos
SNC:
Aumentan frecuencia y amplitud respiratoria. Aumento del
volumen/min respiratorio.
SCV:
-Aparente efecto cardaco es secundario a su accin estimulante;
aumentan el tono vascular general, recuperando la tensin
arterial y favoreciendo el flujo sanguneo al corazn.
-La funcin respiratoria aumenta la oxigenacin de la sangre y el
funcionamiento miocrdico.
ESTIMULANTES A NIVEL BULBAR
DOXAPRAM
Es un estimulante del SNC de amplio margen teraputico
indica una accin ms selectiva sobre el centro respiratorio
del tallo cerebral, que lo diferencian de los dems
estimulantes del SNC.
Aumento de la frecuencia y del volumen respiratorio. La
estimulacin de otras reas del SNC se produce solo
cuando se administra en dosis altas.
El mejoramiento en la ventilacin se refleja por los
cambios observados en el estado cido-base como
tambin en la tensin parcial de O2 en la sangre arterial.
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ESTIMULANTES A NIVEL BULBAR
ANALPTICOS
FARMACOCINTICA
Se absorben bien por va oral o parenteral.
El doxapran slo va E.V., el aceite alcanforado slo por via IM o SC, el resto
puede hacerse por via EV, IM o SC.
La niquetamida en el organismo se transforma en nicotinamida y en N-
metilnicotinamida, eliminndose por rin.
El alcanfor se oxida y se elimina por orina y en parte por el aire espirado.
El doxapran se elimina por orina en forma libre o conjugada.
La bemegrida se oxida y excreta por rin.
TOXICIDAD
Convulsiones tnico-clnicas
ESTIMULANTES A NIVEL BULBAR
DOXAPRAM
INDICACIONES TERAPUTICAS
Est indicado en la reversin de la depresin respiratoria de origen central
debida a barbitricos y otros depresores del SNC.

ESTIMULANTE A NIVEL MEDULAR
ESTRICNINA
Es un alcaloide extrado de la nuez vmica
(Strychnus nux vmica) planta originaria de la
India.
Su accin farmacolgica consiste en el
bloqueo selectivo de neuronas inhibitorias
post-sinpticas de la mdula espinal,
aumentando especialmente la excitabilidad
de las motoneuronas del asta anterior de la
mdula espinal.
ESTIMULANTE A NIVEL MEDULAR
ESTRICNINA Efectos farmacolgicos
Hiperexcitabilidad: hiperreflexia ( respuesta exagerada a distintos
estmulos), convulsiones tnicas (contraccin de musc. Flexores y
extensores).
Puede producir muerte por contraccin muscular respiratoria,
intercostales, diafragma causando asfixia o parlisis de los centros
respiratorios.
Hipersensibilidad: en corteza cerebral aumenta las zonas sensibles
( 5 sentidos)
A dosis alta estimula centros respiratorios, cardiovascular, FC y PA.
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ESTIMULANTE A NIVEL MEDULAR
ESTRICNINA Mecanismo de accin
La estricnina reduce la hiperpolarizacin que producen
las fibras aferentes inhibidoras:
-Antagonismo competitivo con la glicina (NT
inhibitorio) en sus receptores bloquea canales de
cloro estimulacin predominante medular aunque
puede producir excitacin de todas las porciones del
SNC (poderoso convulsivante).
*Bajo la accin de la estricnina un nico estmulo que
puede ser auditivo, visual, tctil, etc., pone en accin
un nmero elevado de neuronas motoras y
desencadena las convulsiones.
ESTIMULANTE A NIVEL MEDULAR
ESTRICNINA
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien por va oral y parental. Es rpidamente metabolizada (12hr) por
la enzima de los microsomas del hgado, 20 % se excreta sin modificacin en la
orina.
TOXICIDAD
-Rigidez muscular (cabeza y cuello) y convulsiones (crisis convulsivas). Hipoxia.
-Frmaco de inters toxicolgico, debido a la intoxicacin intencional o
inadvertida de animales menores.
*Sus efectos estimulantes pueden ser antagonizados por la administracin de
barbitricos o alternativamente es posible utilizar derivados benzodiazepnicos.