Documentos de Académico
Documentos de Profesional
Documentos de Cultura
ORIGEN
Natural
Microorganismos
Hongos filamentosos: Penicillium, cephalosporium
Actinomicetos: streptomyces
Reino vegetal
Reino animal
Semisinttico
Sntesis qumica (quimioterpicos)
Propiedades de antimicrobianos
PROPIEDADES
ANTIMICROBIANAS
PROPIEDADES
FARMACOLGICAS
BASES DEL
TRATAMIENTO
Antibiogramas
Patrones de
sensibilidad
Concentracin
mnima
bactericida
CMB
Concentracin
mnima
inhibitoria CMI
Cc mxima Atb
32,0
Cc mnima Atb
16,0
8,0
2,0
0,5
24 h
32,0
16,0
8,0
2,0
0,5
CMI: Mnima cc de
Atb que inhibe el
crecimiento
bacteriano
COMBINACIN DE ANTIBITICOS
Antagonismo
Sinergismo
Indiferencia
Adiccin
Cintica y Dinmica
FARMACOCINTICA
ABSORCIN
Inactivacin gastrointestinal
Interacciones con alimentos
Sustancias muy polares
Modificaciones de pH
FARMACOCINTICA
ABSORCIN
Administracin
directa. Poca
inactivacin.
Administracin
mediante niveles
constantes.
Potenciales
efectos adversos
(flebitis, bloqueo
neuromuscular)
Permite mantener
unos niveles
constantes en
sangre
FARMACOCINTICA
Compartimentos anatmicos
Barreras
fsicas.
Propiedades
qumicas del
frmaco.
FARMACOCINTICA
Compartimentos anatmicos
Glicoprotena P. (bomba ATP
dependiente de extraccin)
Transporta
dores
FARMACOCINTICA
DISTRIBUCIN
Difusin tisular
Barreras
Hematoenceflica
Placentaria
Lactaria
Penetracin en ojo
Pulmn (epitelio)
Unin a protenas
Aminoglucsidos
% de unin
Penicilinas hasta
16-95 % de unin
FARMACOCINTICA
METABOLISMO
Liposolubles
Proceso de biotransformacin completo.
Disminucin del efecto farmacolgico
(inactivacin metabolitos)
Mayor interaccin heptica
Hidrosolubles.
Cc aumentada en rganos de excrecin
FARMACOCINTICA
ELIMINACIN
FORMAS
ACTIVAS
Modificacin de dosis
Metabolitos txicos
Infecciones localizadas
en rganos de excrecin
Se basa en sus
propiedades
farmacocinticas
y
farmacodinmicas
(relacin entre las
cc y los efectos)
PK/PD
Destruccin dependiente
de la cc.
Destruccin dependiente
del tiempo.
Efecto postantibitico.
PK/PD. T>CMI
PK/PD. Cmax/CMI
PK/PD. ABC/CMI
ANTIBITICOS NO DEPENDIENTES DE LA
CONCENTRACIN
(TIEMPO DEPENDIENTES)
BETALACTMICOS
MACRLIDOS (ALGUNOS)
CLINDAMICINA
EFECTO MS PERSISTENTE
LINEZOLID, TETRACICLINAS,
GLUCOPPTIDOS (?)
Considerndose
adecuado que sta sea >
del 40% del intervalo de la
dosis
EFICACIA
TERAPUTICA
TCMI
Conc. (g/ml)
CLARITROMICINA
64
CMI90 S.pneumoniae
64 g/ml
10
T > CMI = 0%
Cmax 2.5 g/ml
2
1
12 hr
24
AMOXICILINA FARMACODINAMIA
Conc. (g/ml)
10
8h
8 hr
8 hr
ANTIBITICOS DEPENDIENTES DE LA
CONCENTRACIN
AMINOGLUCSIDOS
NITROIMIDAZOLES
CARBAPENMICOS
FLUORQUINOLONAS
RIFAMPICINA
Los efectos se relacionan
con la cc plasmtica
alcanzada, el tiempo que
dure sta tiene menos
importancia
Cmx/CMI10
(INMUNOCOMPETENTES)
EFICACIA
TERAPUTICA
Cmx/CMI
ANTIBITICOS DEPENDIENTES DE LA
CONCENTRACIN
FLUORQUINOLONAS
AZITROMICINA
GLUCOPPTIDOS
CETLIDOS
MACRLIDOS (algunos)
ESTREPTOGRAMINAS
LINCOSAMINAS
ABC/CMI25
(INMUNOCOMPETENTES)
ABC/CMI100
(INMUNODEPRIMIDOS)
EFICACIA
TERAPUTICA
ABC/CMI
Tipo de
actividad **
Drogas
Persistencia
Concentracin
dependiente
Aminoglucsidos Prolongada
Fluoroquinolonas
Tiempo
dependiente
Beta lactmicos
Macrlidos*
Clindamicina
Linezolid
Mnima
Parmetro
de importancia
Referencia
Cmax/CIM
Craig (1998)
Craig y cols
(1991)
T>CIM
Vogelman et al
(1988)
Leggett et al
(1989)
Glicopptidos
Tiempo y cc
dependiente
Azitromicina
Tetraciclinas*
Glicopptidos
Quinupristina
dalfopristina
Prolongada
AUC/CIM
Craig (1997)
EFECTO POST-ANTIBITICO
Resistencia por
inactivacin del
agente
antibacteriano
Resistencia por
alteraciones en la diana
sobre la que acta el
frmaco
Resistencia por
alteraciones en la
permeabilidad de la
membrana
Resistencia mediada
por bombas de
expulsin
REACCIONES ADVERSAS
SOBREINFECCIN
SUPERINFECCIN
Amplio espectro /
importante fraccin no
absorbible
DEPENDIENTES DE
LA BACTERIA
Actuacin sobre
saprfitos
Intestinal
Bronquial
Boca
Vagina
Leve.
Grave
Staphylococcus spp
Cndida albicans
Clostridium difficile.
REACCIONES ADVERSAS
DEPENDIENTES DE LA BACTERIA
ANTIBITICOS POTENTES
DOSIS ALTAS
Penicilina G
Sfilis (Treponema
pallidum)
LIBERACIN ENDOTOXINAS
Reaccin de Jarisch-Herxheimer
(fiebre, mialgia, artralgia,
nauseas)
REACCIONES ADVERSAS
DEPENDIENTES DEL ANTIBITICO
A. digestivo.
Hgado
Toxicidad
Sulfamidas, tetraciclinas,
macrlidos, rifampicina, quinolonas
Rin
Tubulopatas: aminoglucsidos,
polipptidos
Litiasis renal: sulfamidas a dosis elevadas
Sangre
Anemia
Hemoltica (Sulfamidas)
Aplsica (cloranfenicol)
REACCIONES ADVERSAS
DEPENDIENTES DEL ANTIBITICO
Sistema nervioso
Nivel perifrico
Alteraciones VIII par craneal (aminoglucsidos)
Lesiones II par craneal (cloranfenicol y
etambutol)
Polineuritis generalizada (isoniazida)
Nivel central
Hipertensin craneal (ac. Nalidxico,
tetraciclinas).
Cuadros convulsivos (carbapenemes,
quinolonas, polipeptdicos)
REACCIONES ADVERSAS
DEPENDIENTES DEL PACIENTE
Idiosincrasia fisiolgica
Embriones y primera etapas
Contraindicados sntesis proteica y sobre ADN.
No demostrado riesgo
REACCIONES ADVERSAS
DEPENDIENTES DEL PACIENTE
IDIOSINCRASIA PATOLGICA
Hipersensibilidad
a) Localizadas en piel
Urticarias
Fotosensibilidad (tetraciclinas)
Sndrome de Steven-Johnson (sulfamidas)
b) Localizacin en rgano diana
Anemia aplsica (cloranfenicol)
Cuadros neumnicos (hipersensibilidad a
nitrofurantona)
c) Shock anafilctico (penicilinas parenteral)
EXANTEMA MEDICAMENTOSO
Urticaria
medicamentosa
Exfoliacin por
eritromicina
Reacciones de fotosensibilidad
REACCIONES ADVERSAS
DEPENDIENTES DEL PACIENTE
IDIOSINCRASIA PATOLGICA
Insuficiencia renal
ATB nefrotxico : no administrar
Eliminacin renal: disminuir la dosis
Insuficiencia heptica
Hepatotxico: no administrar
Metabolismo heptico: ajuste de dosis
CLASIFICACIN