Medicamentos Inhibidores del Sistema

Renina-Angiotensina-Aldosterona

angiotensinogeno

Renina

Es una alfa globulina

que circula LIBRE en
el plasma.
Sobre ella acta la
renina para obtener
angiotensina I , un
decapptido sin
actividad fisiolgica.
Es sintetizado y

liberado por el
hgado pero otros
tejidos que secretan
angiotensina II
sintetizan
Angiotensingeno
(rin, cerebro,
corazn, tejido
adiposo)
Los niveles de
Angiotensingeno
en plasma son
aumentados por los
corticosteroides,
los estrgenos, la
hormona tiroidea, y
los niveles de
angiotensina II.

Funcin de las hormonas

Angiotensina 1
Angiotensina 2

La renina se produce en
el aparato
yuxtaglomerular del
rin.
La Angiotensina II

plasmtica es el
resultado final de la
liberacin de renina
renal (S.R.A.sistmico)
El Rion a su vez puede
generar localmente

angiotensina II, cuya

funcin consiste en
mantener la filtracin
glomerular en los
estados de
hipoperfusin renal, o
de deplecin de Na+.

Convertasa o enzima
convertidora de
angiotensina
La Angiotensina I no
Tambin llamada
tiene prcticamente
Convertasa o Quinasa II,
actividad fisiolgica, por
es una gran protena (1278
la rpida conversin a
a.a.), que cataliza la
angiotensina II.
conversin de angiotensina I
Cuando la Convertasa
a angiotensina II.
El sitio donde se produce la
est inhibida puede
ejercer acciones similares
mayor tasa de conversin a
a la angiotensina II,
angiotensina II, es el borde
pero muy inferiores en
luminal endotelial del lecho
cuanto a su potencia.
vascular pulmonar.
La Angiotensina III,
En menos escala en todo el
tambin ejerce acciones
lecho vascular y en aquellos
similares, e incluso, ms
rganos que producen
potente que la
angiotensina II localmente.
En el plasma la actividad
angiotensina II pero su
vida media es tan corta
ACE, es escasa.
que sus efectos son

dbiles.

Accin vascular

A nivel pre y posglomerular produce

constriccin.
La constriccin entre
arteriolas aferente y
eferente, modifica la
tasa de filtracin.
En general, el tono
eferente predomina y
la tasa de filtracin
glomerular aumenta

Accin Glomerular

El flujo sanguneo
glomerular disminuye
por lo tanto
disminuye el filtrado
glomerular.
Pero como el tono
eferente arteriolar
predomina, aumenta
la presin de
filtracin y como
consecuencia la tasa
o fraccin de
filtracin

Accin

Accin

Mesangial

Tubular

El mesangio responde
con constriccin, por
lo que la superficie
total de

A nivel del T.C.P. la

angiotensina II
aumenta la
reabsorcin de Na+

filtracin glomerular
disminuye.

Accin Suprarenal

Aumenta la sntesis y
liberacin de
aldosterona, en
estados de
hipovolemia o
hiponatremia,
el estmulo es ms
intenso.
La aldosterona acta
a nivel renal (T C D y
colector) aumentando
la reabsorcin de Na+
y eliminando K+.
Aumenta osmolaridad
del plasma - ADH

cardiacas
A nivel de la circulacin coronaria,
media vasoconstriccin, sobre todo
en respuesta a injurias (accidente
de placa, angioplastias).
Potencia el efecto de las
catecolaminas.
A nivel del cardiocito es inotrpico

Angiotensina 2 funciones
Cerebrales y SNC

Aumento de la sed
Estimulacin simptica central
Aumento de la liberacin de ADH
Potencia la liberacin y los efectos
constrictores del neurotransmisor
adrenrgico

Acciones Vasculares
Sistmicas
Vasoconstriccin en todo el
lecho vascular arterial, por lo
que aumenta la resistencia
perifrica y tambin la
pulmonar y como
consecuencia, la presin
arterial.

positivo dbil, y es responsable mas

importante de la hipertrofia
cardaca.

Vasoconstric
cin que
resulta en
una
redistribuci
n sangunea,
desde la
periferia
hacia el nivel

central
(pulmones).

Cumple una
funcin
trfica, con
aumento
del espesor
de las
paredes y
reduccin
de la luz

IECA inhibodores de la enzima convertidora de la angiotensina

Mecanismo de accion

Efectos terapeuticos

interacciones

Reacciones
adversas
Impiden la formacin de
Desciende la resistencia
Los Anticidos
Tos seca no
Angiotensina II:
vascular perifrica, sin
pueden disminuir la
asociada a broncoEvita paso de angiotensina 1 a 2
estimulacin refleja.
absorcin de los
constriccin por
Reduce pre y poscarga con
porque inhibe la enima
IECAS
inhibicin de la
convertidora osea la convertasa
bradiquinina .
vasodilatacin coronaria Diurticos
Inhiben formacin de angiotensina
(mejora del gasto
ahorradores de K Edema
2
cardaco)
hiperpotasemia
angioneurtico
Se bloquea vasoconstriccin y
Disminucin del efecto
AINES reducen la
(obstruccin de va
area 0.1-0.5%)
activacin de mecanismos
simptico (antiarrtmico)
eficacia de todos los
Trastornos
Homeostasis de Na,
protrombticos.
antihipertensivos.
Se bloquea la liberacin de
reversibles del
conservando K y Mg.
gusto (Captopril)
Aldosterona y la modificacin de Control de la accin de

la TFG
factores de crecimiento
Se bloquea soporte simptico.
miocrdico (reversin
de la HV)
Evitan Hipertrofia y
Disminucin de la presin
Remodelacin de las clulas
de FG (proteccin IR)
del musculo liso vascular y
cardiaco ( Remodelado CV )
Se impide la degradacin de
Bradiquinina (estimulante de
sintesis de prostaglandinas
vasodilatadoras)
Acumulacin de Angiotensina I
activa vas metablicas alternas
que terminan en produccin de
angiotensina 1-7 (propuesto
como contrareguladora de la
Angiotensina II
Se ha puesto en primer lgar para
patologa cardiovascular
contraindicaciones
precacuciones
No son teratognicos en el Dosis bajas inicialmente en
primer trimestre de gestacin
pacientes con volumen

Son fetotxicos en el
disminuido (diurticos)
En pacientes con dao
segundo y tercer trimestre
(abortos, displasia renal.
renal, o quienes reciben
Oligohidramnios, hipoplasia
concomitantemente
pulmonar y muerte intrauterina)
diurticos ahorradores
no usar ieca
de potasio, BB, AINES, o

Neonatos pueden
suplementos de K
Hiperpotasemia.
desarrollar insuficiencia renal
Hipoglucemia cuando se

Dosis iniciales:
flush, cefalea,
nuseas, mareo e
hipotensin.
Neutropenia (en
personas con dao
renal o
enfermedades del
colgeno)

adicionan a
normoglicemiantes
Captopril
Primer ieca

Vida media corta con alimentos se

absorbe pco, indicacin para
manejo de crisis y emergencias
hipertensiva en tabletas de 50 a
25 mg se comienza con 12.5

Es mas adherente se puede tomar

en cualquier momento de 20 mg al
dia se controla cualquier patologa
cardiovascular mximo a 40
tabletas d 5 a 20 mg tabletas de 5
para insuficiencia cardiaca
nefroproteccion e hipertensin

No dar con ara 2

Con aspirina mas
beneficio que riesgo

Enalapril

ARA II
ARA II
GENERALIDADE
S

ARA 2 (ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA 2)

Aprobados en Colombia: Losartn (UNICO EN COLOMBIA, POS), Valsartn,
Candesartn, Irbesartn, Eprosartn, Telmisartn y Olmesartn. LOS DEMAS NO
MUESTRA DIFERENCIA EN CONTRA DE LOSARTAN
Son teraputicamente equivalentes con los IECAS. Tienen diferencias con los IECAS
en efectividad en desenlaces de variables fuertes de morbilidad y mortalidad
cardiovascular
Son importantes en remodelacin cv
Medicamentos de remodelado cardiovascular son ara2, ieca, diurtico y beta bloqueadores

Mecanismo de
accion

farmacocinetic
a

RAM

interacciones

Inhiben los receptores de la angiotensina 2 causa vasodilatacin, reduce la secrecin de

lavasopresina y reduce la produccin y secrecin de aldosterona, entre otras acciones. El efecto combinado
es una reduccin en la presin arterial.
Son antagonistas altamente selectivos del receptor AT-1, el cual media la funciones de la
Angiotensina 11.
Antagonizan receptor AT1 para Angiotensina II va ECA y No ECA.
El receptor AT2 queda libre y posee efectos opuestos que el AT1: antiproliferativos con
reduccin de la remodelacin, liberacin NO y antiinflamatorios.
No se afecta la concentracin de otros sustratos de la ECA como bradiquinina.
Se absorben en porcentajes que van desde el 50 al 70%
La absorcin de Valsartn se ve interferida por la alimentacin.
Concentraciones pico: 1 a 4 horas.
Vida media: 9 a 24 horas.
Se absorben en porcentajes que van desde el 50 al 70%
La absorcin de Valsartn se ve interferida por la alimentacin.
Concentraciones pico: 1 a 4 horas.
Vida media: 9 a 24 horas.

comunes
Cardiovascular : hipotensin se evita con dosis bajas tener cuidado con pacientes de edad
avanzada
Gastrointestinal diarrea
Neurologico astenia
Fatiga
Serios
Hematolgico trombocitopenia
Musculo esqueltico rabdomiocitosis
Angioedema,
Losartan: hiperkalemia, dao renal e hipotensin

Indicaciones

Contraindicaciones

Riesgo en la Gestacin y Lactancia

-

Enalapril: D; Compatible con lactancia

Captopril: D; Compatible con lactancia

Losartn: C (primer trimestre);

Losartn D (segundo y tercer trimestre)

No establecida compatibilidad con lactancia

Valsartn: D; No establecida compatibilidad con lactancia