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LA FARMACOGNOSIA

La farmacognosia puede definirse como la rama de las ciencias farmacuticas que estudia las drogas y
medicamentos de origen biolgico, sea este vegetal, animal o microbiolgico, y sus derivados. Esto abarca los
productos naturales, principalmente de inters medicinal, pero sin limitarse nicamente a tales sustancias.
Tradicionalmente en Farmacia los estudios sobre los productos y materiales usados como medicamentos se
llamaban "Materia Medica". En 1817 el farmacutico alemn Seydler introdujo la actual denominacin de
Farmacognosia para estos temas. La palabra FARMACOGNOSIA etimolgicamente significa "conocimiento de
las drogas (del griego "PHARMAKON"=droga, "GNOSIS"=conocimiento).
Debe tenerse en cuenta que a principios del Siglo XIX no exista Qumica como ciencia independiente, y que a
medida que las teoras y conocimientos qumicos avanzaron, ambas reas quedaron indisolublemente ligadas.
Muchos de estos temas comunes se conocen como "fitoqumica" o "productos naturales" entre los cientficos de
orientacin qumica. Si bien esos ttulos son tiles porque abarcan todos los aspectos de la qumica de las
molculas aisladas de la Naturaleza, son insatisfactorios en que no comunican en forma clara lo tradicional de la
Farmacognosia dentro de los estudios profesionales vinculados a la Farmacia.
En un sentido amplio la Farmacognosia abarca el conocimiento de la historia, el comercio, la distribucin y
geografa, la botnica, el cultivo, recoleccin, seleccin, preparacin y preservacin, la identificacin y evaluacin
por todo tipo de mtodos, la composicin qumica y el anlisis, la farmacologa y el uso tradicional de las drogas y
sus derivados para mejorar la salud del Hombre u otros animales. Todo tipo de drogas vegetales y otros productos
naturales que tienen valor comercial por sus usos tecnolgicos, incluyendo una variedad de productos de uso
comercial, entre ellos colorantes, aromas, condimentos, insecticidas, herbicidas, antibiticos, extractos alergnicos
e inmunizantes biolgicos, etc., tambin pueden ser estudiados dentro de la Farmacognosia.
EVOLUCIN HISTRICA E IMPORTANCIA ACTUAL.
El uso de plantas para tratar enfermedades y dolencias ha sido una caracterstica del ser humano que es ms antigua
que la historia escrita. Se han encontrado restos de plantas medicinales usadas an hoy da en excavaciones hechas
en lugares habitados prehistricamente por humanos (lacustres), lo que permite imaginar su uso regular. De la
misma manera, se ha sugerido que el uso de plantas medicinales por algunos otros primates es para combatir
enfermedades parasitarias, por una especie de "Farmacognosia selvtica".
El estudio y adecuado conocimiento de las drogas vegetales es seguramente una de las ms antiguas de las
"ciencias", junto con la astronoma. El conocimiento adecuado de las plantas fue uno de los primeros en que, por
necesidad, el Hombre desarrollo un inters organizado. Este inters prctico abarc tanto a las plantas comestibles,
como a las txicas y medicinales, y es fcil pensar en las ventajas que poda tener para una sociedad primitiva el
conocer adecuadamente las propiedades de las plantas que crecan cerca de su lugar de vivienda.
El estudio comienza con el uso de drogas vegetales por el hombre primitivo para protegerse de enfermedades. Esto
forma un enorme bagaje de informacin que en parte ha sido clasificada en forma ms "oficial", pero que coexiste
con una sabidura "popular", que an se trasmite en forma oral. Todos conocemos yuyos "de viejas", y todos
"sabemos" las propiedades de plantas estudiadas cientficamente [no hay que ensearle a nadie sobre el caf
(Coffea arabiga- rica en cafena) para no dormirse, la carqueja cuando tenemos malestares de estmago, o que no
es bueno comer "bolitas" de paraso].
Pero a travs de la historia las diversas civilizaciones, y las clases dirigentes e ilustradas, procuraron organizar
estos conocimientos en forma utilizable, de manera que fueran "enseables" a nuevas generaciones, y que fuera
posible saber sobre remedios de lugares que no se haba visitado personalmente.

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El herbario (obra escrita con descripciones adecuadas de plantas medicinales) conocido ms antiguo es el Pent
Sao, escrito en tiempos del Emperador chino Shen Nung (2700 AC), el que contiene 365 drogas (una para cada da
del ao). Alrededor del 1700 AC se escribi el famoso papiro de Ebers en Egipto, con la descripcin de varios
cientos de drogas. Tambin se encuentran descripciones en la literatura Vdica (India), y ya entre el 4000 y el 1000
AC aparecen adecuadas descripciones de plantas medicinales y su accin. Por las inscripciones de los templos se
sabe que desde hace ms de 6000 aos ya eran conocidas importantes drogas como la mandragora (Mandrake!), la
amapola o adormidera (origen del opio y la morfina), el aceite de castor (tartago), muchos aceites esenciales, la
bilis (cidos biliares), el aloe (antraquinonas), la cebolla, y de las grasas animales como vehculos en ungentos
curativos, etc.
Los babilonios y asirios tenan registros similares y se han encontrado tabletas (escritura cuneiforme) referidas a
plantas medicinales. Assurbanipal procur organizar el primer museo en que todos los conocimientos de la poca
estaban en diferentes salones del edificio, a cargo de especialistas en cada rea. Zarathustra, el filsofo persa del
600 AC mencionaba muchas drogas en sus escritos.
En la antigedad clsica (Grecia y Roma) el progreso fue menor. Herodoto (historiador griego del 500 AC)
menciona que la Materia Medica haba alcanzado altos niveles y se enseaba en la Escuela de Thebas de Egipto,
pero los griegos no fueron particularmente innovadores en estos estudios. En la educacin griega la capacidad de
raciocinio era fundamental, y la experimentacin cientfica como la conocemos hoy no se aplicaba. Los griegos
tenan centros mdicos (Aesclepion) en varias de sus ciudades. Eran templos a Apolo (como Dios relacionado a la
Medicina), y a Esculapio y su hija Hygea, como dioses especficos. En estos centros mdicos renombrados curaban
los enfermos que venan a ellos, usando diversas tcnicas. Eran ademas los centros donde enseaban a sus
discpulos en la prctica diaria. El ms importante fue Hipcrates de Kos (430 AC), que tuvo la originalidad de
comenzar a ensear a discpulos que no eran sus descendientes y familiares, con lo que estableci las actuales
bases de la enseanza mdica. Hipcrates escribi varios tratados sobre diversos temas, uno de los que est
relacionado con el uso de plantas medicinales cuyas caractersticas botnicas y propiedades describe. Con esto es
ademas uno de los fundadores de la Farmacia.
Los romanos, con su sentido utilitario, tuvieron autores que procuraron organizar los conocimientos. Galeno
tambin hace referencia a la utilizacin de plantas medicinales en muchas enfermedades, siendo otro de los autores
clsicos que establece las bases de la Medicina clsica.

EL JURAMENTO HIPOCRATICO
Juro a Apolo el mdico y a Esculapio e Hygea y a todos los dioses y diosas a quienes pongo por testigos, que
cumplir con lo mejor de mis habilidades y discernimiento lo que ac prometo. A mi Maestro que me instruy en
estas artes lo tendr por igual que mis Padres, y a sus hijos varones como hermanos. Si me pidieren, les ensear
a ellos esta Arte y toda la sabidura mdica, sin exigir pagos ni compromisos, y tambin a todos aquellos que
hayan hecho el Juramento Mdico, pero no a otros. Dentro de mis posibilidades usar mis conocimientos mdicos
para beneficio de aquellos que sufren, segn mi juicio, y evitar hacer dao o causar injusticias. No dar a nadie
drogas letales, ni an cuando me lo pida, ni sugerir su uso. Tampoco suministrar a las mujeres los medios de
abortar. Mantendr mi vida y mi arte puros e inmaculados. No realizar castraciones ni cuando me lo soliciten, y
dejar esto a los trabajadores manuales. Entro en muchos hogares, lo que har para el beneficio y bien de quienes
tienen dolencias, y me abstendr de toda forma de injusticia premeditada y todo tipo de dao por actos sexuales
sobre los cuerpos de mujeres y hombres, sean ellos hombres libres o esclavos. Todo lo que vea y oiga mientras se
desarrolla el tratamiento y an durante la vida diaria no lo invocar, sino que lo ocultar y mantendr para
siempre secreto. Este Juramento mo, que mantendr y nunca violar, ser mi auxiliar durante toda mi vida y
tambin en el ejercicio de mi Arte, para que tenga el respeto de todos los hombres. Si alguna vez lo transgredo y
cometo perjurio, que sea yo castigado por lo opuesto.

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Despus de la cada del Imperio Romano, hubo un retroceso cultural, y la medicina y los estudios sobre plantas
medicinales volvieron a quedar reducidos a los conocimientos vernculos, salvo en lo que qued salvado en los
Monasterios y Abadas de la Iglesia. Muchos de ellos eran lugares de refugio para viajeros, con sus integrantes
dedicados al estudio y al tratamiento de enfermos (hostera y hospital vienen de la misma raz). En los Monasterios
y abadas se mantuvieron jardines de plantas medicinales, y se mantuvo tambin el estudio de los autores clsicos.
Sin embargo, su actitud era bsicamente conservadora, y salvo algunos alquimistas que comenzaron a introducir la
"experimentacin" como base de sus estudios (Teofrasto Paracelso), la Europa medieval de por s gener pocos
avances cientficos.
Nuevos conocimientos de plantas medicinales y otras teoras sobre las ciencias naturales continuaron llegando a
Europa por una parte a travs de los grandes viajeros y comerciantes como los Polo y otros navegantes italianos
(genoveses y venecianos principalmente) y del Bltico (Liga Hansetica), y por otra introducidos por los sabios
rabes, que entraron en contacto con los eruditos europeos en la zona mediterrnea, pero especialmente en Espaa.
En ese momento, de fines de la Edad Media, de resurgimiento de los estudios sobre los clsicos, se hizo el
Descubrimiento de Amrica, y los espaoles introdujeron una enorme cantidad de nuevos alimentos y
medicamentos. De Amrica fueron el maz, el tomate, la papa, el cacao, el tabaco, la yerba, la quinina, la
ipecacuana, etc. Cuando los espaoles llegaron a Mxico se encontraron que los aztecas saban como usar ms de
1200 drogas vegetales, que tenan jardines botnicos de plantas medicinales, que el Imperio Inca haba una escuela
mdica.
Relaciones con las ciencias bsicas y otras disciplinas.
Derivaron del estudio de las plantas muchas de las ramas de la ciencia actual, con las que la Farmacognosia
mantiene muchas relaciones. Es una ciencia aplicada, pero ha sido de vital importancia para el desarrollo de las
ciencias puras como la Botnica, la Qumica o la Farmacologa.
La farmacognosia est muy ligada por orgenes comunes a la Botnica y a la Fitoqumica. Ademas ha sido fuente
de muchos conocimientos a la Farmacologa o a la Qumica Farmacutica.
Desarrollo reciente.
qumica orgnica predominio de medicamentos de sntesis
vuelta actual a los productos naturales, en pesticidas y tratamiento para el cncer
desarrollo de nuevas tcnicas de aislamiento e identificacin y reconocimiento de actividad biolgica.
bsqueda de nuevas drogas, programas de muestreo, etnobotnica, etnofarmacologa
En los siglos posteriores a la Edad Media, los farmacuticos hacan la recoleccin directa de las plantas que
utilizaban, y de hecho muchas empresas farmacuticas y qumicas de hoy tuvieron su origen en boticarios de
otrora, y an llevan sus apellidos (Merck, Squibb, etc.).
La Farmacognosia ha sido revitalizada en las ultimas 3 dcadas por avances en disciplinas como la qumica
orgnica, la bioqumica, la fisiologa vegetal, y muchas otras.
Se lograron productos de sntesis con propiedades farmacolgicas y fisicoqumicas ms adecuadas, pero se basaron
en estudios iniciados con molculas de origen natural (aspirina). An as, si se incluyen los antibiticos, el 25% de
los medicamentos utilizados en pases avanzados tiene origen en productos naturales, cifra que es ms alta si se
consideran los medicamentos que se basan en estructuras qumicas originales naturales.
Esta situacin coexiste con el uso directo de plantas medicinales. En algunos pases subdesarrollados siguen siendo
la principal fuente de medicamentos. Su uso es evidente en Uruguay (en yuyerias y an cuando su uso es
considerado menos importante que los medicamentos regulares, se siguen usando en todas las capas sociales (yerba
auxana, marcela, carqueja).
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Aspectos comerciales
comercio de drogas crudas
guerras
descubrimiento de Amrica
Metabolitos primarios y metabolitos secundarios:
Primarios: De forma muy cruda se dividen en metabolitos primarios o esenciales (grupo que incluye carbohidratos
(azcares), lpidos (grasas y aceites), pptidos (aminocidos), vitaminas, cidos nucleicos, y todos aquellos
compuestos que son imprescindibles para mantener las funciones fundamentales de los seres vivos, su crecimiento
y reproduccin. De ellos estudiaremos los carbohidratos y lpidos.
Secundarios: Por otra parte los metabolitos secundarios cuya presencia no tiene que ver con las funciones vitales de
cada individuo, son vinculados al relacionamiento con el medio ambiente y sus exigencias ecolgicas.
Aspectos botnicos, geogrficos o comerciales
Droga es todo producto que puede ser de uso medicinal (para la prevencin, diagnosis, mitigacin o cura de
enfermedades).
Drogas crudas. Son drogas vegetales y animales que son partes del animal o planta que no han sufrido otro proceso
ms all de la recoleccin o secado. Un estudio de drogas crudas o sus derivados debe comenzar con la planta o
animal que los produce por un proceso biosinttico inherente.
La fuente geogrfica o el hbitat son la regin en que crece la planta o animal. En general la mayora de las drogas
provienen de las regiones tropicales o subtropicales, anque las haya distribudas por todo el Planeta. El hbitat de
una planta es uno de los factores determinantes de la actividad de la droga, ya que en la composicin de esta
influyen la altitud, la latitud, el clima, el suelo, etc. Las plantas que crecen en su lugar nativo se llaman nativas o
indgenas de esa regin (la marcela es nativa de toda la cuenca del Plata).
Las plantas naturalizadas son aquellas que han sido introducidas y se han adaptado a una zona diferente de la
original.
Esta introduccin puede ser accidental (la chicoria en Uruguay) o intencional (la palmera del coquito Phoenix
canariensis). Existen plantas cultivadas (el trigo o los citrus en Uruguay), muchas de ellas alimenticias, pero
tambin medicinales.
Para el xito de un cultivo es necesario estudiar las condiciones bajo las que la planta crece y florece en el estado
silvestre y reproducir o mejorar estas condiciones en forma artificial.
El origen comercial de una droga tiene que ver con su produccin y as vas de su comercializacin.
Preparacin de drogas de uso comercial
Recoleccin.
Puede ser manual o mecanizada, e importa lo que se desea utilizar de la planta para una adecuada recoleccin.
Importa la poca del ao. Para el laboratorio interesa por lo comn usar materiales frescos.
Existen alteraciones que pueden ocurrir desde que se recoge la planta hasta que se usa. Esto se debe a que la planta
comienza a morirse, por lo tanto comienzan a actuar sistemas enzimticos de degradacin. Esta actividad
enzimtica es la primera causa de descomposicin. El grado depender de cada planta y como se seca.
Problemas a enfrentar en la extraccin:
enzimas hidrolticas (steres, glicsidos)
oxidantes que atacan fenoles (oscurecimiento)
sustancias voltiles que se pierden
formacin de polmeros
racemizacin
almacenamiento, actividad de bacterias, hongos, insectos, roedores.
Estabilizacin de la droga:
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Primero sacarle el agua (sol, aire caliente) con cuidado. A los 25-30oC actividad mxima de las enzimas.
Calentar a 60 oC para desnaturalizar enzimas, con vapor de agua, en seco, con vapor de alcohol.
Extractos:
Favorece la conservacin (siempre se hace en el laboratorio)
Tiene la ventaja de menor volumen
Es entre el 3 y 10 % del marco.
Queda lignina, celulosa.
Se evapora (a presin reducida) porque en solucin muchos procesos qumicos son posibles.
Queda una pasta donde las reacciones son mucho ms lentas (disolucin de O2 y el solvente se puede recuperar.
Las voltiles puede hacerse por destilacin y arrastre por vapor. Algunos extractos se venden como tales (ej.
vainilla).
Las sustancias puras son ms estables an (como cristales).
Como todos los procesos de la serie desde plantacin hasta producto purificado son hechos en diversos lados, se
comenz el control analtico. Los anlisis tienen que tener un costo acorde con el producto que se vende. A veces
la actividad no es por un nico compuesto, entonces se usan sistemas biolgicos. si tenemos que hacer tests
biolgicos deben ser reproducibles, confiables, rpidos, etc.
Secado.
Quita la humedad para asegurar una buena conservacin, y el mantenimiento de la actividad y calidad de las
drogas. Puede realizarse por secado al aire (al sol o a la sombra), o con calor artificial, teniendo esto la ventaja de
que permite cortar inmediatamente la actividad enzimtica interna de las plantas. El secado previene la accin de
las enzimas, de las bacterias, los hongos y otros posibles cambios (oxidacin). Fija los constituyentes y facilita el
molido, as como la transformacin de la droga en una forma ms fcilmente comercializable y transportable. El
xito del secado depende de dos principios fundamentales: el control de la temperatura, y el flujo de aire. El control
de esta operacin est determinado por la naturaleza del material o el aspecto deseado en el producto final.
Con ciertas drogas, como por ejemplo la vainilla, son necesarios y buscados los procesos de exhudacin y
fermentacin, para dar ciertos cambios en los constituyentes. Tales drogas requieren procesos especiales de secado.
La yerba es secada con fuego vivo, que favorece la destruccin de ciertas enzimas. El calor y el humo
desnaturalizan ciertas enzimas oxidantes que actan produciendo compuestos de color negro, que anque no son
txicos, cambian el aspecto y sabor de la yerba.
Seleccin.
Es el paso final de la preparacin de las drogas. Consiste en la remocin de las materias extraas, como otras partes
de la planta, impurezas o otros posibles adulterantes. En parte se hace durante la recoleccin, pero deber asegurarse
despus del secado y antes del empaquetado. El empaquetado depende del uso final y a veces es tpico para drogas
de ciertos orgenes.
Preservacin y almacenamiento de las drogas crudas.
Efecto de la presencia de agua: El propsito principal de la preservacin de las drogas es evitar la actividad
enzimtica sobre el material, la putrefaccin y el crecimiento de hongos. Un contenido de agua menor al 5% es
generalmente suficiente para evitar las reacciones enzimticas y una humedad relativa menor al 75% evita el
crecimiento de hongos y bacterias. Los organismos vivos tienen una considerable cantidad de agua. El agua es el
medio bsico para las reacciones bioqumicas y cuando se la elimina completamente de los tejidos las reacciones
no se producen.
Estabilizacin
por calor
por fro
congelado
liofilizado
Eliminacin del agua.
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Como la cantidad de sustrato transformado es proporcional al tiempo, a menudo se acorta el tiempo de desecacin
aumentando la temperatura. Las drogas pueden desecarse en un horno o al sol. El uso de altas temperaturas debe
ser cuidadoso, ya que el aumento de temperatura a 40-50 C acelera las reacciones enzimticas. Con el aumento de
la temperatura aumenta la volatilizacin de aceites esenciales, la racemizacin, la destruccin de sustancias
termolabiles (protenas), la polimerizacin y la oxidacin. Generalmente se prefiere para el secado de drogas el
calor artificial en el rango de 50-60oC, el que es requerido en ciertas Farmacopeas para las drogas cardiotnicas.
Estabilizacin por calentamiento.
La destruccin de las enzimas puede lograrse por calentamiento pero esto solo puede usarse cuando los
componentes activos son termoestables.
1. Calor seco a 80 C. A esta temperatura coagulan las protenas, que son inactivadas irreversiblemente.
2. Calentamiento en lquidos a ebullicin o a vapor. La droga es agregada gradualmente al lquido en ebullicin,
teniendo cuidado de que la temperatura no vare notablemente del punto de ebullicin. El calentamiento de 30
minutos aproximadamente destruye completamente las enzimas. Las plantas contienen a menudo cidos
orgnicos que pueden llevar a la hidrlisis de glicsidos y steres. Para prevenir la hidrlisis se usan agentes
neutralizantes tales como el carbonato de calcio. Los lquidos usados pueden ser el agua, y ms comnmente
los alcoholes de menor punto de ebullicin.
La estabilizacin de las drogas no solo tiene la ventaja de prolongar su actividad, sino que hace que luego no se
decoloren durante el secado. Ademas el tratamiento con calor elimina microorganismos.
Aditivos.
El uso de aditivos que solamente se usan en ciertas drogas, sirve para cambiar el pH (cido ctrico, cido lctico),
como antispticos (SO2, steres del cido p-aminobenzoico), o para cambiar la presin osmtica (glucosa, NaCl).
Composicin qumica de los materiales de origen natural.
Los organismos vivos pueden considerarse como un laboratorio biosinttico, no solamente de compuestos
utilizables en la alimentacin (carbohidratos, protenas, grasas), sino tambin de una gran variedad de compuestos
(glicsidos, alcaloides, aceites voltiles, etc. que ejercen determinados efectos fisiolgicos.
Estos compuestos qumicos dan a las drogas sus propiedades teraputicas y se les llama constituyentes activos,
para diferenciarlos de los constituyentes "inertes" que tambin estn en las drogas.
En las drogas vegetales, la celulosa, la lignina, suberina, y cutina son consideradas materia inerte, a veces el
almidn, la albmina, los colorantes y otras sustancias pueden no tener una actividad farmacologa definida, y son
tambin considerados inertes. En las drogas animales, la queratina, la quitina, la fibra muscular y los tejidos
conjuntivos son considerados inertes.
A menudo la presencia de sustancias inertes puede modificar la absorbilidad y potencia de los constituyentes
activos. Para eliminar estos efectos indeseables en la droga cruda y sus preparados, los principios activos son
extrados, purificados y cristalizados para uso teraputico.
Dentro de los constituyentes activos tenemos los farmacotcnicamente activos y los farmacolgicamente activos.
Los primeros pueden producir cambios en las preparaciones medicinales (por ej. taninos). Los segundos son
aquellos a los que se les puede asignar la actividad teraputica de la droga. Pueden ser sustancias qumicas simples
o mezclas de principios, la separacin de los mismos puede no ser prctica ni ventajosa.
Las drogas simples pueden ser los azcares, almidones, cidos, enzimas, glicsidos, alcaloides, hormonas,
protenas, vitaminas, las mezclas incluyen los aceites fijos, grasas, ceras, aceites voltiles, resinas y blsamos.
Otra posible clasificacin de los constituyentes es en primarios o esenciales y secundarios:
Primarios: sustancias que son necesarias para el funcionamiento qumico normal de la clula (metabolitos,
aminocidos, cidos grasos, glicridos, monosacridos, vitaminas, hormonas, etc.)
Secundarios: sustancias que aparentemente no tienen funciones y que solamente aparecen en especies particulares
(alcaloides, aceites esenciales, antraquinonas, etc.)
Los productos intermedios del metabolismo celular (metabolitos) raramente se acumulan excepto algunos
polmeros (almidn, protenas, grasas) y generalmente estn en bajas concentraciones en las clulas, siendo
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rpidamente convertidos en otros productos por medio de enzimas especficas. Si por alguna razn un paso de las
secuencias de reacciones bioqumicas no ocurre o ocurre lentamente (por inhibidores de alguna enzima) puede
acumularse un metabolito en una clula (sacarosa en la remolacha azucarera). Este hecho es aprovechado en
algunas industrias biotecnolgicas.
En otros casos pueden acumularse metabolitos anormales en algunos tejidos. Este producto secundario puede
formarse como resultado de una imperfeccin bioqumica de la clula. Esto puede deberse a una falta de
especificidad enzimtica que hace que el ataque al sustrato que es transformado pero sobre el que no hay pasos
metablicos posteriores.
Algunos productos secundarios se forman como resultado de una acumulacin inusual de metabolitos especficos
que han sufrido transformaciones espontneas a compuestos que no son tiles para la planta. Un defecto
metablico de este tipo, si es moderado, puede no ser perjudicial para la planta.
En otros casos los productos resultantes pueden ser txicos salvo que la planta se detoxifique por alguna reaccin
posterior. Probablemente los primeros productos anormales accidentales son modificados por la activacin de
enzimas no especficas (de OH, deshidrogenacin a doble enlace).
Los rganos maduros de una planta realizan extensamente las funciones conectadas con el CO2, asimilacin
almacenamiento y transporte. Esto explica por que el contenido de los constituyentes activos generalmente estn en
el mximo cuando el crecimiento recin ha terminado. El concepto de que los productos secundarios resultan de
imperfecciones metablicas es sostenido porque raramente se les puede adjudicar un significado fisiolgico
esencial a la presencia de alcaloides, agliconas, aceites esenciales, etc. Ocasionalmente los productos secundarios
desempean una funcin importante para la planta, como en el caso de los aceites esenciales de las conferas, ya
que sirven como disolventes de las resinas que protegen las heridas.
Variacin de la actividad de las drogas.
El contenido en principios activos y la relacin entre distintos constituyentes productores de drogas en un
organismo no son valores estticos, sino que varan durante la vida de la planta en relacin a la interaccin de
factores internos o externos.
Factores que afectan la composicin.
A. Efecto de los factores genticos o endgenos.
Los miembros de una especie raramente son homogneos genticamente. Cuando las diferencias genticas son
suficientemente grandes se habla de subespecies, variedades, tipos. Tales diferencias se consideran que derivan de
los genes, que pueden ser causa de diferencias no solamente morfolgicas sino tambin de diversidad bioqumica,
es decir pueden dar diferencias en las caractersticas y el tipo de constituyentes producidos. Siempre que ocurren
tales diferencias bioqumicas cada tipo particular es denominado "variedad" fisiolgica". Para mejorar las
variedades fisiolgicas se hacen cruzas de las plantas que poseen las mejores cualidades deseadas.
Seleccin de variedades.
Mutaciones.
La exposicin a radiaciones ionizantes (rayos X, gama, radiactividad), o no ionizantes (UV y ciertos agentes
mutagnicos) algunas veces da una variacin en la naturaleza de un gene, obtenindose as una mutacin que puede
cambiar la morfologa o la naturaleza bioqumica de una planta.
Poliploidismo.
Es un aumento en el numero de cromosomas sin reduccin previa. Puede alcanzarse por medios naturales o
artificiales, por tratamientos generalmente con calor o colchicina u otros agentes. El aumento del numero de
cromosomas puede causar cambios en la constitucin del individuo hijo. Puede cambiar el tamao de la planta o
sus rganos, anque tambin hay cambios fisiolgicos. As en la Datura stramonium la induccin de clulas
tetraploides hace que la planta hija tenga ms de 2 veces el contenido en alcaloides que la planta diploide.
Hibridacin.
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Consiste en cruzar individuos de diferente especie para producir una progenie hbrida. As pueden introducirse
modificaciones deseables morfolgicas y bioqumicas. Pueden introducirse genes que le den resistencia a
enfermedades, que aumenten el tamao, que produzcan ms de un componente, que tengan flores de ms color, etc.
Debe realizarse en cada generacin ya que la autopolinizacin de un hbrido lleva a progenies no uniformes,
algunas presentando los caracteres de uno solo de las paternos.
B. Efectos ecolgicos o exgenos.
Clima o luz.
El crecimiento de las plantas es influenciado por el clima. En tiempo nublado la cantidad de hidratos de carbono
producidos por las hojas esta en proporcin a la intensidad luminosa recibida. La abundancia relativa de hidratos de
carbono sirve como materia prima para la biosntesis de otros componentes secundarios.
Los aumentos de temperatura pueden tambin afectar las reacciones, las temperaturas bajas tienden a bajar la
velocidad de las reacciones enzimticas. Si un aumento de la temperatura aumenta ms la velocidad de una va
biosinttica que de otra, resulta un desbalance en la produccin normal. Pueden acumularse algunos metabolitos
secundarios ms que otros.
Altitud o latitud.
El efecto de la latitud es importante para la produccin de grasas por la planta. Las grasas de las plantas tropicales
poseen una mayor de cidos grasos saturados que los de las plantas de climas subtropicales. As el cido oleico
predomina en el aceite de oliva, man, almendra y ssamo. Los cidos grasos obtenidos de plantas que crecen en
zonas templadas contienen ms insaturaciones, as el cido linoleico predomina en el aceite de semilla de algodn
y girasol.
La mxima instauracin aparece en grasas de plantas de clima fro (aceite de lino). Cuando una misma planta crece
en varias latitudes los aceites resultantes tienen diferente instauracin.
Alelopata.
Consiste en dejar que un organismo ejerza su influencia sobre otro. Esta interaccin denominada alelopatia pueda
ser beneficiosa o perjudicial. Cuando distintas plantas crecen una al lado de la otra, pueden accionar sobre la
germinacin de las semillas recprocamente, promoviendo o suprimiendo el crecimiento, afectando el desarrollo de
las hojas, o la cada de las mismas o afectando la maduracin de los frutos. Tambin se conocen los efectos sobre
el contenido de drogas vegetales.
Este efecto es trasmitido en las plantas por medio de exhalaciones de las hojas o secreciones de las races. As las
manzanas maduras exhalan etileno que favorece la maduracin de las manzanas verdes. El crecimiento de la
Belladona fuertemente inhibido por las plantas cercanas de mostaza.
Nutricin.
La disponibilidad de luz de intensidad apropiada y duradera es importante para la nutricin vegetal debido a que
son autotrficos. Existen razones para suponer que si el nivel nutricional de una planta puede tener efecto en la
formacin de metabolitos secundarios. As se obtienen ms aceites esenciales si la cosecha esta precedida de varias
semanas de tiempo soleado. El contenido de glicsidos de la Digital es mayor en la tarde que en la noche, ya que
hay mayor cantidad de azucares disponibles para la formacin de glicsidos.
Debe tenerse en cuenta, sin embargo que debe haber tambin otros factores involucrados y no solo la luz. Muchas
de las variaciones estacionales que se producen en plantas medicinales se deben en parte a las variaciones de luz,
temperatura y posiblemente otros factores, como la densidad de poblacin de las plantas, que afecta la
disponibilidad de luz, nutrientes, inorgnicos o agua. El cultivo de plantas medicinales en un clima diferente del
propio presenta algunos problemas. Algunas especies crecen y se desarrollan satisfactoriamente en los nuevos
climas (Papaver), mientras que en otros casos se pierde la capacidad de producir los metabolitos medicamentosos.
As el Astragalus que da la goma tragacanto cuando es cultivado fuera de su zona habitual. Tambin ha fallado la
produccin de Canela fuera de Ceylan.
Minerales, agua y oxigeno: Los iones inorgnicos son esenciales cumplen funciones como catalizadores, en la
constitucin celular, etc., y es fundamental un balance adecuado de estos elementos para la salud de las plantas.
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Las plantas medicinales requieren condiciones de crecimiento especificas para desarrollarse y dar una cosecha
mxima. La disponibilidad de agua afecta la actividad de algunas drogas. As los muclagos se producen en mayor
cantidad en suelo seco (adaptacin al medio) y fro. La falta de agua tiene un efecto perjudicial sobre la fotosntesis
produciendo disminucin en el crecimiento, pero por otra parte el exceso de agua baja la disponibilidad de oxigeno
en las races, afectando su respiracin y la absorcin de iones.
C. Etapas de desarrollo de la planta.
Los rganos de las plantas jvenes o viejas dan drogas de diferente actividad. En muchos casos los aceites
esenciales de las flores son producidos por pelos glandulares y llegan al mximo justo antes de que la flor abra,
ms que cuando el desarrollo de los pelos glandulares es mximo, para bajar luego de abierta la flor. En algunos
casos el contenido de alcaloides es mayor en plantas jvenes; pero en general aumenta con la edad de las plantas
cuando son perennes.
Generalmente los rganos jvenes son ms ricos en vitaminas que los rganos completamente desarrollados. El
rbol de alcanfor acumula el alcanfor ao tras ao, por ello debe explotarse en arboles de ms de 40 aos para que
el rendimiento sea razonable.
D. Efecto de la preservacin y el procesamiento. Cambios que se producen en las drogas crudas durante el
secado.
Actividad enzimtica.
Los procesos bioqumicos continan en la planta an despus de la cosecha, se absorbe oxigeno y se libera CO2.
Estos procesos continan durante el secado pero las clulas pierden gradualmente su control y el poder de
coordinacin entre las diversas funciones. En el material desecado las enzimas no estn completamente destruidas
y pueden recuperar su actividad bajo condiciones apropiadas.
Algunas drogas que contienen glicsidos pierden su actividad durante el secado por la accin de glicosidasas.
Normalmente las enzimas y los sustratos se encuentran juntos en la clula, pero la interaccin descontrolada esta
prevenida. En algunas plantas las enzimas y los sustratos estn separados (en clulas distintas), por ejemplo, los
glicsidos de las semillas de mostaza y cuando se rompen las clulas (molido) las enzimas y los sustratos se ponen
en contacto, teniendo lugar las reacciones qumicas. En algunos casos las transformaciones
producidas durante el secado son beneficiosas, por ejemplo las semillas frescas de vainilla no tienen cantidades
apreciables de vainillina y deben someterse a un largo periodo de fermentacin durante el cual se hidrolizan los
glicsidos y se oxidan las agliconas a vainillina. De la misma manera cuando las semillas de cacao fermentan se
producen cambios en su color y aroma, los cuales son muy importantes en la calidad del chocolate final. Lo mismo
sucede en la conversin del complejo cafeina-taninos en las hojas de te, durante el secado con fermentacin el
tanino es oxidado a flobafenos y se libera la cafena aumentando la cafena libre (lo mismo pasa en la nuez de
Cola), despus se destruyen las enzimas para que no sucedan otras transformaciones.
Ademas de las hidrolasas otras enzimas pueden deteriorar la actividad de las drogas crudas. En el opio existe una
peroxidasa capaz de producir una disminucin del 50% de la morfina lo que puede evitarse calentando el opio a
70oC.
Oscurecimiento.
La cinchona, cascara sagrada, canela y muchas otras cortezas son blanco amarillentas cuando frescas, pero se
vuelven pardas durante el secado. Lo mismo sucede con muchos frutos, hojas y semillas. Junto con el pardeo se
producen cambios en el gusto, olor y actividad. El pardeo es causado por reacciones enzimticas y no enzimticas,
que tienen lugar ms fcilmente en presencia de oxigeno y a temperatura moderadamente elevada. En las plantas
existen enzimas muy distribudas, las polifenol-oxidasas, que producen la oxidacin de los polifenoles (taninos,
flavonoides, etc.) a las quinonas correspondientes, las que se polimerizan espontneamente para dar compuestos
coloreados oscuros. Estas reacciones se producen ms fcilmente despus de la destruccin de los tejidos, por
secado o congelado.
Este tipo de oscurecimiento es inhibido por el cido ascrbico el cual reduce las quinonas con lo que el
oscurecimiento no tiene lugar esta que se oxida el cido ascrbico.
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Mientras que la difusin de oxigeno es lenta hacia el interior de los tejidos sanos, la pulverizacin de las drogas lo
facilita. El pardeo puede deberse tambin a la interaccin de azcares libres con cidos libres.
Evaporacin.
Durante el desecado segn el tiempo, sol, calor, se puede perder una parte de los aceites esenciales por
evaporacin, an ms si se realiza un desecado con calor.
Efecto del almacenamiento.
Las transformaciones que se producen en el procesamiento son ms rpidas pero como el tiempo de
almacenamiento puede ser largo, las transformaciones pueden llegar a ser importantes. En las semillas las grasas
son parcialmente hidrolizadas a glicerina y cidos libres por las lipasas. En las semillas vivas esto esta regulado por
lo que los cidos libres no se acumulan, pero en las semillas muertas esto sucede.
Las transformaciones qumicas ms importantes son:
1. Procesos enzimticos
A menos que se hayan usado mtodos de estabilizacin las enzimas de las drogas frescas no son totalmente
destruidas en el secado. Los materiales biolgicos desecados son higroscpicos. El contenido en agua aumenta con
las variaciones de la humedad atmosfrica en 5 a 15% para los materiales en contacto directo con el aire. Se
pueden disminuir el contenido en agua almacenando las drogas en envases cerrados con agentes desecantes como
el CaCl2 o en envases sellados. El uso de sustancias deshidratantes para el almacenamiento es menos simple por lo
costoso, por lo que las farmacopeas solamente lo exigen para la digitalis, ya que pierde la actividad fcilmente.
Esto no sucede si se establizan las drogas.
2. Procesos oxidativos
El oscurecimiento de las drogas durante el almacenamiento se debe principalmente a reacciones de oxidacin que
dan compuestos de color oscuro por lo que debe evitarse el contacto directo con el aire, y evitar las grandes
superficies expuestas (polvos).
Los aceites esenciales pueden sufrir cambios en sus caractersticas por exposicin al aire, y pueden volverse
viscosos por adicin de oxigeno a los dobles enlaces, con formacin de aldehdos, cetonas y cidos. En el aceite de
almendras amargas el benzaldehdo, que es el componente principal, es convertido en parte a cido benzoico
cuando es almacenado con aire, y el cido benzoico cristaliza separndose del aceite. La adicin de oxigeno a los
dobles enlaces de los terpenos da perxidos.
Para evitar la oxidacin de los aceites durante el almacenamiento deben ser envasados en botellas llenas hasta el
tope.
Un importante problema de la tecnologa alimentaria es la oxidacin post-mortem del cido ascrbico,
carotenoides y tocoferoles. Esa oxidacin es utilizada en algunos casos para mejorar la droga. La corteza fresca de
cascara sagrada contiene algunos principios activos en la forma reducida (antranoles) que poseen actividad irritante
sobre la mucosa, provocando nauseas o vmitos, durante el secado parte de estos productos son oxidados a
antraquinonas y la
oxidacin continua durante el almacenamiento. Muchas farmacopeas recomiendan que la droga este almacenada
por lo menos un ao antes de su uso, para eliminar as la actividad nociva.
3. Enranciamiento de las grasas
Todas las transformaciones que tienen lugar durante el almacenamiento de las grasas se denominan
enranciamiento. Durante este proceso se forman nuevos compuestos que pueden cambiar la consistencia, sabor y
aroma, pueden inutilizar las grasas como alimentos, drogas y vehculos farmacuticos. Algunos productos del
enranciamiento son qumicamente activos (perxidos) y pueden transformar a los compuestos activos del aceite en
compuestos inactivos. Ej. la vitamina A y los cidos no saturados.
Existen tres tipos de rancidez:
a. Acida
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Debida a la formacin de cidos grasos libres, generalmente producida por lipasas. Este proceso es una hidrlisis.
En las plantas las grasas estn en intimo contacto con agua, an cuando el agua es insoluble en las grasas, siempre
hay pequeas cantidades de agua dispersa.
Las lipasas son necesarias para una rpida transformacin de las grasas durante la maduracin y germinacin de la
semilla. Ellas son parcialmente extradas junto con los aceites. En las semillas vivas la actividad de las lipasas esta
controlada por mecanismos vitales, pero en las semillas molidas hay descontrol por lo que se produce la rancidez.
b. Cetnica o aldehdica
La rancidez oxidativa posee un importante papel en el deterioro de las grasas. El contenido acuoso de las grasas
proporciona un buen medio de cultivo para microorganismos, an cuando el contenido acuoso de las grasas sea
menor (por debajo del 0.01%) estos pueden desarrollarse en la superficie.
Ademas su desarrollo esta facilitado por la presencia de protenas. Por accin de los microorganismos sobre las
grasas se forman metil cetonas que poseen un fuerte olor desagradable.
c. Peroxdica
Cuando las grasas estn expuestas al aire en presencia de luz, absorben oxigeno aumentando de peso y hacindose
ms viscosas, si contienen glicridos no saturados. Las grasas insaturadas lentamente se convierten en materiales
slidos. Es lo que sucede durante el secado de las grasas untuosas. Como resultado de la absorcin de oxigeno, el
ndice de iodo baja. La energa es un
importante factor que acelera el proceso de rancidez, ya que en la oscuridad la absorcin de oxigeno es mucho
menor que a la luz. El oxgeno es adicionado a los dobles enlaces para dar perxidos que por arreglo intramolecular
se transforman en aldehdos, responsables del olor. La absorcin de oxigeno por radicales libres es iniciada por
irradiacin UV.
Oxidantes y antioxidantes.
Muchas sustancias que pueden estar en concentraciones mnimas en la grasa afectan la velocidad de oxidacin por
lo que se llaman oxidantes, o si la retardan, antioxidantes.
Los antioxidantes deben ser liposolubles no toxicos y no deben comunicar olor ni sabor a la grasas. Con este fin se
usan carotenos, cido glico y cido ascrbico. El antioxidante natural ms importante es el tocoferol o vitamina E.
Los flavonoides tambin son buenos antioxidantes naturales.
4. Volatilizacin
El punto de saturacion para los aceites esenciales en el aire a temperatura ambiente es bastante bajo, pero debido al
gran volumen de aire que puede circular sobre una droga descubierta, se produce rpidamente la perdida de los
mismos. Esto puede obviarse con un almacenamiento hermtico.
5. Racemizacin
En los productos naturales la mayora de los alcaloides se presentan en la forma L, que generalmente es la
fisiolgicamente activa. En las solanaceas se produce la racemizacin a temperatura ambiente.
La forma racmica de la L hiosciamina es la atropina que tiene menor actividad.
Los alcaloides del ergot tambin se racemizan durante el almacenamiento, perdiendo actividad.
Anlisis de drogas naturales.
Hay tres razones por las cuales el anlisis de las drogas vegetales es necesario:
1.- variacin bioqumica en la formacin del producto en el organismo.
2.- deterioro durante el tratamiento y almacenamiento
3.- adulteraciones (por sustitucin, disimulo de deterioro, o mezcla con otros componentes)
Los objetivos del anlisis farmacognstico son:
1.- establecer la identidad y fuente correcta de la droga (variacin bioqumica)
2.- pureza, ausencia y limites de materias extraas (adulteracin)
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3.- calidad cantidad de componentes activos (deterioro)


Identificacin. Esta basada en la morfologa de la planta, hojas, races, rizomas, tubrculos, cortezas, flores,
semillas y frutos.
1. Caractersticas fsicas. Consistencia y textura en drogas celulares, solubilidad, ndice de saponificacin,
fluorescencia al UV, en drogas no celulares.
2. Anlisis organolptico, sabor o olor.
3. Estructuras microscpicas. Dimensiones y variacin histolgica en drogas enteras, presencia o ausencia de
ciertos tipos de clulas (parenquimas, colenquima, fibras, vasos, tricomas, clulas epidrmicas, clulas
excretoras, etc., inclusiones celulares (granos de almidn, cristales de CaC2O4, grnulos de aleurona, gotas de
aceite en drogas pulverizadas.
4. Anlisis qumico: Se pueden realizar en algunos ensayos directos como el que usa FeCl3 para la identificacin
de taninos, y el test de la osazona para glucosa, pero en general deben aislarse las sustancias antes de realizar el
ensayo. Los mtodos de aislamiento dependen de la naturaleza del compuesto en cuestin.
5. Ensayos biolgicos
6. Control de calidad: Pureza, Humedad, Residuos botnicos, Insectos, Fibra cruda
7. Actividad
Anlisis qumico. Extraccin, destilacin a contracorriente, precipitacin de derivados poco solubles, destilacin,
absorcin e intercambio inico. En el anlisis de las drogas crudas son muy tiles la microdestilacin, sublimacin,
precipitacin, ensayos a la gota, cromatografa de absorcin en papel. En el caso de drogas no particulares (grasas,
aceites esenciales, resinas, es til para la identificacin la determinacin de una serie de valores tales como ndice
de iodo, punto de fusin,
ndice de saponificacin, ndice de acetilo, ndice de steres, solubilidad, viscosidad, materia insaponificable,
ndice de refraccin, densidad, poder rotatorio.
Ensayos biolgico. Se sigue usando porque es lo que realmente interesa ya que a veces no es la presencia de cierto
compuesto sino la accin conjunta de varios lo que sirve (se realizan sobre organismos vivos)
Control de calidad. La identificacin no debe confundirse con la calidad de una droga. As el extracto de corteza
de cscara sagrada o de digitalis que haya estado almacenado en una bolsa 50 aos, sigue siendo cscara sagrada o
digitalis, pero son intiles como drogas. El control de calidad requiere el establecimiento de dos propiedades:
pureza y actividad.
Pureza y Actividad.
Pureza. Las drogas crudas en su forma entera son ms difciles de adulterar que las pulverizadas. Es por eso
que en el mercado mundial se trabaja con polvos. La cantidad de materia extraa presente en las drogas
pulverizadas puede ser determinada aproximadamente por los siguientes mtodos:
Cenizas. Es el residuo de la mineralizacin de la droga. El residuo originado por los elementos inorgnicos que
estn presentes en la planta puede designarse como "ceniza fisiolgica". Varia entre limites definidos de
acuerdo con el tipo de suelo y su valor puede ser alterado con tierra, arena u otras drogas. La proporcin de
ceniza insoluble en HCl es la ceniza insoluble en cidos y es una medida de la arena existente en la droga. Este
valor es ms importante como medida de la calidad de la droga que la ceniza fisiolgica.
Materia orgnica extraa. Se determina retirando todas las partes de la muestra que no deben estar presentes.
(tallos, peciolos y lo que sea, y pesndolas.
Infestacin por insectos. Constituye un problema durante el almacenamiento. Pueden ser determinados
sacndolos manualmente y pesndolos. Para eliminarlos se trata la muestra con agua, calentando a ebullicin,
se agrega nafta y flotan los insectos.
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Fibra cruda. Es una medida del contenido de celulosa, lignina y corcho en los tejidos de la planta.
Materia extractiva. Muchas veces se tienen drogas de buena calidad mezcladas con extractos de drogas
adulteradas. Esta adulteracin puede ser detectada por el color y el contenido de materia extractiva. Un
contenido excesivo de estas ultimas indica impurezas.
Actividad.
Mtodos fsicos o qumicos.
Los mtodos qumicos empleados en el anlisis de drogas puras son del mismo tipo que los usados para
compuestos qumicamente puros (gravimetra, hidrovolumetra, colorimetra, espectrofotometra, cromatografa,
etc.), pero en muchos casos debe primero alcanzarse una determinada concentracin del compuesto ensayado para
eliminar interferencias de otros
constituyentes. En los ltimos aos el desarrollo de mtodos de separacin y aislamiento por medio de adsorcin,
intercambio inico y cromatografa de gases han facilitado muchos anlisis.
El uso del IR hace necesario el aislamiento previo.
Mtodos bioqumicos
Muchas drogas puede no ser determinadas por mtodos qumicos, ya sea por la presencia de interferencias o por la
ausencia de un mtodo qumico adecuado y por el hecho de que la actividad de la droga es debida a una mezcla de
sustancias.
En tales casos se recurre a mtodos bioqumicos los cuales se basan en la habilidad de una droga de provocar una
respuesta especifica en un sistema biolgico determinado (microbios, plantas, tejidos vivos). Evidentemente la
respuesta de un test debe ser medible y la dosis debe ser elegida de tal modo que la intensidad de la reaccin pueda
ser relacionada con la dosis. Dado que la respuesta de un solo individuo de una especia a una misma dosis es
variable, el grado de sensibilidad del organismo es, dentro de ciertos limites, tambin variable. Por este motivo la
respuesta de un solo individuo no tiene significado sustancial en la medida de la actividad. Pero si se usan varios
organismos en el ensayo puede obtenerse un valor significativo para cada nivel de dosis, eliminando as los efectos
de las fluctuaciones de las respuestas de cada individuo. El nmero necesario de ensayos debe ser determinado por
mtodos estadsticos sobre la base de la variacin encontrada para cada tipo de ensayo.
En orden de minimizar las variaciones en las respuestas se usan individuos homogneos, tales como animales
provenientes de una misma cra, del mismo sexo, edad, o microbios provenientes de un mismo cultivo.
Series utilizadas en farmacognosia:
Anal. Chem.; Acta Chem.Scand.; Aust.J.Chem.; Canad.J.Chem.; Experientia; Helv.Chim.Acta; J.Agr.Food Chem.;
J.Chem.Soc.; J.Chromatog.; J.Org.Chem.; J.Amer.Chem.Soc.; Tetrahedron; Tetgr.Letters; Phytochemistry;
J.Nat.Prods.; Science; Naturwissen.; Nature; Proc.Nat.Acad.Sci.; Chem.Abs.
Bibliografa general:
Gibbs, R.D. Chemotraxonomy of Flowering Plants. Vols. i - IV
Hegnauer. Chemotaxonomie der Pflanzen. Vols. I-VI
Kingsbury. Poisonous Plants of the US and Canada
Bruneton, J. Elementos de Fitoqumica y de Farmacognosia. Ed.
Esp. Acribia. Zaragoza.1991
Ramstad, E. Modern Pharmacognosy. McGraw-Hill. New York. 1959
Evans, W.C. Farmacognosia Trease & Evans. 13 Ed. Interamericana. Mexico. 1991.

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