Fosfato de calcio dibsico anhidro se utiliza tanto como un excipiente y como fuente de calcio en

suplementos nutricionales. Se utiliza sobre todo en los sectores alimentario nutricional / salud.
Tambin se utiliza en productos farmacuticos debido a sus propiedades de compactacin, y las
buenas propiedades de flujo del material de grado grueso. El mecanismo de deformacin
predominante de fosfato clcico dibsico anhidro de grado grueso es la rotura frgil y esto reduce
la sensibilidad-velocidad de deformacin del material, lo que permite transicin ms fcil del
laboratorio a la escala de produccin. Sin embargo, a diferencia del dihidrato, fosfato de calcio
dibsico anhidro cuando se compacta a presiones ms altas pueden exhibir laminacin y tapado.
Este fenmeno se puede observar cuando el material representa una proporcin sustancial de la
formulacin, y se ve agravada por el uso de la herramienta cncava profunda. Este fenmeno
tambin parece ser independiente de la tasa de compactacin. Fosfato de calcio dibsico anhidro
es abrasivo y se requiere un lubricante para formacin de comprimidos, por ejemplo 1% w / w
estearato de magnesio o 1% w / w estearil fumarato de sodio. Dos grados de tamao de partcula
de fosfato de calcio dibsico anhidro se utilizan en la industria farmacutica. Material molido se
usa tpicamente en formulaciones de granulados en hmedo o compactado con rodillo. El material
'sin moler' o de grado grueso se usa tpicamente en formulaciones compresin directa. Fosfato de
calcio dibsico anhidro es no higroscpico y estable a temperatura ambiente. No hidratar para
formar el dihidrato. Fosfato de calcio dibsico anhidro se utiliza en formulaciones de pasta de
dientes y dentfricos por sus propiedades abrasivas.
Fosfato de calcio dibsico no debe utilizarse para formular los antibiticos de tetraciclina. La
superficie de fosfato de calcio dibsico anhidro molido es alcalino y por lo tanto no debe utilizarse
con frmacos que son sensibles a pH alcalino. Sin embargo, los informes sugieren que hay
diferencias en la superficie de la alcalinidad / acidez entre los grados molido y sin moler de fosfato
dibsico de calcio anhidro; la forma sin moler tiene un ambiente de la superficie cida. Esta
diferencia tiene implicaciones importantes para la estabilidad del frmaco, particularmente
cuando la reformulacin de, por ejemplo, la compactacin con rodillos a la compresin directa,
cuando se podra esperar el tamao de partcula del fosfato de calcio dibsico anhidro a cambiar.
dihidrato de fosfato clcico dibsico se ha informado que es incompatible con un nmero de
frmacos y excipientes, y muchas de estas incompatibilidades se espera que ocurran con fosfato
de calcio dibsico, anhidro; ver El fosfato de calcio, dibsico dihidrato.
Solubility Practically insoluble in ether, ethanol, and water; soluble in dilute acids. Normalmente,
el contenido de humedad de 0,1-0,2%. El material anhidro contiene slo humedad adsorbida en la
superficie y no puede ser deshidratado para formar el dihidrato. Punto de fusin no se derrite; se
descompone a 425C para formar pirofosfato de calcio.
Dibsico dihidrato de fosfato de calcio es ampliamente utilizado en formulaciones de
comprimidos, tanto como un excipiente y, como una fuente de calcio y fsforo en los suplementos
nutricionales. Es uno de los materiales ms utilizados, sobre todo en los sectores alimentario
nutricional / salud. Tambin se utiliza en productos farmacuticos debido a sus propiedades de
compactacin, y las buenas propiedades de flujo del material coarsegrade. El mecanismo de
deformacin predominante de fosfato dibsico de calcio de grado grueso es la rotura frgil y esto
reduce la sensibilidad-velocidad de deformacin del material, lo que permite transicin ms fcil
del laboratorio a la escala de produccin. Sin embargo, dibsico dihidrato de fosfato de calcio es
abrasivo y se requiere un lubricante para formacin de comprimidos, por ejemplo
aproximadamente 1% w / w de estearato de magnesio o alrededor de 1% w / w de estearil
fumarato de sodio se utiliza comnmente. Dos grados principales de tamao de partcula de
fosfato clcico dibsico dihidratado se utilizan en la industria farmacutica. El material molido se
usa tpicamente en formulaciones granula en hmedo, compactado con rodillo o slugging. El
material 'sin moler' o de grado grueso se usa tpicamente en formulaciones de compresin
directa. Dibsico dihidrato de fosfato de calcio es no higroscpico y estable a temperatura
ambiente. Sin embargo, bajo ciertas condiciones de temperatura y humedad, puede perder agua
de cristalizacin por debajo de 100 C. Esto tiene implicaciones para ciertos tipos de envasado y
revestimiento de pelcula acuosa desde parece ser iniciado por la alta humedad y por las

concentraciones de vapor de alta humedad implicacin en el entorno de las partculas de fosfato

clcico dibsico dihidratado de la prdida de agua de cristalizacin. Dibsico dihidrato de fosfato
de calcio tambin se utiliza en formulaciones de pasta de dientes y dentfricos por sus
propiedades abrasivas.
Acidity/alkalinity pH = 7.4 (20% slurry of DI-TAB)
Angle of repose 28.38 for Emcompress.(9)
Density (bulk) 0.915 g/cm3
Density (tapped) 1.17 g/cm3
Density (true) 2.389 g/cm3
Flowability 27.3 g/s for DI-TAB;11.4 g/s for Emcompress.(9)
Melting point Dehydrates below 100C.
Moisture content Dibasic calcium phosphate dihydrate contains two molecules of water of crystallization,
which can be lost at temperatures well below 100C.
NIR spectra see Figure 1.
Particle size distribution DI-TAB: average particle diameter 180 mm; fine powder: average particle diameter
9 mm.
Solubility Practically insoluble in ethanol, ether, and water; soluble in dilute acids.
Specific surface area 0.440.46m2/g for Emcompress.

Dibsico dihidrato de fosfato clcico es un material no higroscpico, relativamente estable. Sin

embargo, bajo ciertas condiciones, el dihidrato puede perder agua de cristalizacin. Esto tiene
implicaciones tanto para el almacenamiento del material a granel y el recubrimiento y el
envasado de comprimidos que contienen fosfato clcico dibsico dihidratado. El material a granel
se debe almacenar en un recipiente bien cerrado en un lugar fresco y seco. dihidrato de fosfato
clcico dibsico no debe utilizarse para formular los antibiticos de tetraciclina. dihidrato de
fosfato clcico dibsico se ha informado que es incompatible con la indometacina, la aspirina, el
aspartamo, la ampicilina, cefalexina, y eritromicina. La superficie de fosfato clcico dibsico
dihidratado es alcalino y por lo tanto no debe utilizarse con frmacos que son sensibles a pH
alcalino.
El almidn se compone de amilosa lineal y amilopectina, dos polisacridos basados en alfa-glucosa (D) ramificado. Ambos polmeros se organizan en una estructura semicristalina, y en el
grnulo de almidn, amilopectina forma la porcin cristalina. La estructura exacta de almidn no
se entiende todava completamente. No hay un patrn de distribucin especfica de las molculas
de amilosa y amilopectina en el grano de almidn. Ambas molculas se organizan en estructuras
similares, probablemente como racimos de acuerdo con los ms recientes modelos reconocidos
cientficamente. Las diferentes configuraciones de estas molculas dan lugar a un
comportamiento diferente en soluciones acuosas fras. La amilosa (slo 1,4 bonos lineales)
muestra una elevada tendencia a la cristalizacin (retrogradacin), resultando en aductos
insolubles, mientras que la amilopectina (polmero ramificado) muestra gelificacin lenta,
formando preparaciones opacas y altamente viscosos despus de algunos das. Ver tambin las
secciones 5 y 10. El peso molecular depende del origen y la naturaleza del almidn. Puede variar
entre 50 y 500 millones de Da, con amilopectina que tiene un peso molecular ms alto que la
amilosa.
Es un excipiente verstil que se utiliza principalmente en formulaciones de dosificacin slidas
orales donde se utiliza como un aglutinante, diluyente y disgregante. Como un diluyente, el
almidn se utiliza para la preparacin de triturados estandarizadas de colorantes, frmacos
potentes, y extractos de hierbas, facilitando mezcla posterior o mezcla de los procesos en las
operaciones de fabricacin. El almidn tambin se utiliza en formulaciones de cpsulas rellenas
en seco para ajustar el volumen de la matriz de relleno, y para mejorar el flujo de polvo,
especialmente cuando se utilizan almidones secos. cantidades de almidn de 3 a 10% p / w puede
actuar como un antiadherente y lubricante en la formacin de comprimidos y cpsulas de llenado.
En las formulaciones de comprimidos, pasta de almidn recin preparado se utiliza a una
concentracin de 3 a 20% w / w (en general 5 a 10%, dependiendo del tipo de almidn) como
aglutinante para la granulacin en hmedo. La relacin de ligante requerido debe ser
determinado por estudios de optimizacin, usando parmetros tales como la friabilidad del

comprimido y la dureza, tiempo de desintegracin y velocidad de disolucin del frmaco. El

almidn es uno de los disgregantes de comprimidos ms comnmente utilizados en
concentraciones de 3-25% p / w; una concentracin tpica es de 15%. Cuando se usa almidn, se
requiere una etapa de granulacin previa en la mayora de los casos para evitar problemas con
flujo insuficiente y la segregacin. Un compuesto lactosa almidn se ha introducido permitiendo el
uso de almidn granular en la compresin directa, la mejora del proceso de formacin de
comprimidos y el tiempo de disgregacin de los comprimidos. Sin embargo, el almidn que no
est pregelatinizado no comprime bien y tiende a aumentar la friabilidad del comprimido y
taponado si se utiliza en altas concentraciones; vase tambin la Tabla I. Equilibrio de las
propiedades elsticas de almidn con excipientes adecuados se ha demostrado que mejora las
propiedades de compactacin en comprimidos. Almidn, en particular los polvos finos de arroz y
almidn de trigo, tambin se utiliza en las preparaciones tpicas para su absorbencia de lquidos.
pasta de almidn se utiliza en las formulaciones de ungento, por lo general en presencia de
proporciones ms altas de glicerina. El almidn ha sido investigado como un excipiente en
nuevos sistemas de administracin de medicamentos para los nasal, y otros sistemas de
administracin especficos del sitio. La retrogradacin del almidn puede ser utilizado para
modificar las propiedades superficiales de las partculas de frmaco. Los almidones son vehculos
tiles para preparaciones de frmacos amorfos, tales como grnulos con liberacin inmediata o
retardada de drogas obtenido, por ejemplo, mediante extrusin en fusin, y pueden mejorar la
biodisponibilidad de frmacos poco solubles. Almidn, en particular almidn de arroz, tambin se
ha utilizado en el tratamiento de las enfermedades diarreicas de los nios. variedades de almidn
especficos con un alto contenido en amilosa (almidones resistentes) se utilizan como fibra
insoluble en nutricin clnica, y tambin para aplicaciones de colon-orientacin. Debido a su muy
alta temperatura de gelatinizacin, estos almidones se utilizan en los procesos de extrusin /
esferonizacin. Los almidones con un alto contenido de amilopectina (almidones cerosos) se
utilizan como material de partida para la sntesis de almidn de hidroxietilo, un expansor del
volumen plasmtico. almidones nativos se ajustan a las especificaciones de farmacopea se
utilizan como materias primas para la produccin de excipientes a base de almidn y los
ingredientes farmacuticos activos, frecuentemente cubiertos con sus propias monografas de
farmacopea.
Acidity/alkalinity Aqueous dispersions of starch usually have a pH in the range 4.08.0. Starch
does not exhibit a significant self-buffering capacity.
Amylose content 2428% for corn starch
Density (bulk) (depending on the industrial process and humidity) 0.450.58 g/cm3 for corn starch
Density (tapped) (depending on the industrial process and humidity) 0.690.77 g/cm3 for corn
starch
Densidad (verdadero) 1,478 g / cm3 para el almidn de maz.
La fluidez de almidn comercial es generalmente coherente y tiene caractersticas de flujo pobres.
Las propiedades de flujo dependen estrictamente en el contenido de humedad, y el secado puede
resultar en un material de flujo libre.
Temperatura de gelatinizacin (medida a 20% w / w en agua con calorimetra diferencial de
barrido (pico)) 71 C para el almidn de maz. La gelatinizacin provoca la rotura de los granos de
almidn y es una prdida irreversible de la estructura de la partcula de almidn.
El contenido de humedad Todos los almidones son higroscpicos y absorben la humedad
atmosfrica para alcanzar la humedad de equilibrio. La humedad de equilibrio aproximado es
caracterstica para cada almidn. Al 50% de humeda0d relativa: 12% de almidn de maz.
Almidn de maz: 2-32mm; 13 mm de dimetro medio de partcula.
Solubilidad Prcticamente insoluble en etanol fro (96%) y en agua fra. almidn se hincha
instantneamente en agua de alrededor del 5-10% en 37 C.Starch se convierte en soluble en
agua caliente a temperaturas por encima de la temperatura de gelatinizacin. Los almidones son
parcialmente solubles en dimetilsulfxido y dimetilformamida.
Inflamacin Inflamacin temperatura es un proceso reversible. 64 C para el almidn de maz.

Viscosidad (dinmicos) almidones no modificado no son el polmero preferido para la regulacin

de la viscosidad de preparados farmacuticos, a excepcin de los productos de nutricin clnica.
Esto es debido a la inestabilidad fsica y microbiana de pasta de almidn. En aplicaciones de
alimentos, almidn contribuye a mayor viscosidad a travs del efecto de volumen de las
partculas hinchadas y no con su viscosidad dinmica. Las viscosidades de pasta de almidn,
obtenido y medido en condiciones similares pueden ser clasificados como sigue: almidn de
patata >> almidn de tapioca> almidn de maz. Tenga en cuenta que las dispersiones acuosas
de almidn muestran rheopexy significativo, especialmente en concentraciones superiores a 40%
w / w.
Almidn seco es estable si se protege de la humedad alta. El almidn se considera que es qumica
y microbiolgicamente inerte bajo las condiciones de almacenamiento normales. soluciones de
almidn o pastas son fsicamente inestables y se metabolizan fcilmente por los
microorganismos; por consiguiente, deben estar recin preparadas cuando se utiliza para la
granulacin hmeda. El almidn se debe almacenar en un recipiente hermtico en un lugar fresco
y seco.
El almidn es incompatible con sustancias fuertemente oxidantes. compuestos de inclusin de
colores se forman con yodo.
La gelatina se usa ampliamente en una variedad de formulaciones farmacuticas, incluyendo su
uso como un material de matriz biodegradable en un sistema de administracin implantable,
aunque se usa ms frecuentemente para formar cpsulas de gelatina bien duros o blandos. Las
cpsulas de gelatina son formas de unidad de dosificacin-diseado principalmente para la
administracin oral. Las cpsulas blandas en el mercado incluyen tambin las de administracin
rectal y vaginal. Las cpsulas duras se pueden rellenar con slidos (polvos, grnulos, pellets,
tabletas, y mezclas de los mismos), semislido y rellenos de lquido, mientras que las cpsulas
blandas se llenan principalmente con rellenos de semislidos o lquidos. En cpsulas duras, el
frmaco activo siempre es incorporado en el relleno, mientras que en las cpsulas blandas la
sustancia frmaco tambin se puede incorporar en el grueso cubierta de la cpsula blanda. La
gelatina es soluble en agua caliente (> 30 C), y una cpsula de gelatina inicialmente se hinchar
y finalmente disolver en fluido gstrico para liberar su contenido rpidamente. Las cpsulas duras
se fabrican en dos piezas por inmersin patillas de molde de acero inoxidable lubricado en una
solucin de gelatina C 45-55 de la viscosidad definido, que depende del tamao de las cpsulas
y de si el casquillo o cuerpo se van a formar. La gelatina es tomada por los pasadores como
resultado de la gelificacin, y el espesor de pelcula resultante se rige por la viscosidad de la
solucin. Las cubiertas de las cpsulas se hacen pasar a travs de una corriente de aire fro para
ayudar ajuste de la gelatina, y despus se secan lentamente con grandes volmenes de humedad
controlada de aire calentado a unos pocos grados por encima de la temperatura ambiente y se
sopla directamente sobre los pasadores. Las mitades de la cpsula se retiran de sus pines,
recortadas y encajadas. La gelatina que se utiliza para producir cpsulas duras pueden contener
diversos agentes colorantes y conservantes antimicrobianos. Los tensioactivos pueden estar
presentes en pequeas cantidades en las conchas siendo un residuo del lubricante pin. Sin
embargo, el uso de conservantes ya no se anim en lnea con los principios de GMP actuales.
cuerpo de las cpsulas se pueden tratar con formaldehdo para hacerlos insolubles en el fluido
gstrico. cpsulas de serie pueden variar en volumen de 0,13 a 1,37 ml. Para uso veterinario,
cpsulas con un volumen de 3 a 28 ml estn disponibles, y cpsulas con una capacidad de 0,025
estn disponibles para los estudios de toxicidad en ratas. En contraste con cpsulas de dos piezas
duras, cpsulas de gelatina blanda se fabrican, llenan y se sellan en un solo proceso. La gelatina
utilizada para formar las cscaras suave tiene una resistencia de gel ms baja que la utilizada
para cpsulas duras, y la viscosidad de las soluciones tambin es ms baja, lo que resulta en
conchas ms flexibles. Aditivos para formulaciones suaves de Shell son plastificantes tales como
polialcoholes (glicerina, propilenglicol, polietilenglicol). Sorbitol se puede aadir como agente
humectante, por lo que la mayor cantidad de agua actuar como plastificante. Tambin se aaden
agentes colorantes y opacificantes. El relleno puede interactuar con la gelatina y el plastificante

qumicamente. Puede haber migracin de llenado de los componentes en la cscara y el

plastificante de la cscara en el material de carga. Estas interacciones tienen que ser tenidas en
cuenta durante la formulacin de la cubierta de gelatina y el relleno. El principal mtodo para
producir cpsulas de gelatina blanda es el mtodo rotatorio troquel (RP Scherer), y un mtodo
alternativo para pequeos volmenes de cpsulas redondas es el sistema Globex (Industrial
Techno-lgicos Solutions Ltd). Soflet cpsulas de gel (Banner Pharmacaps) son tabletas que han
sido recubiertas con una pelcula de gelatina. La gelatina tambin se utiliza para la
microencapsulacin de drogas, en el que el frmaco activo se sella dentro de una cpsula
micronizada o perla, que pueden entonces ser manejado como un polvo. Los primeros frmacos
microencapsulados (perlas) fueron los aceites de pescado y vitaminas oleosas en perlas de
gelatina preparadas por coacervacin. Gelatina de bajo peso molecular ha sido investigado por su
capacidad para mejorar la disolucin de frmacos ingeridos por va oral. microgrnulos ibuprofeno
de gelatina han sido preparados para la liberacin controlada del frmaco. Otros usos de gelatina
incluyen la preparacin de pastas, pastillas, supositorios vaginales y supositorios. Adems, se
utiliza como agente aglutinante de la tableta y el recubrimiento, y como un agente que aumenta
la viscosidad de soluciones y semislidos. Teraputicamente, gelatina se ha usado en la
preparacin de apsitos para heridas y se ha utilizado como un sustituto de plasma, aunque las
reacciones anafilactoides se han reportado en la ltima aplicacin. gelatina absorbible est
disponible como pelcula estril, oftlmica pelcula, esponja estril, esponja comprimida estril y
polvo estril de esponja. esponja de gelatina tiene propiedades hemostticas. La gelatina tambin
se utiliza ampliamente en productos alimenticios y emulsiones fotogrficas.
Acidity/alkalinity
For a 1% w/v aqueous solution at 258C (depending on source
and grade):
pH = 3.85.5 (type A);
pH = 5.07.5 (type B).
Density
1.32 g/cm3 for type A;
1.28 g/cm3 for type B.
Isoelectric point
7.09.0 for type A;
4.75.4 for type B.
Moisture content 911%.(10) See also Figures 1 and 2.
NIR spectra see Figure 3.
Solubility Practically insoluble in acetone, chloroform, ethanol (95%), ether, and methanol. Soluble
in glycerin, acids, and alkalis, although strong acids or alkalis cause precipitation. In water, gelatin
swells and softens, gradually absorbing between five and 10 times its own weight of water.
Gelatin is soluble in water above 408C, forming a colloidal solution, which gels on cooling to 35
408C. This gelsol system is thixotropic and heatreversible, the melting temperature being slightly
higher than the setting point; the melting point can be varied by the addition of glycerin.
La gelatina es un material anftero y reaccionar con los cidos y las bases. Tambin es una
protena y por lo tanto presenta propiedades qumicas caractersticas de tales materiales; por
ejemplo, la gelatina puede hidrolizarse por la mayora de los sistemas proteolticos para producir
sus componentes aminocidos.
La gelatina tambin reaccionar con aldehdos y azcares aldehdicos, aninicos y polmeros
catinicos, electrolitos, iones metlicos, plastificantes, conservantes, oxidantes fuertes, y
tensioactivos. Se precipita por alcoholes, cloroformo, ter, sales de mercurio, y el cido tnico. Los
geles pueden ser licuado por las bacterias a menos conservada.
Algunas de estas interacciones son explotados para alterar favorablemente las propiedades
fsicas de la gelatina: por ejemplo, la gelatina se mezcla con un plastificante, tal como glicerina,
para producir cpsulas de gelatina blanda y supositorios; gelatina se trata con formaldehdo para
producir gastrorresistencia.

glicolato de almidn sdico es ampliamente utilizado en productos farmacuticos orales como

disgregante en formulaciones de cpsulas y tabletas. Se utiliza comnmente en comprimidos
preparados por procesos ya sea de compresin directa o de granulacin hmeda. La
concentracin usual empleado en una formulacin es de entre 2% y 8%, con la concentracin
ptima de 4%, si bien en muchos casos 2% es suficiente. La desintegracin se produce por la
rpida absorcin de agua, seguido de hinchazn rpida y enorme. Aunque la eficacia de muchos
disgregantes se ve afectada por la presencia de excipientes hidrfobos tales como lubricantes, la
eficiencia de disgregante es glicolato sdico de almidn intactos. El aumento aparece tambin la
presin de compresin de la tableta no tener ningn efecto sobre el tiempo de desintegracin.
glicolato de almidn de sodio tambin se ha investigado para el uso como un vehculo de
suspensin.
glicolato de almidn de sodio es incompatible con cido ascrbico.
Los comprimidos preparados con glicolato sdico de almidn tienen buenas propiedades de
almacenamiento. glicolato de almidn de sodio es estable aunque muy higroscpico y debe ser
almacenado en un recipiente bien cerrado con el fin de protegerla de las amplias variaciones de
humedad y temperatura, que pueden causar apelmazamiento. Las propiedades fsicas del
almidn glicolato de sodio permanecen sin cambios durante un mximo de 3 aos si se almacena
a temperaturas moderadas y la humedad.
El estearato de magnesio se utiliza ampliamente en cosmticos, alimentos, y formulaciones
farmacuticas. Se utiliza principalmente como lubricante en cpsulas y tabletas fabricacin a
concentraciones entre 0,25% y 5,0% w / w. Tambin se utiliza en cremas protectoras.
Crystalline forms High-purity magnesium stearate has been
isolated as a trihydrate, a dihydrate, and an anhydrate.
Density (bulk) 0.159 g/cm3
Density (tapped) 0.286 g/cm3
Density (true) 1.092 g/cm3
Flash point 2508C
Flowability Poorly flowing, cohesive powder.
Melting range
117150C (commercial samples);
126130C (high purity magnesium stearate).
NIR spectra see Figure 1.
Solubility Practically insoluble in ethanol, ethanol (95%), ether and water; slightly soluble in warm
benzene and warm ethanol (95%).
Specific surface area 1.614.8m2/g
Incompatible con cidos fuertes, lcalis y sales de hierro. No mezclar con fuertes oxidantes.
Estearato de magnesio no puede utilizarse en productos que contienen aspirina, algunas
vitaminas y sales ms alcaloides.