Farmacologa Grupo M: Sistema Musculoesqueltico

1. ANALGSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.
Los medicamentos utilizados para el tratamiento del dolor se denominan comnmente analgsicos. Se
dividen en dos grandes grupos:
1. Analgsicos opiceos (tambin llamados narcticos). Son muy potentes y se reservan para dolores
intensos. Carecen de accin antiinflamatoria.
2. Analgsicos no opiceos. Se usan para dolores leves o moderados. Muchos son tambin
antiinflamatorios.
1.1 Analgsicos opiceos.
Son los derivados del opio, que es el ltex desecado extrado de las cpsulas (frutos) de la adormidera
En el opio se encuentran diversos principios activos, siendo la morfina el ms conocido. Otros son la
codena, narcotina, tebana, etc. Adems, se han sintetizado muchos analgsicos opiceos a partir de
los anteriores.
El efecto analgsico se origina porque estas sustancias se unen a unos receptores especficos que hay
en las neuronas (receptores opioides) desencadenndose la accin.
Son sustancias que producen adiccin y dependencia, y su retiro brusco origina un sndrome de
abstinencia. Por ello, los ms potentes se consideran estupefacientes y su dispensacin est sujeta a
normas muy estrictas.
Clasificacin.
a) Morfina. Es un potente analgsico y depresor del SNC, por lo que al ir aumentando la dosis produce
primero somnolencia y luego inconsciencia, pudiendo originar una depresin respiratoria si la dosis es
elevada. Crea gran adiccin y tolerancia y hay que dispensarlo como estupefaciente en todas sus
presentaciones.
b) Codena. Es menos potente que la morfina y presenta accin antitusgena. Se usa mucho en jarabes
para la tos y tambin en comprimidos analgsicos (CODEISAN).
c) Antagonistas de morfina. Son derivados de la morfina; se unen a los receptores opioides y se
oponen a sus efectos. Se utilizan en el tratamiento de la sobredosis (intoxicacin) por opiceos. Los
principales son naloxona y naltrexona.
d) Derivados del morfinano. El principal es el dextrometorfano, muy usado como antitusivo en
numerosas medicamentos, slo o con otros principios activos (Ejemplos: ROMILAR, CINFATOS y
INISTON ANTITUIVO).
e) Derivados de la fenilpiperidina. Su principal derivado es el fentanilo (FENTANEST), de alta
actividad analgsica (mayor que la morfina) que se emplea en medicaciones preanestsicas y
postoperatorias. Tambin se utiliza en parches transdrmicos de liberacin controlada (DUROGESIC)
para dolores intensos.
g) Derivados de fenilpropilaminas. Los principales son la metadona y el tramadol. La primera es un
estupefaciente muy similar a la morfina, pero tiene menos riesgo de adiccin, por lo que se usa en los
tratamientos de deshabituacin a opiceos.
El tramadol (ADOLONTA) es un analgsico muy utilizado actualmente. Es menos potente que la
morfina, pero presenta menos riesgos, por lo que no se clasifica como estupefaciente ni psictropo.

1.2. Analgsicos no opiceos. ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS. AINES

ste es un grupo de sustancias de composicin qumica variable, que presentan adems accin
antiinflamatoria y antitrmica, en su mayora. Se denominan tambin antiinflamatorios no esteroideos
(AINES) para diferenciarlos de aquellos antiinflamatorios derivados de hormonas.
Mecanismo de accin y efectos secundarios
Los AINES inhiben la enzima ciclooxigenasa, necesaria para la formacin de prostaglandinas. Estas
sustancias intervienen en los procesos del dolor, la inflamacin y la fiebre, por lo que la disminucin de
su sntesis reduce stos. Analgsicos, antiinflamatorios y antipirticos.
Algunos AINES son tambin antiagregantes plaquetarios.
En cuanto a efectos secundarios, todos son (en mayor o menor grado) abrasivos de la mucosa gstrica
y pueden producir gastritis y lceras. Asimismo, la inhibicin de la agregacin plaquetaria tiene el riesgo
de hemorragias o sangrado excesivo.
Clasificacin.
a) Salicilatos. Derivan del cido saliclico (ortohidroxibenzoico). El ms popular es la Aspirina o cido
acetilsaliclico. Tiene las cuatro acciones antes citadas, si bien slo se comporta como antiinflamatorio a
dosis altas. A dosis bajas (ADIRO) se usa mucho como antiagregante plaquetario.
La Aspirina es un medicamento con ms de 100 aos de antigedad. Su origen se sita en la corteza
del sauce (Salix) que ya usaban egipcios, griegos y romanos. Fue Hoffman, en 1897, quien logr
sintetizar el cido acetilsaliclico a partir de la salicina (cido saliclico) extrada del sauce.
b) Para-amino-fenoles. Destaca el paracetamol, que es uno de los frmacos ms dispensados y est
presente en numerosas formas y medicamentos. Carece de accin antiinflamatoria, pero es muy eficaz
para el dolor leve o moderado y la fiebre. No tiene efectos secundarios gastrointestinales, pero es
hepatotxico a dosis altas.
c) Pirazolonas. La ms conocida es el metamizol magnsico (NOLOTIL), analgsico y antipirtico
muy prescrito. Tiene, adems, efecto antiespasmdico, por lo que se utiliza en los clicos. Tampoco
tiene muchos riesgos digestivos, pero su uso prolongado puede producir trastornos sanguneos
(agranulocitosis).
d) Derivados del cido fenilactico. Son potentes antiinflamatorios y analgsicos, aunque algunos
tienen efectos digestivos muy acusados y pueden producir cefaleas y mareos. Los principales son:
Indometazina (INACID).
Sulindaco (SULINDAC).
Diclofenaco (VOLTAREN) y sus anlogos, entre los que destaca el aceclofenaco (AIRTAL).
De ambos existen numerosos genricos.
e) Derivados de los cidos fenilpropinicos. Entre los ms utilizados estn:
Ibuprofeno. Muy utilizado por las tres acciones que presenta y unos efectos secundarios no tan
acusados como otros AINES. Existen muchos medicamentos con este principio activo, tanto
genricos como de marca (NUROFEN, NEOBRUFEN). A dosis menores (200 mg o menos)
se pueden comercializar como medicamentos publicitarios, mientras que las dosis superiores
(600 mg o ms) precisan receta mdica, as como aquellas que se utilizan generalmente para
uso peditrico (DALSY).
Naproxeno (NAPROSYN).
Ketoprofen .Antiinflamatorio con potente accin analgsica.
Ketocorolaco .Recomendado para dolores intensos por su mayor potencia analgsica.
f) Oxicams. El ms conocido es el piroxicam (FELDENE). Son antiinflamatorios muy potentes y de vida
medio larga, que permite administrarlos una vez al da. Se usan mucho en las enfermedades
reumticas.

1.3 Relajantes musculares.

a) Suxametonio. Es la succinilcolina, usada en anestesiologa como relajante muscular
b) Derivados del curare, como el atracurio o el pancuronio. Se usan tambin en anestesia.
c) Relajantes musculares de accin central. Destaca el metocarbamol y las benzodiazepinas,
fundamentalmente el diazepam.
d) Toxina botulnica. Tiene diversas aplicaciones en clnica. Se usa en algunas distonas
musculares (movimientos involuntarios), lumbalgias y tambin en la hiperhidrosis y xialorrea
(relajan la actividad de las glndulas). Se usa mucho actualmente en medicina esttica.
1.4 Antigotosos.
La gota es una enfermedad inflamatoria originada por el exceso de cido rico, que se deposita en las
articulaciones. Los medicamentos que se emplean son:
a) Alopurinol (Zyloric, tambin hay genrico). Inhibe la produccin de cido rico inhibiendo
la xantina oxidasa, enzima que participa en la sntesis de cido rico
b) Probenecid. Facilita la eliminacin renal del cido rico.
c) Colchicina (Colchimax, Sustancia muy txica y que debe darse en solo algunos casos
pues su margen teraputico es bajo.
1.5 Frmacos para el tratamiento de enfermedades seas.
Destacan los usados para la osteoporosis como el cido alendrnico (Fosamax) y similares.
1.6 Otros.
El cido hialurnico se utiliza como cicatrizante y en la artrosis de rodilla. Tambin se usa en
cosmtica por sus propiedades hidratantes.
4. DISPENSACIN DE MEDICAMENTOS SUJETOS A PRESCRIPCIN MDICA.
Los analgsicos opiceos considerados como estupefacientes slo se dispensarn previa presentacin
de la Receta Oficial de Estupefacientes (visto).
La mayor parte de los medicamentos tratados en esta unidad se dispensan con receta mdica,
exceptuando aquellos considerados como publicitarios.
5. DISPENSACIN DE MEDICAMENTOS NO SUJETOS A PRESCRIPCIN MDICA.
Algunos analgsicos o antiinflamatorios se comercializan como publicitarios y pueden usarse en caso
de patologas menores que no requieran atencin mdica.