Q.F.

CECILIA VENTOCILLA CASAYCO

CLASE N4

ANESTSICOS LOCALES

DEFINICIN
Son frmacos que aplicados en concentracin suficiente
en su lugar de accin, impiden la conduccin de
impulsos elctricos por las membranas del nervio y el
msculo de forma transitoria y predecible, originando la
prdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.

ANESTESIA LOCAL: es un bloqueo en la conduccin nerviosa de forma

ESPECFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin afectar la conciencia.
Q.F. VENTOCILLA

Anestsico Local Ideal

Sustancia estril
Soluble en agua
No irritante
Inicio de accin rpida
Efecto reversible
Permanencia en el sitio de
accin el tiempo necesario

Q.F. VENTOCILLA

Rpida degradacin y
eliminacin
Baja toxicidad sistmica
No produzca reacciones de
hipersensibilidad
No produzca dao
permanente en la
estructura nerviosa

Velocidad, Intensidad, Duracin

Concentracin aplicada del anestsico
Sitio donde se aplica
Volumen administrado
Potencia del anestsico aplicado
Velocidad de difusin del anestsico local
Degradacin metablica
Q.F. VENTOCILLA

Otras formas de producir anestesia

local
Procedimientos fsicos y mecnicos:
Fro
Compresin directa del nervio

Q.F. VENTOCILLA

Estructura Qumica

La molcula de los anestsicos locales est estructurada en un plano y constituida

por un anillo aromtico y una amina terciaria o secundaria, separados por una
cadena intermedia con un enlace de tipo ster o de tipo amida.
El anillo aromtico confiere lipofilia, mientras que la regin de la amina terciaria es
relativamente hidrfila.

Q.F. VENTOCILLA

ESTRUCTURA QUMICA
Todos los anestsicos locales son bases dbiles, con valores de pKa
entre 7,5 y 9, lo que implica que a pH fisiolgico estn ionizados en una
gran proporcin, aunque no completamente.
Forma activa:
catin anfiflico

pobre

Q.F. VENTOCILLA

Forma permeable a
membranas

Habilidad para penetrar barreras

lipoflicas

bueno

CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS
Liposolubilidad: a mayor
liposolubilidad, mayor potencia
Anestsica Local.
Fijacin a Protenas: a mayor
unin, mayor duracin en la
accin.
pKa: como son bases dbiles,
mientras ms prximo est su pKa
del pH del medio (7), mayor
cantidad de la forma liposoluble ,
ms rpido es el ingreso por las
membranas de los nervios y mayor
rapidez de accin.
Q.F. VENTOCILLA

Potencia Baja
Procana
Potencia
Intermedia
Mepivacana
Prilocana
Clorprocana
Lidocana
Potencia Alta
Tetracana
Etidocana
Bupivacana

100

8,9

130
129
810
366

7,7
8,0
9,1
7,8

5 822
7 320
3 420

8,4
7,9
8,1

Hidrofbico

pKa
8

ANESTSICOS LOCALES
FARMACOCINTICA
1. ABSORCION
- Sitio de la inyeccin
- Dosis
- Adicin de Vasoconstrictor
- Perfil farmacolgico de la sustancia
Los sitios de inyeccin que causan mayor concentracin
Plasmtica de AL pudiendo ser txicos son:
Bloqueo de Nervios Intercostales
Espacio epidural lumbar
Plexo Braquial
Tejido Subcutneo
Q.F. VENTOCILLA

ANESTSICOS LOCALES
FARMACOCINTICA
METABOLISMO:
ANESTSICOS LOCALES TIPO STER:
Por las pseudocolinesterasas plasmticas, que producen hidrlisis del
enlace ster, dando lugar a metabolitos inactivos fcilmente eliminados va
renal.
- cido paraaminobenzoico (PABA) y dietilamino etanol
ANESTSICOS LOCALES TIPO AMIDA:
Su metabolismo es a nivel microsomal heptico
-Ortotoluidina (benzocana, prilocana): metahemoglobinemia.
EXCRECIN:
Se produce por va renal, en su gran mayora en forma de metabolitos inactivos
ms hidrosolubles, aunque un pequeo porcentaje puede hacerlo en forma
inalterada.
Q.F. VENTOCILLA

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ANESTSICOS LOCALES

CARACTERSTICAS
1

POTENCIA ANESTSICA
Determinada principalmente por la lipofilia de la molcula.

A mayor liposolubilidad, mayor penetracin en la membrana.

Influido tambin por el poder vasodilatador y de redistribucin hacia los tejidos, propiedad intrnseca de
cada AL.

DURACIN DE ACCIN
Depende de la afinidad del AL por el receptor proteico dentro del canal de sodio
A mayor afinidad, mayor tiempo de bloqueo de la conduccin.
Su capacidad vasodilatadora

PERIODO DE LATENCIA
El inicio de accin depende del pKa de cada frmaco.
La forma no ionizada difunde la membrana y alcanza su sitio de accin.

Influye tambin en la latencia la concentracin utilizada de AL.

Q.F. VENTOCILLA

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ANESTSICOS LOCALES

CLASIFICACIN
SEGN SU ESTRUCTURA QUMICA
Esteres
-Cocana
-Procana
-Tetracana
-Benzocana
-2-cloroprocana

Q.F. VENTOCILLA

Amidas
-Lidocana
-Mepivacana
-Bupivacana
-Etidocana
-Prilocana
-Ropivacana
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SEGN SU ESTRUCTURA QUMICA

Las principales diferencias entre los dos grupos :
1. Estructura qumica
2. Lugar de Biotransformacin
3. Potencial alrgico

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ESTERES

AMIDAS

Inestables en solucin

Ms estables

Degradacin plasmtica

Degradacin heptica

Producen el metabolito
Acido p-aminobenzoico

No se metabolizan a
Acido p-aminobenzoico

13

ANESTSICOS LOCALES

CLASIFICACIN
SEGN SU MODO DE ACCIN
LOCAL
Interrumpe temporalmente
los impulsos nerviosos al
adormecer la zona en que se
har la intervencin; esto se
puede lograr a travs de
cremas, aerosol, gotero

REGIONAL
El frmaco se inyecta en una
zona cercana a un nervio, de
modo que slo una extremidad
o seccin del organismo pierde
la sensibilidad. Ej.:

Q.F. VENTOCILLA

Peridural y raqudea (adormecen

la mitad inferior del cuerpo).
La plexual (de un brazo).
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CARACTERSTICAS DE LOS
ANESTSICOS LOCALES
MS COMUNES
FRMACO

Potencia
anestsica

Toxicidad

Comienzo accin Duracin accin

(horas)

Procana

Lento

1-1,5

Tetracana

++++

++++

Lento

3-10

Lidocana

++

++

Rpido

1,5-3

Mepivacana

++

++

Rpido

2-4

Prilocana

++

++

Rpido

2-4

Bupivacana

++++

++++

Intermedio

3-10

Ropivacana

++

++

Intermedio

3-10

Q.F. VENTOCILLA

ANESTSICOS LOCALES

MECANISMO DE ACCIN

La actividad de estos frmacos es mejor

cuando la membrana est sometida a
repetidos estmulos.
No modifican el PMR, disminuyen la
velocidad de despolarizacin (velocidad
de conduccin del impulso).
Los potenciales de accin disminuyen
con el tiempo hasta que el BLOQUEO
ES COMPLETO.
Q.F. VENTOCILLA

Al actuar sobre la membrana celular

de las fibras nerviosas, impiden el
aumento
transitorio
de
la
permeabilidad al Na+, bloqueando los
canales de Na+ voltaje dependiente.
Esta accin selectiva sobre los canales
del Na+, impide la produccin del
potencial de accin y, por ende la
generacin y conduccin del impulso
nervioso.
Bloquean canales de Na voltajedependientes.
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EFECTOS FARMACOLGICOS
DE LOS ANESTESICOS LOCALES
A.

EFECTOS LOCALES:

Cuando se aplican localmente, los AL bloquean en forma reversible la

conduccin nerviosa, de modo que cuando el frmaco desaparece al ser
absorbido por la circulacin, el nervio recupera su funcin.

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EFECTOS FARMACOLGICOS DE
LOS ANESTESICOS LOCALES
B. EFECTOS SISTMICOS:
Los AL una vez absorbidos ( o inyectados en una vena) actan sobre el SNC y
cardiovascular, provocando diversos efectos.

SNC:
Produce estimulacin SNC: excitacin, inquietud,
temblor, convulsiones clnicas y somnolencia.
Luego puede ocurrir: depresin respiratoria y muerte

CARDIOVASCULAR:
Miocardio: disminucin de la excitabilidad elctrica, de
la velocidad de conduccin, fuerza de contraccin y
dilatacin de las arterias.
Q.F. VENTOCILLA

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FARMACOLOGA CLNICA
UTILIDAD TERAPUTICA:

ANESTESIA LOCAL: puede lograrse por

varios mtodos:
Anestesia superficial o tpica: aplicacin
del AL a las mucosas
Anestesia por infiltracin: inyectando el AL
debajo de la piel
Anestesia troncular: inyeccin
en la
vencidad de los troncos nerviosos
Anestesia epidural: anestesia troncular de
los nervios raqudeos
Anestesia raqudea o espinal: por
inyeccin en el espacio subaracnoideo

Q.F. VENTOCILLA

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FARMACOLOGA CLNICA
2

PROCEDIMIENTOS DE
DIAGNSTICO

Laringoscopa
Broncoscopa
Esofagoscopa

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ANTIARRTMICOS
La lidocana se usa en la profilaxis y
tratamiento de las arritmias
ventriculares.

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ANESTSICOS LOCALES

ADICIN DE VASOCONSTRICTORES
La adicin de pequeas dosis de frmacos
vasoconstrictores (adrenalina 1:200 000), prolonga la
duracin de accin anestsica por disminucin del
pasaje a la circulacin, ya que disminuye el flujo por
vasoconstriccin y tambin disminuye la hemorragia.
Una lentitud en la absorcin, permite una
biotransformacin adecuada, reduciendo su toxicidad
sistmica.
No debe olvidarse que los vasoconstrictores tambin pueden absorberse
y ejercer efectos sistmicos indeseables (HTA, arritmias cardacas, etc.)
Debe evitarse su uso en los sitios de circulacin terminal (dedos, nariz,
pabelln auricular), ya que la vasoconstriccin prolongada puede
ocasionar necrosis de los tejidos.
Q.F. VENTOCILLA

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EFECTOS ADVERSOS
Depresin miocrdica, fundamentalmente de las propiedades
elctricas del corazn.
Sobre el SNC: provocan efectos paradoxales, pueden:
Inhibir la despolarizacin de neuronas excitatorias provocando depresin del
SNC (coma, depresin respiratoria y muerte)
Inhibir la actividad de neuronas inhibitorias, provocando temblores,
inquietud, verborrea y convulsiones.

Prdida de tono vascular e hipotensin, por bloqueo del SN

vegetativo.
Reacciones alrgicas de localizacin drmica, carcter asmtico o
anafilctico.
Irritacin, inflamacin y necrosis tisular local.
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Combinacin de los AL con

Adrenalina

Favorece la duracin del anestsico en el sitio de aplicacin.

Aplicable para anestsicos con duracin intermedia o corta
como la procana, lidocana y mepivacana.
Aumenta la intensidad y duracin de la anestesia.
Evita su absorcin sistmica (reduce toxicidad general).
Reduce la hemorragia (en intervenciones quirrgicas
menores).

Combinacin de adrenalina y
anestsicos locales
Contraindicaciones:

Dedos, manos y pies

Lengua
Punta de la nariz
Pabellon auricular
Glande

Esto se debe a la vasoconstriccin prolongada de

las arterias principales en presencia de circulacin
colateral limitada, que puede ocasionar lesin
hipxica irreversible, necrosis tisular y gangrena.

ANESTESICOS LOCALES
Usos Clnicos
A) A.L. para inyeccin
-Bupivacana
-Cloroprocana
-Etidocana
-Lidocana
-Mepivacana
-Prilocana
-Procana
-Tetracana
B) A.L. uso oftlmico
-Proparacana
C) A.L. para mucosas y piel (prurito)
-Dibucana
-Diclonina
D) A.L. de baja absorcin
-Benzocana

Q.F. VENTOCILLA

Lidocana
Anestsico local ms utilizado.
Produce anestesia ms rpida, intensa y de
mayor duracin que otros.
Es un ANTIARRTMICO.
Primera eleccin en las arritmias.

Q.F. VENTOCILLA

Lidocana
Metabolismo en hgado y produce 2 metabolitos txicos.
Se elimina por orina.

Puede producir somnolencia, mareos, convulsiones, coma

y muerte.
Eleccin en pacientes hipersensibles a los steres.
Usos: anestsico local y antiarrtmico.
Q.F. VENTOCILLA

Bupivacana
Estructura qumica semejante a la lidocana
Anestesia de larga duracin y efecto
prolongado.
Es ms cardiotxica que la lidocana a dosis
equivalentes,
cuando
se
administra
accidentalmente en la vena y puede producir
arritmias ventriculares y depresin del
miocardio.
Q.F. VENTOCILLA

Prilocana
Perfil farmacolgico semejante a la lidocana
Es el nico de los anestsicos que puede
producir METAHEMOGLOBINEMIA.
Tratamiento: cido ascrbico.
Este problema es ms frecuente en
neonatos.

Procana

Primer anestsico sintetizado (Einhorn, 1905).

Estandar o patrn de referencia.
No tiene gran potencia como la lidocana.
Pobre anestsico tpico (de comienzo rpido y
duracin de 1 hora).

Cloroprocana
Derivado de la procana
Accin mucho ms breve (hidrlisis ms rpida)

Q.F. VENTOCILLA

REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS
1. Ahumada JI, Santana ML, Serrano JS. Farmacologa Prctica: Para las
diplomaturas en Ciencias de la Salud (Enfermera, Fisioterapia, Podologa)
con autoevaluacin. Madrid: Editorial Daz de Santos S.A.; 2002.
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fisioterapeutas. Madrid: Ed. Mdica Panamericana; 2008.
3. Flrez J. Farmacologa Humana. 5 ed. Barcelona: Elsevier-Masson; 2008.
4. Brunton LL, Lazo JS, Parker KL. Goodman & Gilman's. Las Bases
Farmacolgicas de la Teraputica, 11 ed. Mxico D.F.: Editorial McGrawHill Interamericana; 2006.
5. Lorenzo P, Moreno A, Lizasoain I, Leza JM, Moro MA, Portols A.
Velzquez Farmacologa Bsica y Clnica. 18 ed. Madrid: Editorial Mdica
33
Panamericana, S.A; 2008.
Q.F. VENTOCILLA