4.

EXCRECIN DE FRMACOS

Los frmacos, de forma inalterada, o a travs de sus metabolitos, salen del

organismo por diferentes vas, siendo la ms importante la que se produce a
travs de los riones mediante la orina. Le siguen en importancia la va
biliar, la pulmonar y otras: saliva, sudor, leche materna, etc.
El volumen de plasma que se depura de frmaco por unidad de tiempo se
denomina aclaramiento
En la siguiente imagen del conjunto de todos los procesos de la
Farmacocintica, la excrecin est resaltada en amarillo.

Dr. Antonio Aguilar Ros

CICLO LADME

Lugar de absorcin
Forma farmacutica
Liberacin

Frmaco
Absorcin

Plasma

Tejidos
Frmaco

Distribucin

Metabolismo

Metabolito

Frmaco
Metabolismo

Distribucin

Metabolito

Excrecin

Aclaramiento
(Cl)
Orina
Heces, aire
espirado, leche

Dr. Antonio Aguilar Ros

4. EXCRECIN DE FRMACOS: excrecin renal

NEFRONA

La excrecin renal es con mucho la ms

importante de todas las excreciones del
organismo y se produce como consecuencia
del resultado de tres procesos: filtracin
glomerular, secrecin tubular y reabsorcin
tubular.
Los capilares que llegan a los riones tienen
unos poros que permiten que se filtren las
molculas hasta un cierto tamao (masa
molecular < 20.000),
La unidad funcional de los riones se llama
nefrona

Dr. Antonio Aguilar Ros

EXCRECIN RENAL: filtracin glomerular

Dr. Antonio Aguilar Ros

EXCRECIN RENAL: secrecin tubular

La secrecin tubular es responsable
de una gran parte de la excrecin
total del frmaco.
Se conocen dos mecanismos de
transporte, uno para las molculas
cidas y el otro para las molculas
bsicas.
Los frmacos que comparten el
mismo mecanismo de transporte
pueden competir entre s.

Dr. Antonio Aguilar Ros

EXCRECIN RENAL: reabsorcin tubular

FRMACO CIDO

La reabsorcin tubular
camina en sentido contrario a
los dos procesos anteriores:
las molculas que se han
filtrado o que se han
secretado pueden volver a
pasar a sangre, y lo harn
dependiendo de su estado de
ionizacin, siendo por ello
dependiente del pH.
En casos de intoxicacin,
se puede alterar el pH de la
orina, impidiendo que haya
reabsorcin y, por tanto,
favoreciendo la excrecin del
txico. Vanse los ejemplos
de intoxicaciones con
pentotal y con anfetaminas

pH

REABSORCIN

pH

[F] n.i.

REABSORCIN

[F] i.

EXCRECIN

[F] n.i.
[F] i.

Intoxicacin
con pentotal

EXCRECIN

FRMACO BSICO
pH

REABSORCIN

[F] n.i.

pH

REABSORCIN

[F] i.

EXCRECIN

[F] n.i.
[F] i.

Intoxicacin con
anfetaminas

EXCRECIN
Dr. Antonio Aguilar Ros

EXCRECIN BILIAR

PLASMA

El frmaco, circulando en la
sangre (plasma), al llegar al
hgado puede pasar a la bilis y
disuelto en ella excretarse al
intestino desde donde puede
excretarse definitivamente por
heces, o bien desde el intestino
puede volver a ser absorbido y
pasar a sangre. Una vez en
sangre llega nuevamente al
hgado, completando un ciclo
que se llama ciclo entero
heptico, como se representa en
la siguiente diapositiva

HGADO

BILIS

Excrecin biliar
INTESTINO

EXCRECIN POR HECES

Dr. Antonio Aguilar Ros

CICLO ENTERO HEPTICO

HGADO

BILIS

PORTA HEPTICA

El frmaco en el hgado forma

metabolitos que al pasar a la
bilis llegan al intestino. En el
intestino se pueden volver a
absorber y llegar va porta
nuevamente al hgado.
Los metabolitos conjugados que
se formaron en el hgado
pueden volver a transformarse
en el frmaco en el intestino por
accin de las enzimas
bacterianas, potenciando de esta
forma el ciclo enteroheptico, y
prolongando los efectos de estos
frmacos

Excrecin biliar
INTESTINO

REABSORCIN

ELIMINACIN (HECES)
Dr. Antonio Aguilar Ros

OTRAS VAS DE EXCRECIN

Aunque los riones y el hgado son los rganos ms importantes,
otros rganos y tejidos tambin contribuyen a la excrecin, aunque
en una proporcin mucho menor que los anteriores.
Otras vas de excrecin de frmacos son la va pulmonar, la saliva,
las lgrimas, el sudor y la leche materna. Los frmacos pasan al
aliento o a estos fluidos generalemente por difusin pasiva, aunque
hay algunos mecanismos activos conocidos como los tiocianatos
en la saliva.
Al aliento acceden frmacos voltiles como los anestsicos
gaseosos y algunas esencias.
El conocer el paso de frmacos y sus metabolitos a la leche
materna tiene especial importancia ya que el lactante puede recibir
por esta va sustancias innecesarias o incluso peligrosas para su
salud.

Dr. Antonio Aguilar Ros

Bibliografa recomendada

Aguilar Ros A, Caamao Somoza M, Martn Martn

FR, Montejo Rubio MC. Biofarmacia y
Farmacocintica. Ejercicios y problemas resueltos. 2
Ed. Barcelona: Editorial Elsevier; 2014.

Domenech J, Martnez J, Peraire C. Tratado general

de Biofarmacia y Farmacocintica. Volumen I y II.
Madrid: Editorial Sntesis; 2013.

Ruiz Gayo M, Fernndez-Alonso M. Fundamentos de

Farmacologa Bsica y Clnica. 2 Ed. Madrid: Editorial
Panamericana; 2013

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