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Trabajo Extensión3
Trabajo Extensión3
CURSO:
FARMACOLOGIA II
VI CICLO
2014
IVERMECTINA
MECANISMO DE ACCIN: La ivermectina, una lactona macrocclica semisinttica, es una mezcla de avermectina
B1a y B1b. Se deriva del actinomiceto del suelo Streptomyces avermitilis. Se utiliza slo por va oral en los seres
humanos. Se absorbe con rapidez, alcanza concentraciones plasmticas mximas 4 h despus de una dosis de
12 mg. Tiene una amplia distribucin en los tejidos y un volumen de distribucin de casi 50 L. Su semivida es de
casi 16 h. La excrecin del frmaco y sus metabolitos tienen lugar casi de forma exclusiva en las heces. La
ivermectina paraliza al parecer a los nematodos y los artrpodos al intensificar la transmisin de seales en los
nervios perifricos que es mediada por el cido -aminobutrico (GABA). En la oncocercosis, la ivermectina es
microfilaricida. No destruye de modo efectivo a los vermes adultos pero bloquea la liberacin de microfilarias
durante algunos meses despus del tratamiento. Luego de una sola dosis estndar, las microfilarias en la piel
disminuyen con rapidez al cabo de dos a tres das, permanecen bajas durante meses y a continuacin aumentan
de manera gradual; las microfilarias alojadas en la cmara anterior del ojo disminuyen con lentitud en el curso
de varios meses, al final se despejan y luego en forma paulatina sufren regresin. Con las dosis repetidas de
ivermectina, el frmaco parece tener una accin macrofilaricida de baja intensidad y reduce de manera
permanente la produccin de microfilarias.
APLICACIONES CLNICAS
A. Oncocercosis: El tratamiento se basa en una sola dosis oral de ivermectina, 150 g/kg, con agua y el
estmago vaco. Se repiten las dosis; los esquemas de dosificacin varan desde cada mes hasta una menor
frecuencia (cada seis a 12 meses). Despus del tratamiento agudo, se repite el ciclo a intervalos de 12 meses
hasta que mueren los vermes adultos, lo cual puede tardar 10 aos o ms.
B. Estrongiloidiosis: El tratamiento consiste en dos dosis diarias de 200 g/kg. En los pacientes
inmunodeprimidos con infestacin diseminada, a menudo es necesario repetir el tratamiento y puede no ser
factible la curacin. En este caso puede ser til el tratamiento supresor (una vez al mes).
C. Otros parsitos: La ivermectina reduce las microfilarias en las infestaciones por B.malayi y M. ozzardi, pero
no en las infestaciones por M. perstans. Se ha utilizado con la dietilcarbamazina y el albendazol para el control
de W. bancrofti, pero no destruye a los vermes adultos. En la loiosis, aunque el frmaco reduce las
concentraciones de microfilaria, algunas veces desencadena reacciones graves y al parecer es ms peligrosa
en este sentido que la dietilcarbamazina. La ivermectina tambin es eficaz para controlar la escabiosis,
pediculosis y la larva migratoria cutnea, as como para eliminar una gran proporcin de ascrides.
QUINFAMIDA
MECANISMO DE ACCIN: Es activa sobre la forma mvil y los quistes de Entamoeba Histolytica
actuando en la luz del intestino, su eficacia para eliminar los quistes se basa en su capacidad para
destruir los trofozoitos, lo que permite observar una gran eficacia teraputica en 24 horas.
Serphamida acta solamente sobre la amebiasis del tracto intestinal ya sea en la luz como en la
superficie de la mucosa, pero es ineficaz en el absceso y la hepatitis amebiana.
NITAZOXANIDA
MECANISMO DE ACCIN: La actividad antiprotozooaria de Nitazoxanida, es debida a la
interferencia con la piruvato ferredoxina oxidorreductasa (PFOR). En los parsitos la
reaccin de transferencia de electrones dependiente de esta enzima, es esencial para
el metabolismo energtico anaerbico. Se ha demostrado que la enzima PFOR en la
Giardia lamblia, reduce directamente a la Nitazoxanida, mediante la transferencia de
electrones en ausencia de ferredoxina, quedando inhabilitada para el funcionamiento
normal del parsito. La secuencia de ADN de la enzima PFOR del Cryptosporidium
parvum parece ser similar a la de Giardia lamblia, lo que sugiere que el frmaco
comparte el mismo mecanismo de accin. La interferencia con la reaccin de
transferencia de electrones en la enzima PFOR parece no ser la nica va por la que
exhibe su actividad antiprotozoaria la Nitazoxanida. Inhibiendo la polimerizacin de la
tubulina en el parsito
PREGUNTAS:
BIBLIOGRAFA: