Cloranfenicol Es un antibitico de tipo bacteriosttico que acta inhibiendo la sntesis proteica

bacteriana, unindose reversiblemente a la subunidad ribosomal 50s inhibiendo el paso de la

peptidil transferasa de la sntesis de protenas. Es un antibitico que acta sobre organismos
aerobios y anaerobios, grampositivo y gramnegativo, activo contra rickettsias pero no clamidias;
neisseria meningitidis y haemophilus influenzae son altamente susceptibles, para ellos puede ser
bactericida.
Posee una vida media de alrededor de 4 horas. La dosis usual de cloranfenicol es de 50-
100mg/kg/d. La dosis en RN y nios prematuros es de 25mg/kg/d. Una dosis oral de 1g de
cloranfenicol produce concentraciones entre 10 y 15mg/ml. Se administra como prodroga en
palmitato de cloranfenicol por va oral y succinato de cloranfenicol por va parenteral el cual es
hidrolizado en el interior del organismo a su forma activa.
Despus de su absorcin es distribuido ampliamente por todos los tejidos incluso el SNC, pasando
fcilmente las barreras hemticas. El frmaco es excretado activamente por orina. Es inactivado
mediante conjugacin con cido glucurnico y es excretado por la orina, por bilis y heces. No se
modifica la dosis en casos de insuficiencia renal, pero si en caso de falla heptica.
Uso clnicos Es de ayuda en el tratamiento de infecciones por rickettsias como Tifo y Tifo de las
Montaas Rocallosas. En pacientes peditricos menores de 8 aos con contraindicacin de
tetraciclinas. Auxiliar en el tratamiento de la meningitis meningococica en pacientes hipersensibles
a la penicilina. La dosis es de 50-100mg/Kg/d dividida en cuatro tomas. Es utilizado en infecciones
oftlmicas debido a su facilidad de penetracin a los tejidos del ojo y a su amplio espectro,
recordando su ineficacia frente a la infecciones por chlamydia.
Efectos adversos Nuseas, vmito, diarrea; candidiasis oral o vaginal por alteracin de flora
normal, anemia aplsica (1:24000-40000 pacientes) En pacientes peditricos, debido a la
deficiencia en la conjugacin del frmaco, este se acumula cuando la dosis es de 50mg/kg/d o ms
y causa el sndrome del beb gris : vmito, flacidez, hipotermia, coloracin griscea, choque. Es un
inhibidor del citocromo P-450.
Resistencia Concentracin intracelular disminuida debida al ingreso impedido y al egreso
aumentado por una bomba de transporte activo. Proteccin ribosomal debida ala produccin de
protenas que interfieren con la unin de las tetraciclinas a los ribosomas. Inactivacin enzimtica
de las tetraciclinas. Las bacterias resistentes a tetraciclinas pueden ser susceptibles a doxiciclina y
la minociclina debido a que estas se transportan con menor rapidez que el resto.
Una dosis de 500mg cada 6 h de clorhidrato de tetraciclina o de oxitetraciclina produce una
concentracin sangunea de 4 a 6 mg/ml; mientras tanto con una dosis de 200mg de doxiciclina o
minociclina alcanza una concentracin 2 a 4 mg/ml. Las tetraciclinas se excretan principalmente en
bilis y orina, de 10 a 40% es excretado por heces. La doxiciclina no se elimina por va renal.
Clasificacin De accin corta: clortetraciclina, tetraciclina, oxitetraciclina t = 6 a 8h. De accin
intermedia: demeclociclina y metaciclina t = 12h. De accin prolongada: doxiciclina y minociclina
t = 18h.
Usos clnicos Frmaco de eleccin en infecciones con Mycoplasma pneumoniae , clamidia,
rickettsia y algunas espiroquetas. Se utilizan en regmenes de combinacin para tratar ulceras
producidas por H pylori. Pueden ser empleadas en infecciones producidas por grampositivos y
gramnegativos, incluyendo vibrio, cuando los orgainsmos no sean resistentes. Son eficaces en las
infeccciones por clamidias incluso de transmisin sexual.
En combinacin con un aminoglucsido se indica para peste, tularemia, brucelosis. En infecciones
por protozoos debidos a entamoeba histolytica o plasmodium falciparum. La minociclina en dosis
de 200mg/d por VO durante 5 das puede erradicar el estado de portador meningococico; aunque
es mas recomendable el uso de la rifampicina.
Dosis Tetraciclina 0.25 a 0.5 g cuatro veces al da para adultos, de 20 a 40 mg/kg/d para nios.
Demetociclina o Metaciclina 600mg diarios. Doxiciclina 100 mg 1 o 2 veces al da y 100 mg cada 12
a 24 h IV. Minocilcina 100 mg 2 veces al da.
Adversos Hipersensibilidad: fiebre, exantemas cutneos Gastrointestinales: nauseas, vmito,
diarrea, anorexia. seos: produccin de deformidad, inhibicin del crecimiento, en dientes
decoloracin, displasia en encas.
Hepticos: se ha informado casos de necrosis heptica con dosis de 4g/d o ms IV. La
demeclociclina puede producir fotosensibilidad. Dosis superiores a 100mg de doxiciclina y de 200
a 400mg de minociclina, han producido desvanecimiento, vrtigo, nuseas y vmito.