FARMACOS PARA EL APARATO DIGESTIVO Son frmacos que se usan en el tratamiento y profilaxis de ulcera pptica y otras condiciones de hipersecrecin

gstrica, como en el sndrome de zollingerellison.en su mayor parte, la enfermedad acido pptica se encuentra asociada a una infeccin helicobacter pylori, y su erradicacin disminuye la sintomatologa y recurrencia. El aparato digestivo consta de dos divisiones anatmicas bsicas: el tubo digestivo y los rganos accesorios. El tubo digestivo, es un tubo hueco largo que se extiende desde la boca hasta el ano. Los rganos accesorios de la digestin incluyen las glndulas salivares, el hgado, la vescula biliar y el pncreas.

PATOGENIA DE LA LCERA PPTICA Una LCERA es una erosin de la capa mucosa del tubo digestivo, normalmente est asociada a inflamacin aguda. El termino lcera pptica se refiere a una lesin que est localizada en el estmago o en el intestino delgado.

La principal causa de UP es la infeccin por la bacteria gram negativa helicobacter pylori. En los pacientes no infectados, la cusa ms comn de UP es el tratamiento farmacolgico con AINE. Los factores secundarios que contribuyen a la lcera y a su posterior inflamacin incluyen el exceso de

produccin de cido gstrico y la hiposecrecin de la proteccin adecuada de la mucosa.

El SINTOMA caracterstico de la lcera duodenal es un dolor corrosivo o urente en el abdomen superior que ocurre de 1 a 3 horas tras una comida. Las lceras gstricas son menos frecuentes que las duodenales y tienen sntomas diferentes. Se alivian con la ingesta, el dolor puede continuar incluso despus de una comida.

FARMACOTERAPIA DE LA LCERA PPTICA

Los objetivos del tratamiento farmacolgico de la UP son proporcionar un alivio inmediato de los sntomas, favorecer la curacin de la lcera y prevenir la futura recurrencia de la enfermedad. Estos frmacos entran en cuatro clases principales, ms un grupo miscelneo.
Anticidos Inhibidores de la bomba de protones Antagonistas de los receptores H2 Antibiticos para H. Pylori Otros frmacos

Para los pacientes tratados con AINE , el enfoque inicial para tratar la UP implica cambiar al paciente a una medicacin alternativa, como el paracetamol o un inhibidor selectivo de la COX-2. Para los pacientes con infeccin por H. pylori, el principal objetivo del tratamiento farmacolgico es la erradicacin de la bacteria con antibiticos. El tratamiento slo con antiulcerosos recadas de la UP. sin erradicar H. pylori se asocia a una tasa muy alta de

FARMACOTERAPIA CON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2 MECANISMO DE ACCIN Y EFECTOS

Al bloquear a los receptores H2 de histamina, la concentracin intracelular de cAMP se reduce, con lo que la actividad de la cinasa de protenas y la actividad de la bomba de protones tambin disminuyen; el resultado es la limitacin de la secrecin de cido en el estmago. Estos medicamentos aceleran la cicatrizacin de las lceras y mejoran los problemas gstricos. Muchos individuos observan alivio de la sintomatologa

pocos despus de comenzar el tratamiento. Para los pacientes que experimentas recadas despus de suspender estos frmacos, es comn que una baja dosis diaria ayude y prevenga el desarrollo de nuevas lceras. Los antagonistas de los receptores H2 de histamina tambin causan alivio en muchos pacientes con reflujo gastroesofgico.

La HISTAMINA tiene dos tipos de receptores: H1 y H2. La activacin de los receptores H1 produce los sntomas clsicos de inflamacin y alergia. Mientras que los receptores H2 son responsables del aumento de la secrecin de cido en el estmago.

La CIMETIDINA, el primer antagonista de los receptores H2 , y otros frmacos de esta clase, son bastantes eficaces para la supresin del volumen y acidez de las secreciones de las clulas parietales. Estos frmacos se usan para tratar los sntomas tanto de la UP como de la ERGE, y varios agentes de este grupo estn disponibles sin receta mdica para el Tx del ardor de estmago. La cimetidina se usa con menos frecuencia con otros antagonistas de los

receptores H2 por sus numerosas interacciones frmaco-frmaco (inhibe las enzimas hepticas que metabolizan los frmacos) y porque tiene que tomarse hasta cuatro veces al da. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2 Frmaco Cimetidina Va de administracin y dosis en el adulto (dosis mxima donde est indicado) VO; 300-400 mg dos-cuatro veces/da o 800mg al acostarse para profilaxis de las lceras VO; 20mg dos veces al da o 40mg al acostarse para lceras activas; 20mg al acostarse para profilaxis de las lceras. VO; 300mg al acostarse para ulceras activas; 150mg al acostarse para profilaxis de las lceras Efectos adversos Diarrea, estreimiento, cefalea, fatiga, arritmias Hepatitis, discrasias sanguneas, anafilaxis Arritmias

Famotidina

Nizatidina

Ranitidina HCl

VO; 100-150mg dos veces al da o 300mg al acostarse para lceras activas; 1250 mg al acostarse para profilaxis de las lceras.

FARMACO PROTOTIPO; RANITIDINA DE CLORHIDRATO

ACCIONES Y USOS
Acta bloqueando los receptores H2 del estomago para disminuir la produccin de cidos. Tiene una potencia mayor que la cimetidina, lo que permite su admn. una vez al dia, antes de acostarse. La curacin de la ulcera tarda aprox. De 4 a 8 semanas. Estn disponibles las formas IV e IM para el tratamiento de ulceras sangrantes agudas inducidas por el estrs. Existe una combinacin con ranitidina y citrato de bismuto.

FARMACOCINETICA
Inicio de accin: desconocido Pico de accin:2-3 h Semivida:2-3 h Duracin del efecto: 8-12 h.

EFECTOS ADVERSOS
La ranitidina no atraviesa la barrera hematoencefalica de forma apreciable por lo que la confusin y depresin del SNC observadas con la cimetidina no se esperan con la ranitidina. Aunque es raro son posibles descensos graves en el nmero de eritrocitos, leucitos y plaquetas. En altas dosis puede producir impotencia o prdida de libido en hombres. Contraindicaciones: incluyen hipersensibilidad a los antagonistas de los receptores h2, porfiria aguda y admon.de frmacos sin receta mdica en nios menores de 12 aos.

PRECAUCIONES DE ADMINISTRACION.
Administre despus de las comidas y vigile la funcin heptica y renal. Categora B de riesgo en el embarazo.

FARMACOTERAPIA CON INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

Actan bloqueando la enzima responsable de la secrecin de cido clorhdrico en el estmago. Se usan ampliamente en lo tratamientos a corto plazo de la UP y de la ERGE.

Reducen la secrecin de cido en el estmago al unirse de forma irreversible a la enzima H+, K+-ATpasa. Los inhibidores de la bomba de protones reducen la secrecin de cido en mayor grado que los antagonistas de los receptores H2 y tiene una mayor duracin de accin. Todos los agentes de este tipo tienen una eficacia y unos efectos adversos similares.

Pueden ser necesarios varios das de tratamiento con el inhibidor de la bomba de protones antes de que el paciente note un alivio de dolor ulceroso. Los efectos beneficiosos siguen durante 3 a 5 das despus de que el frmaco se haya

retirado. Estos frmacos solo se usan para el control a corto plazo de las lceras ppticas y la ERGE: la duracin tpica del tratamiento suele ser 4 semanas.

Frmaco

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES Va de administracin y dosis en Efectos adversos el adulto (Dosis mxima donde este indicado) VO; 20-40 mg/da VO;15-60 mg/da VO;20-60 mg una o dos veces al da VO; 40mg/da VO; 20mg/da Los efectos adversos graves son raros. Cefalea, diarrea, erupciones, mareo nuseas,

Esomeprazol Lansoprazol Omeprazol

Pantoprazol Rebeprazol

FARMACO PROTOTIPO: OMEPRAZOL,INHIBIDOR DE LA BOMBA DE PROTONES

ACCIONES Y USOS Fue el primer inhibidor de la bomba de protones que se aprob para UP.reduce la secrecin de acido en el estomago unindose de forma irreversible a la enzima H,k ATPasa.aunque este agente puede tardar de 2 horas en alcanzar concentraciones teraputicas, sus efectos duran hasta 72 horas.se usa para el tratamiento a corto plazo, de 4 a 8 semanas de la ulceras ppticas y el ERGE.la mayora de los pacientes no tienen sntomas tras dos semanas del tratamiento.se usa durante periodos ms largos en pacientes que tienen hipersecrecin crnica de acido gstrico, una enfermedad llamada sndrome de zonllinger-ellison.es el frmaco ms eficaz para este sndrome. El omeprazol est disponible en forma oral. EFECTOS ADVERSOS PRECAUCIONES DE ADMINISTRACION. Administre antes de las comidas. Los comprimidos no deben masticarse, partirse ni triturarse. Se puede administrar junto con anticidos. Categora C de riesgo en el embarazo. FARMACOCINETICA INICIO DE ACCION: 0,5-3,5 h PICO DE ACCION: 5 Das. SEMIVIDA:0,5-1.5 h DURACION DEL EFECTO3-4 DIAS.
Cefalea, nauseas, diarrea, erupciones y dolor abdominal.

CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad
al frmaco.

INTERACCIONES
FARMACO-FARMACO: su uso con diacepam, fenitoina, y depresores del SNC puede aumentar los niveles en plasma de estos frmacos. El uso junto con warfarina puede aumentar la probabilidad de sangrado. PRUEBAS DE LABORATORIO: aumento de concentraciones plasmticas de ALT, AST y fosfatasa alcalina.

ANTICIDOS Son sustancias alcalinas que se han usado para neutralizar el cido del estmago desde hace siglos, y se encuentran libremente disponibles como frmacos de venta sin receta mdica.

Frmaco

Bicarbonato sdico

Carbonato clcico

ANTICIDOS Va de administracin y dosis en el adulto (dosis mxima donde est indicado) VO; 0,3-2g una a cuatro veces al da 0 cucharadas de polvo en un vaso de agua VO; 1-2 g dos a tres veces al da

Efectos adversos

Distensin abdominal, eructos, flatulencia Estreimiento y flatulencia Impactacin fecal, alcalosis metablica, hipercalcemia, clculos renales. Estreimiento, nuseas, dolores clicos abdominales Diarrea, nuseas, vmitos, retortijones

Carbonato clcico con hidrxido de VO; 2-4 cpsulas o magnesio comprimidos a demanda (mx.: 12 comprimidos/da) Hidrxido de aluminio VO;600 mg tres o cuatro veces al da Hidrxido de magnesio VO;2,4-8(30-60mL)/da en dosis nica o divididas Hidrxido de magnesio hidrxido de aluminio

con VO; 2-4 comprimidos a demanda (mx.: 16 Hipermagnesemia, arritmias comprimidos/da) (cuando se administra por va parenteral) Hidrxido de magnesio con VO; 10.20 mL a demanda hidrxido de aluminio y simeticona (mx.: 128mL/da) o 2-4 comprimidos a demanda (mx.: 24 comprimidos/da) magaldrato VO; 480-1.080 mg (5-10 mL de suspensin o 1-2 comprimidos) al da (mx.: 20comprimidos o 100 mL/da)

FARMACO PROTOTIPO;HIDROXIDO DE ALUMINIO;ANTIACIDO

ACCIONES Y USOS
Es un agente inorgnico usado solo en la combinacin con otros anticidos, como el hidrxido de magnesio. Su principal accin es neutralizar el acido gstrico, elevando el PH del contenido gstrico. Son ms efectivos usados en combinacin con otros agentes antiulcerosos para el alivio sintomtico del ardor de estomago debido a UP o ERGE.El carbonato de aluminio y el fosfato de aluminio tambin estn disponibles.

FARMACOCINETICA
Inicio de accin: 20-40 min. Pico de accin: 30 min. Semivida: desconocida

PRECAUCIONES DE ADMINISTRACION:
Administre los anticidos de aluminio al menos 2 horas antes o despus de otros frmacos porque puede afectar a su adsorcin. Categora C de riesgo en el embarazo

EFECTOS DVERSOS Si se toman en dosis altas, los anticidos de los cidos de aluminio pueden inferir con el metalismo del fosfato y producir estreimiento. Con frecuencia se combinan con compuestos de magnesio, que contrarrestan el estreimiento que se suele padecer con los anticidos de aluminio. El uso excesivo o crnico puede producir hipofosfato tema.

Duracin del efecto: 2 h si se toma con alimentos, 3 h si se toma 1 h tras la comida. INTERACCIONES

FARMACO FARMACO: Los compuestos de aluminio no deben tomarse con oteas medicaciones, porque pueden inferir con su absorcin. El uso junto con sulfonato de sodio poliestireno puede causar alcalosis sistemtica PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden elevarse los valores de gastrina srica y el pH de la orina. Los valores de fosfato en plasma pueden causar alcalosis sistemtica.

Los anticidos son compuestos alcalinos inorgnicos de aluminio, magnesio, sodio o calcio. Las combinaciones de hidrxido de aluminio y de hidrxido de magnesio, el tipo ms frecuente, son capaces de neutralizar rpidamente el cido gstrico, estn disponibles en comprimidos masticables y en formulaciones lquidas. Unos pocos productos combinan anticidos y bloqueadores de los receptores H2, a veces se aade simeticona.

La simeticona se clasifica como un anti flatulento, porque reduce el gas. Los anticidos actan en 10 a 15 minutos, se duracin de accin slo es de 2 horas; por ello deben de tomarse a lo largo del da.

ANTIBITICOS PARA HELICOBACTER PYLORI

La bacteria gramnegativa H. pylori se asocia al 90% de los pacientes con lceras duodenales y al 70% de los que lo padecen lcera gstrica. Tambien se asocia de forma importante con el cncer gstrico. Para eliminar ms rpido y por completo las lceras ppticas, se usa la terapia combinada con varios antibiticos para erradicar esta bacteria.

Las infecciones por H. pylori pueden permaneces activas de por vida si no se tratan adecuadamente. La eliminacin de este organismo permite que las pulceras curen ms rpidamente y permanezcan ms tiempo en remisin. Los siguientes antibiticos se usan normalmente para este propsito:

Amoxicilina Claritromicina Metronidazol Tetraciclina Subsalicilato de bismuto o citrato bismuto de ranitidina

Se administran dos o ms antibiticos al mismo tiempo para aumentar la eficacia del tratamiento y para disminuir la posible resistencia bacteriana. Los antibiticos tambin se combinan con un inhibidor de la bomba de protones o un antagonista de los receptores H2. El tratamiento antibitico suele durar de 7 a 14 das. Se puede encontrar informacin adicional sobre los anti infecciosos.

OTROS FRMACOS PARA LA LCERA PPTICA

Otros frmacos que ayudan a tratar la UP. El SUCRALFATO consta de sacarosa con hidrxido de aluminio. El frmaco produce una sustancia gruesa y parecida a un gel que cubre la lcera, protegindola de una mayor erosin y favoreciendo la curacin. No afecta a la secrecin de cido gstrico. Su principal efecto adverso es el estreimiento.

El MISOPROSTOL inhibe la secrecin cida gstrica y estimula la produccin de moco protector, previene las lceras ppticas en pacientes que toman altas dosis de AINE o glucocorticoides. Clasificado como frmaco de categora X de riesgo en el embarazo, el misoprostol est contraindicado en este periodo.

La METOCLOPRAMIDA es un antiemtico y agente procintico. Mejora el tono muscular del tubo digestivo.