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1 Hi Stamina
1 Hi Stamina
Histamina
Molcula
Anillo imidazlico
Vas de metabolismo
Metilacin Desaminacin
Receptores Histamnicos
H1 H2
H3 H4
Receptores H1
Membrana de clulas musculares lisas de vasos Bronquios Tracto gastrointestinal Tejido de conduccin del corazn Algunas clulas secretoras terminaciones de nervios sensitivos.
Receptores H2
Membranas de clulas parietales de la mucosa gstrica Clulas musculares lisas de vasos Clulas miocrdicas Clulas basfilas (autorreceptores)
Receptores H3
Receptores H4
Tipo
Localizacin
Funcin
Causa vasodilatacin, broncoconstriccin, disminuye al conduccin del impulso cardiaco a travs del nodo AV, activacin del msculo liso.
Receptor de histamina H2
Membranas de Regula principalmente la secrecin de clulas parietales de cidos gstricos, favorece la entrada de la mucosa gstrica, calcio al interior de las clulas del Clulas musculares miocardio y aumenta la fuerza de lisas de vasos, contraccin. Clulas miocrdicas
Tipo
Localizacin
Funcin
Inhibe liberacin de noradrenalina, acetilcolina, norepinefrina y serotonina.
Funcin fisiolgica desconocida por el momento, aunque se sugiere que podra ser el reclutamiento de clulas generadoras de sangre (hematopoyticas) como los eosinfilos.
Frmacos antihistamnicos
Frmacos antihistamnicos
Antihistamnicos H1
1era generacin: Difenhidramina Dimenhidrinato Prometazina 2da generacin: Loratadina Desloratadina Cetirizina
Antihistamnicos H2
Famotidina Ranitidina Cimetidina
Antihistamnicos H3
Tioperamida
Ciproxifano Proxifano
Benpropita
Difenhidramina
Benadryl , Dimedrol
Fue
Acciones Farmacolgicas:
Bloquea el efecto de la histamina en los sitios del receptor H1 Agente anticolinrgico potente.
Va Oral, parenteral (intramuscular) Vida media de 2-8 horas Metabolismo en varias enzimas hepticas citocromo P450 Excrecin 94% a travs de la orina, 6% a travs de las heces
Aplicaciones teraputicas:
Toxicidad:
Dimenhidrinato
Dramamine, Gravol y Vertirosan
Acciones Farmacolgicas:
Efectos depresores sobre el sistema nervioso central Inhiben la estimulacin vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vrtigo (efectos anticolinrgicos ) Va Oral, parenteral Metabolismo Hgado Vida media 1-4 horas Excrecin Renal
Aplicaciones teraputicas:
Prevenir las nuseas, vmitos y mareos causados
por viajes (Cinetosis )
Toxicidad:
Loratadina
Clarityne, Loramine, Lorex
Acciones Farmacolgicas:
Bloqueante selectivo de los receptores H1 Carece de efectos depresores sobre el sistema nervioso central (somnolencia) Va oral Metabolismo heptico intenso a travs de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 Vida media de 1 a 2 horas Excrecin tiene lugar por va renal y fecal
Aplicaciones teraputicas:
Toxicidad:
Cetrizina
Reactine, Zyrtec
Metabolito activo de la hidroxizina que no penetra en forma importante el SNC. Acciones farmacolgicas:
Produce una inhibicin selectiva de los receptores perifricos H1 Inhibe la migracin tisular de clulas inflamatorias y eosinfilas en ciertas urticarias
Va
oral Metabolismo heptico Vida media: 3 horas Excrecin renal, heces Aplicaciones teraputicas: Rinitis alrgica Urticaria aguda Conjuntivitis alrgica Toxicidad: Somnolencia
Desloratadina
Delorat, Clarinex
Acciones Farmacolgicas:
Antagonista selectivo de los receptores perifricos H1 No ingresa al SNC Inhibe la liberacin de citoquinas proinflamatorias de los mastocitos / basfilos
Aplicaciones teraputicas:
Toxicidad:
Antihistamnicos H2
Famotidina
Tipodex, Ulcerax, Nulcerin
Acciones Farmacolgicas:
Inhibidor de los Receptores H2 de Histamina Reduce la secrecin gstrica de cido basal Aumenta el pH gstrico favoreciendo la cicatrizacin de las lceras Va oral y parenteral Vida media de 2 a 4 horas
Metabolismo
Aplicaciones Teraputicas:
lcera gstrica y duodenal Reflujo gastroesofgico Otras condiciones hipersecretoras patolgicas
Toxicidad:
Ranitidina
Zantac, Ranidin
Acciones Farmacolgicas
Aplicaciones teraputicas:
Desrdenes gastrointestinales (secrecin gstrica incrementada) Reflujo gastroesofgico Gastritis lcera pptica
Cimetidina
Fremet, Tagamet
Acciones Farmacolgicas:
Aplicaciones teraputicas:
Toxicidad:
Antihistamnicos H3 Y H4
Antihistamnico H3:
Tioperamida Benpropita Ciproxifano Proxifano
Antihistamnicos H3 Agonistas inversos
Derivado Imidazlico
Antihistamnico H4:
Homologa estructural con el receptor H3 El antagonismo del receptor H4 podra ser de inters en el tratamiento de algunos procesos inflamatorios y alrgicos.
Referencias
Jess Flrez. Farmacologa Humana. 5ta edicin. Goodman y Gilman. Las bases de la farmacologa teraputica 10 ed.