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Alfa Metil Dopa

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METILDOPA

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN Es un antihipertensivo de administración oral e intravenosa. CLASIFICACIÓN Metildopa es un inhibidor aromático de la amino ácido descarboxilasa, tanto en los animales como en el hombre. Pertenece al grupo de antiadrenérgicos de acción central. FARMACOCINÉTICA La máxima disminución en la presión arterial ocurre 4 a 6 horas después de la dosis oral. Una vez que se alcanza la dosis efectiva, se presenta una respuesta uniforme de la presión arterial a las 12-24 horas en la mayoría de pacientes. Después de retirar el medicamento, la presión arterial usualmente retorna a los niveles anteriores al tratamiento dentro de 24 a 48 horas. Metildopa se metaboliza en forma extensa. Los metabolitos urinarios conocidos son: alfa-metildopa mono-O-sulfato; 3-O metil-alfa-metildopa; 3,4dihidroxifenilacetona; alfa-metildopamina; 3-O-metil-alfa-metildopamina y sus conjugados. Aproximadamente el 70% de la droga que se absorbe se excreta en la orina como metildopa y su conjugado mono -O-sulfato. El aclaramiento renal es de alrededor de 130 mL/min en sujetos normales y está disminuido en la insuficiencia renal. La vida media plasmática de metildopa es de 105 minutos. Después de las dosis orales, la excreción se completa en 36 horas. Metildopa cruza la barrera placentaria, aparece en la sangre del cordón y en la leche materna. FARMACODINAMIA Aunque el mecanismo de acción no ha sido aún demostrado en forma concluyente, el efecto antihipertensivo de metildopa probablemente se deba a que es metabolizada hacia alfa-metilnorepinefrina, la cual disminuye luego la presión arterial mediante estimulación de receptores centrales alfa-adrenérgicos, falsos neurotrasmisores y/o reducción de la actividad plasmática de la renina. Metildopa ha demostrado que causa una reducción neta en la concentración tisular de serotonina, dopamina, norepinefrina y epinefrina tisular. En el hombre, la actividad antihipertensiva parece deberse únicamente al Lisómero. Se requiere aproximadamente el doble del racémico DL-alfa-metildopa para obtener el mismo efecto antihipertensivo. Metildopa no tiene un efecto directo sobre la función cardiaca y usualmente no

el manejo incluye atención especial a la frecuencia cardiaca y la presión de vaciamiento. De otra manera. Cuando la ingestión es reciente. INTERACCIONES Cuando la metildopa es usada con otras drogas antihipertensivas puede ocurrir potenciación . Metildopa reduce la presión sanguínea en posición decúbito y de pie. deberán emplearse medidas sintomáticas y de soporte. La coadministración de metildopa con sulfato o gluconato ferroso. debilidad. ya que se pueden presentar síntomas de toxicidad al litio. al volumen sanguíneo.(1) En el caso de sobredosis. no está recomendada. Los receptores adrenérgicos permanecen muy sensibles durante el tratamiento con metildopa. el balance hidroelectrolítico. se la puede controlar mediante vasopresores. INDICACIONES Tabletas y suspensión oral: Hipertensión. Los pacientes requieren menores dosis de anestésicos mientras se encuentren bajo tratamiento con metildopa.reduce el índice de filtración glomerular. Esto podría afectar el control de la presión arterial en pacientes tratados con metildopa. Algunos estudios han demostrado una disminución en la biodisponibilidad de la m etildopa cuando es ingerida con gluconato ferroso o sulfato ferroso. normal o elevada. el flujo sanguíneo renal o la fracción de filtración. No administrar concomitantemente con inhibidores de la MAO. . náusea y vómito). El tratamiento de la crisis hipertensiva debería iniciarse con una inyección de metildopa-HCl éster. Con poca frecuencia ocurre hipotensión por ejercicio y variaciones diurnas de la presión arterial. cuando esté indicada la administración parenteral. diarrea. La actividad plasmática de la renina. Cuando la ingestión ha sido más temprana. el lavado gástrico o la emesis pueden reducir la absorción. disminuye durante el tratamiento con metildopa. Usualmente produce una disminución altamente efectiva de la presión en posición supina con hipotensión postural sintomática infrecuente. La presión generalmente se mantiene sin aceleración cardiaca. la función urinaria y la actividad cerebral. Los pacientes deberían ser controlados muy cuidadosamente para detectar efectos secundarios relacionados a manifestaciones inusuales de idiosincrasia a la droga. distensión. En algunos pacientes la frecuencia cardiaca disminuye. Si se produce hipotensión durante la anestesia. TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Una sobredosis puede producir hipotensión aguda. bradicardia. mareo. íleo paralítico. SOBREDOSIS. los pacientes deberán ser cuidadosamente monitorizados. flatulencia. Presentación parenteral: Hipertensión. constipación. las infusiones podrían ser útiles para promover la excreción urinaria. Cuando metildopa y litio son administrados concomitantemente. del efecto antihipertensor. y otras respuestas atribuibles a una disfunción cerebral o gastrointestinal (sedación excesiva.

Las drogas simpaticomiméticas (levarterenol. epinefrina. . La metildopa puede eliminarse por diálisis. bitartrato de metaraminol) pueden estar indicadas.

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