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` ESTREPTOMICINA
` GENTAMICINA
` TOBRAMICINA
` NEOMICINA
` AMIKACINA
` NETILMICINA
` KANAMICINA
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` Los aminoglucósidos contienen
aminoazúcares ligados a un anillo de
aminociclitol por enlaces glucosídicos.
` Son policationes
` No se detectan concentraciones adecuadas
en LCR
` Son derivados de actinomicetos de la tierra
³Streptomyces´
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` Bactericida rápido, la lisis bacteriana
depende de la concentración.
` Bloquea la síntesis de proteínas y disminuye
la fidelidad de la traducción del mRNA en el
ribosoma.
` Difunden por canales acuosos formados por
porinas y el transporte depende de energia
( puede bloquearse por cationes divalentes,
pH bajo, hiperosmolaridad y anaerobiosis).
` Tiene efecto post antibiótico!!! (por debajo
de la CIM).
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` El más frecuente es que el antibiótico no
penetra al interior de la bacteria, ya sea por
escasa afinidad del compuesto por el
ribosoma o porque es inactivado por
enzimas del microbio.
` También puede haber alteración de la
estructura ribosómica (unicamente
estreptomicina). Es una mutación del blanco
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` Es un compuesto muy polar, por lo que no se
absorbe via oral, no se inactiva en el intestino
y se excreta por las heces.
` Puede haber absorción local o por instilación
en cavidades con superficies serosas, en
donde alcanza altas concentraciones que son
tóxicas bloqueo neuromuscular (mayormente
pacientes con IR ).
` Luego de la admnistración parenteral alcanza
Cmax entre 30 y 90 min.
` La absorción disminuye en pacientes en shock
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` De los aminoglucósidos, sólo la
estreptomicina se une a la albúmina, y sólo
concentra bien en corteza renal y endolinfa del
oido interno.
` La concentración en líquido pleural es lenta
pero se logra con administraciones repetidas
` La inflamación aumenta la penetración del
antibiótico en pericardio y peritoneo.
` Pasa barrera placentaria NO usar en el
embarazo!!
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` Se elimina casi todo por filtración
glomerular.
` Una gran fracción se excreta en las primeras
24hs.
` Se elimina tambíen por diálisis peritoneal o
hemodiálisis.
` La t ½ del antibiotico ligado a tejidos es de
30 a 700 hs. Se vé en orina hasta 20 días
despues de finalizar el tratamiento
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` Se prefiere usar una dosis diaria , excepto


en:
` Embarazadas
` Infección neonatal
` Endocarditis
` Pacientes con ClCr menor a 25ml/min (en
ellos usar c/48hs).
` Vigilar la concentración plasmática luego
del 4to día de tratamiento!!!
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Ototoxicidad: Mayormente reversible
En relación con el número de neuronas
Sensitivas destruidas (peor en ancianos).
Se potencia si se administra furosemida,
Ácido etacrínico.
Toxicidad vestibular: Nistagmo y desequilibrio postural
Tinnitus (1er síntoma coclear)

Nefrotoxicidad: Proteinuria leve con cilindros hialinos y


Granulosos, dismunye la FG.
Raramente hay NTA ( se vé aumento de
Es casi siempre
Creatininemia)
REVERSIBLE
Raramente hay ¦ de Ca**, K, P
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Bloqueo neuromuscular: Comienzo agudo
Se acompaña con apnea

NO dar con otros bloqueantes neuromusculares


Ni en pacientes con Miastenia Gravis!

Disfunción del nervio óptico: Escotomas


Aumento del punto ciego
* Parestesias peribucales
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` Tratar de usar una sola dosis diaria.
` Ajustar la dosis en pacientes con IR
` Tratar de no usar en embarazadas (nacen
niños hipoacúsicos!!!!)
` No administrar concomitantemente con:
cisplatino, vancomicina, ciclosporina,
anfotericina B, cefalotina, furosemida.
` Usar siempre otras drogas asociadas para
tratar tuberculosis.
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l Se administra intramuscular profundo o
endovenosa. La dosis es de 1 g/día.
` Cubre bacilos gram ± aerobios.
` Se utiliza para tratar la tuberculosis
SIEMPRE asociado con otras drogas.
` Para endocarditis bacteriana se asocia con
penicilina
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` Es el aminoglucósido de primera elección
para tratar bacilos gram negativos aerobios.
` Es de bajo costo, lo que facilito su uso
intrahospitalario.
` Se usa en neonatos con infecciones severas.
` Se dà intramuscular, endovenosa o tòpica en
crema ( para quemados).
` En meningitis, peritonitis y sepsis se asocia a
otro antibiótico.
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` Tiene las mismas vías de administración de
la gentamicina y ademas gotas oftálmicas.
` Posee mayor actividad contra Pseudomona
Aeruginosa, por lo que se utiliza más en
bacteriemia, neumonía y osteomielitis.
` A diferencia de los anteriores, tiene escasa
actividad al asociarse con penicilina ( contra
enterococos)
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` Tiene el espectro más amplio de todo el
grupo.
` Sirve para cepas resistentes a tobramicina y
gentamicina.
` Se usa cada 24, 12 u 8 hs, y se ajusta la
dosis según la función renal.
` No es activo contra Acinetobacter,
Providencia y Flavobacter
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` Es el último que se introdujo al mercado
` Puede ser activo contra bacterias
gentamicina-resistentes.
` Se utiliza en tratamiento de infecciones
urinarias en niños y adultos.
` Es activo contra Enterobacteriaceae
` En adultos la dosis máxima es 4 g/día.
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` Su uso disminuyó en los últimos tiempos
por su espectro limitado y por su mayor
toxicidad en comparación con otros de su
grupo.
` Puede administrarse vía oral y tambien
inyectable.
` La dosis en niños y adultos es la misma
` Debe reservarse su uso a pacientes que no
responden con antibióticos de primera línea
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` Cubre bien E.Coli, Klebsiella, Enterobacter y
Proteus; entre los gram + cubre S.aureus, E.
Faecalis y M. Tuberculosis.
` Se utiliza en forma local y oral, también
solución para lavado vesical o preparación
quirúrgica intestinal.
` Puede causar malabsorción intestinal
( diarrea y esteatorrea) e infecciones
sobreañadidas

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