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Aminoglucosidos
Aminoglucosidos
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` ESTREPTOMICINA
` GENTAMICINA
` TOBRAMICINA
` NEOMICINA
` AMIKACINA
` NETILMICINA
` KANAMICINA
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` Los aminoglucósidos contienen
aminoazúcares ligados a un anillo de
aminociclitol por enlaces glucosídicos.
` Son policationes
` No se detectan concentraciones adecuadas
en LCR
` Son derivados de actinomicetos de la tierra
³Streptomyces´
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` Bactericida rápido, la lisis bacteriana
depende de la concentración.
` Bloquea la síntesis de proteínas y disminuye
la fidelidad de la traducción del mRNA en el
ribosoma.
` Difunden por canales acuosos formados por
porinas y el transporte depende de energia
( puede bloquearse por cationes divalentes,
pH bajo, hiperosmolaridad y anaerobiosis).
` Tiene efecto post antibiótico!!! (por debajo
de la CIM).
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` El más frecuente es que el antibiótico no
penetra al interior de la bacteria, ya sea por
escasa afinidad del compuesto por el
ribosoma o porque es inactivado por
enzimas del microbio.
` También puede haber alteración de la
estructura ribosómica (unicamente
estreptomicina). Es una mutación del blanco
Ô
` Es un compuesto muy polar, por lo que no se
absorbe via oral, no se inactiva en el intestino
y se excreta por las heces.
` Puede haber absorción local o por instilación
en cavidades con superficies serosas, en
donde alcanza altas concentraciones que son
tóxicas bloqueo neuromuscular (mayormente
pacientes con IR ).
` Luego de la admnistración parenteral alcanza
Cmax entre 30 y 90 min.
` La absorción disminuye en pacientes en shock
º
` De los aminoglucósidos, sólo la
estreptomicina se une a la albúmina, y sólo
concentra bien en corteza renal y endolinfa del
oido interno.
` La concentración en líquido pleural es lenta
pero se logra con administraciones repetidas
` La inflamación aumenta la penetración del
antibiótico en pericardio y peritoneo.
` Pasa barrera placentaria NO usar en el
embarazo!!
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` Se elimina casi todo por filtración
glomerular.
` Una gran fracción se excreta en las primeras
24hs.
` Se elimina tambíen por diálisis peritoneal o
hemodiálisis.
` La t ½ del antibiotico ligado a tejidos es de
30 a 700 hs. Se vé en orina hasta 20 días
despues de finalizar el tratamiento
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