Farmacología. Lucía Redondo Alonso.

Unidad I. Principios Básicos de Farmacología

Tema 3. Absorción de los medicamentos

Farmacocinética
Rama de la Farmacología que estudia el movimiento de los fármacos en el organismo en
función del tiempo y de la dosis.

Comprende los procesos de:

Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción (LADME/ ADME: Algunos
consideran que la liberación es un proceso farmacocinético, mientras que otros no)

Absorción

Paso del fármaco desde el lugar donde ha sido colocado hasta el torrente circulatorio.

Para que se produzca la absorción del fármaco, éste tiene que atravesar membranas
celulares de 70 a 100 A de espesor, formadas por una doble capa de lípidos, proteínas y
glúcidos, y que poseen pequeños poros para moléculas hidrosolubles de menos de 8A. Posee
una serie de canales, por los que pasan fármacos de tamaño muy pequeño.

Características de la membrana celular

1. Fluidez
2. Permeabilidad selectiva

Mecanismos de transporte a través de las membranas celulares

 Difusion pasiva: A favor de gradiente. Es el mecanismo de transporte más utilizado por
los fármacos, ya que no necesita energía, ni la presencia de una molécula especializada
(carrier o transportador). La difusión pasiva la usan fármacos liposolubles y moléculas
de pequeño tamaño (a través de los poros).

 Transporte activo: El fármaco atraviesa la membrana celular contra gradiente.

Necesita energía y la presencia de un transportador. Posee dos características
fundamentales:

- Es saturable, el nº determinado de transportadores que se localizan en una célula

es finito, por lo tanto, si administramos una cantidad de fármaco que supere el nº
de transportadores, se ocuparán todos ellos y quedará parte de fármaco sin

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absorber hasta que queden transportadores libres, lo que influye en el tiempo de

absorción del fármaco.
- Se puede producir una inhibición competitiva , si hay dos fármacos que utilizan el
mismo transportador, aquel que tenga mayor afinidad por el transportador, es el
que va a ser absorbido, y cuando éste haya sido absorbido, entonces empezará a
absorberse el fármaco siguiente.

 Difusion facilitada: No necesita energía, pero si un transportador. Es saturable y puede

aparecer inhibición competitiva. Actúa una proteína específica que se liga al fármaco y
lo introduce en el interior celular, es lo que se denomina transportador.

 Difusión a través de los poros de la membrana

 Pinocitosis: Escasamente utilizado porque los fármacos son de tamaño molecular bajo
y la pinocitosis, la endocitosis ,como la exocitosis, se producen con moléculas de gran
tamaño, produciéndose una invaginación de la membrana celular que forma una
vacuola, introduciendo así el fármaco en el interior celular.

Funciones de las proteínas en la membrana

1. Elementos estructurales de la membrana
2. Receptores para sustancias químicas
3. Transportadores de iones y nutrientes e iones
4. Funciones enzimáticas
5. Marcadores celulares

Importancia de los componentes de la membrana celular en farmacología

 Fosfolípidos:
- Funciones como barrera semipermeable de la membrana celular
- Precursores de autacoides

 Proteínas de membrana:
1. Proteína receptor
2. Proteína bomba
3. Proteína enzima
4. Proteína canal.

Factores que influyen en la absorción de los fármacos

1. Liposolubilidad del fármaco: A mayor liposolubilidad del fármaco, con mayor
solubilidad se va a absorber.

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2. Grado de ionización del fármaco: Los fármacos son moléculas que se disocian, y esta
disociación depende del pka (constante de ionización del fármaco) y del pH del medio.
Si tomamos un ácido, cuando llega al estómago, éste se disgrega y se disuelve en el
tubo gástrico (pH muy bajo: 1-3). Ácido en medio ácido no se disocia y base en base no
se disocia. Éste ácido llega al estomago y no se disocia del todo ya que el estomago es
muy ácido. La porción no disociada del fármaco es la que se absorbe mejor ya que es
la más liposoluble.

3. Tamaño de la molécula: Cuanto más grande sea la molécula del fármaco, mas
dificultad tendrá éste para disolverse.

4. Concentracion del fármaco

5. Flujo sanguíneo de la zona de absorción: Cuanto más irrigada este la zona de

absorción, más rápidamente se va a producir la misma. Los tejidos poco irrigados
tardan más tiempo en producir la absorción.
Ejemplo: tejido muscular muy irrigado rápida absorción.
Por vía intravenosa NO se produce absorción, que se coloca el fármaco directamente
en el torrente circulatorio. Vía intravenosa solo se pueden introducir soluciones
verdaderas.

6. Preparacion farmacéutica: En preparaciones líquidas el fármaco no se tiene que

disolver, ya que ya está disuelto.
 Liquidos > solidos (los líquidos se absorben con mayor rapidez)
 Soluciones verdaderas > soluciones coloidales y suspensiones ( los
fármacos en solución verdaderas se absorben más rápidamente que
las soluciones coloidales)