Justificación

Los Benzimidazoles son efectivos para el tratamiento de la ascariasis intestinal, aunque algunos

autores están en contra de su administración en el primer año de vida y durante
el embarazo debido a sus efectos teratogénicos en animales. Los agentes más comúnmente
recomendadas son el albendazol y el mebendazol. La ivermectina y pirantel son alternativas, este
último se sugiere para las pacientes embarazadas en quienes los probenzimidazoles están
contraindicados. Un agente antihelmíntico producido en China, la tribendimidina (a una dosis de
300 mg), ha demostrado ser tan eficaz como el albendazol.

El albendazol disminuye la producción de ATP en el gusano, causando el agotamiento de

la energía, la inmovilización inminente, y finalmente la muerte del mismo. El mebendazol produce
la muerte del gusano bloqueando de forma selectiva y de forma irreversible la absorción de
la glucosa y otros nutrientes a nivel del intestino, donde moran los helmintos.

El benomilo, conocido con el nombre comercial de Benlate® es un fungicida efectivo en contra de

numerosas enfermedades de las plantas causadas por diversas especies de hongos. Otros
benzimidazoles usados en la agronomía son el carbendazol, Bavistin® y eltiabendazol usado
durante el transporte y almacenamiento de frutas para su protección.

Propiedades farmaceuticas 

Acción farmacología y mecanismo de accion

Se ha demostrado que los animales huéspedes metabolizan los profármacos y precursores del bencimidazol ( febantel y
tiofanato) en bencimidazol verdadero. La mayor eficacia de estos compuestos surge por la modificación química, que los hace
menos solubles y fáciles de absorber, de manera que tardan más en alcanzar niveles máximos en sangre y en eliminarse.

Su absorción se hace por el tracto gastrointestinal y se metabolizan por formación de sulfóxidos, en el hígado y otros metabolitos
que se eliminan por la orina.

Por su poca solubilidad, permanece largos períodos como precipitado sólido en el intestino, a medida que se disuelve
lentamente. Mantiene concentraciones, en plasma e intestino por largo tiempo, facilitando su acción sobre larvas inmaduras y
latentes, así como nematodes adultos.

Se estima como vida media del compuesto a unas 10 horas, aproximadamente. Los principales son los derivados del sulfóxido y
sulfato, responsables de la mayor parte de la actividad antihelmíntica. Se excreta principalmente por vía fecal y algo por vía
urinaria.

Impide la polimerización de tubulinas, interfiriendo el transporte de lisosomas primarios y secundarios, derivando a la

degeneración celular. Provocan el bloqueo de la fumarato reductasa.

FORMAS FARMACÉUTICAS DE USO

Suspensión oral, pasta oral, comprimidos, granulado o bolos..

descripcion

Polvo blanco amarillento insoluble en agua y soluble en solventes orgánicos (dimetilsulfòxido y ácido acético). La adición de
alcohol incrementa su solubilidad.

Compuesto producido por modificación de cadenas laterales del núcleo básico bencimidazol, que caracteriza a los fármacos,
cuyo prototipo es el tiabendazole.

toxicidad

Toxicidad aguda

LD50 Ratón 1320 mg/kg

Cobayo 900 mg/kg

Conejo entre 500 y 1250 mg/kg

Hámster Mayor a 10.000 mg/kg

Otros estudios de toxicidad aguda

a. Bovinos 300 mg/kg-

b. Ovinos 200 mg/kg

c. Caninos 300 mg/kg. ( Anorexia, letargias, leve perdida de peso, muerte.)

150 mg/kg. (Pelo hirsuto)

Toxicidad aguda en bovinos:

Se realizaron estudios buscando determinar el nivel de toxicidad con una dosis única. Los animales recibieron 75, 106,150 y 300
mg/kg como dosis única. Hasta la dosis de 106 mg/kg los animales no presentaron síntomas de intoxicación.

A la dosis de 106 mg/kg se observo apenas indisposición y diarrea en algunos animales. Con dosis única de 150 mg/kg, algunos
animales manifestaron síntomas de intoxicación caracterizados por anorexia, letargo y perdida de peso. A la dosis de 300 mg/kg,
dos animales murieron con síntomas de intoxicación.

La dosis máxima tolerada por el bovino, suministrada como dosis única es de 75 mg/kg. Esta dosis es bien tolerada, inclusive, en
administraciones semanales durante 8 semanas.

Toxicidad subaguda en ratones y caninos:

Estudios de toxicidad subaguda en ratones con dosis de 2, 10 y 20 mg/kg, diariamente, durante 3 meses, no provocaron
alteraciones, clínicas ni en la necropsia. Caninos con el mismo esquema de dosaje no mostraron alteraciones.

Toxicidad subaguda en bovinos:

Estos estudios demostraron que después de un período de 5 días con administración diaria de una dosis de 7.5, 25 y 40 mg/kg
por día, con posterior sacrificio de los animales a los 5 y 9 días después de finalizado el tratamiento, no provocó ninguna
alteración macroscópica ni microscópica debida al Albendazol.

Toxicidad crónica:

Este fármaco es embriotóxico. Algunos de los benzimidazoles son teratogénicos y dependiendo de la posología están
contraindicados al principio de la preñez.

Ref. Report de la Agencia Europea para la Evaluación de Medicamentos Veterinarios. (Junio 1996)