Metabolismo y

farmacocinética de
anticonceptivos
esteroidiales en mujeres
obesas
 Metabolismo y Farmacocinética
de las Mujeres no Obesas
 El componente estrogenico de prácticamente
todos los anticonceptivos orales combinados
se compone de EE (Etinil Estradiol).
 Amplia variabilidad en el nivel más alto de EE de
la sangre y el tiempo necesario para llegar a
ella se ha observado entre los individuos,
estos varían de 1 a 2 h en la mayoría de las
mujeres y hasta 6 h en los demás.
 El metabolismo de Etinil Estradiol sigue caminos
similares a la del estradiol endógeno del
organismo.
Estudios
 Los estudios en diversas poblaciones étnicas
han demostrado que los niveles de EE del
plasma diferencian substancialmente entre
los grupos étnicos. En un estudio del
metabolismo de EE en mujeres de Nigeria,
Sri Lanka, Singapur, Tailandia, Estados
Unidos y otros, encontraron los niveles más
bajos del plasma de EE en Mujeres
nigerianas y el más alto en Mujeres de
Tailandia, incluso cuando está corregido
para la superficie del cuerpo.

 Metabolismo y Farmacocinetica de Progestinas
en mujeres no-obesas

 Hay 24 diferentes progestágenos sintéticos (progestinas) de

uso terapéutico
 Las progestinas pueden clasificarse en dos grupos :
 a. los relacionados con la progesterona
 b. los relacionados con la testosterona
 Muchos de las progestinas son profármacos
 Las progestinas, tanto reducidas como no reducidas, puede
sufrir hidroxilación
 Las Progestinas en los anticonceptivos orales sufren
metabolismo del primer paso hepático
 Conocimientos generales sobre el efecto de la
obesidad en el metabolismo y la farmacocinética
de los medicamentos
 El metabolismo de las drogas se produce en dos
fases:

Fase 1: Ocurren procesos de Red-Ox,
Hidrólisis, etc.

Fase 2: Ocurren Reacciones de
Conjugacion.
 Estas fases se encuentran Reguladas por
Citoquinas, afectadas por las grasas (Disminuye
la cantidad de Citoquinas).
 Los Transportadores de drogas juegan un papel
vital en el metabolismo.
 La interacción entre las enzimas metabolizadoras
de drogas y los transportadores determinan el
desempeño de la droga.

 Efectos de la obesidad sobre el
metabolismo y la farmacocinética de
esteroides anticonceptivos
 IMC, puede afectar a la farmacocinetica de
diferentes maneras:


Ø Biodisponibilidad
Ø
Ø Separación Hepática
Ø
Ø Separación Renal
Ø
Ø
 Hasta la fecha se han realizado tres estudios que
investigan la farmacocinética de esteroides en
mujeres obesas.
Ø
Ø Alison B. Edelman
Ø Westhoff
Ø Segall-Gutierrez

 La mayoría de los estudios han excluido a mujeres
sobre el 130% de peso corporal ideal.

 La vía de administración para los estudios, fue
mediante vía oral y transdermica ó parenteral.

  Alison B. Edelman :
Ø El estudio, consiste en medir los niveles de suero que
contiene levonogestrel y EE, administrado por una
vía oral.
Ø El periodo de levonogestrel, en los obesos estaba el
doble que en las mujeres normales.
 Westhoff:
ØEl segundo estudio, demostró los anticonceptivos orales
combinados (AOC), de levonogestrel de 150mg y de
30mg de EE, administrados por vía oral.


Ø

 ØEl resultado fue que las mujeres obesas, presentaban
un AUC (area bajo la curva) bajo, en el caso del EE.
Comparada con mujeres normal.

[ ] plasmática

AUC en personas
normal

AUC en personas obesas

Tiempo
 Los autores, concluyeron que las diferencias
farmacocinéticas NO DEBEN AFECTAR LA EFICACIA
de los anticonceptivos en personas obesas, cuando
se administran AOC.
 Segall-Gutierrez:
 El Depo-MPA (DMPA-SC 104 mg), este medicamento,
fue administrado por vía subcutáneo, durante 12
ciclos, ósea, durante un año dos veces a la semana.
 El tema fue abordado, dividiendo en 3 categorías
según su índice de masa corporal:
 Normal : (18.5- 24.9 kg/m2)
 Obeso : (30.0-39.9 kg/m2)
 Obesos extremo ( > 40 kg/m2)
