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ACTUALIDAD CIENTÍFICA

MEDICAMENTOS DE VANGUARDIA

Travoprost
MARIÁN CARRETERO
Vocal de Distribución del COF de Barcelona.

HO O

O
F

F
OH F
OH

Fórmula estructural

Uno de los trastornos que configuran el glaucoma es la presión


intraocular (PIO). Travoprost es un nuevo agente análogo
de prostaglandina diseñado para reducir la PIO y regularla en el tiempo.
Se utiliza en el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto
y en la hipertensión ocular.

E l glaucoma es un grupo hetero-


géneo de trastornos que pueden
llegar a provocar ceguera si no se
La hipert ensión ocular es el
aumento de la presión interna del
oj o que supera el nivel normal,
farmacológicos al act uar sobre
diversos receptores prostanoides
del organismo. Diversos estudios
tratan debido a la destrucción de pero sin cambios detectables de la han demostrado recientemente que
las células ganglionares de la retina visión ni lesión papilar. La hiper- algunas funciones oculares están
y de sus axones. Los trastornos tensión ocular es un factor de ries- mediadas por la activación de un
afectan a diversos tejidos del seg- go de glaucoma, aunque no todas receptor prostanoide específico lla-
mento anterior y posterior del ojo, las personas que padecen hiperten- mado receptor FP.
pero la zona más claramente lesio- sión ocular desarrollan glaucoma. Se ha demostrado que cuando la
nada es la papila o cabeza del ner- Tampoco existe tratamiento curati- prostaglandina F2alfa o sus análo-
vio óptico, que contiene más de un vo para la hipertensión, pero es gos se aplican en el ojo, reducen la
millón de axones que transmiten imprescindible el control y el tra- PIO de modo efectivo al unirse a
imágenes visuales al cerebro. No tamiento para reducir al mínimo el receptores FP. Se cree que con esta
se conoce ningún t rat amient o riesgo de lesión del nervio óptico. unión se inicia una respuesta bio-
curativo del glaucoma y la pérdida lógica que abre la vía uveoescleral
visual es permanente. El objetivo y facilit a el fluj o de salida del
terapéutico es frenar la progresión Prostaglandinas humor acuoso. Los estudios han
de la lesión glaucomatosa. El diag- propiciado el desarrollo de análo-
nóstico y tratamiento precoz del Las prostaglandinas son una fami- gos de prostaglandina, especial-
glaucoma ret rasa la evolución lia de ácidos grasos de origen mente agonistas del receptor pros-
hacia problemas más importantes natural. Se encuentran en todo el tanoide FP, la clase de fármacos
de la visión, mejorando el pronós- organismo y producen un gran más recientemente aprobada para
tico final de los pacientes. número de efectos fisiológicos y reducir la PIO.
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MEDICAMENTOS DE VANGUARDIA

Un nuevo análogo de prosta- Reducción media de la PIO en el tratamiento con travoprost desde
glandina es travoprost, un agonista el inicio a las 9.00 horas (12 horas después de la administración)
completo y selectivo del receptor
prostanoide FP, seguro y eficaz 0
para reducir la PIO.
Travoprost 0,004% (n=197)

Mecanismo de acción
-2
El mecanismo de acción de travo-

Reducción media de la PIO (mmHg)


prost es complejo. Se cree que este
profármaco en forma de éter se
transforma en la forma de ácido -4
por acción de las enzimas hidrolí-
ticas corneales a medida que se
absorben en el ojo. En su forma de
ácido se distribuye por los tejidos
oculares. En el músculo ciliar se -6
une a los receptores FP e inicia la
cascada de señales intracelulares
que finalment e da lugar a una
reducción de la PIO. Este meca-
nismo provoca un aumento de la -8
liberación de ciertas enzimas lla-
madas met aloprot einasas de la
matriz tisular, en el espacio que
rodea los haces del músculo ciliar -10
que constituyen una parte de la vía 2 semanas 1,5 mes 3 meses 4,5 meses 6 meses 9 meses
Tiempo

Farmacocinética de travoprost inalterado. El resul-


Travoprost tado indicó la posible presencia de
Travoprost es el profármaco éster t razas del fármaco original en
ácido desaparece isopropílico de la forma act iva algunos individuos.
rápidamente del plasma, ácido. Es hidrolizado rápidamente En conjunto, travoprost resultó
in vivo e in vitro por las esterasas ser seguro y bien tolerado, y no se
y una hora después plasmáticas y tisulares a la forma detectaron diferencias significati-
de la administración ácido. Tras su administración tópica vas de las concentraciones plasmá-
su concentración ocular en voluntarios, de una gota ticas o de la eliminación urinaria
diaria en ambos ojos de travoprost de travoprost ácido entre los gru-
ya no es cuantificable colirio al 0 ,0 0 4 % durant e una pos de estudio. Estos resultados
semana, se absorbe sistemáticamen- indican que no está justificado un
te. La concentración máxima se ajuste de la dosis tópica ocular de
alcanza en el plazo de 30 minutos travoprost en pacientes con disfun-
después de la administración y varía ción renal o hepática.
desde valores por debajo del umbral El porcentaje de unión a las pro-
uveoescleral. Estas enzimas degra- de detección hasta 25 pg/ml. t eínas plasmát icas es del 8 0 %
dan los componentes de la matriz Travoprost ácido desaparece aproximadamente, independiente
extracelular y reducen el material rápidamente del plasma, y una de la concentración del fármaco, y
de la matriz extracelular de la vía hora después de la administración no es probable que debido a esta
de drenaj e uveoescleral. De esta su concentración ya no es cuantifi- unión se produzcan interacciones
manera, disminuye la resistencia cable. Debido a su corta vida no farmacológicas.
hidráulica y se facilita el flujo de cabe esperar acumulación de travo- El metabolismo es la principal
salida del humor acuoso. Travo- prost ácido el séptimo día después ruta de eliminación tanto de travo-
prost, en su forma de ácido, actúa de una semana de administración prost como de travoprost ácido.
directamente sobre las células de la diaria. Tras la hidrólisis por estera- Travoprost es rápidamente metabo-
malla trabecular humana y puede sas, muestras plasmáticas seleccio- lizado por las esterasas a travoprost
aumentar el flujo de humor acuoso nadas se volvieron a analizar para ácido, y éste se transforma rápida-
a través de la vía de drenaje sensi- valorar el travoprost ácido y deter- mente en metabolitos supuesta-
ble a la presión. minar por diferencia la presencia mente inactivos.
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Tras una dosis subcutánea, travo- Efecto de travoprost tópico en el flujo sanguíneo de la cabeza
prost se excreta rápidamente (el del nervio óptico en conejos
95% de la dosis durante las prime-
ras 24 horas); un 34% se recupera
en orina y un 61% en las heces.

Eficacia

La eficacia de t ravoprost se ha Vehículo


valorado en un gran número de
estudios clínicos, con un total de
más de 1.800 pacientes con glau-
coma de ángulo abierto o hiper-
tensión ocular. Se ha podido com-
probar lo siguiente:

– Una reducción uniforme de la


Travoprost
PIO durante todo el día.
– Una reducción máxima y esta-
ble de la PIO en dos semanas.
– Eficacia hipotensora ocular
demostrada en tres estudios de
referencia a largo plazo. -5 0 5 10 15
Porcentaje de cambio

Flujo en la cabeza pCO2


del nervio óptico
La eficacia de travoprost pO2
Frecuencia cardíaca
Presión sanguínea
se ha valorado
en un gran número
de estudios clínicos, tensión ocular. Los acontecimien- Conclusión
con un total de más tos adversos observados no revis-
tieron carácter grave y se solucio- Travoprost es un nuevo análogo de
de 1.800 pacientes naron en la mayoría de los casos prostaglandina diseñado para reducir
con glaucoma de ángulo sin necesidad de interrumpir el la PIO y regularla en el tiempo. Su
tratamiento. eficacia ha sido demostrada y se apli-
abierto o hipertensión En los estudios clínicos se obser- ca cómodamente una vez al día, con
ocular vó lo siguiente: unos efectos secundarios mínimos.
Es muy importante el cumpli-
– Hiperemia ocular ligera. miento del tratamiento, ya que
– Cambios en las pestañas en el diversos estudios indican un alto
0,8% de los pacientes. porcentaje de incumplimiento por
– Eficacia demostrada en mono- – Modificación de la coloración parte del paciente debido a causas
terapia y en tratamiento combina- del iris en el 2-3% de los pacientes. múltiples y multifactoriales. Es
do junto con timolol. necesario elaborar una serie de
– Consecución de la PIO deseada Otras informaciones de los estu- estrategias para alcanzar un mayor
como objetivo en un alto porcenta- dios indican lo siguiente: grado de cumplimiento: mej ora
je de pacientes. del etiquetado de los fármacos;
– Eficacia en pacientes de raza – No hay evidencia de edema incremento de la supervisión y
negra y no negra. macular cistoide. consejo a los pacientes por parte de
– No se produce un empeora- médicos, enfermeros y farmacéuti-
miento significativo del campo cos; ofrecer al paciente instruccio-
Seguridad visual. nes escritas; elaborar calendarios
– No hay un cambio significati- de medicación; simplificar los tra-
Travoprost colirio al 0,004% fue vo del grosor de la córnea o de la tamientos; fomentar los programas
seguro y bien tolerado en el estu- densidad de las células del endote- educacionales para pacientes con
dio multinacional y en el realizado lio corneal. glaucoma; entrenar a los pacientes
en Estados Unidos, con un total de – No se produce un cambio sig- sobre la utilización de las gotas
más de 1.800 pacientes con glau- nificativo de la frecuencia cardíaca oculares, y cooperar con el médico
coma de ángulo abierto o hiper- ni de la presión arterial. de atención primaria. ■
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