BARBITRICOS

Josu Israel Mendoza Guadarrama

Alberto Reyes Chavarra
Karen Guadalupe Gmez Robles
Francisco Javier Rabling
Felipe Rojas Gonzalez
Osvaldo Ros Moran
Lisy Villaseor Careaga

Barbitricos
Barbital

Fenobarbita
l

Tiopental

Pentobarbital

Secobarbital

INTRODUCCIN
Los Barbitricos pertenecen a un grupo de
medicamentos llamados depresores del
Sistema Nervioso Central (SNC). Pueden
actuar tanto en el cerebro como en el SNC
produciendo efectos que pueden ser tanto
positivos como dainos.
Algunos de los barbitricos pueden ser usados
antes de una ciruga para aliviar la ansiedad o
tensin. Adems algunos de estos son usados
como anticonvulsivos para ayudar a controlar
algunos sntomas tales como la epilepsia.

Los Barbitricos
se encuentran
dentro de las
drogas ms
adictivas. Son
generalmente un
sustituto para el
alcohol (ya que
produce efectos
similares).

Tambin han sido

utilizados para
tratar el insomnio;
pero si son
usados con
regularidad, no
sern efectivos
luego de las dos
semanas de toma
consecutiva.

Los barbitricos
fueron la primera
clase de agentes
sedanteshipnticos
conocidos y
fueron una vez
extremadamente
populares como
drogas de abuso.

Otros nombres: Bella durmiente, Mata Caballos, Azules, Amarillas Purpura,

Nembutal, Seconal, Rojas, Pjaros Rojos

En la actualidad, las
benzodiazepinas han
reemplazado
ampliamente a stos
para las terapias en
pacientes, lo que ha
creado un baja en el
abuso de
barbitricos.

Otro importante
factor fue el refuerzo
de las leyes para la
restriccin de su
venta.

CONCEPTOS GENERALES

1665, Elshots inyecto un opiceo V.I. insensibilidad.

Or, Hidrato de cloral V.I. produjo anestesia general

H. muertes en posoperatorio.

1864, A. von Baeyer, preparo el cido barbitrico.

1930, introduccin
ultracorta.

Hexobarbital primer anestsico V.I. prctico efecto

hipntico rpido.

de

barbitricos

de

accin

QUMICA

Los ureidos combinacin

de
urea
con
cidos
orgnicos,
actan
centralmente.

Pueden existir en 2 formas

isomricas:
Lactam (ceto).
Lactim (enol).
Se disocia libremente
adoptando propiedades de un
cido dbil.
Formacin de sales

Derivados
no
se
disuelven en agua, solo
en disolventes no polares.

Sales sdicas de los

barbitricos, se disuelven
en agua posible su
aplicacin por V.I. solo
unos pocos aprueban las
pruebas clnicas.

Cuando se reemplaza el
O2 del C2 por un azufre
tiobarbitricos.

Estudios farmacolgicos existen ciertas relaciones

entre su estructura qumica y la respuesta farmacolgica:
1. Actividad hipntica eficaz.- tomos de H. del C5, deben ser
reemplazados por un grupo alquil aril.
2. Resultados teraputicos ptimos.- radicales sustituidos en el C5
deben tener entre 4 y 9 C.
3. Compuestos de cadena corta, son mas estables, de mayor
duracin.
4. Compuestos de cadena larga se oxidan fcilmente, efecto mas
breve.
5. El reemplazo del O2 en el C2 por un tomo de azufre, aumenta
la potencia y acorta la duracin del efecto.

Compuesto.

N.
pKa.
comercia
l.

Inicio
(min.)

Duraci
n (hrs.)

Vida
media
metablic
a (hrs.)

Proceso de
inactivacin
.

7.3

10-20

12-24

8-12

Metabolism
o

8.0

0.5-1

4.6

4-6

Metabolism
o

7.4

0.25

0.25-1

6.8

Redistribuci
n.

Larga
duracin.
fenobarbital
.

Luminal

Intermedia
.
Secobarbital

Seconal

Pentobarbit
al

Nembuta
l

Amobarbital

Amytal

Ultracorta.
Tiopental

Pentothal

MECANISMO Y SITIOS DE
ACCIN
Los barbitricos deprimen de manera reversible la
actividad de todos los tejidos excitables
-El sistema nervioso central es extremadamente
sensible a estos, por los que la administracin de
barbitricos en dosis sedantes o hipnticas casi no
afecta los msculos esquelticos, cardiaco o liso
Es probable que la excitabilidad de cada tejido se
deprima por accin en la membrana y que los
mecanismos de accin en los tejidos excitables
sea semejante

Accin anestsica local (analgesia)

-Cuando los barbitricos se aplican localmente a los
nervios perifricos, disminuye la velocidad y
amplitud del potencial de accin y hacen mas
lenta la conduccin, por lo general el potencial de
la membrana en reposo
-Se afirma que los barbitricos disminuyen la
capacidad de conduccin transmembranal tanto
de sodio como potasio
-Los barbitricos no afectan la captacin de calcio
como lo hacen las aminas

Transmisin qumica de las uniones

sinpticas
-Se ha considerado que la sinapsis es el sitio
de accin de los compuestos hipnticos,
pero
las
uniones
neuronales
y
neuroefectoras es mucho mas sensible a la
accin de los barbitricos que la conduccin
de los nervios o las fibras musculares

Sinapsis central
- Los barbitricos afectan a la sinapsis en
distintas formas, ya que deprimen el
potencial
excitatorio
posinaptico,
probablemente al estabilizar la membrana
pos sinptica, ya que el umbral de
estimulacin
elctrica
se
encuentra
elevado. Este fenmeno no ocurre con dosis
anestsicas ya que los barbitricos trabajan
a nivel pre sinptico, disminuyendo la
cantidad de transmisor liberado

-Los barbitricos deprimen de manera selectiva los

ganglios sinpticos a una concentracin tan baja que no
afecta la conduccin nerviosa, la unin neuromuscular y
el musculo liso
-Las dosis altas reducen la salida de acetilcolina de las
fibras estimuladas
-La depresin ganglionar puede ser tan pronunciada para
causar alteraciones clnicas y disminuir la presin
sanguina durante la aplicacin de barbitricos
-Durante la anestesia, el uso de barbitricos y otros
depresores centrales se produce una disminucin en la
asimilacin de oxigeno y un aumento en cantidad de
glucgeno y fosfato de alta energa en el cerebro

Efectos en el sistema nervioso central

Se da desde una sedacin ligera, hasta un estado de coma

Se depende de el barbitrico, la dosis, la va de

administracin y la excitabilidad del sistema nervioso

Los barbitricos deprimen la corteza cerebral y el tlamo y

las areas motoras y sensoriales del cerebro induciendo la
anestesia

Ejercen marcada accin sobre el sistema reticular

activando el sistema nervioso central incapacitando a los
animales para levantarse y mantener un estado de alerta

Aminoran la actividad de las bombas de sodio y potasio

Sueo

El sueo inducido por los barbitricos se asemeja

al sueo fisiolgico sin embargo se reduce el
MOR (movimientos oculares rpidos) y se sabe
que esto puede ser nocivo para el bienestar
Psquico del paciente

Despus del uso de barbitricos se puede tener

mareos por pocas horas, y persisten la distorsin
de la conducta y el juicio as como la incapacidad
de realizar acciones de coordinacin motora y
persistir por muchas horas

Hiperalgesia
-Los barbitricos carecen la capacidad de
aligerar el dolor, lo cual quiere decir que
carecen de efectos de analgesia, aun mas
en dosis pequeas pueden aumentar la
reaccin a los estmulos del dolor
-Se ha demostrado que los barbitricos
antagonizan a los analgsicos

Accin anticonvulsiva
-Inhiben las convulsiones causadas por
intoxicacin
por
estricnina,
ttanos,
epilepsia entre otras, el Fenobarbital es el
que posee el efecto anticonvulsivo mas
selectivo con una capacidad antiepilptica
que no poseen otros barbitricos

EFECTOS EN APARATOS Y
SISTEMAS

Aparato
respiratorio

Deprimen respiracin

Estmulos
nerviosos:
depresion del seno
medular y
carotdeo
(apnea)

Sistema cardiovascular
Perros y becerros: gasto cardiaco
disminuido .
Bovino: respuesta presora en
circulacin pulmonar por efecto
vasoconstrictor local.
Produce taquicardia, deprime el centro
vasomotor ocasionando vasodilatacin con
reduccin de la presin sangunea, induce a
choque vascular.
Efectos del tiopental: disminucin del gasto
cardiaco, disminucin del volumen y flujo
sanguneo en las extremidades, disminucin en
el flujo sanguneo cerebral, arritmias.

Tiobarbituric
os aumentan
el tono y la
Deprimen
actividad de motilidad
musculatur
a intestinal
Vas
gastrointestinales

Despus
de
muchos
aos de
su uso
clnico
produce
diarrea y
estasis
intestinal

Rin y tero
Deprimen la fibra
muscular lisa de
los urteres y la
vejiga.
Disminuye la
fuerza y la
frecuencia
de las
contraccione
s uterinas.

Disminuy
e la
resorcin
y glucosa
en los
tbulos
renales

Se aminora
flujo uterino
causando
oliguria o
anuria.

ABSORCIN Y
DISTRIBUCIN
Su absorcin es variable.
Son de dos tipos ultracorta y larga
Es mayor la absorcin en los barbitricos de
accin ultracorta que larga.
En la medicina veterinaria es muy rara la
administracin de estos medicamentos por
va oral porque la absorcin es
relativamente rpida y lo es mas cuando se
diluye en solucin.

La presencia de alimento en el estmago

disminuye la velocidad de absorcin pero
no su cantidad.

En ocasiones se puede utilizar la via

intramuscular con sal sdica al 10%.
La aplicacin subcutnea puede ocasionar
necrosis por el exceso de alcalinidad de la
solucin.
Los tiobarbituricos no pueden administrarse
por estas vas.
En estados convulsivos se puede emplear
una solucin de acuosa de sal sdica al
5%en velocidad lenta.

En caso de barbitricos de accin prolongada

la depresin central mxima se presenta a los
15 min.
En tiobarbituricos al 2.5 %
El metoexital al 1% su mxima concentracin
cerebral en menos de 30 seg.
La frecuente aplicacin presenta en via
intravenosa produce, apnea, laringospasmo,
tos problemas respiratorios
Gran distribucin corporal.
No existe barrera que lmite su difusin.
Se difunde fcilmente a treves de la placenta,
y hacia el tejido fetal, as como en la leche.

En su distribucin y destino es importante

tener en cuenta tres factores:
Solucin lipdica.
Unin a protenas plasmicas.
Grado de ionozacion.
Se puede decir que mientras mas liposoluble
sea el barbitrico menor ser su duracin
pero el inicio de su efecto ser mucho ms
rpido.

No tienen tendencia a ser metabolizados

rpidamente y son reabsorbidos casi por
completo en los tbulos renales.
Estos se unen en las protenas plasmicas,
principalmente con la albmina, por ejem.
El tiopental se une al 80% mientras que el
barbital lo hace solo al 5%.
El grado de presin del sistema nervioso se
puede incrementar por medicamentos
cidos por ejem. Acido acetilsaliclico, ya
que desplazan al barbitrico con unin de
las protenas plasmicas.

La concentracin intracerebral de los

barbitricos es influida por el pH, cuando
disminuye el pH plasmico se incrementa la
concentracin y al aumentar el pH la
concentracin disminuye solo si el pH
intracelular no es afectado en forma
proporcional.

METABOLISMO DE LOS
BARBITRICOS

La duracin del efecto de los barbitricos

depende de tres procesos: redistribucin,
metabolismo y excrecin renal, todos ellos
contribuyen a reducir la concentracin
plasmtica del barbitrico, retirndolo de su
sitio de accin en el sistema nervioso
central.

La redistribucin desempea un papel

importante en barbitricos de accin
ultracorta.
Con excepcin del barbital, todos los
barbitricos se biotransforman en el hgado;
se excretan los productos metablicos en la
orina y muy poco por las heces.

Despus de su redistribucin, el tiopental se

metaboliza en el hgado muy lentamente.

Los barbitricos de accin prolongada se

distribuyen muy lentamente en el sistema
nervioso central debido a su parcial
ionizacin al pH corporal.

Se metabolizan en el hgado por oxidacin

en el C5 (sistema microsomico enzimtico
del hgado). El 35% se excreta, sin cambios
en la orina.

Los tiobarbituricos son destruidos tanto por

el hgado como por los tejidos extra
hepticos, y este ltimo proceso es ms
rpido (oxidacin tisular).
El fenobarbital y el barbital, no son
metabolizados, principalmente por enzimas
microsomicas hepticas en el retculo
endoplasmatico.

Pentobarbital

Ser humano

4%h

Perro

15%h

Caballo

50%h

Oveja

49%h

Tiopental

15%h

Oxidacin de los radicales en el C5, donde

los productos resultantes son alcoholes
polares, cetonas, fenoles o cidos
carboxlicos sin actividad hipntica

N-dealquilacion. Por esta va el perro

convierte el metorbital y el mefobarbital en
barbital y fenobarbital

Desulfuracin de los tiobarbituricos. Se

refiere al reemplazo del azufre del
tiobarbiturico por un oxigeno de lo cual se
deriva el oxibarbiturico correspondiente

Destruccin del anillo del acido barbitrico.

Se refiere a la destruccin hidroltica del
anillo del acido barbitrico

EXCRESIN RENAL
No son metabolizados
Son excretados a travs de la orina.

PRINCIPALES USOS DE LOS

BARBITRICOS

ANESTESIA
Por medio de los
tiobarbitricos o
pentobarbital sdico

IV 25 -35 mg/kg de peso

en solucin acuosa al 3 o
6%

25 mg/kg de peso.
Administrar la mitad de
la dosis calculada a una
vel. Moderada
(excitacin)
1 min.= efecto total
.= lentamente en
pequeas cant. Durante
2 4 min.

SEDACIN Y SUEO
1/3 dosis
hipntica

Uso de
Repetible varias tranquilizantes.
veces al da
Fenotiacinas o
benzodiazepinas

ANTICONVULSIVO
PENTOBARBITAL

Edos. Convulsivos
ocacionados por:
estricnina, ttanos,
eclampsia, epilepsia,
hemorragia cerebral e
intoxicaciones por
sustancias
convulsivas.

EFECTOS
COLATERALES
Se dan por
sobredosis

Depresin
respiratoria
Hipoxia
Acidosis

Signos y sntomas son

anlogos a los que
ocurren en los edos.
De anestesia
profunda.

Hipotensin
Piel fra
Hemoconcentracin
Insuficiencia renal

TRATAMIENTO DE LA
SOBREDOSIS
1.
2.
3.

Mantener la respiracin
Tratamiento del colapso respiratorio
Tratamiento de la insuficiencia renal:
dialisis

BIBLIOGRAFA
Farmacologa Veterinaria. Sumano Lpez
Hector. 3 Edicin. Mc Graw Hill
http
://www.antinarcoticoscolombiana.org/inde
x.php?option=com_content&view=article&id
=47&Itemid=61