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EXTERNADO MDICO

2015

INDICE DE
CONTENIDO
BENCIMIDAZOLES ....................................................................... 3
IVERMECTINA .............................................................................. 3
ANTIPALUDICOS .......................................................................... 4
4 AMINOQUINOLINA .................................................................. 4
8 AMINOQUINOLINA .................................................................. 5
MEFLOQUINA ............................................................................... 5

CUARTA SEMANA

ANTIPARASITARIOS
Existe una gran variedad de antiparasitarios, muchos de ellos con un espectro especfico
para determinado germen.

BENCIMIDAZOLES
Son los antiparasitarios ms conocidos y comercializados, por su gran espectro de
accin, sobre helmintos y protozoarios. Su mecanismo de accin ms conocido es el
interferir con la formacin de la B-tubulina en el citoesqueleto del parasito,
interrumpiendo con ello la divisin celular (mitosis), lo que le da un poder
PARASITICIDA. Otros mecanismos que potencian la accin de este medicamento es la
reduccin de captacin de glucosa por parte del parasito, y la inhibicin de la fumarato
reductasa mitocondrial, interrumpiendo el metabolismo aerbico del parasito, y con ello
la produccin de energa, haciendo que el parasito disminuya sus funciones
metablicas, lo que le da un poder PARASITOSTATICO.
Sus representantes ms conocidos con el ALBENDAZOL y el MEBENDAZOL. El
albendazol es ms efectivo que el mebendazol que infecciones sistmicas, y el
mebendazol ms efectivos contra los parsitos en su fase intestinal.

IVERMECTINA
Es un medicamento que se utiliza principalmente para tres tipos de grmenes, aunque
su uso se est extendiendo a otros tipos de agentes: strongyloides, larva migrans
visceral (toxocara) y filarias. Su mecanismo de accin es estimular los canales de cloro
en la membrana post sinptica del parasito, hiperpolarizando las misma, causando la
parlisis del parasito.

CUARTA SEMANA

ANTIPALUDICOS

ANTIPALUDICOS

ANALOGOS DE LA
AMINOQUINOLINA

CLOROQUINA

QUININA QUINIDINA

PRIMAQUINA

MEFLOQUINA

SESQUITERPENOS

ARTEMISINA

ATOVACUONAPROGUANIL

ARTEMETER

ARTESUNATO

Los ms conocidos y usados en el tratamiento de la malaria en nuestro medio, son los


anlogos de la aminoquinolina y el artesunato.

4 AMINOQUINOLINA
En este grupo est la cloroquina, que es un medicamento esquizonticida y gameticida,
es decir ataca a nivel de la fase sangunea asexual del plasmodium (ESQUIZONTE
HEMATICO), y la fase sexual del parasito (gametos).
Ingresa al eritrocito parasitado y se concentra en las vacuolas alimentarias del parasito.
Estas vacuolas tienen un Ph acido, puesto que a este Ph actan sus proteasas que son
las encargadas de eliminar todo el desecho propio de la degradacin de la hemoglobina
(en especial la ferroprotoporfirina IX). El mecanismo de accin de la cloroquina, se
sustenta en la gran afinidad de la misma a las vacuolas alimentarias del parasito, y su
estructura alcalina; que al concentrarse en la vacuola, incrementa el ph del mismo,
desnaturalizando a las proteasas del parasito, lo que incrementa la cantidad de
ferroprotoporfirina IX en el citoplasma del parasito, altera la permeabilidad de su
membrana, y produce lisis del mismo.

CUARTA SEMANA
8 AMINOQUINOLINA
Su principal representante es la PRIMAQUINA, que se utiliza para eliminar los
gametocitos del parasito, y que tambin es efectivo sobre los HIPNOZOITOS (fase
heptica en el plasmodium vivax y ovale).
Durante el proceso de degradacin de la hemoglobina, el parasito produce radicales
libres que son reducidos a perxido de hidrogeno (una sustancia menos toxica) a cargo
de la superoxido dismutasa parasitaria. Este perxido es reducido a agua e hidrogeno
por la glutatin peroxidasa. El glutatin es reutilizable, pero para esto, debe estar en su
forma reducida, para ello la NADPH le dona un hidrogenin reducindolo. Este NADPH
debe ser formado en la va de las hexosas durante la oxidacin de la glucosa 6 fosfato.
El mecanismo de accin de la primaquina, es estimular la conversin de hemoglobina
en metahemoglobina, esto trae consigo que todo el glutatin y el NADPH se utilice en
eliminar la metahemoglobina, siendo insuficiente para eliminar los radicales libres
producidos por el metabolismo del parasito, esto altera la permeabilidad de la membrana
parasitaria, provocando la muerte del parasito. Esta es la razn por la que no se da
primaquina en gestantes ni en menores de 6 meses, puesto que el feto y los menores
de 6 meses tienen dficit total y parcial respectivamente de 6GPD, lo que provocara
metahemoglobinemia en este tipo de pacientes.

MEFLOQUINA
Activo frente a las formas eritrocitarias asexuales del plasmodium.
Forma un complejo con el HEMO que puede ser toxico para el parasito. Se une a la
apolipoproteina (apo A1), transportado en el plasma como parte del HDL. Los eritrocitos
infectados suelen unirse a HDL para obtener lpidos exgenos. Dentro del eritrocito
infectado interactua con otras protenas implicadas en el trnsito de los lpidos a la
membrana del parasito.

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