PROGRAMA DE FARMACOLOGA, FARMACIA

Y TERAPUTICA
SECCIN IX.- QUIMIOTERAPIA ANTIPARASITARIA.
(Dr. De Lucas 16, 19, 23, 26 enero y 20, 23, 24 y 27 febrero)
35. CONTROL Y TERAPUTICA ECTOPASITARIA.
Ectocidas Neurotxicos: Compuestos que afectan a los canales de sodio dependientes de voltaje
(piretrinas y piretroides), Compuestos que afectan los canales de cloro (fenilpirazoles y
organoclorados). Agonistas de receptores nicotnicos (imidacloprid). Anticolinesterasicos.
Agonistas octopaminrgicos (formamidinas). Ectocidas moduladores del crecimiento: ectocidas
que afectan sntesis y depsito de quitina (lufenuron) y anlogos de la ecdisona (metopreno).
36. ANTIHELMNTICOS I.
Criterios generales en el tratamiento antihelmntico. Frmacos nematocidas: clasificacin, mecanismo
de accin, propiedades farmacolgicas, toxicidad, resistencias y aplicaciones teraputicas.
37. ANTIHELMNTICOS II.
Frmacos cestocidas y trematocidas. Clasificacin, mecanismo de accin, propiedades
farmacolgicas, toxicidad, resistencias y aplicaciones teraputicas. Tratamiento de Helmintiasis.
38. ANTIPROTOZOARIOS.
Caractersticas generales. Criterio en la profilaxis y tratamiento de las infestaciones por protozoos.
Frmacos coccidiostticos: clasificacin, mecanismo de accin. Teraputica especfica contra
babesiosis, tricomoniasis, histomoniasis y leishmaniosis.

Por favor, no olvides trabajar este apartado, a modo de gua de Autoevaluacin

Ectoparasitarios
1.- Recuerda el mecanismo de accin de cada uno de los grupos farmacolgicos
presentados.
2.- Selecciona un frmaco de cada grupo farmacolgico, recuerda su espectro de
actuacin y su forma de administracin.
3.- Observa las diferencias entre el comportamiento cintico de los fenilpirazoles y los
organoclorados.
4.- Fjate en las diferencias que hay entre el comportamiento farmacocintico de los
ectocidas moduladores del crecimiento y los neurotxicos.
5.- Recuerda un representante de cada uno de los dos grupos de agentes piretroides
sintticos y resalta dos similitudes y dos diferencias entre ellos.
6.- Destaca las limitaciones de uso del amitraz: efectos adversos, contraindicaciones,
interacciones medicamentosas.
7.- Revisa qu agentes ectocidas sufren biomagnificacin o bioactivacin.

Endectocidas
1.- Recuerda el mecanismo de accin de cada uno de los grupos farmacolgicos
presentados.
2.- En la teraputica con avermectinas y milbemicinas, teniendo en cuenta su mecanismo
de accin cul es la causa de las reacciones adversas?.
3.- Qu factores pueden modificar el comportamiento cintico de las ivermectinas?
4.- En el control de pulgas de un perro por qu asociaras Lufenuron con Selamectina.
5.- Repasa qu agente emplearas como endectocida agrcola, su espectro de actuacin y
bioseguridad.
6.Recuerda el comportmiento cintico y el mecanismo de accin de los
organofosoforados y carbamatos. Piensa en por qu la teraputica de la intoxicacin con
diclorvs requiere la administracin de pralidoxima y la intoxicacin por carbarilo no.
7.- Revisa los diferentes factores implicados en la aparicin de resistencias
antiparasitarias.

Si quieres puedes consultarme tus dudas por e-mail: delucas@vet.ucm.es

Tema 35

CONTROL Y TERAPUTICA ECTOPARASITARIA

Ectocidas o ectoparasiticidas. Plaguicidas. Insecticidas: Pulgicidas.

Pediculicidas. Mosquicidas. Acaricidas: Sarnicidas. Ixodicidas.
CLASE INSECTA
pulgas; piojos; moscas

CLASE ARACNIDA
caro; garrapatas

REPERCUSIONES
1.- En el animal parasitado:
prdida de peso y anemia
dao fsico e irritacin de la piel y mucosas
reacciones alrgicas al veneno y las toxinas
disminucin de la resistencia a otras enfermedades
disminucin de la produccin y eficacia prod. < ganancia de peso y peor ndice conversin
2.- Transmisin de Enfermedades a los animales o vectores antropozoonosis.
CICLO BIOLGICO
1.- Permite diferenciar dos tipos de parasitosis:
Permanentes sobre hospedador: fcil de controlar y erradicar. La reinfeccin solo es posible si
contacta con otro animal enfermo
No permanentes: solo una pequea porcin de la poblacin parsita puede ser tratada cada vez y
mientras esta podra haber pasado ya a otro hospedador.
2.- La variacin estacional permite predecir la fase y realizar Tto preventivo:
En clima templado Moscas: fin primavera y ppio de otoo
Garrapatas: primavera y otoo. Pulgas: verano. Piojos/caros: otoo e invierno

Antiparasitarios Externos
FORMA DE ACTUAR DEL FARMACO:
Sistmica: el parsito asimila el compuesto desde los tejidos del hospedador.
Tpica: contacto directo con el parsito tras su aplicacin externa. Produce un
efecto directo sobre el parsito diana en la superficie de la piel.
Nuevos Mecanismos de Accin: reguladores del crecimiento
Nuevos y mejorados Mtodos de Aplicacin: + Fcil uso, + Eficaz, + Seguro, + Rpido.

NEUROTXICOS

1.- Canales de Na+ voltaje dependientes

2.- Canales de cloro
3.- Agonista Receptores nicotnicos
4.- Anticolinestersicos
5.- Agonistas octopaminrgicos

MODULADORES DEL CRECIMIENTO

6.- Afectan a sntesis y depsito de Quitina
7.- Anlogos de la Hormona Juvenil

CONTROL Y TERAPUTICA ECTOPARASITARIA

* Mecanismos de accin
ECTOCIDAS NEUROTXICOS
- Canales de Na+ voltaje dependientes: Piretrinas y Piretroides
- Canales de cloro: Fenilpirazoles ; Organoclorados y Lactonas Macrocclicas*
- Agonista Receptores nicotnicos: Cloronicotnicos
-Anticolinestersicos: Organofosforados* y Carbamatos*
-Agonistas octopaminrgicos: Formamidinas
Organofosforados, Carbamatos y Lactonas Macrocclicas: ENDECTOCIDAS (artrpodos y nematodos )

Neurotxicos: modifican la funcionalidad del SNC

Moduladores del crecimiento: Alteran Tegumento o Stma endocrino
MODULADORES DEL CRECIMIENTO
- Afectan a sntesis y depsito de quitina: Benzoilfenilureas
- Anlogos de la Ecdisona (H. Juvenil): Metopreno

San Andrs, MI & Boggio, JC. Antiparasitarios y Antimicrobianos en Medicina Veterinaria. Ed. Intermdica, 2007

PIRETRINAS Y PIRETROIDES
PIRETRINAS NATURALES

PERMETRINA (I)

CIPERMETRINA (II)

Las piretrinas naturales: alcaloides obtenidos del crisantemo. Se

descomponen fcilmente en medio ambiente por stmas enzimticos, la luz uv y
el oxgeno, son insolubles en agua.
Piretroides sintticos son + estables, de mayor potencia y poder residual.
Todos tienen una toxicidad muy baja.
Hay dos grupos de piretroides sintticos: Tipo I y Tipo II (+ grupo ciano)
Tipo I: accin + rpida y + corta. Tipo II: mayor espectro y estabilidad.
Elevada liposolubilidad: rpido paso a cutcula y muerte del parsito.
FARMACOCINTICA (en el paciente)
No atraviesa la piel intacta. Absorcin cutnea poco importante
Metabolismo heptico rpido y complejo (hidrolasas, estearasas y oxidasas) Pocos
residuos tisulares y muy baja persistencia = Toxicidad muy baja
MECANISMO DE ACCIN
A nivel de canales de Na+ voltaje dependientes del parsito: aumenta entrada Na+,
retardo en la despolarizacin, bloqueo de la conduccin nerviosa y parlisis.
* Tipo I: hiperexcitabilidad y convulsiones; Tipo II: ataxia e incoordinacin
En los insectos, los efectos de los piretroides se pueden desarrollar en 1-2 min:
volteo (prdida de la postura normal) y parlisis.
ECTOCIDAS NEUROTXICOS

PIRETRINAS
PIRETRINAS NATURALES

PIRETROIDES
PERMETRINA (I)

CIPERMETRINA (II)

ESPECTRO DE ACTUACIN
Pulgas, piojos, moscas, caros y garrapatas.
En parsitos no permanentes: tratamientos preventivos en periodos de mayor exposicin
Formas de presentacin:
+ comp. sinrgicos (butxido de piperonilo) y/o repelentes para mayor actividad y efecto
Piretrinas naturales: aerosoles ambientales y tpicos, solucin y pomada tpica
Permetrina: aerosol y solucin ambiental, pulverizadores para instalaciones, solucin y
aerosol tpico, collar y champ.
Cipermetrina:sol. tpica, pour-on, crotal, sol. emulsionable y pulverizadores ambientales
SEGURIDAD
Son los ms seguros. Intoxicacin relacionada con alteraciones a nivel nervioso y
muscular.
Gatos: sensibles a la permetrina por dficit en la glucuronoconjugacin.
Perros: hipersalivacin, vmito, diarrea, temblores suaves, hiperexcitabilidad o
depresin. Intoxicacin grave: hiper o hipotermia, desorientacin y convulsiones.
Ovejas: mayor toxicidad cuando la temperatura ambiente baja de 4C.
Abejas y Peces: muchos son txicos.
Humanos: Tipo I originan temblores y Tipo II salivacin.
Exposicin drmica: ardor piel y parestesias (ms frecuente tipo II) .
ECTOCIDAS NEUROTXICOS

FENILPIRAZOLES
FIPRONILO
* FARMACOCINTICA (en el paciente)
No atraviesa la piel intacta. Escasa Absorcin percutnea.
No se detecta en capas hipodrmicas ni en tejido Adiposo.
Muy liposoluble
Se distribuye por la epidermis y se deposita en las glndulas Sebceas. La
liberacin gradual por secrecin Glandular lo deposita en pelo y piel.
Efecto prolongado
MECANISMO DE ACCIN
Acta a nivel SNC parsito de forma selectiva.
Inhibidor no selectivo del GABA (neurotrans inhibitorio): Hiperexcitacin y muerte
Se une a los Canales de Cl, inhibiendo el flujo de iones Cl-.
Parsito ingiere o contacta con Frmaco: Elevada liposolubilidad: Rpido paso a
travs cutcula y muerte, muy rpido.
ESPECTRO DE ACTUACIN
En salud animal y como pesticida para desinfeccin. Acaricida e insecticida
Perros y gatos: Tto y control de pulgas y garrapatas. Efecto desde 12 hs -1 mes.
Sol. tpica spot-on o spray aerosol. Muy til en dermatitis alrgica a pulgas.
Bovinos (NO en Espaa): garrapatas, pulgas y mosquicida. No en productores de
leche, en carne. Periodo de retirada: 110 das.
ECTOCIDAS NEUROTXICOS

FENILPIRAZOLES
FIPRONILO
SEGURIDAD
NO en conejo, se han descrito muertes con el spray.
NO usar en muy jvenes (perros mayores 4 semanas y gatos mayores 3 meses)
Cuidado en gerontes, debilitados, gestantes o en lactacin.
Toxicidad Moderada para pequeos mamferos por ingestin. Evitar el contacto en
la administracin.
Toxicidad en mamferos por un metabolito originado en los procesos de
fotodegradacin medioambiental por reduccin del grupo sulfxido.
Txico variable en aves.
Muy txico para peces e invertebrados acuticos, pero su tendencia a unirse al
sedimento y su baja solubilidad en agua reducen el peligro para la fauna acutica.
No es txico en lombrices, microorganismos del suelo y para plantas acuticas.
Muy txico para las abejas. Tener cuidado con su aplicacin sobre la vegetacin
en las pocas de recoger el polen.

ECTOCIDAS NEUROTXICOS

ORGANOCLORADOS
LINDANO

METOXICLOR

FARMACOCINTICA
Absorcin parsito a travs de cutcula. En mamfero Abs. Percutnea depende del compuesto
Absorcin oral favorecida por dieta rica en grasas.
Se distribuye x organismo y se acumula en tej. graso, SNC y glands adrenales
Excrecin lenta en orina (en menor % por bilis y leche)
Biomagnificacin: Permanencia. Acumulo cadenas trficas: efecto adverso especie superior
MECANISMO DE ACCIN: Convulsivante inhibe efecto GABA
* Se une a Canales de Cloro y bloquea la activacin por GABA, Originan hiper-excitabilidad y
convulsiones. El Lindano se une al receptor GABA en el sitio de fijacin de la picrotoxina.
Altera la conductancia al Sodio, retrasa la repolarizacin y bloquea la transmisin: en
parsitos Hiperexcitabilidad y en mamferos parlisis. Efecto / dosis y tiempo de exposicin.
Interferencia de las corrientes de Calcio.
ESPECTRO FARMACOLGICO: Prohibidos en animales de abasto
Lindano: control de sarna, garrapatas, pulgas, mosquitos y miasis (larvas de mosca).
Formas presentacin: solucin tpica y tica, aerosoles tpicos, polvos tpicos y ticos
Metoxiclor: pulgas y garrapatas en caninos; piojos y moscas en equinos.
SEGURIDAD
DDT,fueron muy usados para agricultura, ganadera y control paludismo y fiebre amarilla.
Muy txicos y extraordinaria permanencia en medio ambiente.
Se acumulan en grasa = Tratamiento intoxicacin prolongado. Sintomas: hiperreactividad,
vmitos, contraccin msculos de cara/cabeza, tremor y fasciculaciones, convulsiones.
ECTOCIDAS NEUROTXICOS

CLORONICOTINICOS
IMIDACLOPRIDA
Es un derivado de la nicotina del tabaco, menos txico. Antes Insecticida en cultivos y hoy
medicina veterinaria. Acta x contacto, atraviesa fcilmente el tegumento parsito.
FARMACOCINTICA
Admon spot-on. Distribucin superficie corporal y No existe absorcin sistmica.
Permanece mucho tiempo en piel (similar al finoprilo fenilpirazoles-).
MECANISMO DE ACCIN
Imita Acetilcolina, unin especfica Recp. Nicotnico del insecto y activa apertura canal Na+.
No sufre la accin de la acetilcolinesterasa: persistente, parlisis NM.
ESPECTRO DE ACTUACIN
Control de pulgas (adultas y larvas) 12h-1 mes
NO eficaz para caros e ixodes.
Admon spot-on en perros y gatos (zona de nuca), previene la infestacin durante 4-5 sem.
Contraindicado en cachorros y gatos < 2 meses.
SEGURIDAD
Ingestin origina salivacin. No contactar con ojos. Evitar la exposicin en humanos (piel
o ingestin). Mamferos 5 veces la dosis no manifiesta reacciones adversas.
No teratgeno.
ECTOCIDAS NEUROTXICOS

FORMAMIDINAS
AMITRAZ
FARMACOCINTICA
Metabolismo rpido: hidrlisis y oxidacin. Eliminacin menos 24hs.
En el parsito: metabolitos muy txicos de eliminacin lenta: Bioactivacin
MECANISMO DE ACCIN
Agonista receptor Octopamina de artrpodos: a nivel pre y post-sinptico,
SNC/perifrico. Neurotransmisor que regula la vigilia. Eleva AMPc y aumenta la
excitabilidad neuronal.
Amitraz produce sobrestimulacin xq la fijacin al receptor es persistente:
incoordinacin, parlisis y muerte. + Efecto subletal: hiperexcitacin con
desprendimiento; anorexia; alts comportamiento sexual, menor oviposicin y
alteraciones en eclosin con muerte de las larvas.
ESPECTRO DE ACTUACIN
Eficaz en caros de la sarna, garrapatas y piojos de rumiantes y perros.
Control de cepas Resistentes a organofosforados o piretroides
Tiras para abejas (tt varroasis); emulsin tpica (animales de abasto y perros);
sol pour-on (cerdos); collar acaricida (perros).
ECTOCIDAS NEUROTXICOS

FORMAMIDINAS
SEGURIDAD

AMITRAZ

Su toxicidad aguda en mamferos es Moderada. Txico por lamido.

En perros x sobrexposicin al lquido de bao o por ingestin del collar
Razas Muy sensibles: Collies y razas enanas
En terneros tras la inmersin en los baos.
En Humana: depresin SNC, sedacin, coma. Bradicardia, Hipotensin, Hipotermia.
hiperglucemia, vmitos, convulsiones y glucosuria. Resolucin 8-18hs max 48h
Efectos debidos reduccin de los niveles de Noradrenalina presinptica por agonismo alfa2
No hay Tratamiento especfico: uso de antagonistas alfa2: Yohimbina o Atipamezol
+ Tto sintomtico
NO usar atropina: Agrava atona digestiva y NO revierte efectos cardacos.
Contraindicaciones:
Equidos: No usar xq puede disminuir los movimientos intestinales: aparicin de clico.
Gatos y conejos; Perras gestantes o lactantes; Ans debilitados, Gerontes o Diabticos
Interacciones
- SINERGISMO con la permetrina, debido a que interfiere su metabolismo oxidativo e
hidroltico, tanto en larvas como en artrpodos adultos.
- NO administrar conjuntamente con otros antiparasitarios,
- NO usar simultneamente con agonistas alfa2.
- ANTAGONISMO con sales de cobre y con butoxido de piperonilo (agonista de piretroides)
ECTOCIDAS NEUROTXICOS

BENZOILFENILUREAS
LUFENURON
NO producen un efecto adulticida, solo estadios preadultos: control tras varias semanas.
NO matan al parsito, actan sobre fases inmaduras: control de poblaciones establecidas
Si existe Patrn estacional: Mtodo preventivo. Informar cmo, dnde y cundo dosificar.
FARMACOCINTICA
Admon con Alimento, Buena absorcin, acumula en grasa y libera niveles eficaces/1mes.
Eliminacin en Heces y <% orina.
MECANISMO DE ACCIN:
Afectan a la sntesis y depsito de quitina (componente de la cutcula).
Interfieren en la reproduccin: menor tasa oviposicin y alts evolucin huevos (desarrollo
embrionario) y larvas. Larvas sobrevivientes se alimentan de heces: no completan la muda.
ESPECTRO DE ACTUACIN
Control de Pulgas. Tto sistmico: paso a sangre, va transovrica: RIP formas inmaduras.
Formas de presentacin: comprimidos (perro); suspensin oral (gato)
NO acta sobre adulto: en infecciones severas o dermatitis alrgica +Frmaco adulticidas
(lactonas macrocclicas)
SEGURIDAD
Muy seguros. Sin contraindicaciones.
Tratamiento de hembras gestantes.
ECTOCIDAS MODULADORES DEL CRECIMIENTO

ANALOGOS DE LA HORMONA JUVENIL

METOPRENO
FARMACOCINTICA
La fraccin absorbida tras admn. Oral se Metaboliza a acetatos simples que se incorporan
al colesterol y acs. Grasos.
Excrecin en Heces y muy bajo % orina.
MECANISMO DE ACCIN:
Hormona juvenil de insectos regula el proceso de desarrollo o Metamorfosis. Niveles altos
en hemolinfa mantienen el estado larval. En estado inicial de pupa los niveles son muy
bajos. Momento clave de Tto: los Anlogos de la Hormona se unen a su receptor pero no
son metabolizados x esterasas endgenas: No hay metamorfosis, se bloquea el desarrollo,
hay morfologa mixta (larva+pupa o larva+adulto) y RIP.
Tb alteran el proceso reproductivo: No hay adultos: control de la natalidad.
ESPECTRO DE ACTUACIN
1.- Se utiliza de forma de polvo para el control de pulgas. Uso en interiores efecto residual
de meses. Exterior es Fotosensible. Tambin collares, spot-on y champes.
2.- Admn. en alimento para Control de plagas de moscas que depositan huevos en heces.
SEGURIDAD
Toxicidad bajsima para mamferos. No se acumula en plantas ni animales de consumo
ECTOCIDAS MODULADORES DEL CRECIMIENTO

CONTROL Y TERAPUTICA ECTOPARASITARIA

Mecanismos de accin
ENDECTOCIDAS NEUROTXICOS*
- Canales de Na+ voltaje dependientes: Piretrinas y Piretroides
- Canales de cloro: Fenilpirazoles ; Organoclorados y Lactonas Macrocclicas*
- Agonista Receptores nicotnicos: Cloronicotnicos
-Anticolinestersicos: Organofosforados* y Carbamatos*
-Agonistas octopaminrgicos: Formamidinas
* Organofosforados, Carbamatos y Lactonas Macrocclicas: ENDECTOCIDAS (artrpodos y nematodos)

Neurotxicos: modifican la funcionalidad del SNC

Moduladores del crecimiento: Alteran Tegumento o Stma endocrino
MODULADORES DEL CRECIMIENTO
- Afectan a sntesis y depsito de quitina: Benzoilfenilureas
- Anlogos de la Ecdisona (H. Juvenil): Metopreno

San Andrs, MI & Boggio, JC. Antiparasitarios y Antimicrobianos en Medicina Veterinaria. Ed. Intermdica, 2007

ECTOCIDAS

ENDOCIDAS

ENDECTOCIDAS

ANTIHELMNTICOS

ANTIPROTOZOARIOS

Mecanismos de accin y dianas farmacolgicas

ECTOPARASITOS

NEMATODOS

TREMATODOS

CESTODOS

LACTONAS MACROCCLICAS: Avermectinas

Canales de Cl-Glutamato
Milbemicinas
(Coumafos) (Diazinon)
Acetilcolinesterasa

ORGANOFOSFORADOS
(Diclorvos) (Triclorfon)

CARBAMATOS
Acetilcolinesterasa

(Carbarilo)

PIRETROIDES
Canales de Sodio
FORMAMIDINAS (amitraz)
Octopamina
FENILPIRAZOLES
(Fipronilo)
ORGANOCLORADOS
(GABA)
CLORONICOTNICOS
(imodacloprida)
Receptores Nicotnicos
BENZOILFENIL UREAS
Formacin de Quitina
DERIVADOS DE LAS
TRIAZINAS
Depsito de Quitina
ANALOGOS ECDISONA
(metopreno)
Hormona Juvenil

IMIDAZOTIAZOLES
TETRAHIDROPIRIDINAS
Receptores Nicotnicos
PIPERACINA
Receptores GABA

SULFONAMIDAS
(Clorsulon)
Metabolismo Glucosa
DIAMFENETIDAS
Metabolismo Malato

DIETIL CARBAMACINA
Metabolismo ARA
Inmunidad Hospedador
ARSENICALES
Inactivacion Enzimtica
ISOQUINOLINAS
(Prazicuantel)
Permeabilidad al Calcio
BENZIMIDAZOLES Y PROBENZIMIDAZOLES
- Tubulinas
(Closantel)

SALICILANILIDAS Y FENOLICOS
Fosforilizacin Oxidativa