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Psicoestimulantes y Alucinógenos
Psicoestimulantes y Alucinógenos
Psicoestimulantes
y
Alucingenos
Dr. Vctor
Caire
Dr. Vctor
Caire
V.V.
Perfil farmacolgico
Potenciar el estado de vigilia
Incrementar la resistencia fsica
Desinhibir la conducta
respuesta sexual
Evitar la somnolencia
Inducir alucinaciones
Anorexia bajar de peso
Antecedentes histricos:
Culturas de Sumeria Mesopotamia:
Cerveza, vino, mandrgora, camo
Culturas americanas:
Drogas de consumo
social
DROGAS:
Causan DEPENDENCIA a partir del efecto de
ELACIN que inducen y que refuerza el
APETITO por repetir la experiencia (Dependencia
Psicolgica) y que en caso de faltar la dosis se
genera un cuadro clnico (Dependencia Fsica o
Sndrome de ABSTINENCIA) que obliga a repetir
la dosis.
Consumo social
NICOTINA
Nicotina
Tabaco
Nicotina
Nicotina
Administracin:
Inhalatoria (1mg por cigarrillo)
transdrmica (parches)
oral.
Mecanismo accin:
Agonista receptores
nicotnicos (SNC, SNA)
Metabolismo:
Heptico
Vida media: 2 hrs.
Metabolito: Cotinina
Tolerancia:
Parcial
Adiccin:
Severa
7.000 dosis al ao
S. de Abstinencia ++
Nicotina
VARENICLINA
Agonista parcial de receptores
Nicotnicos en SNC.
Indic: Control del tabaquismo
vida media: 20.2 horas en los
fumadores y 13.6 horas en los no
fumadores.
Cafena
Historia:
Se extrae la Cafena del caf en 1821.
El primer caf soluble "instantneo"
data de 1901 y su inventor es el
qumico americano de origen japons
Satori Kato.
En 1938 la firma Nestl desarrolla su
producto "Nescaf.
En 1946 el italiano Achilles Gaggia
perfecciona su mquina para producir
caf expreso.
Caf
Yerba Mate
Cola
Cacao
Guaran
Cafena
1,3,7 trimetilxantina
Mecanismo:
Antagonista no-selectivo de
Adenosina (centrales y perifricos).
Inhicin de fosfodiesterasas
AMPc. Moviliza Ca++ intracelular.
Cafena
Dosis activa: 120 - 240mg
Vida media: 3 - 5hrs
Metabolitos activos +
Aporte de Cafena
Producto
Volumen
mg
Caf instantneo
1 taza
60 - 80
Caf expreso
1 taza
80 - 125
T en bolsita
1 taza
15 - 75
T en hojas
1 taza
40 - 80
Yerba mate
1 mate
10 - 60
Coca Cola
1 litro
135
Chocolate
200 g
60 - 70
Cafena: Efectos
Antisoporfero
Disminuye fatiga
capacidad de trabajo
rapidez de pensamiento
capacidad de clculo
coordinacin fina
Potencia a analgsicos
respuesta a catecolaminas
actividad metablica
Sobredosis
Nerviosismo
Irritabilidad
Insomnio
Palpitaciones
Arritmia cardiaca
Teobromina (cacao)
alimento de Dios
Cacao
Theobroma cacao
cacahuaquahitl
La bebida de cacao, xocolatl, era una bebida amarga
para aliviar su cansancio y deleitar el reposo.
Chocolate
Composicin:
Cacao + mantequilla de cacao + azcar
Ingredientes psicoactivos:
Teobromina, Cafena, Tiramina
Anlogos de Anandamida
Excitantes controlados
controlados
Excitantes
Algunos frmacos de este grupo pueden
tener indicacin mdica. Su uso est
regulado por la Ley de Estupefacientes
(Receta Cheque)
Anfetaminas
Anfetamina
Adrenalina
1920. Dextroanfetamina
Mecanismo:
Liberacin masiva de NA, DA, 5-HT
Agonista directo de adrenrgicos
centrales y perifricos + NMDA
Inhibicin leve de MAO
Mecanismo de accin:
El de la liberacin de DA en las reas del
hipotlamo lateral, que regula de forma dosisdependiente la sensacin de
apetito.(Anorexgeno)
Una inhibicin en la recaptacin de Serotonina
por desplazamiento del neurotransmisor de su
transportador presinptico
especfico.(Euforizante)
Estmulo de receptores glutaminrgicos NMDA
corticales que llevan a cambios conductuales.
(Hiperactividad)
Cintica:
Su unin a protenas plasmticas es escasa (15-30%)
No es metabolizada por la MAO ni por las COMT,
presentando una vida media prolongada y sufriendo
metabolismo heptico.
Vida media: 6 12 hrs
La eliminacin es urinaria, incrementndose en
funcin del pH de la orina de modo que la
acidificacin va a elevar la velocidad de eliminacin
hasta en un 80%
Anfetaminas: Efectos
Positivos:
estado de alerta
motivacin
Sensacin de
bienestar
dilogo
Negativos:
Anorexia
agresividad
Inquietud
Insomnio
Falta de coordinacin
Tics
Toxicidad aguda
Hipertensin arterial (crisis hipertensiva)
Arritmias cardacas
Hipertermia
Insuf. Cardiaca Congestiva
Hiponatremia
Rabdomiolisis
Coagulacin intravascular
Psicosis
Efectos residuales
Fatiga
Apata
Insomnio
Depresin
Irritabilidad
Reacciones psicticas
Amnesia
Mialgias
Toxicidad crnica
Alteraciones conductuales
Psicosis anfetamnica, aparecidas en
consumidores habituales.
Uso durante la
Guerra
Uso mdico:
Dficit atencional
Metilfenidato
Anlogo de Anfetamina
Va oral
Vida Media: 1 - 7 hrs
Indicacin mdica:
Dficit Atencional con
hiperactividad
RAM:
insomnio, anorexia,
taquicardia
Atomoxetina (Strattera)
Mecanismo:
Inhibidor selectivo de la recaptacin de NA
Administracin oral
Unin a pp.:98%
Metabolitos activo
Vida media promedio es de 5,2 horas
Indicacin:
Trastorno por Dficit de Atencin/
Hiperactividad (ADHD).
Anfetamina
Derivados anfetamnicos
Ecstasy
3,4-MetilenDioxiMetAnfetamina:
MDMA
1914. (Merck)
Diseado para ser usado como
anorexgeno
Uso ilegal desde 1985
Ecstasy
Administracin: oral, snorting,
e.v.
Dosis: 80 160 mg (2mg/kg)
Tiempo duracin:
....20.........4 6 hrs
Anfetamina
Ecstasy
Efectos: (pildora de la felicidad)
Ecstasy
Efectos secundarios:
Hipertermia
Hipertensin arterial
Inhibe la sensacin de sed
Deshidratacin, taquicardia
Crisis de pnico
Convulsiones
Efedrina
Anlogo de anfetamina
Alcaloide de la Ephedra
Mecanismo de accin:
Adrenrgico directo e
indirecto.
Efedrina
Adm.: oral
Vida media: 3 6
hrs
Efectos:
Similares a
anfetaminas
RAM:
Cardiovasculares
Convulsiones
Induccin de Psicosis
Derivados anfetamnicos
ANOREXGENOS
Fenproporex
Fenfluramina
Metanfetamina
Sibutramina
Anfetamnicos
Frmacos relacionados
Modafinilo
Mecanismo:
Liberacin de DA
Agonista 1 central
Agonista glutaminrgico
Actividad GABA en sistema
mesombico
Usos:
Narcolepsia
Hipersomnia idioptica
Apnea del sueo
efecto de Antidepresivos
Tolerancia ?
Modafinilo
Principal metabolito del Adrafinil
Alimentos enlentecen su absorcin
Unin a pp: ~60%
Drogas ilcitas
Cocana
Erythroxilon coca.
Llevada a Europa en 1580 desde
altiplano andino .
Cocana
1884, Koller identifica el efecto anestsico
local y vasoconstrictor
En palabras de S. Freud:
Se siente un aumento del autocontrol,
mayor vigor y ms capacidad de trabajo.
Por otro lado, si uno trabaja, se pierde la
volatilidad de las fuerzas mentales a la
que inducen el alcohol, el t, y el caf.
Cocana: Medicina
Cocana: Medicina
Cocana clorhidrato
Etapas de sntesis
De hojas de Coca a la Pasta
Extraccin de Cocana
La hoja de coca tiene un 0,1 a 0,9% de cocana
Con 100 Kg de Hoja de coca, se saca 1 Kg. de pasta,
que tras varios lavados se reduce a 450 g. de pasta
base, que es una masa de sulfato de cocana, otros
alcaloides e impurezas.
De 1 Kg. de pasta base se obtienen 300 g. de
clorhidrato de cocana.
(para obtener 1 Kg. de clorhidrato de cocana se usan de 900 a 1500 litros
de kerosene).
Cocana
Mecanismo:
Inhibicin de la recaptacin de NA, DA y 5-HT a
nivel de SNC y sistmico
Antagonismo competitivo en M2 de corazn y
cerebro
Incremento niveles de ACTH
Inicio efecto:
Sulfato: 8 - 10 seg
Clorhidrato: 3 - 5 min
Duracin efecto:
10 - 20 min
Administracin:
Nasal (snorting)
Inhalacin
Endovenosa
(1 hr)
Asociada:
Cocana+Herona:speedball
Cocana+Morfina: whizbang
Consumo de Cocana
Cocana - Crack
Cocaetileno
Metabolito activo de la
ingesta simultnea de
alcohol (whisky o vodka) y
cocana
Vida media: 2,5 hrs
Efecto ms prolongado
> riesgo de dependencia
mixta (Coca+EOH)
COCAINA: Cintica
Es metabolizada por colinesterasas hepticas y
plasmticas a metabolitos hidrosolubles, que se
eliminan por orina, dando lugar a productos
hidrosolubles como la benzoilcgonina y el metilster
de ecgonina.
Poderosamente
ADICTIVA
Cocana:
Efectos sistmicos:
Taquicardia
Hipertensin arterial
Polipnea
Hipertermia
apetito
Cardiovascular
Crisis hipertensiva
Hemorragia cerebral
Angina
Infarto miocardio
Arritmia cardiaca
Toxicidad Pulmonar
Hemorragia alveolar
Bronquiolitis obliterans
Hipertensin pulmonar
Toxicidad
Gastrointestinal
Isquemia mesentrica
lcera gstrica
Ansiedad
Ideas paranoideas
Conductas
estereotipadas
Muerte sbita
Miocardiopata
lbido, impotencia
Infertilidad
DEPENDENCIA
Rpida instalacin
Severo compromiso con
la abstinencia
Crashing
Consumo crnico
BBC. 04.25.2005
CONACE. Chile
La Nacin. 30.07.2006
S
O
N
E
G
N
I
C
U
L
Alucinaciones
Las alucinaciones psicosensoriales se
tratan de percepciones sin objeto real,
cuyas caractersticas de nitidez y
corporalidad las aproximan a las
percepciones sensoriales normales.
Subjetivamente una alucinacin es
indistinguible de una percepcin
normal.
Alucingenos
Drogas cuya ingestin altera la mente y
provoca estados de posesin exttica y
chamnica: entegenos.
El vocablo de origen griego entheos significa
"Dios adentro" y se utilizaba para describir los
trances profticos, los momentos de creacin
artstica y aquellos ritos religiosos en los que
se experimentaban estados msticos a travs
de la ingestin de sustancias asociadas con
alguna deidad.
Marihuana
Cannabis sativa
Marihuana
Cannabis
C. sativa
C. ruderalia
C. indica
El camo es una planta herbcea,
dioica (tiene flores masculinas y
femeninas).
Marihuana
Otros trminos para
la marihuana son:
hierba, maf, mota,
mara, macoa,
maconia, maconha,
monte, moy, pasto,
porro, etc
Cannabis
Pases donde se
produce:
Evidencias de cultivo
datan de 4.000 y 3000
aos A. C. (China y Turkistan)
Ingresa a Europa 300 A.C
Enrique VIII alent el
cultivo en Inglaterra y por
las colonias inglesas llega
al Nuevo Mundo
A Amrica llega en 1545
Ganja:
Flores ricas en resina son prensadas por varios das y luego
es fumada
Hasish:
Masa de resina (Chara) que se consume por va oral o
fumada
Marco Polo refiere la historia del noble persa Al Hassan ibn al Sabbah,
cuyos seguidores : ashishins consuman resina de cannabis (ashish) para
incrementar su coraje. Esto da lugar a la palabra : asesino
Oil
hasish
Marihuana
Hashish
Cannabinoides
Compuesto psicoactivo:
-9-TetrahidroCannabinol (THC)
Durante la pirlisis se liberan >150 compuestos.
El THC es absorbido y luego metabolizado a
11-hidroxi-THC (activo).
-9-TetrahidroCannabinol
(THC)
En 1964 Rafael Mechoulam, de la
Universidad Hebrea de Jerusalem,
identific al THC.
Concentracin THC:
Alcaloides de la marihuana: 70
D9-tetrahydrocannabinol-type (9)
D8-tetrahydrocannabinol-type (2)
Cannabidiol-type (7)
Cannabigerol-type (7)
Cannabichromene-type (5)
Cannabicyclol-type (3)
Cannabielsoin-type (5)
Cannabitriol-type (9)
Cannabinol-type (7)
Cannabinodiol-type (2)
Miscellaneous-type (14)
ElSohly, M.A. & Slade, D. (2005) Life Sciences 78, 539-548.
CB1 : en SNC
CB2 : en periferia
Funciones Cognitivas
N. Accumbens
Memoria
Hipocampo
Aprendizaje- Emociones
Amgdala
N. Tracto solitario
Sensaciones viscerales
S.Reticular
Analgesia
G. Basales
Cerebelo
Control motor
Receptor CB2
Se encuentra fundamentalmente en
clulas del sistema inmunolgico y, en
menor grado, en ndulos linfticos y en el
bazo.
Endocannabinoides:
Anandamida
1992. se descubre la
ANANDAMIDA como
ligando endgeno cerebral
Anandamida. Su nombre
proviene del trmino
snscrito Ananda que
significa felicidad.
El chocolate tiene pequeas cantidades de ANANDAMIDA
Endocannabinoides
Consumo de
Marihuana
Marihuana
La forma ms usual de
consumo es en forma de
cigarrillo liado a mano
(llamado en distintas zonas
"pito", "peta",
"carrujo", "canuto",
"churro", "cao",
"bam-bam", "rama",
"palo", o "porro")
El hashish se usa
tambin en la cocina,
para la preparacin de
recetas como space cake
('torta espacial') y hash
brownies ('galletitas de
hachs').
Tambin puede ser
tomado disolvindolo en
caf.
Cintica:
La elevada unin proteica (97%)explicara el
porqu slo una pequea proporcin de THC
pasa al sistema nervioso central
THC se almacena en el tejido adiposo y se
elimina de all lentamente. Otros depsitos
de cierta relevancia son el pulmn y el
hgado.
THC: cintica
Vida media:
El THC tiene una vida
media de unas 56 hrs
En crnicos se acorta
a 28 hrs
Se une a las protenas
plasmticas en un 97-99 %
Se acumula en tejidos grasos
Atraviesa barrera placentaria y
hematoenceflica.
Pasa a la leche materna.
Excrecin:
La eliminacin se
realiza un 45% por las
heces y un 22% por la
orina y al cabo de una
semana se elimina
slo un 67% del total
de la dosis inicial
administrada.
Marihuana: riesgos
Comparada la combustin del cannabis
con la del tabaco, se observa que la
presencia del carcingeno benzopireno es
superior en el tabaco. Tambin son mas
elevadas las concentraciones de
benzoantraceno, y de diversos naftalenos.
Las cantidades producidas de monxido
de carbono, cianhdrico, nitrosaminas es
similar en ambos casos.
Efectos de la Marihuana:
Euforia
Tendencia a la risa
Alteracin en el sentido del tiempo-lentitud
Estado de ensoacin
Falta de concentracin
Ideas irrelevantes
Neologismos
Efectos negativos
Ansiedad
Inmovilidad
Crisis de pnico
Reacciones paranoides
Alucinaciones
Distorsiones de imagen corporal
PSICOSIS CANNABICA
Efecto psicosocial:
en el consumidor crnico
Sndrome Amotivacional
Apata
Rebelda social
Descuido personal
Efectos fsicos
Testosterona
Estrgenos
Aumento de peso
respuesta inmune
Derivados de 9-THC
se concentran en ovarios
y testculos
Bronquitis crnica
Infecc. pulmonares por
aspergillus
Embarazo:
Retardo crecimiento
fetal
Bajo peso RN
Marihuana en Chile
Segn un estudio de las Naciones Unidas, Chile
ostenta el rcord de consumo de marihuana en
Amrica latina (5,6%)
Fuente: El Mostrador 10 de Julio del 2006
Uso mdico
Nabilona : antiemtico
Dronabinol: estimulante del apetito
Levonantradol: analgsico-relajante muscular.
Rimonabant
Acta bloqueando los receptores
cannabinoides de tipo 1 (CB1)
Efecto: anorexgeno
Indicacin: tratamiento de obesidad
Puede reducir el apetito por el alcohol
LSD
Estudios sobre el Cornezuelo
del centeno (hongo de la clase
ascamiceto) dieron lugar al
descubrimiento varios
derivados :
Ergotamina
Ergocristina
Ergocriptina
LSD
L.S.D.
Albert Hofmann
(en el da de su 100
cumpleaos el 11.01.2006)
LSD : Presentaciones
NEGATIVOS
Ansiedad
Sudoracin
Confusin
Megalomana
Paranoia, pnico
Sensaciones indeseadas
Flashback
LSD:
Efectos de una dosis
en un individuo que
se le indica dibujar un
retrato en las
diversas etapas del
vuelo.
L.S.D.
OTROS efectos
Midriasis, taquicardia,
temblor, hipertona
muscular
Flushing
Sudoracin, salivacin
Leve temperatura
corporal
Lenguaje inusual
BAD FLY
Pensamientos negativos
Crisis de pnico
Irritabilidad
Agresividad
Ideas suicidas
Peyote
Contiene 9 alcaloides.
El ms alucingeno es la MESCALINA.
Otro es la Peyotlina que induce una aversin al esfuerzo intelectual y fsico
Mescalina
Serotina
Mescalina: Efectos
Sensacin de tranquilidad interior y separacin
del cuerpo
Incrementa el estado de alerta
Los pensamientos fluyen con ms rapidez
Los colores se ven ms intensos y hasta se
puede ver el "aura" de las cosas
Alucinaciones visuales, auditivas y tctiles
Disociacin espacio / tiempo
Mescalina: Efectos
Efectos:
Se manifiestan a los 30 min.
Se prolongan por 10 a 12 hrs
De acuerdo a la cultura azteca maya daba lugar a Visiones
predictivas
San Pedro
Trichocereus pachanoi
Las mayores concentraciones de mescalina se hallan en la piel verde del cactus,
que se pela cuidadosamente y se seca a bajas temperaturas para despus
reducirse a polvo .
Hongos:
Psilocibina
Los principales psicoactivos de los hongos
psilocybianos son:
1) Psilocibin-/ 4-opo3-dmt =
(4-phosphoryloxy-n,n-dimethyltriptamine)
2) Psilocin- / 4-oh-dmt =
(4-hydroxy-n,n-dimethyltriptamine)
Serotonina
PSILOCINA
Amanita
La Amanita muscaria
es un potente
enteogeno visionario
Los primeros
sntomas tras su
ingestin, se centran
en problemas
digestivos, vmitos
violentos y diarreas,
paso previo a la
reaccin alucingena
El principio activo de
la Amanita muscaria
fresca es el alcaloide
cido ibotnico
Auricularia
Orejas de Judas es
un potente hongo
txico que induce
alucinaciones por
contener Ac. Lisrgico
Otros alucingenos
Suspiros
Uso: ingesta de 100 a 400 semillas
Compuesto activo: Lysergic Acid Amide (LSA)
Ayahuasca
Banisteriopsis caapi
La Ayahuasca contiene:
Harmina + Harmalina +
N, N-dimetil-triptamina
Salvia
Salvinorin
Uso:
fumando hojas secas
Polvo seco sublingual
Dosis: 0,2 05 gr
Los efectos duran 20 40 min.
Dr.Caire.
Fenciclidina (PCP)
Sintetizada en 1926 y se prueba como anestsico en humanos
Anestsico general de uso veterinario (1967)
PCP, cristal, polvo angelical
Ketamina
Uso clnico como
anestsico general
Administracin:
Oral, inyectable,
inhalaciones
Efectos:
Sensacin de gran
fortaleza
Crisis de paranoia
ALUCINACIONES
Inhalantes
Tolueno
Tricloroetileno
Metiletilcetona
Fluorocarbonos
Neoprn
Pinturas
Extintores
Gasolina
Solventes orgnicos
Nios y adolescentes
Trastornos sicosociales
Alta toxicidad
Heptica, cardaca
Neurolgica
Conducta agresiva
Cambios de nimo
Fatiga - nuseas
Solventes orgnicos
Efectos a largo plazo:
Dficit atencional
Descuido en apariencia
fsica
Falta de higiene
Ansiedad pnico
Oraciones incoherentes
Ataxia
Fcil sugestionabilidad :
experiencias alucinatorias
colectivas
Consumo simultneo:
DROGA
Alcohol
87
Marihuana
68
Cocana
35
anfetaminas y
otros
28
Alucingenos autctonos
Alucingenos autctonos
Aguacolla
Compuesto activo: Mescalina y 3-metoxitiramina
Late
latua pubiflora
El late, latuy o kalku-mamll es el alucingeno
clsico de la etnologa mapuche y su
nomenclatura cientfica actual Latua pubiflora
data de 1888.
Esparcan late en el agua para
aletargar los peces y que fueran
presa fcil.
Chamico
Datura ferox (D. stramonium)
Chamico es una palabra originalmente quechua.
Los mapuche le nombran miaya.
Sus semillas en infusin
serviran "para trastornos
de la conducta, dolores
de cabeza, locura, para
que las nias sepan el
futuro y para corretear
al diablo.
Alucingenos autctonos
Taique
Keule
Alucingenos autctonos
Floripondio
Compuesto activo: Escopolamina
Hued-hued
Pernettya insana
Significa "la muy loca" y es el nombre genrico
de varias leguminosas hoy denominadas
yerbaloca o tembladerilla.
Normal
Marihuana
LSD
Mescalina