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Ciruga

Anestsicos locales
Antecedentes histricos
Arbol: erythroxylon coca, efectos sobre el SNC, anestesia de lengua y mucosas.
Nieman extrae en 1860 un alcaloide llamado cacana.
Koller y Sigmud Freud la usaban para tratar adicciones a otras sustancias. Koller en 1884 la us como
anestesia local. Efectos cocana: toxicidad, SNC, dependencia.
Einhorn en 1905 sintetiza la procana, buena anestesia local, de efecto duradero, sin efectos txicos ni
dependencia. Se us por 50 aos.
Logfren, en 1942 sintetiz la lidocana, que actualmente se usa. No tiene los efectos de la procana.
Estructura qumica
Anillo aromtico
Cadena hidrocarbonada intermedia: mientras ms carbonos, ms duradero el efecto, pero ms txico.
Amina terciaria.
El anillo aromtico puede estar unido por enlaces de tipo ester o enlace del tipo amida. Esto los
agrupa en:
Grupo ester:
Procana
Propoxicana
Tetracana
Benzocana: anestsico de uso tpico, anestesia superficial y fugaz.
Prcticamente no se usan.
Grupo amida:
Lidocana
Mepivacana
Prilocana
Etidocana
Bupivacana
Articana.
Se usan actualmente, principalmente los 2 primeros.
Los diferentes anestsicos se diferencian en los radicales del anillo benznico.
Partes de la molcula
Lipoflica, representado por RN, llamado tambin base anestsica.
Cadena intermedia, a esta pertenece el enlace amida.
Hidroflica, que se representa por RNH+, se le conoce como catin.
Clasificacin segn duraccin de su accin
Accin corta: procana, propoxicana.
Accin intermedia: lidocana, mepivacana, prilocana. Tienen una duracin en la pulpa de 20 a 30
minutos, en tejidos blandos 1-1,5 hrs.
Accin prolongada: etidocana, bupivacana. En tejidos blandos de 10 hrs.
Esteban Arriagada

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Caractersticas
Slidos
Inestables.
Insolubles en agua.
No permiten elaboracin de soluciones.
Se los hizo reaccionar con cido fuerte, cido clorhdrico (HCl), lo que los transforma en sal. Por
eso la anestesia siempre es clorhidrato de procana, etc. Esto permite disolverlas en suero o agua destilada.
Cuando la sal se disuelve en agua se disocia en 2 molculas, la base anestsica, que es lipoflica (sin
carga), y el catin anestsico.
RN + HCl
RNH+ + Cl
La proporcin en que la solucin se disocia una vez que se infiltra depende de:
pH de la solucin.
pH de los tejidos donde se infiltra. No se puede controlar. Si el tejido est inflamado (baja el pH), la
proporcin de base anestsica ser pobre.
Constante de disociacin.
Lo ideal es que haya una mayor proporcin de base anestsica que de catin, ya que es la que
provoca la ruptura de la conduccin nerviosa.
Accin sobre la fibra nerviosa. Influyen 2 factores:
- Difusin a travs de la membrana.
- Unin al sitio receptor.
- pH de los tejidos.
Para que los anestsicos surtan efecto deben sufrir una disociacin entre la base anestsica (penetra
axn que tiene un 95% lpidos), pero el que ejerce la accin es el catin anestsico (hidroflica).
Constante de disociacin:
Lidocaina: constante de 25% de base y 75% de catin.
Mepibacaia: 40% base, 60 % catin.
Procaina: 2% base, 98% catin.
El pH normal de los tejidos es de 7,4. Si se administra lidocaina, en la zona extracelular se disocia
en 25% de base anestsica y 75% de catin. Fuera queda el 75% de base, que se vuelve a disociar en la
misma proporcin, quedando un 18% de base y 57% de catin, ese 18% vuelve a penetrar. As
sucesivamente va a ir penetrando la solucin en forma de base anestsica, aunque no entra toda porque
parte va a ser absorbida por el sistema circulatorio.
Todos los anestsicos sintticos son vasodilatadores, por eso para contrarrestar este efecto, se le
agrega un vasocontrictor.
Una vez que la base anestsica ha penetrado, se encuentra con un pH de 7,4 y se comienza a
disociar, quedando un 25% como base y un 75% como catin.
Esteban Arriagada

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Esto sucede en todos quienes no tienen un proceso inflamatorio. Cuando se infiltra una solucin en
un medio cido (5,5 6), producto de un proceso inflamatorio, si penetran 1000 molculas de solucin
anestsica, en el mejor de los casos habr una disociacin en base de un 10% o menos, quedando un 90%
de catin. Ese 10% penetra por el axn, y no es capaz de transformarse en catin con la velocidad que se
requiere para producir la interrupcin de la conduccin nerviosa. En la zona extracelular, la solucin
anestsica se sigue disociando, pero es absorbida por la circulacin rpidamente.
Fisiologa de nervios perifricos: la funcin de un nervio es llevar mensajes de una parte del
cuerpo a otra. Estos mensajes en forma de potencial elctrico son llamados impulsos y se inician por
estmulos trmicos, mecnicos o elctricos.
El sodio que penetra dentro de la clula se ubica en receptores especficos. Los anestsicos locales
disminuyen la permeabilidad de la membrana para que penetren los iones de sodio y se ubican en los
receptores especficos que primitivamente los ocupaba el sodio. As no se produce conduccin de estmulo
nervioso.
Composicin de una solucin anestsica
Droga anestsica.
Vaso constrictor.
Preservante para el vasocontrictor (v/c).
Preservante: metil o propil parabenceno.
Cloruro de sodio: regula pH.
Agua bidestilada.
El vasocontrictor se oxida rpidamente, perdiendo su efecto. Con el preservante, el oxgeno acta
primero en el preservante y despus en el vasocontrictor.
Procana
Nombre genrico. Un nombre comercial es novocana. Con este anestsico se evitaron reacciones adversas
de la cocana. Se uso por 50 aos. Actualmente se usa como patrn de medida de la potencia y toxicidad,
asignndole un valor de 1.
- Buen anestsico de infiltracin.
- No tiene accin como anestsico tpico.
- Tiene un gran efecto vasodilatador.
Efectos colaterales:
Por ser vasodilatador aumenta el sangrado en la zona. Al ser absorbidos rpidamente, el efecto era
corto y aumentaba su toxicidad.
Otros inconvenientes, al igual que los dems del grupo ester:
Es alergizante, llega a la formacin de cido para aminobenzoico.
Tiene antagonismo con las sulfas.
Perodo de induccin largo. Surte efecto al rato.
Hipersensibilidad por pertenecer al grupo ster.
Toxicidad: de la cocana.
Dosis mxima: 6 mg por Kg de peso hasta un mximo de 400 mg.

Esteban Arriagada

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Esteban Arriagada

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Clculo cantidad de anestesia


El tubo de anestesia tiene un volumen de 1,8 cc. La concentracin de la solucin de anestesia
puede ser al 2%, al 3%, al 0,5%, al 4%. Principalmente las primeras 2, segn tengan o no vasocontrictor.
Una solucin al 2% en 1 cc cbico tiene 20 mg., si esto se multiplica por 1,8 cc, se obtienen 36 mg
de solucin anestsica. Si es al 3%, se tienen 30 mg. x 1,8 cc = 54 mg. de solucin anestsica.
Propoxicana
Nombre comercial: rabocana.
Potencia anestsica: 7 8 comparado con procana.
Toxicidad: 7 8.
Concentracin: 0,4%
Perodo de induccin: 2 3 minutos
Siempre viene combinada con procana, combinacin conocida como cartucho cook: procana al
2%, procana al 0,4%. As se lograba un perodo de induccin corto (por accin de propoxicana) y una
accin profunda y prolongada (cuando terminaba el efecto de uno, continuaba el otro). Como ambos son
del grupo ster, dan reacciones de hipersensibilidad, a su vez de gran poder vasodilatador, por lo que
siempre deban venir con vasocontrictor.
Dosis mxima: 6 mg por kilo con maximo de 400 mg. Mximo 11 tubos al 2%.
El cartucho cook se dej de usar porque vena con metil o propil parabenceno, bactericida y
bacteriosttico, durante su perodo de metabolizacin se produca cido para amino benzoico, alergizante,
provocando tambin problemas de sensibilidad.
Al comprar soluciones anestsicas no deben tener metil o propil parabenceno, por lo mismo.
Lidocana
Del grupo amida, no tiene las reacciones adversas de la procana. Tiene poder vasodilatador menor
que la procana. El bisulfito de sodio se le adiciona a la solucin para proteger la oxidacin del
vasocontrictor. Las soluciones anestsicas deben ser claritas, si se ve de color caf, el vasocontrictor se ha
oxidado y el tubo se debe desechar.
Da una anestesia profunda, tiene buen poder de difusin dentro de los tejidos. Antes haba que
introducirse dentro del conducto suborbitario para anestesiar, por ejemplo, el dentario inferior, con lo que
se lesionaba el nervio, producindose parestesia.

Nombre comercial: xilocaina, xylotol, lignocana, lidocaton, octocana, dimecana


Potencia: 2
Toxicidad 2
Accin vasodilatador menor que la procana, pero igual considerable.
Perodo de induccin: 2 3 min.
Se puede usar como tpico (dimecna) e infiltracin.
Se puede usar con o sin vasocontrictor.
Cuando se usa sin vasocontrictor 3%
Con vasocontrictor (generalmente epinefrina a una concentracin 1:50000, 1:100000, 1:200000), 2%.
Administracin 4,4 mg por kilo

Se debiera usar vasocontrictor a una concentracin 1:100.000. Para nios 1:200.000. 1:50.000 se
usa solamente cuando se quiere aprovechar la epinefrina para provocar zona de isquemia en ciruga.
Esteban Arriagada

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Sin vasocontrictor a 2% - 3%:


- Tejido pulpar: 5 10 minutos.
- Tejidos blandos: 40 60 min.
Con vasocontrictor al 1:50.000 o 1:100.000
- Tejido pulpar: 60 90 minutos.
- Tejidos blandos: 2 3 horas.
Mepivacana
Nombre comercial: carbocana, arestocana, isocana. Semejante a lidocana.
Es el anestsico sinttico que tiene menos acentuado el efecto vasodilatador. Se indica en aquellos
enfermos en los que est prohibido el uso de vasoconstrictores.

Perodo de induccin corto.


Potencia y toxicidad 1,5 2.
Exenta de complicaciones alrgicas.
Concentraciones: al 2% con vasoconstrictor, al 3% sin vasoconstrictor.
Dosis mxima 4,4 mg por kilo. Mximo 300 mg.

Ver tiempo de anestesia de mepivacana con y sin v vasoconstrictor.


Prilocana

Tipo amida.
Concentracin 4%
6 mg por Kg de peso hasta un mximo de 400 mg.
Metabolizacin en hgado y pulmones.

Efectos colaterales: cuando se sobrepasa la dosis de los 400 mgrs, provoca metahemoglobinemia.
En la metabolizacin de la prilocana se produce propil-amida y ortotolhuidina.
La metahemoglobinemia es una condicin en la cual se desarrolla un estado de cianosis con
problemas respiratorios y cardacos en el cual la sangre aparece de color caf achocolatado.
La hemoglobina est unida a 4 tomos de fierro al estado ferroso, unido a su vez cada Fe ++ a una
molcula de oxgeno. La molcula de hemoglobina es inestable y est continuamente siendo oxidada,
quedando al estado frrico (Fe+++), caso en que no se produce entrega de oxgeno. La hemoglobina
oxidada con in frrico se llama metahemoglobina.
Existe la enzima metahemoglobinemia reductasa, que continuamente reduce Fe+++ a Fe++. En un
individuo normal el 99% es Fe++.
Los productos de metabolizacin de la prilocana bloquean la metahemoglobinemia reductasa, por
lo que la hemoglobina se encuentra al estado de metahemoglobina.
Luego de 4 o 5 horas aparece letargo, problemas respiratorios, cianosis en piel y mucosas.
El tratamiento no es oxgeno puro, sino azul de metileno, 1,5 mgrs por kilo de peso por va
intravenosa, o cido ascrbico en 200-300 mgr va intramuscular.
Lo mismo pasa con la articana.
Esteban Arriagada

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Bupivacana
De larga duracin, 10 hrs. Concentracin 0,5%.
Indicacin de uso en casos de procedimientos quirrgicos con perodos dolorosos post anestsicos.
As se posterga el uso de analgsicos. Se dice que incluso al final tendra un poder analgsico.
Es txico a nivel cardaco. Todava no est en uso en Chile a nivel odontolgico.
Contraindicacin: no darlo en nios, sobre todo en anestesias que involucran el labio, porque se
pueden provocar autolesiones. Lo mismo para personas discapacitadas.
Se administran 1,3 mgr por kg de peso, mximo 90 mgrs.
Etidocana
Igual que la bupivacaa. Pero la concentracin es 1,5%. 8 mgrs por kilo de peso, mximo 400
mgrs.
Articana
Del grupo amida, concentracin 4%, produce metahemoglobinemia.
Tiene un alto poder de difusin, el que se manifiesta en que podra evitar las anestesias por el lado
palatino al hacer procedimientos quirrgicos en maxilar superior.
Recin est llegando a Chile.
Vasoconstrictores
Es deseable que los anestsicos locales permanezcan el mximo de tiempo en los tejidos antes de
pasar al torrente. Pero los anestsicos locales son vasodilatadores.
Al aplicar un vasocontrictor se consigue:
Prolongar el efecto anestsico de la solucin anestsica..
Disminuyen los efectos txicos de la droga anestsica, porque pasa menos droga a la sangre.
Provoca zona de isquemia, lo que es favorable al hacer algunos procedimientos como apicectoma,
donde se necesita que haya la menor cantidad posible de sangre.
Los vasocontrictores son principalmente del tipo de las catecolaminas o de tipo adrenrgico,
principalmente son 2:
Actan en vasoreceptores , producindose una vasocontriccin.
Vasoreceptores , produce vasodilatacin y broncodilatacin.

Epinefrina: acta en los alfa y beta, pero principalmente en los beta.


Norepinefrina: acta en alfa receptores (90%).
Por su gran efecto vasocontrictor, no se usa la norepinefrina en odontologa, porque provoca
aumento de la presin arterial y crisis de tipo anginoso.
Se usa epinefrina, a concentraciones de 1:50.000, 1:100.000 y 1:200.000. La primera se usa
exclusivamente cuando se necesita de un campo isqumico para procedimientos quirrgicos.
Contraindicada en mayores y nios. La indicacin es usar en concentraciones 1: 100.000 y 200.000. En
nios ojal esta ltima.
Hay otro que es un derivado sinttico de la hormona vasopresina (antidiurtica), que se llama
felipresina.
Esteban Arriagada

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Anestsicos sintticos
Levodordefrin o neo-cobefrin
Se caracterizan por un poder vasocontrictor bastante menor, la segunda un 15% de la epinefrina,
por lo que se la usa a una concentracin de 1:20.000. Produce episodios de angina en enfermos con
insuficiencia coronaria.
Fenilefrina
Tiene un efecto vasocontrictor bastante menor que la epinefrina, se la usa a una concentracin
1:2.500. Tiene el 5% del efecto de la epinefrina.
Felipresina
Se usa en soluciones cuando se usa prilocana. Derivado de la hormona vasopresina secretada por
la hipfisis. Acta directamente en la fibra muscular lisa, no en sus receptores, especialmente en los
capilares venosos, por lo que no se indica en procedimientos donde se quiere isquemia. Contraindicada en
embarazadas, porque contrae el tero. Concentracin 0,3 U.I. (unidades internacionales).
Preservantes
Bisulfito de sodio.
Evita la oxidacin del vasoconstrictor, de tal forma que el oxgeno acta primero en este,
transformndolo en bisulfato de sodio, quedando la anestesia de color caf. Produce problemas en
asmticos.
Propil o metil parabenceno
Sustancias con efectos bactericidas o bacteriostticos. Se han desechado debido a que en su
proceso de metabolizacin dan molculas que pueden provocar reacciones alrgicas.
Ver artculo: atencin odontolgico en pacientes hipertensos.

Esteban Arriagada

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