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Antimicticos

Inhibidores de la sntesis de ergosterol


Intraconazol
Nombre comercial: ISOPORUM
Mecanismo de accin: Antimictico triazolico sinttico, que interfere con la
cvicas del citrocromo P- 450, que es necesario para la desmetilacion de los 14- alfa -
metilesteroles a ergosterol, de esta forma disminuye el principal componente de la
membrana celular de los hongos trastornando los mecanismo de permeabilidad y sus
funciones.
Vida media: Cada 24 horas por lo menos tres meses
Dosis: Blastomicosis y histoplasmosis no menngea: 200 mg.
Aspergilosis: de 200 a 400 mg.
Espectro de accin: Tratamiento de micosis sistmicas: blastomicosis pulmonar y
extra pulmonar; histoplasmosis, incluidas enfermedad pulmonar cavitaria crnica y la
diseminada no menngea; aspergilosis pulmonar e extrapulmonar en pacientes
intolerantes o refractarios a la Anfotericina B. Tratamientos de diversas micosis
superfciales y sistmicas.
Contraindicaciones: somnolencia, cefalea, reacciones de hipersensibilidad
(febre, prurito y erupcin cutnea)
Clotrimazol
Nombre comercial: CANESTEN
Mecanismo de accin: Inhibe la accin de las enzimas que intervienen en la
sntesis del ergosterol, principal componente de la membrana celular de hongos y
levaduras, con la consecuente alteracin de la permeabilidad y de los componentes
celulares.
Vida media: cada 12 horas por cinco das ms cincos das ms despus de
terminando el tratamiento.
Dosis: Tpico: presentacin de crema al 1 % en la zona afectada
vulos: 100 mg
Espectro de accin: Tratamiento de la tia corporal, inguinal, del cuero cabelludo,
de la barba y el pie de atleta. Pitiriasis verscolor. Candidiosis cutnea y vulvovaginal.
Contraindicaciones: En personas con hipersensibilidad al Clotrimazol
Miconazol
Nombre comercial: LOTRIMIN
Mecanismo de accin. Inhibe las enzimas que llevan a cabo la sntesis del
ergosterol, afectando la permeabilidad de la membrana celular de los hongos.
Vida media: cada 12 horas
Dosis: cada crema contiene 100 mg de nitrato de Miconazol al 2 %
Espectro de accin: tratamiento en micosis superfciales causas por los hongos
del genero Trichophyton, Epidermophyton y Microsporum; y pitiriasis verscolor.
Candidiasis cutnea.
Contraindicaciones: pacientes que tengan hipersensibilidad por Miconazol
Fluconazol
Nombre comercial: AFUNGIL
Mecanismo de accin: Antimictico triazolico de amplio espectro, efcaz contra
numerosas micosis superfciales y profundas, el cual inhibe a la enzima lanosterol - 14-
alfa- desmetilasa, dependiente del citrocromo P- 450, al aumentar la produccin de 14-
alfa-metilesteroles se rompe la unin de las cadenas de acilo de los fosfolipidos e impide
la conversin de lanosterol a ergosterol.
Vida media: cada 24 horas por lo menos 4 semanas o por los menos 2 semanas
ya que hayan desaparecido las manifestaciones.
Dosis: Candidiosis sistmicas: 400 mg. El primer da despus 200 mg.
Candidiosis esofgica: 200 mg. El primer da despus 100 mg.
Candidiosis vulvovaginal: 150 mg en una sola ocasin

Espectro de accin: micosis superfciales y profundas: Candidiosis orofaringea,
esofgica, sistmicas; meningitis criptocococica.
Contraindicaciones: contraindicado el pacientes con hipersensibilidad al
fuconazol o a otros azoles, durante el embarazo y la lactancia. Evitar el contacto ocular.
Puede agravar la insufciencia heptica y se requiere dosis menores en caso de
insufciencia renal.
Terbinafna
Nombre comercial: LAMISIL
Mecanismo de accin: Su efecto fungisttico se debe a que interfere con la
sntesis de membrana de los hongos. Su efecto se debe a la acumulacin de escualeno.
Vida media: cada 24 horas por 7 das
Dosis: adultos: 250 mg
Nios: 25 a 35 mg

Espectro de accin: por va oral; tratamientos de la micosis de los dedos y uas
producidas por dermatoftos susceptibles. Por va tpica, tratamiento de tia corporal,
inguinal, del cuero cabello, y de los pies, as como tia verscolor.
Contraindicaciones: en casos de hipersensibilidad a la terbinafna, enfermedad
heptica o renal crnica, heridas abiertas y profundas, durante del embarazo y la
lactancia. La terbinafna aumenta las concentraciones de cafena y teoflina.
Ionforos
Anfotericina B
Nombre comercial: AMPHOSIL
Mecanismos de accin: Se fja a los esteroles de la membrana de las clulas
eucariotas, con mayor afnidad al ergosterol de los hongos, alterando la permeabilidad de
la membrana con salida de iones Na+, K+ e hidrogeniones, provocando la muerte del
hongo.
Vida media: infusin intravenosa por un periodo 10 a 30 minutos
Dosis: infusin intravenosa de 1 mg en solucin de 10 a 50 ml de dextrosa al 5 %
Espectro de accin: micosis sistmicas graves causadas por microorganismos
susceptibles
Contraindicaciones: Est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a
alguno de sus componentes. No debe utilizarse Anfotericina B para el tratamiento de
micosis comunes o superfciales que no manifestas signos clnicos, y que son detectables
solo mediante pruebas cutneas o serolgicas. La Anfotericina oral non se debe utilizar en
el caso de micosis sistmicas.

Nistatina
Nombre comercial: MICOSTATIN
Mecanismo de accin: Acta tanto como fungisttico como fungicida,
dependiendo de la concentracin. Se fja al ergosterol de la membrana celular de los
hongos, desorganizando su confguracin espacial, lo que lleva a un a alteracin de la
permeabilidad de la membrana celular perdida de aminocidos, purinas e iones por parte
del hongo, con alteracin del metabolismo celular.
Vida media: Cada 8 horas
Dosis: Suspensin infantil: 1 a 2 ml.
Grageas: 1 o 2 grageas.
Espectro de accin: Indicado en el tratamiento de la candidiasis en las mucosa
oral, vulvovaginal e intestinal, as como en el tratamiento de las infecciones micoticas
cutneas y mococutaneas. No se usa para micosis sistmicas.

Contraindicaciones: En pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera
de sus componentes. No debe utilizarse en micosis superfciales. No administrarse
durante el embarazo o la lactancia
Inhibidores de la mitosis

Griseofulvina
Nombre comercial: GRISOVIN
Mecanismo de accin: Bloquea la tubulina, interfriendo la accin de los
microtbulos polimerizados y por tanto inhibiendo la divisin del hongo. A nivel de los
queratinocitos en piel y uas se une a la queratina griseofulvina sumamente estable.
Cuando el dermatofto infecta las estructuras queratinizadas, la griseofulvina se desprende
y aprovecha el complejo enrgico del hongo para adherirse a los microtbulos, impidiendo
su divisin.
Vida media: Cada 24 horas
Dosis: Tabletas de 125, 250, 500 mg. (Nios)
Tabletas de 500 mg. (Adultos)
Espectro de accin: Dermatoftosis que afectan la piel, cuero cabelludo, cabello o
uas, en donde la terapia tpica se considera inadecuado o el tratamiento ha fallado.
Contraindicaciones: No se debe administrar en pacientes con diversos tipos de
porfrias o con daos hepticos grave. En caso de pacientes con insufciencia heptica a
quienes se les administre griseofulvina de deber monitorear la funcin heptica.
Hipersensibilidad al producto.
Inhibidores de la sntesis de cidos nucledos
Flucitosina
Nombre comercial: ANCOTIL
Mecanismo de accin: La droga puede penetrar en las clulas fngicas a travs de
una permeasa especfca para citocina. En este punto se convierte en 5 fuorouracilo por
una desaminasa. La Flucitosina es un antimetabolito de piridina, que se incorpora en el
ADN fngico e impide la sntesis durante el proceso de replicacin celular.
Vida media: Cada 6 horas
Dosis: 50 150 mg
Espectro de accin: Indicada en el tratamiento de infecciones producidas por los
siguientes microorganismos: Aspergilus, Candida, cladosporium, cryptococcus,
phialophora y Sporothrix schenckii.
Contraindicaciones: Administrase con precaucin en pacientes con mala funcin
den la medula sea o con historia de enfermedad hematolgicas debido a que este tipo de
pacientes es mas susceptible a los efectos mielosupresivos del frmaco. No debe
administrase por va intramuscular debido a la posibilidad de provocar hematomas o
hemorragias secundarias a la trobocitopenias inducia por el anti fngico.

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