Definicin e Importancia

Segn FEUM 6ta Edicin 1994 Gel: Preparacin semislida que contiene l o los principios activos y aditivos, slidos en un lquido que puede ser agua, alcohol o aceite de tal manera que se forma un a red de partculas atrapadas en la fase lquida. Modo de administracin: 1) Oral 2) Uso externo (tpico). Va de administracin: 1) Oral 2) Cutnea.

Importancia
Estado semislido Fcil aplicacin (generalmente tpica) Alto grado de claridad Fcil remocin Los geles pueden ser usados como lubricantes, analgsicos musculares, electrocardiografa, geles dentales de fluoruros, geles nasales, como excipientes para tratamiento dental, drmico, y de modo intravaginal entre otros. Acrecientan la adhesividad y as mantienen durante ms tiempo en contacto al principio activo con la piel o las mucosas (nasales, vaginales, etc.) Son usados como lubricantes y acarreadores de espermicidas vaginales. Otra virtud de los geles es que tienen un amplio rango de humectacin, por lo tanto su evaporacin y la absorcin de sus principios activos puede ser ampliamente manipulada.

Mecanismos de humectacin y absorcin por la piel

Los factores de transferencia percutnea ms importantes son: Estado de la piel: Ello se refiere a los decapados, traumas o enfermedades drmicas, o exfoliaciones y efectos por astringentes, resfriados (en la nariz) costras, exceso de grasa, traumas qumicos por lcalis o cidos, etc. Topografa de la zona de aplicacin: Se pueden hacer varias generalidades a ello: Por ejemplo las manos y pies tienen una permeabilidad mxima excepto para el agua. Reputadas como de especial permeabilidad son la piel del escroto, cara posterior de la oreja, dorso de la mano, as como las lneas de flexin. Grado de hidratacin. Si la piel tiene menos del 10% de hidratacin , esta se hace quebradiza dejando pasar frmacos e irritantes potenciales con gran facilidad.

Condiciones y mtodos de aplicacin. El masaje o frotamiento, el vendado oclusivo que al tapar algunas vas acuosas, permiten la absorcin de lpidos. Concentracin de frmacos.

Otros factores biolgicos: De menor importancia son las variaciones de temperatura y humedad ambientales. La permeabilidad desciende con un deceso trmico. Por otro lado, las formas de aplicacin drmica se administran acompaadas de friccin (masaje suave) que promueven el flujo local de sangre y por lo tanto el aumento de temperatura. As la vasodilatacin incrementa la absorcin de los frmacos.

La principal barrera de transferencia es el estrato crneo. Las sustancias polares pueden pasar por difusin pasiva. Al aplicar una forma farmacutica sobre la piel hay primordialmente un lapso de induccin en el que el frmaco comienza su difusin pero una vez que este termina y comienza un flujo uniforme el estrato corneo se transforma en la ruta principal. As es como llegan la mayora de los frmacos a la dermis, aunque en ocasiones esta barrera se comporta como reservorio obtenindose una terapia prolongada.

Solvatacin y Formacin de Coloides

Un gel es un sistema semirgido en el cual el movimiento de un medio dispersante es restringido por un entrelazado de partculas o molculas solvatadas de la fase dispersa. Existen dos tipos de geles de importancia farmacutica: Geles de arcillas coloidales. Especialmente los de bentonita slida cuyas partculas plaquetiformes poseen fuerte atraccin. Geles acuosos de polmeros orgnicos. Gelatina, agar, pectina, metilcelulosa, y polietilnglicol de alto peso molecular

glicerol Molcula polimrica aislada

Molcula de agua o solvente

Agregado de polmero puro

Diseo de Formulacin y Proceso de Elaboracin

Eleccin del excipiente

Debe de tener fcil aplicacin Debe tolerarse bien y debe tener mnimo poder alergnico Facilitar la penetracin de los principios activos.

Elegante presentacin sin sacrificar la accin teraputica. Estabilidad qumica y microbiolgica Salvo que el preparado exija otras condiciones, el excipiente debe ser lavable y no manchar la ropa. Si el preparado tiene drogas activas insolubles, se debe reducir el tamao de partcula. En algunos casos debe tomarse en cuenta el genotipo del usuario a fin de ser afn al nivel graso de la piel o al nivel de humedad de la misma.

Todo tomando en cuenta al principio activo. Para este caso se muestra el Gel de Hidrxido de Aluminio. Los ingredientes son: 30 g de Carbonato de sodio monohidratado 24 g de amonio aluminio Benzoato de sodio (1% del contenido) El hidrxido de aluminio se utiliza por ser un anticido muy popular y efectivo. Tambin se utiliza para usar su gel para hacer bases de geles. Como la mezcla es hidroflica se utiliza un conservador polar, en este caso la base conjugada del cido benzoico: benzoato de sodio, en cantidades muy pequeas para evitar toxicidad.

Pesar todos los ingredientes Disolver 30 g de carbonato de sodio en 120 ml de agua caliente con agitacin. Para uso industrial, utilizar tanque mezclador enchaquetado de acero inoxidable para evitar corrosin y incorporando agua desmineralizada para evitar la formacin de sarro.

Disolver 24 g de amonio aluminio en 60 ml de agua caliente, filtrar y agregar a la solucin de carbonato con agitacin hasta ver disolucin total.

Diluir a 800 ml con agua fra, recolectar y agregar 0.1% de benzoato de sodio con agitacin hasta la total dilucin.

Equipo utilizado a nivel industrial

Para la mayora de las soluciones coloidales se requieren proceso de mezclado y calentado, as como de pulverizadores, enfriadores y reductores de tamao de partcula. Molino a martillos o molino de percusin: A travs del impacto de martillos rotatorios permite obtener partculas que a la postre pasan a un tamiz de malla que oscila entre 4 y 325. Funciona introduciendo la materia a moler por una tolva de gravedad ajustable. La materia se aplasta entre los martillos y el revestimiento con estras. Tanque de mezclado: Con capacidad de 1136 l. De acero inoxidable cepillado serie 304. Fondo de cono para reducir tiempo de lavado y desperdicios. Mangueras de conectado rpido. Molino Coloidal. Molino alimentado por tolva de gravedad, muele materia lquida de baja viscosidad con paletas que rotan radiales al revestimiento. Con sistema de enfriamiento por agua o aceite. Y engranaje de molienda ajustable.

h) Garanta de Calidad para los Geles.

Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos: Gel de hidrxido de aluminio Al (OH)3 Masa molar 77.99

Es una suspensin que contiene, en cada 100g, el equivalente de no menos 3.6 y no ms de 4.4 g de Al2O3 en forma de xido hidratado. Puede contener alguna sustancia spida y edulcorantes como glicerol, sorbitol, azcar, sacarina, etc. Tambin puede contener algn conservador, en cantidad no mayor al 5%. Descripcin. Suspensin blanca, viscosa, que al reposar se separa.

Ensayo de identidad. MGA 0511. Una solucin de la muestra en cido clorhdrico, da reaccin positiva a las pruebas de identidad para aluminio. Cloruros. MGA 0161. No ms de 0.28 %. Depositar 10g de la muestra, en una cpsula de porcelana, agregar 0.1 ml de SR de cromato de potasio y 25 ml de agua; agitar y agregar solucin 0.1 N de nitrato de plata hasta obtener coloracin rosa persistente. Se requieren no ms de 8 ml de solucin 0.1 N de nitrato de plata. pH. MGA0701. Entre 5.5 y 8.0 Determinar potenciomtricamente. Metales pesados. MGA 0561. No ms de 5ppm. Disolver 4 g de la muestra en 10 ml de solucin 3 N de cido clorhdrico calentado, si es necesario, filtrar y dilur con agua a 25 ml.

Arsnico. MGA 0111. No mas de 0.6 ppm. Disolver 8.3 g de la muestra en 20 ml de solucin 7N de cido sulfrico. Preparar la solucin de preferencia como se indica en MGA 0111, excepto que contenga 5 ug en lugar de 3ug.

Sulfatos. MGA 0861. No ms de 0.05 %. A 5 g de la muestra agregar 5 ml de solucin 3 N de cido clorhdrico y calentar hasta disolucin. Enfriar, dilur con agua a 250 ml, filtrar si es necesario. Una parte alcuota de 20 ml de filtrado, contiene no ms sulfatos que los que corresponden a un control que contenga 0.2 ml de solucin a 0.02N de cido sulfrico.

Capacidad neutralizadora de cido. Dispersar 5 g de la muestra en 100 ml de agua, calentar a 37 C, agregar 100 ml de solucin 0.1 M de cido clorhdrico previamente calentado a 37C, agitar continuamente manteniendo la temperatura a 37 C; el pH de la solucin a 37C des pus de 10, 15 y 25 minutos, es no menos de 1.8, 2.3 y 3.0 respectivamente y en ning momento es ms de 4. Agregar 10 ml de solucin 0.5 M de cido clorhdrico previamente calentada a 37C, agitar continuamente durante 1 Hora, manteniendo la temperatura a 37C y titular con una solucin 0.1 M de hidrxido de sodio a pH 3.5; se requieren no ms de 50 ml de solucin 0.1 M de hidrxido de sodio.

Valoracin.Depositar 25 g de la muestra, en una vaso de precipitados, agragar 15 ml de cido clorhdrico, calentando suavemente hasta completa disolucin. Enfriar, pasar a un matraz volumtrico de 500ml, llevar el aforo con agua. Pasar 20 ml de esta solucin a un vaso de precipitados adecuado, agregar en el orden indicado y con agitacin constante, 25 ml de solucin 0.05 M de etilendiamino tretacetato disdico y 20 ml de solucin reguladora de acetato de amonio acido actico. Enseguida calentar la solucin hasta cerca de ebullicin durante 5 minutos. Enfriar, agregar 50 ml de alcohol y 20 ml de Side ditizona. Titular con solucin 0.05 M de sulfato de zinc hasta el vire del indicador. Efectuar una determinacin en blanco y hacer las correcciones necesarias. Cada ml de solucin 0.05 M de etilendiaminotracetato disdico equivale a 2.549 mg de AL2O3.

Lmites microbianos. MGA 0571. La cuenta total de microbios aerbicos no es mayor de 100 por ml y satisface los requisitos para la prueba de ausencia de patgenos.

Conservacin. En un recipiente hermticamente cerrados, evitando temperaturas de congelacin.

Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos Sexta Edicin. Secretara de Salud. Mxico 1994. C. Jeannin Ingeniera Farmacutica Manual Moderno. Mxico 1985.

Parrot & Saski Experimental Pharmaceutics Fourth Edition Burgess Publishing Company. USA 1977

Bibliografa

Remington. Remingtons Pharmaceutical Sciences 18th Edition Mack Publishing Company. USA 1990 Ansel Introduction to the Pharmaceutical Dosage Forms 3rd Edition Lea & Febiger. USA 1981 http://www.msc.es/agemed/frmcpea/formnacional/pn_geles.pdf htt // f l i t l / lid d/ /GELES d