Clase N #8

-Noradrenalina principalmente receptores (1 > 2 - 1). -Adrenalina en todo nivel (1 > 2 - 1 - 2). -Isopropilnoradrenalina principalmente receptores (1 - 2).

Noradrenalina:
-Cuando administramos infusiones por 15 minutos ocurre - presin arterial sistlica, lo que determina un de la presin media perifrica. - presin arterial diastlica, lo que determina un aumento de la resistencia perifrica. -La Frecuencia Cardiaca (pulso) puede o o mantenerse segn la magnitud del cambio de la presin arterial (si la presin mucho Bradicardia).

Adrenalina:
-En iguales dosis que la NA - menos la presin sistlica y diastlica (diastlica en menor magnitud). - Frecuencia Cardiaca (pulso), producindose una leve taquicardia. - Resistencia perifrica.

Isuprel:
- la presin diastlica y poco la sistlica, determinando una leve de la presin arterial. - la resistencia perifrica. - Frecuencia Cardiaca (pulso). -Gran de la presin diferencial.

Vas de administracin:
No pueden ser administradas por va oral.

-Noradrenalina
-Va endovenosa, gota a gota, disuelta en suero. -Cuando hay hipotensin. -Nunca va oral.

-Adrenalina

-Va endovenosa gota a gota. -Va subcutnea. -Va intramuscular. -Superficies y mucosas sangrantes (debe estar muy diluida). -En forma local como aerosol acta a nivel bronquial nicamente en receptores Beta 2, relajando los bronquios. No hay efecto sistmico. -Va intra sea en pediatra, gota a gota. -En situaciones de urgencia como: -Shock cardiognico (1). -Resucitacin cardio respiratoria. -Crisis asmticas (2). -Shock anafilctico (cuidado con anestsicos locales) subcutneamente en pequeas dosis. Es la primera sustancia que se ocupa en emergencia, ya que: - 1 vasoconstriccin perifrica, presin. - 2 estimulacin cardaca -Relaja los bronquios entra aire. Luego corticoides y antihistamnicos.

-Isuprel
-Se utiliza solo en emergencias. -Es estimulante cardaco en shock cardiognico. (vida 1/2 corta). -Broncodilatador. -Se administra por va endovenosa, gota a gota. -Uso tpico en el rbol respiratorio como aerosol. -Pueden generarse reacciones adversas por un aumento de las dosis exageracin de los efectos, pudiendo llegar a: -Taquicardia. -Arritmias. 1 -Dolor precordial. -Necrosis tisular. -Crisis hipertensivas. 1 -Derrames

Frmacos Aminaadrenrgicos.
Se han sintetizado aminas adrenrgicas son de administracin ms fcil y tienen una vida media ms larga.

-Norepinefrina.

Frmacos agonista adrenrgicos 1:

-Metaraminol aumenta Presin Arterial cuando hay hipotensin por

bloqueo adrenrgico. Se aplica por va intramuscular.

-Fenilefrina se puede encontrar:

-Sola colirio para producir midriasis. -En asociacin por ejemplo para ser usados en rinitis vasomotoras (produce vasocontriccin mucosa nasal), administrndose por va oral asociado con corticoides o antihistamnicos.

-Nafazolina se administra por va oral o en forma tpica en la nariz para

la rinitis vasomotora. Adems como colutorio es utilizado en congestin ocular.

-Oximetazolina colirio utilizado en congestin ocular, con corticoides o

antihistamnicos. Hay aminas adrenrgicas tipo 1 asociados a anestsicos locales por su efecto vasoconstrictor.

Frmacos agonistas adrenrgicos 2:

Tienen un efecto perifrico presinptico al cual se le agrega un efecto central disminuyendo la salida del neurotransmisor por lo que se produce: -Vasodilatacin. -Hipotensin. -Bradicardia.

-Alfametildopa antihipertensivo. Entra a la clula y se transforma en -Clondina.

Pueden atravesar la barrera hematoenceflica sedacin.

metil-noradrenalina (agonista de recep. presinptico perif.) efecto inhibi.

Su suspensin masiva, provoca un efecto Revote en el cual se produce una liberacin masiva de catecolaminas.

-Isoprenalina es una Catecolamina.

Frmacos agonistas adrenrgicos 1:

-Dobutamina es una CA que solo se utiliza en servicios de urgencia (UTI,

unidades coronarias, etc...). Se administra gota a gota. Presenta gran selectividad en contractibilidad, por lo que es til en: -Shock cardiognico -Emergencias cardacas

-Isoprenalina -Fenoterol -Salbutamol -Ritodrina

Frmacos agonista adrenrgicos 2:

Aminas parecidas a la isoprenalina pero para uso dirigido como: Broncodilatadores (sobre todo el Salbutamol), en asma obstructivo, bronquio obstruccin, etc.. Obstetricamente son utilizados como inhibidores de la motilidad uterina para disminuir la frec. de contracciones, evitar abortos, etc.. As solo se obtienen los efectos 2 que son los que se necesitan, no los 1.

*Administracin: -Aerosoles (uso tpico). -Venosa (inyectables). -Va oral (tabletas, jarabes). -Intramuscular. *Efectos adversos: -Exageracin de los efectos 2. -Pueden aparecer efectos (agonismo) 1 Taquicardia, palpitacin (por estado de nerviosismo). -Por agonismo 2 tambin puede aparecer: -Temblor fino. -Hipocalemia .

El uso por tiempo prolongado provoca Down regulation (los receptores se esconden).

-Epinefrina. -Etilefrina.

Frmacos agonistas adrenrgicos y :

-Efedrina (vegetal) problemas bronquiales. En jarabes para la tos

(efecto broncodilatador).

-Pseudoefedrina en rinitis vasomotora por su efecto 1, pero se pueden

producir reacciones adversas palpitaciones. Se puede administrar por va oral porque tiene vida media larga. Son aminas adrenrgicas que son liberadoras y tienen efectos directos. Por ser aminas, pasan barreras: -Placenta vasoconstriccin. -Hematoenceflica sobrexcitacin. Tambin se incluyen Anfetaminas y sus derivados pasa completamente al SNC. *Reacciones adversas -Sobrexcitacin (SNC).

Frmacos Antiadrenrgicos
-Tambin llamados Bloqueadores de receptores. -Disminuyen o inhiben los efectos de los neurotransmisores o de los frmacos adrenrgicos.

Frmacos bloqueadores de adrenrgicos:

Se necesitan bloqueadores anti 1 selectivos para bloqueo vasoconstriccin. *Ejemplos: -Prazosina. -Doxazosina.

Vida media ms larga

-Terazosina. *Acciones farmacolgicas: -Vasodilatacin arterial y venosa. -Disminuye la RPV y la presin arterial. -Leve taquicardia refleja Al ser procesada esta informacin en el SNC se produce una estimulacin del sistema simptico, lo que va a provocar la taquicardia. Este efecto solo se expresa en el corazn ya que los receptores de los vasos estn bloqueados. -Administracin oral. -Duracin del efecto de 4 6 hrs. para Prazosina y para Doxazosina y Terazosina es de 2 3 hrs. *Usos: -Hipertensin arterial bloqueando receptores 1. -Insuficiencia cardaca vasodilatacin para la disminucin de la post carga, teniendo as una red arteriolar ms dilatada. -Hipertrofia prosttica con volumen residual de orina. Se produce relajacin de los esfnteres vesicales (1A), urteres y vejiga. Este es un tratamiento coadyuvante que facilita el vaciamiento vesical. -Enfermedades vasohepticas. *Reacciones adversas: -Efecto 1 dosis Bloqueo de territorio venoso retorno venoso hipotensin postural. -Taquicardia refleja por estimulacin simptica. - renina por simptico.

Frmacos bloqueadores adrenrgicos:

Primer bloqueador adrenrgico Propranolol. Se usan en enfermedades cardiovasculares. Se administran va oral principalmente. *Tipos:

1.- Frmacos no selectivos bloquean receptores 1 - 2

Ejemplos: -Propranolol. -Pindolol.

-Timolol.

2.- Frmacos selectivos bloquean solo 1. Son importantes con fines

teraputicos. Ejemplos: -Atenolol. -Acebutolol. -Betaxolol. -Esmolol (este es el nico que se administra por va venosa gota a gota, ya que tiene una vida media ms corta). *Efectos: Estos frmacos al ser producidos a partir del agonista, tienen mucha afinidad por el receptor, sin embargo la estimulacin es opuesta.

-Sistema cardiovascular:
- la fuerza contrctil ( volumen expulsivo). - la Frecuencia Cardiaca ( perodo de distole). - el automatismo (extra sstole, palpitacin). - la conduccin (el estmulo generado en el ndulo sinusal se hace ms lento. - Efecto metablico de las catecolaminas lo que determina una del consumo de O2 del miocardio. - Gasto Cardiaco. - Presin arterial (no por un efecto vasodilatador, si no que por todo lo anterior). - la Resistencia Perifrica los no selectivos. Sobre todo en los primeros das de tratamiento ya que al estar bloqueados los receptores 2 hay un predominio de los 1.

-Sistema respiratorio:
-Broncoconstriccin por bloqueo 2 (no selectivos).

-Ojo:
- presin intraocular (Timolol Betaxolol Levobunolol colirios para el tratamiento del glaucoma), ya que la sntesis de Humor acuoso a nivel del epitelio ciliar.

*Actividad agonista parcial: -Menor bradicardia y broncoconstriccin. -No afecta la Resistencia Perifrica (pindolol). -No afecta lpidos sanguneos (pindolol, acebutolol). *Caractersticas farmacocinticas de los Bloqueadores adrenrgicos: Propanolol (NS) +++ 25 (ya que tiene un 1er paso heptico) 95 Heptica Atenolol (S) 50 5 Rin

Liposolubilidad (Todos se administran por va oral) Biodisponibilidad (%) Unin a PP (%) Eliminacin (excrecin + metabolizacin)

Presentan vida plasmtica diferente. *Usos: -Hipertensin arterial. -Enfermedad coronaria prevencin preinfarto o en el mismo infarto y tambin previenen posibilidad de arritmias; FC, distole riego coronario ms efectivo ya que la red es insuficiente. -Arritmias. -Glaucoma. -Insuficiencia cardiaca. -Otros En crisis de pnico sobre todo propanolol ya que es el que ms pasa al SNC. Tambin en migraa. Tambin en hipertiroidismo por gran estimulacin del sistema simptico. *Reacciones adversas: Sin una exageracin de los efectos.

-Sistema Cardio Vascular:

-Agrava insuficiencia cardaca descompensada. -Bradiarritmia (llegando a paro del ndulo sinusal) y transtornos de la conduccin. Esto por bloqueo parte elctrica y parte contrctil.

-Vasoconstriccin perifrica, agravacin de enfermedades vasculares perifricas, agravacin broncoconstriccin (no selectivos).

-Sistema Nervio Central:

-Fatiga. -Transtornos del sueo. -Pesadillas (no selectivos).

-Aparato digestivo:
-Nauseas. -Vmitos. -Diarreas.

-Precauciones:
-Diabticos insulino dependientes ya que la glucosa y el efecto de la insulina) -Sinergia con F bloqueadores de Ca, antihipertensivos.

Bloqueadores + agregado:
Han aparecido bloqueadores pero con cambios en su estructura qumica (agregado) que le da propiedad vasodilatadora.

-Celiprolol 1 + AAP (gran actividad agonista parcial vasodilatador). -Carvedilol 1 (cardaco) + 1 (vascular). -Labetalol 1 + 1 + 2.