Dra.

Nelly Morales Barrosos

Docente U.M.R.P.S.F.X.CH.
Microsporum y
Trichophyton
 MICOSIS SISTÉMICAS MICOSIS LOCALIZADAS

Alilaminas
< SÍNTESIS Inhibidores 2,3
Inhiben δ 14 reductasa
ERGOSTEROL epoxiodaxa
δ 7,8 isomerasa

TERBIONAFINA AMOROLFINA
NAFTIFINA

KETOCONAZOL
KETACONAZOL Azoles
CLOTRIMAZOL
FLUCONAZOL Inhiben esterol
ECONAZOL
TIRACONAZOL 14-α desmetilasa
MICONAZOL
 MICOSIS SISTÉMICAS MICOSIS LOCALIZADAS

ALTERACIÓN
ANTIBIÓTICOS
PERMEABILIDAD ANTIMETABOLITOS
POLIÉNICOS
DE LA
MEMBRANA

ANFOTERICINA B FLUOCITOCINA
NISTATINA
DEGRADACIÓN HUSO
CICLOPIROXOLAMINA OTROS MITÓTICO
TOLFNAFTATO
YODURO DE POTASIO
ANTISEPTICOS YODADOS GRISEOFULVINA
Imidazoles Triazoles
 Ketoconazol  Fluconazol
 Clotrimazol  Itraconazol
 Miconazol  Votraconazol
 Econazol  Terconazol
 Oxiconazol
 Con sensibilidad eficaz:  Con Sensibilidad
 Cá ndida albicans intermedia:
 Cá ndida tropicalis  Especies de aspergillius
 Cá ndida glabrata  Resistentes
 Cryptococcus  Cá ndida krusei
neoformans  Agentes de la
 Blastomyces dermatidis
mucormicosis
 Histoplasma capsulatum
 No tienen actividad
 Coccidioides immits.
antibacteriana y
 Hongos de la tiñ a
antiparasitaria ú til
(dermatofitos).
 Droga patró n de los  Pico plasmá tico a 2 hs,
azoles, fungistá tico metabolizado en
 Inhibe sistema de hígado, excreció n biliar
citocromos P450  Biodisponibilidad 50-
 Inhibe síntesis de 75%
andró genos y cortisol  Penetra en pulmones
(Ú til en Cushing y CA epidermis, sinovial
prostá tico)  Detectada en saliva,
 Absorció n eficaz en leche, y flujo vaginal
medio á cido  No pasa a LCR, inú til en
meningitis
 SNC: cefalea, mareos,  Antiá cidos y
somnolencia bloqueantes H2 reducen
 GI: Anorexia, ná useas, la absorció n
vó mitos  > Niveles de sucralfato,
 Disfunció n hepá tica y warfarina, tolbutamida
aumento de enzimas  Con terfenadina y
 EFECTOS astemizol provoca
ENDÓCRINOS: arritmia cardíaca
IMPOTENCIA, <
LIBIDO,
OLIGOSPERMIA,
GINECOMASTIA
 Droga de 2º línea en  2º elecció n en
micosis onicomicosis, pitiriasis
 Ú til en micosis versicular
sistémica  Uso tó pico en tinea
 Candidiasis, oral, corporis y tinea cruris
mucocutá nea cró nica y  Precaució n en alergia
vaginal
 Blastomicosis,
 Dosis adulto = 200 mg
histoplasmosis, y 400 mg en graves
coccidiomicosis  Duració n 3 semanas a
 Terapia de CA 6 meses, segú n
prostá tico necesidad
 Del grupo triazoles, mejor
que ketoconazol
 Absorció n oral-IV buena,
no depende de la acidez
 Distribució n amplia
(tejidos y fluidos)
 Cruza LCR 60-80% sin
meningitis
 VM 25 horas, excreció n
urinario 85%
 GI: Ná useas, vó mitos,
diarrea
 Provoca Alopecia, rash,
y Sx. S. Johnson
 No interfiere con
síntesis de hormonas
 Con dosis altas
confusió n, letargo
 No seguro en
embarazo
 Espectro similar al  Indicado en candidiasis
ketoconazol localizadas:
 Prevenció n de meningitis  Orofaríngea, vaginal,
criptocó ccica en esofá gica
inmunodeprimidos  Micosis sistémicas:
 Infecciones urinarias por
 Criptococosis,
coccidiodomicosis
cá ndidas  Blastomicosis,
 Dosis adultos 50-400 paracoccidiodomicosis
mg/día: 200 mg  Esporotricosis
mantenimiento  Precaució n en alergia
 Activo por VO, muy  Alteraciones GI, prurito
liposoluble y cefalea
 Se fija a proteínas 99%  En tx. prolongado gine-
 Eliminació n lenta comastia e impotencia
tisular, VM=15-42 hs.  Arritmia cardiaca
 Metabolismo hepá tico,  Mismas interacciones
1% excreció n renal que ketoconazol
 Absorció n mínima en  Contraindicado en
saliva y LCR embarazo y lactancia
 1º elecció n para
aspergilosis
 Efectivo en micosis
superficial
(dermatoficias, pitiriasis,
candidiasis)
 Ú til en micosis profunda
(Candidiasis,
blastomicosis,
esprotricosis, etc.)
 Cuidado el uso en:
 Hipersensibilidad
 Uso simultaneo de
Cisapride, Midazolam,
Triazolam, Quinidina o
estatinas.
 Clearance de creatinina
menor de 30 ml/min.
 Presentació n tabletas
100 mg y solució n 50
mg/5ml
 Buena absorció n VO,
alcanza LCR=42-67%
 Metabolismo hepá tico y
excreció n renal y biliar
 Ú til en aspergilosis
resistente a anfotericina
B o Itraconazol)
 Provoca alteraciones GI y
alérgicas
 Provoca hepatotoxicidad
 Precauciones en:
 Hipersensibilidad
 Uso simultaneo de Cisapride,
Astemizol, Terfenadina,
Midazolam, Triazolam,
Carbamazepina,
 Precaució n en enfermedad
hepá tica y renal
 Clearance de creatinina menor
de 30 ml/min.
 Disfunció n del ventrículo
izquierdo
Miconazol
 Indicaciones idem al
ketoconazol
 Ú til en micosis superficial
y candidiasis vaginal
 Efectos adversos en
aplicació n vaginal
 No es seguro su uso en
embarazo
Clotrimazol
 Uso por VO, tó pica
(cremas) y vaginal
 Ú til en candidiasis oro-
faríngea y bulvovaginal
 Por VO provoca
alteraciones GI y
neuroló gicas
 No usar con anfotericina
B y Betametasona
 Nucleó tido aná logo al  Asociado a Anfotericina
fluouracilo, toxicidad B es ú til en candidiasis
selectiva al hongo y toruplosis glabrata
 Buena absorció n oral y  Provoca alteraciones GI
distribució n y erupciones cutá neas
 Unió n a proteínas nula,  Puede producir
excreció n renal 80% depresió n médula ó sea
 VM 3-6 hs, en IR= 200  Contraindicado en
horas, pasa al LCR 65- insuficiencia hepá tica, y
90% renal
 Antibió tico natural,
fungistá tico
 Acció n microtubular
celular e inhibe mitosis
 Uso restringido a
dermatofitosis, sin acció n
en otros hongos
 Acció n manifiesta al
llegar a sangre, posterior
a ingesta oral
 Afinidad especial por
células con queratina
 Afinidad por células
profundas de la piel
 Metabolismo hepá tico
 Excreció n renal 50% y
eliminació n lenta
 Es poco tó xico
 Acció n clínica
específica de tiñ as en
general
Naftilina
 Aplicació n local, lipofílica
 Por vía tó pica tinea
corporis, candidiasis y
pytiriasis versicolor
 Contraindicada en
embarazo y lactancia
 Presentació n crema al
1%
Terbinafina
 Absorció n VO ó tó pica
 Distribució n amplia,
fijació n estrato có rneo,
uñ as y pelo
 Escasa toxicidad
 Indicaciones idem a
naftilina
 Presentació n Tabletas de
250mg
Amorolfina
 Antifú ngico tó pico
 Fungistá tico generalmente
y funguicida contra cá ndida
albicans
 Usada como crema, dura en
piel 24 hs
 Ú til en dermatoficias y
onicomicosis
 Nulo efecto sistémico y
local = prurito
Ciclopirox alamina
 Antimicó tico de amplio
espectro, ú til en
onicomicosis
 Penetra en folículos pilosos
y glá ndulas sebá ceas
Haloprogin
 Fungicida en tiñ a de pies
(80% efectivo), tiñ a crural y
versicolor
 Leve irritante superficial
 Tolfnaftato eficaz en micosis cutá neas, excepto en
candidiasis
 Acido benzoico y salicílico (Pomada de Whitfield),
ú til en tiñ a de pies y cabello
 Yoduro de potasio utilizado en esporotricosis
cutá nea
 Ácidos grasos con acció n fungistá tica y a dosis altas
fungicidas
 Macró lido obtenida del S.
Nodosus
 Insoluble en agua,
 Unida a desoxicolato y sal
biliar para infusió n
 Liga al ergosterol fá cil
 Provoca > permeabilidad
de la membrana del hongo
y causa lesió n oxidativa
 Uso IV y liga a las
proteínas en + del 90%
 Excreció n urinaria 2-
5% de cada dosis
 Alcanza altas
concentraciones en
pulmó n, bazo, riñ ó n
 Pobre pasaje a LCR
 VM aproximada de 15
días
Reacciones adversas Indicaciones
 Nefrotó xico, provoca >  Micosis sistémica
creatinina en + 80%  Aspergilosis, blastomico-
 Provoca pérdida Na, K sis, coccidiodomicosis,
criptococosis, hystoplas-
 Ocasiona acidosis mosis, mucormicosis,
tubular esporotricosis
 Cefalea. Hipotensió n,  Precaució n en I.R.
tromboflebitis local  Preparar en D5%, no
 Intratecal puede superar 1,5mg/kg/d
ocasionar aracnoiditis
 Antibió tico poliénico de uso local (cutá neo,
vaginal, oral)
 Absorció n nula por piel y tracto Gastro-
intestinal
 Efectos adversos leves
 En suspensió n 100.000 U/ml para candidiasis
oral o esofá gica