FARMACOLOGÍA II - Teoría

ANTIVIRALES- TRATAMIENTO
FARMACOLÓGICO EN EL VIH
DOCENTE : Msc. Q.F Paul Pérez Vásquez
INTEGRANTES:
1. CENTENO APARCO, YESSENIA
2. LAGOS CHAMORRO, SUSAN
GISELA
3. MENDEZ FERNANDEZ, YENE
4. RODRIGUEZ TICLLA, IDA
5. SAAVEDRA MONTEZA, ZORY
6. SARMIENTO CASAS,
Fecha: 25/11/2021
ESMERALDA
 TRATAMIENTO INHIBIDORES DE LA
FARMACOLÓGICO TRANSCRIPTASA INVERSA
NUCLEOSÍDICOS

AZT- ZIDOBUDINA:

Indicaciones La zidovudina es un didesoxinucleósido que se usa en el tratamiento de la infección por VIH.

terapéuticas en el VIH: Se utiliza en combinación con otros agentes antirretrovirales.
Farmacodinamia La zidovudina se fosforila a metabolitos activos que compiten por la incorporación al ADN viral. Inhiben la enzima transcriptasa
inversa del VIH de forma competitiva y actúan como un terminador de la cadena de síntesis de ADN.
Análogo estructural de la timidina, es un profármaco que debe fosforilarse a su metabolito activo 5′-trifosfato, zidovudina trifosfato
(ZDV-TP).
Farmacocinética La zidovudina se administra por vía oral. Tras la administración oral, la zidovudina se absorbe rápidamente en el tracto
gastrointestinal.
Las concentraciones séricas máximas se producen dentro de 0,5-1,5 horas, si bien es elevada la variación individual en el grado y
velocidad de absorción.
La unión a proteínas es de 30-38%.
En el hígado, tiene lugar un metabolismo a través de la glucuronidación de un metabolito inactivo. La conversión intracelular de
trifosfato de zidovudina para el es esencial para la actividad antiviral. Tanto el fármaco activo y metabolitos inactivos se eliminan por
filtración glomerular y secreción tubular.
Interacciones • d4T
• Sulfametoxazol; trimetoprim.
• El metabolismo de la zidovudina se puede reducir cuando se combina con acetaminofén.
• La administración de zidovudina con alimentos provoca una reducción del 28% en la Cmax pero no afecta el AUC.
Reacciones Adversas El principal efecto adverso de la zidovudina es su toxicidad en la médula ósea que resulta en anemia y/o granulocitopenia.
La zidovudina debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
 TRATAMIENTO INHIBIDORES DE LA
FARMACOLÓGICO TRANSCRIPTASA INVERSA
NUCLEOSÍDICOS

ABACAVIR:
Indicaciones Es un agente antiviral selectivo frente al VIH-1 y VIH-2, incluyendo cepas aisladas de VIH-1 con una sensibilidad reducida a zidovudina,
terapéuticas en el VIH: lamivudina, zalcitabina, didanosina o nevirapina.
Farmacodinamia  El abacavir se fosforila a metabolitos activos que compiten por la incorporación al ADN viral. Inhiben la enzima transcriptasa inversa
del VIH de forma competitiva y actúan como un terminador de la cadena de síntesis de ADN.
El abacavir es un análogo de nucleósido sintético carbocíclico y un agente antivírico. Intracelularmente, el abacavir es convertido por
enzimas celulares en el metabolito activo carbovir trifosfato, un análogo de desoxiguanosina-5'-trifosfato (dGTP).
Farmacocinética El abacavir se absorbe rápida y extensamente después de la administración oral, siendo la biodisponibilidad media del 83% después
de un comprimido. 
La biodisponibilidad de los comprimidos de abacavir fue determinada en ayunas y después de la comida, sin encontrarse diferencias
significativas.
La fijación del abacavir a las proteínas del plasma es de aproximadamente el 50% y es independiente de la concentración.
Metabolismo: Hepático.
La eliminación de abacavir es renal y fecal 16%.
Vida media: 1,54 ± 0,63 horas.
Interacciones • Los estudios clínicos han demostrado que no se dan interacciones clínicamente significativas entre abacavir, zidovudina y
lamivudina.
• Potentes inductores enzimáticos como la rifampicina, fenobarbital y fenitoína pueden disminuir ligeramente las concentraciones
plasmáticas de abacavir 
Reacciones Adversas Se han asociado reacciones de hipersensibilidad graves con abacavir, que se ha relacionado estrechamente con la presencia del alelo
HLA-B .
 INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO ANÁLOGOS DE NUCLEÓSIDOS (ITINN)

Primera generación Efavirenz (EFV) y nevirapina (RPV) FARMACODINAMIA

Mecanismo de acción: Inhibición no competitiva
Segunda generación Etravirina ( ETR) y rilpivirina ( RPV) de la transcriptasa inversa del VIH-1.

FARMACOCINÉTICA
PRIMERA GENERACIÓN SEGUNDA GENERACIÓN
Nombre Nevirapina Efavirenz Etravirina Rilpivirina

Absorción
91 – 93% 17 -22% (>50%) -- -- (+40% con alimento)
- Biodisponibilidad (BD)

Distribución
- Unión a proteínas plasmáticas 60% 99.5 - 99.75% 99.9% 99.7
(UPP)

Hepático Hepático
Metabolismo Hepático Hepático
- Comportamiento Inductor CYP2B6>3A4 > inhibidor CYP3A4/ 2C9, 2C19 Inhibe secreción tubular de
CYP3A4/3A4, 2C9, 2C19 creatinina

Excreción
- Tiempo de vida media (T ½) 25-30 h 40-55 h 30-40 h 47.7 h
 Indicaciones terapéuticas

Fuente: Guía clínica de VIH-SIDA. MINSA

Reacciones adversas Interacción medicamentosa

Nevirapina Efarivenz Etravirina Rilpivirina Nevirapina Efavirenz Etravirina Rilpivirina

Rifampicina levonorgestrel Anticonceptiv Dexametasona

os hormonales
Amiodarona Oxicodona Lidocaína Fluoxetina