Biotransformación

Son los cambios bioquímicos mediante los

cuales las sustancias extrañas en otras
ionizadas, mas polares, mas
hidrosolubles, menos difusibles y mas
fácilmente eliminables.
eliminación del fármaco.
Hígado
filtración por el glomérulo renal
células tubulares renales
Existen varias enzimas responsables .
riñon, pulmón y epitelio garstrointestinal
los sistemas enzimáticos se encuentran
localizados en el retículo endoplasmico del
hígado (fracción microsomal)
Las reacciones químicas de la
biotransformacion enzimática se
clasifican:

fase I (enzimático o no sinteticas) y

reacciones de fase II (sinteticas o de
conjugacion)
Las reacciones de fase I :metabolito mas
polar por oxidación reducción o hidrólisis.
puede ser farmacológicamente inactivo,
menos activo o mas activo que la
molecula inicial (profarmaco)
Oxidación:inserción de un atomo de
oxigeno molecular en el sustrato,
produciendo un intermediario inestable.
isoenzimas llamadas citocromos.

Hidrólisis:
se llevan a cabo en el hígado.
proteasas y peptidasas.
Reducción: las enzimas del retículo
endoplasmico y del citosol hepático
catalizan la reducción de los grupos
nitrogenados.
Las reacciones de fase II: unión del
fármaco o de su metabolito polar con un
sustrato endógeno como el glucoronato,
sulfato, acetato o un aminoácido
Conjugación: riñon y otros tejidos en
menor grado. se hidroliza hasta llegar a
los metabolitos llamados glucoronidos
inactivos.
orina y la bilis.
los factores que determinan las
variaciones en la respuesta a los fármacos
y en consecuencia la posible ineficacia
terapéutica y toxicidad

Farmacoterapia personalizada
concentración del fármaco en el lugar de
acción
los faramacos se analizan en jóvenes o
adultos jóvenes de 70kg
efectos terapéuticos muy diferentes a los
deseables

Peso corporal
recién nacidos y ancianos
niños prematuros las variaciones son de
tipo farmacocinetico
inmadurez para metabolizar y eliminar
sustancias químicas.
enzimas insuficientes o carentes.

Edad
envejecimiento se caracteriza por la
reducción progresiva de las reservas del
sistema homeostático de cada órgano.
50 años
Mujeres: cantidad de fármaco mucho mas
reducida , mas sensibles , vaciamiento
gástrico disminuye, mas grasa corporal y
el volumen plasmático es menor.

Sexo
modificar significativamente la respuesta
a los fármacos o aumentar el riesgo de
reacciones adversas.

Genética